代謝障害のためのカルボキサミド、スルホンアミド、およびアミン化合物
カルボキサミド化合物、スルホンアミド化合物、およびアミン化合物、ならびに薬学的組成物および使用方法を開示する。1つの実施形態は、構造:
(式中、R1、R2、R4、E、T、n、およびxは本明細書中に記載の通りである)を有する化合物である。一定の実施形態では、本明細書中に開示の化合物はAMPK経路を活性化し、本化合物を使用して代謝関連障害および容態を処置することができる。薬学的組成物も本明細書中に開示され、かかる組成物の例には、少なくとも1つの薬学的に許容可能なキャリア、希釈剤、または賦形剤および上記の化合物、薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ、溶媒和物、水和物、またはN−オキシドを有する組成物が含まれる。
(式中、R1、R2、R4、E、T、n、およびxは本明細書中に記載の通りである)を有する化合物である。一定の実施形態では、本明細書中に開示の化合物はAMPK経路を活性化し、本化合物を使用して代謝関連障害および容態を処置することができる。薬学的組成物も本明細書中に開示され、かかる組成物の例には、少なくとも1つの薬学的に許容可能なキャリア、希釈剤、または賦形剤および上記の化合物、薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ、溶媒和物、水和物、またはN−オキシドを有する組成物が含まれる。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
構造式:
【化125】
(式中、
「B」はw個のR3およびk個のR14で置換された−(アリールまたはヘテロアリール)−を示し、
Eは−C(O)−、−S(O)2−、または単結合であり、但し、「B」がフェニルである場合、Eは−C(O)−ではなく、
R1はH、−(C1〜C4アルキル)、または−C(O)O−(C1〜C4アルキル)であり、
R2は−Hca、−Cak−N(R9)−G−R22、または−(C2〜C8アルキル)−N(R9)−R24であり、(C2〜C8アルキル)の1つまたは2つの炭素が−O−、−S−、または−N(R9)−に任意選択的に置き換えられており、R24は−R23、−G−R23、または−C(O)O−(C1〜C6アルキル)であり、
各R3は「B」によって示した環系のベンゾまたはピリドの炭素上で置換されており、−(C1〜C6アルキル)、−(C1〜C6ハロアルキル)、−(C0〜C6アルキル)−Ar、−(C0〜C6アルキル)−Het、−(C0〜C6アルキル)−Cak、−(C0〜C6アルキル)−Hca、−(C0〜C6アルキル)−L−R7、−(C0〜C6アルキル)−NR8R9、−(C0〜C6アルキル)−OR10、−(C0〜C6アルキル)−C(O)R10、−(C0〜C6アルキル)−S(O)0〜2R10、−ハロゲン、−NO2、および−CNから独立して選択され、
wは0、1、2、または3であり、
各R14は「B」によって示した環系の非ベンゾ、非ピリドの炭素上で置換されており、−(C1〜C6アルキル)、−(C1〜C6ハロアルキル)、−(C0〜C6アルキル)−Ar、−(C0〜C6アルキル)−Het、−(C0〜C6アルキル)−Cak、−(C0〜C6アルキル)−Hca、−(C0〜C6アルキル)−L−R7、−(C0〜C6アルキル)−NR8R9、−(C0〜C6アルキル)−OR10、−(C0〜C6アルキル)−C(O)R10、−(C0〜C6アルキル)−S(O)0〜2R10、−ハロゲン、−NO2、および−CNから独立して選択され、
kは0、1、または2であり、
各R4は、−(C1〜C6アルキル)、−(C1〜C6ハロアルキル)、−(C0〜C6アルキル)−Ar、−(C0〜C6アルキル)−Het、−(C0〜C6アルキル)−Cak、−(C0〜C6アルキル)−Hca、−(C0〜C6アルキル)−L−R7、−(C0〜C6アルキル)−NR8R9、−(C0〜C6アルキル)−OR10、−(C0〜C6アルキル)−C(O)R10、−(C0〜C6アルキル)−S(O)0〜2R10、−ハロゲン、−NO2、および−CNから独立して選択され、同一炭素上の2つのR4が任意選択的に合わされてオキソを形成し、
xは0、1、2、3、または4であり、
nは0、1、2、または3であり、
Tは、−(C0〜C6アルキル)−L−R7、−(C0〜C6アルキル)−NR8R9、−(C0〜C6アルキル)−OR10、−(C0〜C6アルキル)−C(O)R10、−(C0〜C6アルキル)−S(O)0〜2R10、または
【化126】
であり、ここで、
Qは−(C0〜C3アルキル)−であり、−(C0〜C3アルキル)−の各炭素は1つもしくは2つのR16または−S(O)2−に任意選択的且つ独立して置換されており、
「A」によって示した環系はヘテロアリール、アリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、
各R5は、−(C1〜C6アルキル)、−(C1〜C6ハロアルキル)、−(C0〜C6アルキル)−Ar、−(C0〜C6アルキル)−Het、−(C0〜C6アルキル)−Cak、−(C0〜C6アルキル)−Hca、−(C0〜C6アルキル)−L−R7、−(C0〜C6アルキル)−NR8R9、−(C0〜C6アルキル)−OR10、−(C0〜C6アルキル)−C(O)R10、−(C0〜C6アルキル)−S(O)0〜2R10、−(C0〜C6アルキル)−C(O)R10、−ハロゲン、−NO2、および−CNから独立して選択され、
