Fターム[4C086NA15]の内容
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Fターム[4C086NA15]に分類される特許
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体性感覚障害治療用の組成物と方法
経皮送達可能なオピオイドプロドラッグ、乱用抵抗性組成物及びオピオイドプロドラッグを使用する方法
炭疽および他の感染を治療するためのオキサゾリジノン‐キノリンハイブリッド抗生物質の使用
【課題】炭疽および他の感染の治療薬の提供。
【解決手段】生理学的条件下で安定したリンカーを介してキノロンとオキサゾリジノンの薬理作用団を化学結合した化合物を使用する。具体的な化合物として、下記式の化合物が上げられる。
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アリールスルホンアミドCCR3アンタゴニスト
修飾されたフッ化ヌクレオシド類似体
【課題】C型肝炎ウイルス、西ナイルウイルス、黄熱病ウイルス等のフラビウイルス科ウイルス感染を治療するための組成物と方法の提供。
【解決手段】下式:
(2'R)-2'-デオキシ-2'-フルオロ-2'-C-メチルヌクレオシド又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグを使用する。
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フルオロウラシル誘導体
本発明は、式(I)の新規なフルオロウラシル誘導体又はその薬学的に許容しうる塩に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む組成物、ならびにチミジル酸合成酵素阻害剤を投与することによって有利に処置される疾患及び症状を処置する方法における、かかる組成物の使用を提供する。
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便秘症の処置または予防用のIBAT阻害剤の使用
【課題】ヒトを含む温血動物の便秘症のための新たな処置、好ましくは、一層有効な処置または副作用が減少した処置を行うのに使用することができる化合物を提供すること。
【解決手段】特定の構造を有するIBAT阻害剤、またはその薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグを使用する。
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ヒドロキサム酸誘導体及びJHDM阻害剤
【課題】JHDMの機能を選択的に阻害することのできる化合物及びJHDM阻害剤の提供。
【解決手段】一般式(1a)(ただし、R1及びR2はそれぞれ独立して分枝を有してもよいアルキル基を示し、nは1以上の整数を示す)、又は一般式(1b)(ただし、環Xは3〜8員環の飽和炭素環を示し、nは1以上の整数を示す。)で表されるヒドロキサム酸誘導体、又はその薬学上許容される塩、水和物、溶媒和物若しくはプロドラッグ。
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共有結合した酸を有するアシマドリンの誘導体
【課題】共有結合した酸を有するN−メチル−N−[(1S)−1−フェニル−2−((3S)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)エチル]−2,2−ジフェニルアセトアミドの誘導体の提供。
【解決手段】上記誘導体、およびこれらの塩、溶媒和物およびプロドラッグ、医薬としてのこれらの誘導体、これらの誘導体の医薬の製造への使用、これらの誘導体の医薬組成物の製造への使用、該医薬組成物の製造のための方法、この方法により得られる医薬組成物、ならびに、該医薬組成物の投与を含む、疾患の処置のための方法。
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改善された水溶性を有するフロルフェニコールプロドラッグ
【課題】フロルフェニコール自体よりも実質的により水溶性なフロルフェニコールの水溶性形態を提供すること。
【解決手段】本発明は、フロルフェニコール(プロドラッグ)およびフロルフェニコールアナログのリン酸エステルを開示する。本発明のフロルフェニコールおよびそのアナログのリン酸エステルは、インビボにて動物への投与の際に、フロルフェニコールおよびそのアナログに加水分解される、優れた水溶性を有する。好ましくは、本発明のフロルフェニコールの水溶性形態はまた、インビボにてフロルフェニコールに素早くかつ効率的に変換するプロドラッグである。
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フェニルC−グルコシド誘導体並びにその調製方法及び使用
本発明は、フェニルC−グルコシド構造を有するナトリウム−グルコース共輸送体2(SGLT2)阻害剤、その調製方法、それを含有する医薬組成物、並びに、糖尿病の治療及び抗糖尿病薬の調製におけるその使用に関する。本発明は、一般式I
[式中、R5及びR6の定義は、以下:
(1)R5=R6=Me、(2)R5=Me、R6=OMe、(3)R5=Me、R6=H、(4)R5=Me、R6=F、(5)R5=F、R6=H、及び(6)R5=OMe、R6=H
から選択される]
【化1】
の構造を有する化合物、並びにその薬学的に許容される塩及びプロドラッグエステルを提供する。
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タンパク質デアセチラーゼ阻害剤としてのリバースアミド化合物とその使用方法
