この発明は、本明細書中で炎症性疾患の処置及び改善のための化合物及び組成物に関する。具体的には、この発明はトリプターゼ阻害活性を有する化合物、及びその中間体、そうした化合物を含んでなる医薬組成物、及びトリプターゼインヒビターを投与することによって改善することができる状態疾患又は障害［例えば、喘息及び急性黄斑変性症を含めて他の炎症性疾患を含むが、それらには限定されない］に罹患している対象を処置する方法に関する。
【化１】

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注射可能な薬物送達デバイスは、１種以上の薬物および１種以上のポリマーを含有するコアを含む。コアは、１種以上のポリマー外層（本明細書では「コーティング」、「スキン」、または「外層」と呼ぶ）に取り囲まれていてもよい。特定の実施形態において、デバイスは、薬物コアのポリマー性スキンを押出す、またはその他に予備成形することにより、形成される。薬物コアは、スキンと共押出しされてもよく、またはスキンが押出され、そしておそらく硬化された後にスキンに挿入されてもよい。他の実施形態において、薬物コアは、１つ以上のポリマーコーティングでコーティングされていてもよい。これらの技術を有用に適用して、標準的または非標準的ゲージの針を用いた注射に適した形態の薬物コア中の薬物の放出速度プロファイルおよび他の様々な特性を制御するように選択しうる、非常に様々な種類の薬物配合剤およびスキンを有するデバイスを製作してもよい。少なくとも１種のポリマー、少なくとも１種の薬物、および少なくとも１種の液体溶媒を組み合わせて、注射されると相変化を受けてゲルを形成するような液状懸濁物または溶液を形成させることにより、デバイスを形成させてもよい。その構成により、長期間にわたる薬物の制御放出を提供してもよい。 （もっと読む）

受動型固形腫瘍標的抗癌プロドラッグ及びその調製方法が開示されている。このプロドラッグはペクチンと、粒径が１００ｎｍから２００ｎｍで、融点が２２０℃から２４５℃であり、分子量が１０００００から１００００００のアドリアマイシンの複合体である。調製方法は、Ｍｗが５０００から４５０００の小型分子ペクチンをＥＤＣ・ＨＣｌの存在下で４０℃から６０℃で、ｐＨ５から７のアドリアマイシンと反応させてその複合体を取得し、複合体の懸濁液を超高圧ナノホモジナイザーで処理して所望のプロドラッグを取得する。複合体中ではアドリアマイシンはアミド結合によりペクチンに結合しており、小型分子ペクチンはエステル結合によって結合している。 （もっと読む）

【課題】向精神性薬物により誘導される副作用を軽減し、その向精神性薬物の治療活性を高めるように、および／または、抗増殖活性を発揮するように選択された新規な化学的コンジュゲートの提供。
【解決手段】第２の化学的成分に共有結合的に連結された第１の化学的成分を含む化学的コンジュゲートであって、前記第１の化学的成分は向精神性薬物残基であり、前記第２の化学的成分は、前記向精神性薬物がそれ自体で投与されたときに前記向精神性薬物により誘導される副作用を軽減するように、および／または、前記向精神性薬物の治療活性を強化するように、および／または、抗増殖活性を発揮させるように選択される有機酸残基であり、ただし前記向精神性薬物は抗精神病薬ではなく、前記有機酸は脂肪酸または脂質酸ではない化学的コンジュゲート。 （もっと読む）

本発明は、血漿カリクレイン（PK）の活性を阻害する化合物のプロドラッグ、ならびに血漿カリクレイン依存性の疾患または病状、例えば糖尿病性黄斑浮腫を、式（I）を有するプロドラッグによって予防および治療する方法を提供する。

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本発明は、新規な３'−デオキシ−３'−メチリデン−β−Ｌ−ヌクレオシド、このような化合物を含む医薬組成物、ならびにウイルス感染、とりわけＨＢＶおよび／またはＨＩＶ感染を治療または予防するための方法を包含する。本発明によれば、式（Ｉ）で表される化合物（式中、ＢはＡ１およびＡ２から選択される）が提供される。
【化１】

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ネホパム化合物の投与を含む、β−カテニンによって媒介される障害を治療する方法が提供される。特に、β−カテニンの過剰発現または望ましくない発現に起因する障害の治療が企図される。前記化合物は、ネホパム、その類似体、そのプロドラッグ、ならびにネホパムの塩および溶媒和物を含む。β−カテニン媒介障害は、好ましくは、線維増殖性障害（瘢痕、侵襲性線維腫症、および線維症など）および癌（結腸癌、メラノーマ、肝癌、卵巣癌、子宮内膜癌、髄芽腫、毛母腫、および前立腺癌など）からなる群から選択される。 （もっと読む）

本発明は、プロスタノイドアゴニスト組成物中に明確に定義された一定のカルボン酸を組み込んだ後に、組成物のｐＨを約４．０から約８．０に調整すると、該組成物の水溶液中での安定性（したがって貯蔵安定性）が著明に増大するという発見事項に基づいている。その結果として、本発明の組成物および方法は、多岐にわたる眼疾患を治療するための市場性のある局所用薬物に必要な、水溶液中の安定性を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ドロロキシフェンとクロピドグレルとの一定用量の組み合わせを含む医薬組成物及びその使用に関する。
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本願は、薬物毒性および薬物過量摂取の治療における有効性が持続された式Iのモルヒナン誘導体に関する。
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本願は式（Ｉ）：


