本発明は、たとえば、ミトコンドリアＦ_１Ｆ_０−ＡＴＰアーゼ阻害剤など一連の、アリールグアニジンを用いたＦ_１Ｆ_０−ＡＴＰアーゼ阻害剤、その発見方法、およびある種の障害を処置する治療薬としてのその使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】副作用が少なく、優れたＣ型肝炎ウイルス産生抑制作用を有するＣ型肝炎ウイルス産生抑制剤の提供。
【解決手段】プロアントシアニジンからなる組成物を有効成分とするＣ型肝炎ウイルス産生抑制剤であって、組成物中のプロアントシアニジンは、式（１）


で表されるフラバン−３−オール骨格を有する。 （もっと読む）

医薬組成物は、化合物1-ベンゾイル-4-[2-[4-メトキシ-7-(3-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)-1-[(ホスホノオキシ)メチル]-1H-ピロロ[2,3-c]ピリジン-3-イル]-1,2-ジオキソエチル]-ピペラジン、および少なくとも約１００ｃＰの粘度を有するヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣ）を含むものであって、前記組成物は酵素阻害剤を含まないものである。 （もっと読む）

本明細書に記載されているのは、化合物および、そのような化合物を包含している医薬品組成物(それらはストア作動性カルシウム(SOC)チャンネルの活性を調節する)である。また本明細書に記載されているのは、SOCチャンネル活性の抑制から利益を得る、疾患または疾病を処置するための、単体および他の化合物と組み合わせた、前記SOCチャンネル調節薬を用いる方法である。 （もっと読む）

【課題】５−アミノレブリン酸（ＡＬＡ）の投与量を増加させることなく、細胞内のプロトポルフィリンＩＸ（ＰｐＩＸ）の集積量を増大させ、光線力学的療法（ＰＤＴ）の効果を向上させることができる、ＡＬＡ誘導体及びその塩を提供すること
【解決手段】５−アミノレブリン酸アミドと糖の間にスペーサーとしてアルキレン鎖を導入することにより、がん細胞の糖認識部位に結合しやすくなることが期待できる、安定したＡＬＡ誘導体：


（式中、Ｑは、単糖残基又はオリゴ糖残基を表し、ｎは、２〜８の整数を表す）。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｑ^１及びＱ^２は本願明細書に定義する通りである。）の化合物とその医薬的に許容可能な塩、その製造方法、前記化合物を含有する医薬組成物及び特にＨＣＶ感染症の治療又は予防用医薬におけるその使用を開示する。
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式Iの化合物の免疫調節剤としての使用を提供する。更に、免疫系の調節並びに増殖T細胞の活性及び/又は増殖の阻害のための、方法及び組成物を提供する。
【化１】

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本発明は、式：


［式中、Ａは少なくとも１個の置換基を有するピリジル基


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、それぞれ水素原子、ハロゲン原子、ハロゲンで置換されていてもよいＣ_１−６アルキル基、またはハロゲンで置換されていてもよいＣ_１−６アルコキシ基を示し、Ｒ^４およびＲ⁶は、それぞれ水素原子、ハロゲン原子、またはハロゲンで置換されていてもよいＣ_１−６アルキル基を示し、Ｒ^５は、水素原子、ハロゲン原子、ハロゲンで置換されていてもよいＣ_１−６アルキル基、またはハロゲンで置換されていてもよいＣ_１−６アルコキシ基を示し、Ｒ^７は、水素原子、またはハロゲンで置換されていてもよいＣ_１−６アルキル基を示す）を示す］で表される化合物若しくはその塩、またはそれを含有してなる医薬に関する。 （もっと読む）