yは0、1、2、3、または4であり、
ここで、
各Lは、−NR9C(O)O−、−OC(O)NR9−、−NR9C(O)−NR9−、−NR9C(O)S−、−SC(O)NR9−、−NR9C(O)−、−C(O)−NR9−、−NR9C(S)O−、−OC(S)NR9−、−NR9C(S)−NR9−、−NR9C(S)S−、−SC(S)NR9−、−NR9C(S)−、−C(S)NR9−、−SC(O)NR9−、−NR9C(S)−、−S(O)0〜2−、−C(O)O、−OC(O)−、−C(S)O−、−OC(S)−、−C(O)S−、−SC(O)−、−C(S)S−、−SC(S)−、−OC(O)O−、−SC(O)O−、−OC(O)S−、−SC(S)O−、−OC(S)S−、−NR9C(NR2)NR9−、−NR9SO2−、−SO2NR9−、および−NR9SO2NR9−から独立して選択され、
各R6、R7、R8、およびR10は、H、−(C1〜C6アルキル)、−(C1〜C6ハロアルキル)、−(C0〜C6アルキル)−Ar、−(C0〜C6アルキル)−Het、−(C0〜C6アルキル)−Cak、−(C0〜C6アルキル)−Hca、−(C0〜C6アルキル)−L−(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−NR9−(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−O−(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−C(O)−(C0〜C6アルキル)、および−(C0〜C6アルキル)−S(O)0〜2−(C0〜C6アルキル)から独立して選択され、
各R9は、−H、−(C1〜C4アルキル)および−C(O)O−(C1〜C4アルキル)から独立して選択され、
各Gは独立して−(C0〜C3アルキル)−であり、−(C0〜C3アルキル)−の各炭素は1つもしくは2つのR16または−S(O)2−に任意選択的且つ独立して置換されており、
各R16は、−(C1〜C6アルキル)、−(C1〜C6ハロアルキル)、−(C0〜C6アルキル)−Ar、−(C0〜C6アルキル)−Het、−(C0〜C6アルキル)−Cak、−(C0〜C6アルキル)−Hca、−(C0〜C6アルキル)−L−R7、−(C0〜C6アルキル)−NR8R9、−(C0〜C6アルキル)−OR10、−(C0〜C6アルキル)−C(O)R10、−(C0〜C6アルキル)−S(O)0〜2R10、−ハロゲン、−NO2、および−CNから独立して選択され、任意選択的に、同一炭素上の2つのR16が合わされてオキソを形成し、
各R20、R22、およびR23は独立してArまたはHetであり、
各Arは任意選択的に置換されたアリールであり、
各Hetは任意選択的に置換されたヘテロアリールであり、
各Cakは任意選択的に置換されたシクロアルキルであり、
各Hcaは任意選択的に置換されたヘテロシクロアルキルであり、
各アルキルは任意選択的に置換されている)を有する化合物またはその薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ、溶媒和物、水和物、もしくはN−オキシド。
【請求項2】
「B」によって示した環系は、
【化127】
(式中、XはOまたはSであり、Eは−C(O)−である)である、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
XはOである、請求項2に記載の化合物。
【請求項4】
R14はフラノ炭素またはチエノ炭素上で置換されない、請求項2または3に記載の化合物。
【請求項5】
R14はフラノ炭素またはチエノ炭素上で置換されており、R14は、−(C1〜C6アルキル)、−(C1〜C6ハロアルキル)(例えば、トリフルオロメチル)、−(C0〜C6アルキル)−L−R7、−(C0〜C6アルキル)−NR8R9、−(C0〜C6アルキル)−OR10、−(C0〜C6アルキル)−C(O)R10、−(C0〜C6アルキル)−S(O)0〜2R10、−ハロゲン、−NO2、および−CNから選択され、各R7、R8、およびR10は、H、−(C1〜C6アルキル)、−(C1〜C6ハロアルキル)、−(C0〜C6アルキル)−L−(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−NR9(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−O−(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−C(O)−(C0〜C6アルキル)、および−(C0〜C6アルキル)−S(O)0〜2−(C0〜C6アルキル)から独立して選択され、アルキルまたはハロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されない、請求項2または3に記載の化合物。
【請求項6】
「B」によって示した環系は、
【化128】
であり、Eは−C(O)−または−S(O)2−である、請求項1に記載の化合物。
【請求項7】
「B」によって示した環系は、
【化129】
であり、Eは単結合である、請求項1に記載の化合物。
【請求項8】
Tは、
【化130】
である、請求項1から7のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項9】
