【課題】マトリクス分解性メタロプロテイナーゼの阻害法および哺乳動物のマトリクスメタロプロテイナーゼ依存性状態の予防処置法の提供。
【解決手段】式Ｉ


〔式中、ＲはＯＨまたはＮＨＯＨであり；Ｒ_１は水素、所望により置換されている低級アルキル、アリール−低級アルキル等であり；Ｒ_２はビアリールスルホニル等であり；Ｒ_３は水素、所望により置換されている低級アルキル等であり；Ｒ_４およびＲ_５は水素、低級アルキル、低級アルコキシカルボニル等であり；ｍは０、１、２または３である。〕の化合物、薬学的に許容されるそのプロドラッグ誘導体、薬学的に許容されるその塩を含む医薬組成物の使用。 （もっと読む）

【課題】安全性が高く生理活性の高いチオクト酸誘導体を低コストで提供すること。
【解決手段】チオクト酸誘導体に分岐または不飽和結合を有していてもよい炭素数８〜２２、の炭化水素元基、又は、アシル基、又は炭素数９〜１００のポリサイクリックアロマティクハイドロカーボンを結合した誘導体の低コスト合成法とこれを含む生理活性組成物を提供する。本発明のチオクト酸誘導体を含有する生理活性組成物は、従来のチオクト酸誘導体よりも安全性、安定性が高く、細胞や組織に吸収されやすく、吸収後は、細胞や組織中のチオクト酸濃度をより高めることができ、細胞や組織中でチオクト酸の活性を高く長時間発揮でき、既存の誘導体をはるかに凌駕する広範囲の生理学的効果を発揮できる。 （もっと読む）

【課題】効果的なケミカルピーリングを達成し、治療対象の患者の皮膚に対する損傷の危険性を最小化することができるケミカルピーリングのための組成物の提供。
【解決手段】少なくとも１つの角質溶解剤（グリコール酸、酒石酸、サリチル酸などから選択される）とジメチルイソソルビドとを含むケミカルピーリングのための組成物である。さらにジメチルスルホンを含み、少なくとも１つの角質溶解剤とジメチルイソソルビドとを含むケミカルピーリングのための組成物である。 （もっと読む）

式（Ｉ）


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_３ａ、Ｒ_３ｂ、Ｒ_４およびＲ_５は、本明細書において定義する。）の化合物は、ヒスタミン−３受容体リガンドによって予防または改善される状態または疾患の治療に有用である。ヒスタミン−３受容体リガンドを含む医薬組成物、このような化合物および組成物を使用するための方法、ならびに式（Ｉ）の範囲内の化合物を調製するための方法も開示する。
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本発明は、式Ｉ、ＩＩまたはＸ
【化１】


で表わされ、抗菌特性を示す化合物またはその薬学的に許容される塩、エステルまたはプロドラッグを開示する。本発明はさらに、抗生物質での治療を必要とする対象に対して投与するための前述の化合物を含む医薬組成物にも関する。本発明は同様に、本発明の化合物を含む医薬組成物を投与することにより対象における細菌感染を治療する方法にも関する。本発明はさらに、本発明の化合物を製造する方法も含んでいる。
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本発明は、眼の表面へのコルチコステロイドの送達を可能にするがコルチコステロイドの局所投与に伴う通常の副作用をいずれも惹起しない、眼の疾患または異常の治療のための新しい治療的アプローチに関する。より詳細には、本発明は、眼の表面にパルミチン酸デキサメタゾンのようなコルチコステロイドプロドラッグを投与することを含む治療の方法を提供する。また、このような治療の方法を実施するための医薬組成物およびキットも提供する。 （もっと読む）

１−もしくは２−もしくは７−（置換）−３−（適宜ヘテロ）アリールアミノ−［１Ｈ，２Ｈ］−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４，６（５Ｈ，７Ｈ）−ジオン誘導体の遊離、塩またはプロドラッグ型は、医薬品、特にホスホジエステラーゼ１阻害剤として有用であり、ドパミンＤ１受容体細胞内経路の障害を含む疾患、例えばパーキンソン病、鬱病、ナルコレプシーおよび認知機能の損傷、例えば、統合失調症またはプロゲステロンシグナル経路の亢進によって寛解されうる障害、例えば、女性の性機能障害の治療に有用である。 （もっと読む）

新規な三環系化合物を開発することに対するいまだに満たされていない大きな需要がある。本発明は、水溶性オリゴマーの共有結合によって化学的に修飾された小分子薬剤を提供するものである。多数の投与経路のうちのいずれかで投与するすると、本発明のコンジュゲートは水溶性オリゴマーに結合していない小分子薬剤とは異なる特徴を呈する。本発明の１つ以上の実施形態では、安定したまたは分解可能な連結によって水溶性非ペプチドオリゴマーと共有結合的に結合された三環系残基を含む化合物が得られる。 （もっと読む）

本発明は、新規５−ハロゲン置換オキシインドール誘導体、前記成分を含む医薬およびバソプレッシン依存性疾患の治療へのこれらの使用に関する。

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【課題】 血中尿酸レベルの調節に有用な化合物、その化合物を含む処方物、及びその化合物を用いた方法が、本願に記載されている。ある実施例では、本願記載の化合物が、異常な尿酸レベルに関連した障害の治療及び予防に用いられる。
【解決手段】本発明は又、構造式(I)、構造式(II)、又は構造式(III)、もしくはその代謝物、その薬学的に許容できる塩、その溶媒和物、その多形体、そのエステル、その互変異性体、又はそのプロドラッグ化合物を個体に投与する段階を含む、個体におけるヒポキサンチン-グアニンホスホリボシルトランスフェラーゼ（HPRT）欠損の治療法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のベンゾモルファン化合物