開示された化合物は、タンパク質キナーゼ関連障害についての処置および治療に関する。また、癌、移植拒絶反応および自己免疫疾患の１つ以上の症状を処置または予防または寛解するのに有用な化合物に対する必要性がある。さらに、本発明で提供される化合物を用いた、タンパク質キナーゼの、例えばＣＤＫ１、ＣＤＫ２、ＣＤＫ４、ＣＤＫ５、ＣＤＫ６、ＣＤＫ７、ＣＤＫ８およびＣＤＫ９の活性を調節する方法に対する必要性がある。
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本発明は、場合によりその薬学的に許容しうる塩の形態である、式（Ｉ）のダビガトランエテキシラートの新規使用、および本目的に使用されうる新規医薬製剤に関する。
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【課題】下図に例示化合物を示す特定の置換ベンゾイミダゾール化合物を提供する。


【解決手段】当該化合物は、終末糖化物質に対するレセプター（ＲＡＧＥ）とそのリガンド（例えば終末糖化物質（ＡＧＥ）、Ｓ１００／カルグラニュリン／ＥＮ−ＲＡＧＥ、βアミロイドおよびアンホテリン）との間の相互作用のモジュレーターとして有用であり、そしてＲＡＧＥによって引き起こされるヒトにおける疾患の処理、処置、制御または補助処置として有用である。このような疾患または疾患状態としては、急性炎症および慢性炎症、糖尿病末期の合併症の発生（例えば血管透過性の増大、腎障害、アテローム性動脈硬化症および網膜症）、アルツハイマー病の発生、勃起機能不全ならびに腫瘍浸潤および腫瘍転移が挙げられる。 （もっと読む）

脱髄性末梢神経障害の治療に使用するための、式Ａ１またはＡ２の化合物：［式中、Ａは、ＣＯＯＲ_５、ＯＰＯ（ＯＲ_５）_２、ＰＯ（ＯＲ_５）_２、ＳＯ_２ＯＲ_５、ＰＯＲ_５ＯＲ_５または１Ｈ−テトラゾール−５−イルであり、Ｒ_５は、Ｈまたはエステル形成基、場合によってＣ_１〜６アルキルであり；Ｗは、結合、Ｃ_１〜３アルキレンまたはＣ_２〜３アルケニレンであり；Ｙは、Ｃ_６〜１０アリールまたはＣ_２〜９ヘテロアリール例えばＣ_３〜９ヘテロアリールであり、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ_２、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルコキシ；ハロ置換Ｃ_１〜６アルキルおよびハロ置換Ｃ_１〜６アルコキシから選択される１から３個までの基で場合によって置換されており；Ｚは、式（Ｉ）：［式中、Ｚの星印はそれぞれ、−Ｃ（Ｒ_３）（Ｒ_４）−と式（Ｉａ）もしくは式（Ｉｂ）のＡとの間の結合点を示しており；Ｒ_６は、水素およびＣ_１〜６アルキルから選ばれ；Ｊ_１およびＪ_２は、独立に、メチレンであるかもしくはＳ、ＯおよびＮＲ_５から選ばれるヘテロ原子であり；ここで、Ｒ_５は、水素およびＣ_１〜６アルキルから選ばれ；Ｚの任意のアルキレンは、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ_１〜６アルキルから選ばれる１から３個までの基でさらに置換されていてよく；またはＲ_６は、Ｙの炭素原子に結合されて５〜７員環を形成し得る］から選ばれ；Ｒ_１は、Ｃ_６〜１０アリールまたはＣ_２〜９ヘテロアリール例えばＣ_３〜９ヘテロアリールであり、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_６〜１０アリール、Ｃ_６〜１０アリールＣ_１〜４アルキル、Ｃ_３〜９ヘテロアリール、Ｃ_３〜９ヘテロアリールＣ_１〜４アルキル、Ｃ_３〜８シクロアルキル、Ｃ_３〜８シクロアルキルＣ_１〜４アルキル、Ｃ_３〜８ヘテロシクロアルキルまたはＣ_３〜８ヘテロシクロアルキルＣ_１〜４アルキルで場合によって置換されており；ここで、Ｒ_１の任意のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルは、ハロゲン、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルコキシおよびハロ置換Ｃ_１〜６アルキルまたはハロ置換Ｃ_１〜６アルコキシから選択される１から５個までの基で置換されていてよく；Ｒ_２は、Ｈ、Ｃ_１〜６アルキル、ハロ置換Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜６アルケニルまたはＣ_２〜６アルキニルであり；Ｒ_３およびＲ_４のそれぞれは、独立に、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルコキシまたはハロ置換Ｃ_１〜６アルキルもしくはハロ置換Ｃ_１〜６アルコキシである］；およびそのＮ−オキシド誘導体もしくはそのプロドラッグ、またはその薬理学的に許容される塩、溶媒和物もしくは水和物。