各R16は、−(C1〜C6アルキル)、−(C1〜C6ハロアルキル)、−(C0〜C6アルキル)−L−R7、−(C0〜C6アルキル)−NR8R9、−(C0〜C6アルキル)−OR10、−(C0〜C6アルキル)−C(O)R10、−(C0〜C6アルキル)−S(O)0〜2R10、−ハロゲン、−NO2、および−CNから独立して選択され、同一炭素上の2つのR16が任意選択的に合わされてオキソを形成し、各R7、R8、およびR10は、H、−(C1〜C6アルキル)、−(C1〜C6ハロアルキル)、−(C0〜C6アルキル)−L−(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−NR9(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−O−(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−C(O)−(C0〜C6アルキル)、および−(C0〜C6アルキル)−S(O)0〜2−(C0〜C6アルキル)から独立して選択され、アルキルまたはハロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されない、請求項8に記載の化合物。
【請求項10】
Qは多くても1つのR16を有するか、その上に置換されたオキソを有する、請求項8または9に記載の化合物。
【請求項11】
Qは非置換−(C1〜C3アルキル)−である、請求項8に記載の化合物。
【請求項12】
Qは、−CH2−、単結合、−C(O)−、−S(O)2−、または−CH(CH3)−である、請求項8に記載の化合物。
【請求項13】
yは0である、請求項8から12のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項14】
yは1である、請求項8から12のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項15】
各R5は、−(C1〜C6アルキル)、−(C1〜C6ハロアルキル)、−(C0〜C6アルキル)−L−R7、−(C0〜C6アルキル)−NR8R9、−(C0〜C6アルキル)−OR10、−(C0〜C6アルキル)−C(O)R10、−(C0〜C6アルキル)−S(O)0〜2R10、−ハロゲン、−NO2、および−CNから独立して選択され、各R7、R8、およびR10は、H、−(C1〜C6アルキル)、−(C1〜C6ハロアルキル)(例えば、トリフルオロメチル)、−(C0〜C6アルキル)−L−(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−NR9(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−O−(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−C(O)−(C0〜C6アルキル)、および−(C0〜C6アルキル)−S(O)0〜2−(C0〜C6アルキル)から独立して選択され、アルキルまたはハロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されない、請求項8から12のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項16】
「A」によって示した環系はアリールまたはヘテロアリールである、請求項8から15のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項17】
「A」によって示した環系はフェニルである、請求項8から15のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項18】
「A」によって示した環系はヘテロアリールである、請求項8から15のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項19】
「A」によって示した環系は、ピリジル、チエニル、またはフラニルである、請求項8から15のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項20】
構造式:
【化131】
を有する、請求項1または8から19のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項21】
構造式:
【化132】
を有する、請求項1または8から19のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項22】
構造式:
【化133】
を有する、請求項1または8から19のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項23】
構造式:
【化134】
を有する、請求項1または8から19のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項24】
構造式:
【化135】
を有する、請求項1または8から19のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項25】
構造式:
【化136】
を有する、請求項1または8から19のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項26】
構造式:
【化137】