（式中、Ｘ⁻、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５は、本明細書に定義する通りである）に関する。これらの化合物は、便秘、好ましくはμオピオイドアゴニスト療法によって引き起こされた便秘を治療するのに有用である。
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【課題】パクリタキセル及びそのアナログを含む組成物のコントロールを容易にする改良を提供する。
【解決手段】グリコール酸（エステル）リンカーを介して疎水性部分にカップル化されたタキサンから形成されるタキサンコンジュゲートプロドラッグの送達のためのナノ粒子製剤が記載される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、もしくはこれらの組合せ


（式（Ｉ）中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４およびＬ_１は、本明細書において定義された通りである。）、このような化合物を含む組成物、ならびにこのような化合物および組成物を用いて状態および障害を治療する方法に関する。本発明はまた、式（ＩＩ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、もしくはこれらの組合せ


（式（ＩＩ）中、Ｒ_１ａ、Ｒ_２ａ、Ｒ_ｘおよびｎは、本明細書において定義された通りである。）、このような化合物を含む組成物、ならびにこのような化合物および組成物を用いて状態および障害を治療する方法に関する。
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式（Ｉ）：


［式中、Ａ環は（ｉｉ−ａ）、（ｉｉ−ｂ）、（ｉｉ−ｃ）、（ｉｉ−ｄ）又は（ｉｉ−ｅ）であり、ｎ、Ｌ、Ｍ、Ｕ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^Ｅ、Ｒ^Ｆ、Ｒ^１、Ｒ^２Ａ、Ｒ^２Ｂ、Ｒ^２Ｃ、Ｒ^３、Ｒ^８、Ｒ^９及びＲ^１０は本明細書に定義する通りである。］の複素芳香族化合物はＨＩＶ逆転写酵素阻害剤である。式Ｉの化合物とその医薬的に許容可能な塩及びプロドラッグはＨＩＶ逆転写酵素の阻害、ＨＩＶ感染の予防及び治療、並びにエイズの予防、発症又は進行遅延及び治療に有用である。これらの化合物とその塩及びプロドラッグは他の抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質又はワクチンと併用して医薬組成物の成分として利用することができる。
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本発明は、欠損Ｆ２Ｌ遺伝子を含んでなるポックスウイルス、そのポックスウイルスを含んでなる組成物、ならびに治療目的、より詳細には癌治療のための、そのような組成物およびポックスウイルスの方法および使用に関する。 （もっと読む）

カルボキサミド化合物、スルホンアミド化合物、およびアミン化合物、ならびに薬学的組成物および使用方法を開示する。１つの実施形態は、構造：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｅ、Ｔ、ｎ、およびｘは本明細書中に記載の通りである）を有する化合物である。一定の実施形態では、本明細書中に開示の化合物はＡＭＰＫ経路を活性化し、本化合物を使用して代謝関連障害および容態を処置することができる。薬学的組成物も本明細書中に開示され、かかる組成物の例には、少なくとも１つの薬学的に許容可能なキャリア、希釈剤、または賦形剤および上記の化合物、薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ、溶媒和物、水和物、またはＮ−オキシドを有する組成物が含まれる。
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【課題】本発明は、アスパルチルプロテアーゼインヒビターであるスルホンアミドの１種のプロドラッグに関する。
【解決手段】１実施態様では、本発明は、好ましい水溶性、高い経口バイオアベイラビリティーおよび活性成分の容易なインビボ発生により特徴づけられるＨＩＶアスパルチルプロテアーゼインヒビターの新規な種類のプロドラッグに関する。本発明はまた、これらのプロドラッグを含有する薬学的組成物に関する。本発明のプロドラッグおよび薬学的組成物は、不快な負担（ｐｉｌｌ ｂｕｒｄｅｎ）を低下させ患者の服薬率（ｐａｔｉｅｎｔ ｃｏｍｐｌｉａｎｃｅ）を高めるのに、特に良く適合する。本発明はまた、これらのプロドラッグおよび薬学的組成物で哺乳動物を処置する方法に関する。 （もっと読む）

スピロ又はジスピロ１，２，４−トリオキソランを使用するマラリア、住血吸虫症及び癌を治療する手段及び方法が記載されている。好ましい１，２，４−トリオキソランは、トリオキソラン基の一方の側面にスピロアダマンタン基、トリオキソラン基の他方の側面にスピロシクロヘキシルを含む。アルテミシニン半合成誘導体と比較すると、本発明の化合物は、構造的に簡素であり、合成するのが容易であり、非毒性であり、マラリア寄生虫に対して効力がある。本発明の化合物は、予想外なことに、マラリアに対する単回用量治癒を提供し、またマラリアに対する予防活性を提供する。化合物は、住血吸虫症及び癌に対しても活性である。 （もっと読む）

本発明は、ＨＤＡＣ酵素活性の抑制のための化合物および方法に関する。さらに具体的には、本発明は、式（Ｉ）：


の化合物、そのＮ−酸化物、水和物、溶媒和物、製薬上許容可能な塩、プロドラッグおよび錯体、ならびにそのラセミおよびスケールミック混合物、ジアステレオマーおよびエナンチオマーを提供し、式中、Ｌ、Ｍ、ｎ、Ｒ、Ｗ、ＸおよびＹは明細書中に定義されるとおりである。
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インフルエンザ等のウイルス感染の治療または予防に有用な化合物を、本明細書に記載する。これらの化合物から作製される組成物、ならびにウイルス感染の治療または予防において、該化合物およびそれらの組成物を使用するための方法を、さらに記載する。
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