本発明は、細菌感染の治療に有用な、セフェム化合物の新規製剤に関する。この製剤は、安定で、向上した溶解度を示し、たとえば、非経口投与に特に適している。 （もっと読む）

【課題】抗ウイルス活性または抗腫瘍活性を有する所望の組織を選択的に標的化するプロドラッグを同定するために、メトキシホスホネートヌクレオチドアナログのプロドラッグをスクリーニングするための新規の方法が提供される。
【解決手段】本発明の方法は、レトロウイルス治療またはヘパドナウイルス治療のためのＰＭＰＡの新規の混合エステルアミデートの同定を導き、このＰＭＰＡのエステルアミデートは、本明細書中で規定されるような置換基を有する構造（５ａ）の化合物を含む。薬学的に受容可能な賦形剤中のこれらの新規の化合物の組成、ならびに治療および予防におけるそれらの使用が提供される。本明細書中の用途のための出発物質および化合物を調製するためにマグネシウムアルコキシドを使用するための改良された方法もまた提供される。 （もっと読む）

いくつかの例示的な実施形態は、ＡＤ、軽度の認知の欠陥、老衰の及び血管の痴呆、ＨＤ、ＡＬＳ、パーキンソン病の疾患、ＡＩＤＳに関係付けられた痴呆、虚血性の大脳の病状、神経障害性の痛み、ＡＤＨＤ（注意力欠損障害／活動亢進症候群）を含む神経学的な障害、食欲不振及び食欲異常亢進のような摂食障害、不安発作、コカイン、エタノール、ニコチン、及びベンゾジアゼピンのような薬物濫用からの離脱、精神分裂病（特に、精神分裂病の認知の欠損）、卒中、並びに、また、脊髄の外傷及び／又は頭部の傷害と関連させられた障害の処置又は予防法における潜在的な使用のための有効な量における（ヒトを含む）哺乳動物へ投与されることがあるピリド［４，３−ｂ］インドール類のフッ素を含有する誘導体（及びそれを作る例示的な方法）を具備する。これらの誘導体は、また、境界人格障害、肥満症の処置に、及び、老人のプロテクターとしての使用に、有用なものであることがある。化合物は、また、生体内において又は試験管内において神経発生の障害に対する保護の機構の調査のための薬理学的なツールとして使用されることがある。
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【課題】ナトリウム（Ｎａ^＋）チャネルの遮断薬として作用する化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式Ｉ（式中、Ａ_１、Ａ_２、Ａ_３、Ｒ_１〜Ｒ_４、およびＹは、明細書中にて記載する）を有する、アリール置換されたピリジン、ピリミジン、ピラジンおよびトリアジン、またはそれらの薬学的に許容可能な塩、プロドラッグもしくは溶媒和物に関する。本発明はまた、全体および限局性虚血に続く神経損傷のための、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）のような神経変性症状のための、急性もしくは慢性疼痛のための、抗耳鳴剤としての、抗痙攣薬としての、抗躁鬱薬としての、局所麻酔としての、抗不整脈剤としての、ならびに糖尿病性ニューロパシーのための、式Ｉを有する化合物の使用に関する。
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【課題】体重増加、脂肪細胞蓄積、心肥大等の副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）：


［式中の各記号は、明細書に記載のとおりである。］で表される化合物もしくはその塩、またはそのプロドラッグに関し、体重増加、脂肪細胞蓄積、心肥大等の副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤に有用である。 （もっと読む）

【解決手段】 本明細書において、ピリジン誘導体、またはその薬学的に許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグ、これを含む医薬組成物、および開示した化合物を使用し、被検体においてＨＩＦのレベルもしくは活性を調節する方法、被検体においてＨＩＦαの水酸化を阻害する方法、被検体におけるＨＩＦ調節遺伝子の発現を調節する方法、被検体のＨＩＦ関連障害を処置する方法、被検体において内因性ＥＰＯのレベルを増大させる方法、または被検体の障害を処置する方法を開示する。
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本発明は、ピリドピリミジン誘導体を用いてＰＢキナーゼの活性／機能を阻害する方法である。また、本発明は、ピリドピリミジン誘導体の投与による自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動能、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷から選択される１つ以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