を有する、請求項1または8から19のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項27】
構造式:
【化138】
を有する、請求項1または8から19のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項28】
構造式:
【化139】
を有する、請求項1または8から19のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項29】
構造式:
【化140】
を有する、請求項1または8から19のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項30】
構造式:
【化141】
を有する、請求項1または8から19のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項31】
構造式:
【化142】
を有する、請求項1または8から19のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項32】
構造式:
【化143】
を有する、請求項1または8から19のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項33】
構造式:
【化144】
を有する、請求項1または8から19のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項34】
構造式:
【化145】
を有する、請求項1または8から19のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項35】
構造式:
【化146】
を有する、請求項1または8から19のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項36】
構造式:
【化147】
を有する、請求項1または8から19のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項37】
構造式:
【化148】
を有する、請求項1または8から19のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項38】
nは1または2である、請求項1から37のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項39】
nは2である、請求項1から37のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項40】
R1はHである、請求項1から39のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項41】
R2はHcaである、請求項1から40のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項42】
R2は任意選択的に置換された単環式ヘテロシクロアルキルである、請求項1から40のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項43】
R2は、−(任意選択的に置換されたアゼチジン−3−イル)、−(任意選択的に置換されたピペリジン−4−イル)、−(任意選択的に置換されたピロリジン−3−イル)、または−(任意選択的に置換されたアゼパン−4−イル)である、請求項40に記載の化合物。
【請求項44】
R2は−(任意選択的に置換されたピペリジン−4−イル)である、請求項40に記載の化合物。
【請求項45】
R2は−(任意選択的に置換されたピロリジン−3−イル)である、請求項40に記載の化合物。
【請求項46】
R2はその1位で−(C0〜C3アルキル)−Arまたは−(C0〜C3アルキル)−Hetで置換されている、請求項43から45のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項47】
R2はその1位で−C(O)−O(C0〜C6アルキル)、−C(O)−Het、−C(O)−Ar、−S(O)2−Het、−S(O)2−Ar、または−S(O)2−O(C0〜C6アルキル)で置換されている、請求項43から45のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項48】
R2は−Cak−N(R9)−G−R22である、請求項1から40のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項49】
R2は、構造:
【化149】
(式中、bは0、1、2、3、または4であり、各R21は、−(C1〜C6アルキル)、−(C1〜C6ハロアルキル)、−(C0〜C6アルキル)−Ar、−(C0〜C6アルキル)−Het、−(C0〜C6アルキル)−Cak、−(C0〜C6アルキル)−Hca、−(C0〜C6アルキル)−L−R7、−(C0〜C6アルキル)−NR8R9、−(C0〜C6アルキル)−OR10、−(C0〜C6アルキル)−C(O)R10、−(C0〜C6アルキル)−S(O)0〜2R10、−ハロゲン、−NO2、および−CNから独立して選択され、同一炭素上の2つのR21が任意選択的に合わされてオキソを形成する)を有する、請求項48に記載の化合物。
【請求項50】