本発明は新規の亜鉛キレート基を含む新規の「リバースアミド」化合物、及び当該化合物の、HDAC6の阻害、様々な疾病、疾患又はHDAC6に関連する状態の治療における使用に関する。 (もっと読む)
ビタミンD関連化合物の1−デオキシ類似体
本開示は、活性化ビタミンD3化合物の新規のプロドラッグを対象とする。このプロドラッグは、酵素CYP24の選択的阻害、低カルシウム血活性、および抗増殖活性等の1つ以上の有益な特性を有するように設計することができる。具体的には、これらのプロドラッグは、1−デオキシプロホルモンの活性ビタミンD類似体、例えば、カルシトリオールの類似体である。本開示はまた、本発明のプロドラッグを含有する薬学的および診断用組成物、ならびに特に、疾患の治療および/または予防におけるプロドラッグとしてのそれらの医薬的用途も対象とする。 (もっと読む)
ホスホネートヌクレオチドアナログのプロドラッグならびにこれを選択および作製するための方法。
【課題】抗ウイルス活性または抗腫瘍活性を有する所望の組織を選択的に標的化するプロドラッグを同定するために、メトキシホスホネートヌクレオチドアナログのプロドラッグをスクリーニングするための新規の方法が提供される。
【解決手段】本発明の方法は、レトロウイルス治療またはヘパドナウイルス治療のためのPMPAの新規の混合エステルアミデートの同定を導き、このPMPAのエステルアミデートは、本明細書中で規定されるような置換基を有する構造(5a)の化合物を含む。薬学的に受容可能な賦形剤中のこれらの新規の化合物の組成、ならびに治療および予防におけるそれらの使用が提供される。本明細書中の用途のための出発物質および化合物を調製するためにマグネシウムアルコキシドを使用するための改良された方法もまた提供される。
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三環式複素環式化合物、その組成物、及び使用の方法
本発明は、式(I)[式中、R1、R2、R3、X、及びYは、本明細書に記載される通りである]の一般式を有する新規化合物を提供する。従って、本化合物は、医薬的に許容される組成物において提供され得て、免疫学的障害又は過剰増殖性障害の治療用に使用され得る。
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複数の物質の送達のための粒子
少なくとも1種の活性物質がポリマーに結合している、2種またはそれ以上の活性物質を含む送達組成物が提供される。該送達組成物は、様々な溶解度、電荷および/または分子量を有する活性物質を含む、複数の活性物質の制御放出を可能にする。
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第四級アンモニウム塩プロドラッグ
本発明は、患者に投与されたときプロドラッグから親薬物が持続放出される、本発明の有効量のプロドラッグ化合物を患者に投与するステップを含む、第三級アミンを含有する親薬物を持続的に送達する方法を提供する。本発明の方法における使用に適したプロドラッグ化合物は、親化合物と比較して参照pHでプロドラッグ化合物の溶解性を低減する、アルデヒド連結プロドラッグ部分によって誘導体化された、第三級アミンを含有する親薬物(または第三級イミンを含有する親薬物)の不安定な第四級アンモニウム塩である。これらの誘導体の物理的特性、化学的特性および溶解性の特性は、対イオンX”の選択によってさらに調節することができる。一実施形態では、本発明は、式Iのプロドラッグ化合物を提供する。本発明のプロドラッグ化合物を使用して、第三級アミンまたは第三級イミンを含有する親薬物が治療剤として有用となる任意の状態を治療することができる。
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複素芳香族化合物のプロドラッグ
本発明は、複素芳香族性NH基を含有する親薬物化合物のプロドラッグに関する。本発明は、複素芳香族性NH基を含有する親薬物化合物が患者への投与後に放出され、吸収される期間を延長し、1用量につき現在予想される期間よりも長い作用期間を提供する。本発明の方法での使用に適した化合物は、NHの窒素原子において、不安定なプロドラッグ部分で置換されている、複素芳香族性NH基を含有する親薬物の誘導体である。好ましい形態では、プロドラッグ部分は疎水性であり、親薬物と比較して、生理的pH(pH7.0)におけるプロドラッグの溶解性を低減する。 (もっと読む)
mTOR阻害剤及びPI3K阻害剤としての新規ピリミジン化合物
本発明は、mTORキナーゼ関連疾患又はPI3Kキナーゼ関連疾患を治療する際に有用である式(I):
のピリミジン化合物に関する。
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ROMPとRCM反応に対する高効率複分解触媒
本発明には、一種の新規なカルベン配位子及び相関新規なルテニウム触媒を発表した。ROMPとRCM反応に対して高触媒活性と高選択性を持っていることがわかった。また、異なる置換基を有するカルベン配位子はそれと対応するルテニウム触媒の活性に著しい影響を与えることも分かった。一部分の新規なルテニウム錯体は高効果高活性触媒としてROMPとRCM反応に幅広く応用されている。本発明で、新規なルテニウム錯体の調製方法と複分解反応での応用についても紹介した。更に、本発明は新規なルテニウム触媒と使って多種の複分解反応と水素化反応を通して多種の機能性高分子及び品質改良したNBRゴムを調製する方法についても提供した。
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