本発明は、腸又は腎臓に存在している、ナトリウム−グルコース共輸送体（ＳＧＬＴ）に対して阻害活性を有する化合物の新規製造方法を目的とする。
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固体の薬物コア挿入体は、治療薬剤およびマトリックス前駆体を含む液体混合物をシース本体中に注入することによって製造することができる。注入は、周囲温度より低い温度において実施することができる。混合物を硬化させて、固体の薬物−マトリックスのコアを形成する。治療薬剤は、室温付近では、マトリックス材料中で液滴の分散系を形成する液体であってよい。固体の薬物コアの表面を、例えば、チューブを切断することによって暴露させ、固体の薬物コアの暴露表面は、患者内に埋め込まれた場合に、治療薬剤の治療分量を放出する。いくつかの実施形態では、挿入体本体は、治療薬剤の放出を、例えば、治療薬剤に対して実質的に不浸透性の材料を用いて抑制し、その結果、治療分量が暴露表面を通して放出され、それによって、治療薬剤の非標的組織への放出が回避される。 （もっと読む）

本発明は、四環系インドール誘導体、少なくとも１種の四環系インドール誘導体を含む組成物、および患者におけるウイルス感染症またはウイルス関連障害を治療しまたは予防するために四環系インドール誘導体を使用する方法に関する。患者におけるウイルス感染症またはウイルス関連障害を治療しまたは予防するための方法であって、該患者に、有効量の少なくとも１種の四環系インドール誘導体を投与するステップを含む方法も、本発明によって提供される。 （もっと読む）

本発明は、２，３−置換アザインドール誘導体、少なくとも１種の２，３−置換アザインドール誘導体を含む組成物、および患者におけるウイルス感染症またはウイルス関連障害を治療しまたは予防するために２，３−置換アザインドール誘導体を使用する方法に関する。患者におけるウイルス感染症またはウイルス関連障害を治療しまたは予防するための方法であって、該患者に、有効量の少なくとも１種の２，３−置換アザインドール誘導体を投与するステップを含む方法も、本発明によって提供される。 （もっと読む）

本明細書では、膵癌等の治療に適した併用療法について記載する。ゲムシタビンなどの化学療法薬の治療効果を強化する方法についても記載する。 （もっと読む）

【課題】チロシンキナーゼ阻害作用を有する縮合複素環化合物の提供。
【解決手段】式：


［式中、各記号は明細書中と同義を示す］で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）'で示される新規化合物、その医薬上許容される塩、プロドラッグまたは溶媒和物［式中、Ｒ₁は、水素またはＣ_1-4アルキルであり；Ｒ₂は、同一であるかまたは異なっている１または２個の基Ｒ₈によって置換されていてもよいαまたはβナフチル基であり；Ｒ₈は、ハロゲン、シアノ、Ｃ_1-4アルキルからなる群から選択され；Ｒ₅は、水素またはＣ_1-4アルキルであり；Ｒ₆は、水素またはＣ_1-4アルキルであり；Ｒ₇は、水素、フッ素およびＣ_1-4アルキルからなる群から選択されるか；またはＸ、Ｘ₁、Ｘ₂もしくはＸ₃に相当し；ここで、Ｘは、（Ｉ）'ａに相当し、Ｘ₁は、（Ｉ）'ｂに相当し、Ｘ₂は、（Ｉ）'ｃに相当し、Ｘ₃は、（Ｉ）'ｄに相当し；Ｒ₃は、水素もしくはＣ_1-4アルキルであるか；またはＸもしくはＸ₁に相当し；Ｒ₄は、水素もしくはＣ_1-4アルキルであるか；またはＸもしくはＸ₁に相当し；Ｒ₉は、Ｃ_1-4アルキルであり；Ｒ₁₀は、水素、Ｃ_1-4アルキル、Ｃ_3-6シクロアルキルまたはＣ_3-6シクロアルキルＣ_1-3アルキルであり；Ｒ₁₁は、ハロＣ_1-2アルキルであり；ｎは、１または２である］、それらの製造方法、これらの製造方法に用いられる中間体、それらを含有する医薬組成物、ならびにセロトニン（５−ＨＴ）、ドーパミン（ＤＡ）およびノルエピネフリン（ＮＥ）再取り込み阻害剤としての治療におけるそれらの使用に関する。