（式中、Ｚ^１、Ｒ^１、ｐ、Ｒ^３及びＲ^４は明細書に定義する通りである）のＫＣＮＱカリウムチャネルモジュレーターを開示する。このような化合物を含有する組成物と、このような化合物及び組成物を使用した病態及び障害の治療方法も記載する。
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【課題】アミノメチル置換されたテトラサイクリン化合物、薬学的組成物、およびその使用法を提供する。
【解決手段】式（I）のテトラサイクリン化合物、またはこれらの薬学的に許容される塩、プロドラッグ、およびエステル：式中、R1およびR2は、結合して環を形成する。


及び下記式で例示されるテトラサイクリン化合物、またはこれらの薬学的に許容される塩、エステル、もしくはプロドラッグ。
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スフィンゴシン−１−リン酸受容体を選択的に変調する化合物であって、Ｓ１Ｐ受容体のサブタイプ１を変調する化合物を含む化合物が提供される。そのような化合物の不斉合成方法が提供される。スフィンゴシン−１−リン酸受容体の変調が医学的に必要とされている、疾病、体調の不調、および疾患の治療または予防に関して、本発明の化合物を含む本発明の組成物の使用、治療または予防方法および調製方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、中枢神経系の変性障害を予防および／または治療するための新規の化合物および組成物ならびにその使用方法を提供する。特に、本発明はパーキンソン病の予防および／または治療方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、ｎ、ｍ、ｐ、Ａ、Ｌ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９及びＲ^１０は、明細書及び特許請求の範囲に定義されたとおりである）で示される新規な二環式化合物及びその生理的に許容される塩に関する。これらの化合物は、ＣＣＲ２受容体、ＣＣＲ５受容体及び／又はＣＣＲ３受容体のアンタゴニストであり、医薬として使用することができる。
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本発明は一般に、抗微生物性化合物の分野およびそれらを製造し使用する方法に関する。これらの化合物は、ヒトおよび動物における微生物性感染症を処置、予防し、そのリスクを低減するのに有用である。本発明は一般に、抗微生物性化合物の分野およびそれらを製造し使用する方法に関する。これらの化合物は、ヒトおよび動物における微生物感染症を処置、予防し、そのリスクを低減するのに有用である。本発明は、薬学的に許容されるこれらの化合物の塩、エステル、Ｎ−オキシドおよびプロドラッグも提供する。 （もっと読む）

本発明の実施形態は、造血成長因子受容体の活性化などの生理作用を有する化合物に関する。本発明の実施形態は、造血病態および造血障害などの様々な病態、疾患および疾病を治療するための、上記化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、以下の式（Ｉ）を有し、三置換１Ｈ−ピロール環および芳香族環から誘導される化合物またはその塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ、ならびにこれらの製造方法、そして癌の治療のためのこれらの使用を、指す。
【化１】


（式中、
Ｒ^１およびＲ^２は、独立して、場合により置換されていてもよいＣ_６〜Ｃ_１０アリール基または場合により置換されていてもよいヘテロアリール基をあらわし；
ＡおよびＭは、独立して、メチレン基または単結合をあらわし、ここで、隣接する芳香族環は、アミド基に直接結合していてもよく；
Ｙ＝Ｚ基は、区別できない状態で、酸素原子、硫黄原子、ｃｉｓ−ビニリデン基、イミノ基、またはｓｐ^２−混成軌道をもつ炭素原子を含むメチン基をあらわし；
Ｘは、区別できない状態で、メチン基、ｃｉｓ−ビニリデン基または窒素原子をあらわし；
Ｗは、ヒドロキシル基、場合により置換されていてもよいＣ_１〜Ｃ_６アルキル基、場合により置換されていてもよいヘテロアリール基、または場合により置換されていてもよいＣ_６〜Ｃ_１０アリール基をあらわす。）

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【課題】ＰＩ−３キナーゼのインヒビターの新規なプロドラッグを提供すること。
【解決手段】この新規な化合物は、ＬＹ２９４００２および可逆的に四級化されたアミンを含むそのアナログである。改善された薬物動態および薬力学的特性を有するクラスＩのＰＩ−３キナーゼインヒビターを提供する。本発明は、特定の実施形態において、四級窒素を含むプロ化合物、およびその四級窒素の１つの結合が、加水分解された化合物を提供する。これらの化合物を生成する方法、患者を処置する方法も提供される。 （もっと読む）

アミノ酸または短ペプチドを有するグアンファシンのプロドラッグ、そのようなプロドラッグを含有する薬学的組成物、およびグアンファシンプロドラッグによるＡＤＨＤ／ＯＤＤ（注意欠陥多動性障害および反抗挑戦性障害）の治療において治療利益を提供するための方法が、本明細書に提供される。さらに、グアンファシン投与に随伴する有害な胃腸副作用を最小限にするか、または回避するための方法、ならびにグアンファシンの薬物動態を向上させるための方法が、本明細書に提供される。 （もっと読む）