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本明細書に開示されているのは、式（Ｉ）のカンナビノイド受容体リガンドであり、式中、Ｙ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｒ^１およびＲ^２は、本明細書で定義した通りである。こうした化合物を含む組成物、ならびにこうした化合物および組成物を使用して状態および障害を治療するための方法も開示される。

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ＧＰＲ５２アゴニスト活性を有する化合物を提供する。当該化合物は統合失調症等の予防剤／治療剤として提供される。当該化合物は、下式（Ｉａ）：


［式中、
Ａは、−ＣＯＮＲ^ａ−または−ＮＲ^ａＣＯ−を表し、
Ｒ^ａは、水素原子等を表し、
Ｂは、水素原子等を表し、
環Ｃｙ１は、−Ａ−Ｂで表される基に加えて、１以上の置換基を有していてもよい６員芳香環を表し、
環Ｃｙ２は、ハロゲン原子等で置換されていてもよい６員環を表し、
環Ｃｙ３は、１以上の置換基を有していてもよい５または６員環を表し、
Ｘは、Ｃ_１−２アルキレン等を表し、
ｍは、０〜２の整数を表し、
環Ｃｙ４は、１以上の置換基を有していてもよい６員芳香環を表す。］
である。 （もっと読む）

哺乳動物癌細胞またはウイルス感染細胞を阻害する方法は、トリコモナス・ヴァジナリスのプリンヌクレオシドホスホリラーゼ酵素、またはテール変異プリンヌクレオシドホスホリラーゼ酵素を、前記癌性哺乳動物細胞またはウイルス感染細胞の近隣に提供する工程、ならびに酵素を切断基質に暴露して、細胞毒性プリンアナログを取得する工程を含む。前記方法は、ホスホリラーゼ酵素、またはホスホリラーゼ酵素をコードするDNA配列を細胞に導入する工程、ならびに、有効量の9-(β-D-アラビノフラノシル)-2-フルオロアデニン（F-araA）のような基質を細胞に送達する工程を含む。
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【課題】治療方法ならびにサポゲニン、関連化合物およびそれらの誘導体の提供。
【解決手段】本発明は、非認知的な神経変性、非認知的な神経筋変性、運動−感覚神経変性、認知的な神経および神経筋の障害がない場合の受容体の機能障害または損失の治療における、治療方法ならびにステロイドサポゲニン、関連化合物、およびそれらの誘導体の使用を開示する。 （もっと読む）

本明細書に開示されるのは、Ａ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ｍ、ｎおよびｐが本明細書で定義される、式Ｉの化合物または薬学的に許容されるこれらの塩である。Ｒｈｏキナーゼ（ＲＯＣＫ）を阻害するために有用であり得る、該化合物を含む組成物、および該組成物を使用する方法も記載される。

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本発明は、新規化合物、特に、コレスト−４−エン−３−オンオキシム誘導体、及び、医薬、特に細胞保護薬、特定的には、神経保護薬、心保護薬及び／又は肝保護薬としてのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は一般式(1)
【化１】


（式中、R¹ 〜R⁴ は請求項１に定義されたとおりである）
の化合物（これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している）、及び上記性質を有する薬物を調製するためのそれらの使用を含む。
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本発明は、血栓症及び冠動脈虚血モデルにおいて優れた薬理学的活性を有する新規の３−置換６−ニトロオキシ−ヘキサヒドロフロ［３，２−ｂ］フラン誘導体に関する。 （もっと読む）