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本発明は、式I（式中、Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ｘ、Ｙ、およびＢは、本明細書に記載の任意の意義を有する）の化合物およびその塩、これらの化合物を含む組成物、ならびにこれらの化合物を投与することを含む治療方法を提供する。これらの化合物は、モノアミンオキシダーゼＢ（MAO-B）酵素機能のインヒビターであり、動物において認知機能を改善するため、および精神障害を治療するために有用である。
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【課題】ＧＡＢＡ類似体のプロドラッグ、ＧＡＢＡ類似体のプロドラッグの製剤組成物、および一般的疾患および／または障害を治療または予防するための、使用方法使用方法を提供する。
【解決手段】一般式(VIII)のようなGABA類似体のプロドラッグ。
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ナトリウム依存性グルコース共輸送体ＳＧＬＴに対する阻害効果を有する化合物を提供する。本発明は、ＳＧＬＴ阻害によって影響される疾患および病気の治療用の医薬組成物、化合物の製造方法、合成中間体、および独立の、または他の治療薬と組み合わせた化合物の使用方法も提供する。
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アセチルＣｏＡ（アセチル補酵素Ａ）：ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ（ＤＧＡＴ１）活性を阻害する化合物であって、式（Ｉ）［式中、ｎは、０〜３であり；ｐは、０または１であり；ｑは、０〜２であり；Ｒ_１およびＲ_２は、例えば、独立して、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノまたは（１−４Ｃ）アルキルであり；Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲａ−であり、ここにおいて、Ｒａは、水素または（１−４Ｃ）アルキルであり；Ｒ^Ａ１およびＲ^Ａ２は、例えば、独立して、水素または（１−４Ｃ）アルキルであり；環Ａは、（４−６Ｃ）シクロアルカン、（７−１０Ｃ）ビシクロアルカンおよび（８−１２Ｃ）トリシクロアルカンより選択される二連結（di-linked）環または環系であって、各々、例えば、（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシおよび（１−４Ｃ）アルコキシ（１−４Ｃ）アルキルより選択される１個の置換基で置換されていてよいものであり；または環Ａは、フェニレンであって、例えば、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシおよび（１−４Ｃ）アルコキシ（１−４Ｃ）アルキルより選択される４個までの置換基で置換されていてよいものである］を有する化合物、またはそれらの薬学的に許容しうる塩および／またはプロドラッグを、それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、および薬剤としてのそれらの使用と一緒に提供する。

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炎症性眼球前区疾患又は病状を治療又は制御するための組成物は解離したグルココルチコイド受容体アゴニスト（“DIGRA”）を含む。この組成物は場合により、抗炎症剤、抗感染剤又はその両方を含む。この組成物は、眼の前区部分又はその隣接組織における局所適用、注入又は埋め込みに適するように配合されうる。
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ウイルス感染に反応して発生する一定の代謝生成物の濃度および流束の変化について記載している。ウイルス伝播を制限するために、すなわち、ウイルス複製に不都合をもたらす代謝流束を回復するか、またはウイルス感染細胞（ただし、非感染細胞ではない）の「自殺行為」に結果的につながる代謝流束の混乱を促進するなどの処置の標的として、関連する代謝系路における宿主細胞の酵素が選択される。関連性のある代謝経路において任意の酵素を選択できるが、その一方これらの代謝系路における主要な管理点での中心的な酵素が、抗ウイルス剤標的の候補として望ましい。これらの酵素の阻害剤は、ウイルス感染の効果を逆転または再配向するために使用される。薬物候補を、生体外および宿主細胞、また動物モデルでのスクリーニング試験法を使用して、抗ウイルス活動について試験する。次に、動物モデルを使用して、ウイルス感染の予防および治療における化合物候補の効力を試験する。酵素阻害剤の抗ウイルス活動について例証している。 （もっと読む）