R2は−(C2〜C8アルキル)−N(R9)−R24であり、(C2〜C8アルキル)の1つまたは2つの炭素は−O−または−N(R9)−に任意選択的に置き換えられており、R24は−R23、−GR23、または−C(O)O−(C1〜C6アルキル)である、請求項1から40のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項51】
wは0である、請求項1から50のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項52】
wは少なくとも1であり、少なくとも1つのR3は、ハロ、シアノ、−(C1〜C4フルオロアルキル)、−O−(C1〜C4フルオロアルキル)、−C(O)−(C0〜C4アルキル)、−C(O)O−(C0〜C4アルキル)、−C(O)N(C0〜C4アルキル)(C0〜C4アルキル)、−S(O)2O−(C0〜C4アルキル)、NO2、および−C(O)−Hcaからなる群から選択され、Hcaは−C(O)−が結合した窒素原子を含み、アルキル、フルオロアルキル、またはヘテロシクロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されない、請求項1から50のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項53】
各R3は、−(C1〜C6アルキル)、−(C1〜C6ハロアルキル)、−(C0〜C6アルキル)−L−R7、−(C0〜C6アルキル)−NR8R9、−(C0〜C6アルキル)−OR10、−(C0〜C6アルキル)−C(O)R10、−(C0〜C6アルキル)−S(O)0〜2R10、−ハロゲン、−NO2、および−CNから独立して選択され、各R7、R8、およびR10は、H、−(C1〜C6アルキル)、−(C1〜C6ハロアルキル)、−(C0〜C6アルキル)−L−(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−NR9(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−O−(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−C(O)−(C0〜C6アルキル)、および−(C0〜C6アルキル)−S(O)0〜2−(C0〜C6アルキル)から独立して選択され、アルキルまたはハロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されない、請求項1から50のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項54】
xは0である、請求項1から53のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項55】
各R4は、−(C1〜C6アルキル)、−(C1〜C6ハロアルキル)、−(C0〜C6アルキル)−L−R7、−(C0〜C6アルキル)−NR8R9、−(C0〜C6アルキル)−OR10、−(C0〜C6アルキル)−C(O)R10、−(C0〜C6アルキル)−S(O)0〜2R10、−ハロゲン、−NO2、および−CNから独立して選択され、各R7、R8、およびR10は、H、−(C1〜C6アルキル)、−(C1〜C6ハロアルキル)、−(C0〜C6アルキル)−L−(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−NR9(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−O−(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−C(O)−(C0〜C6アルキル)、および−(C0〜C6アルキル)−S(O)0〜2−(C0〜C6アルキル)から独立して選択され、アルキルまたはハロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されない、請求項1から53のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項56】
構造式:
【化150】
(式中、
QおよびGは、それぞれ独立して、結合、−CH2−、−C(H)(R16)−、−C(R16)2−、または−S(O)2−であり、
vは0、1、2、3、または4であり、
各R15は、−(C1〜C6アルキル)、−(C1〜C6ハロアルキル)、−(C0〜C6アルキル)−Ar、−(C0〜C6アルキル)−Het、−(C0〜C6アルキル)−Cak、−(C0〜C6アルキル)−Hca、−(C0〜C6アルキル)−L−R7、−(C0〜C6アルキル)−NR8R9、−(C0〜C6アルキル)−OR10、−(C0〜C6アルキル)−C(O)R10、−(C0〜C6アルキル)−S(O)0〜2R10、−ハロゲン、−NO2、および−CNから独立して選択され、同一炭素上の2つのR15が任意選択的に合わされてオキソを形成し、
R17はHetまたはArである)を有する、請求項1から40または51から55のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項57】
各R15は、−(C1〜C6アルキル)、−(C1〜C6ハロアルキル)(例えば、トリフルオロメチル)、−(C0〜C6アルキル)−L−R7、−(C0〜C6アルキル)−NR8R9、−(C0〜C6アルキル)−OR10、−(C0〜C6アルキル)−C(O)R10、−(C0〜C6アルキル)−S(O)0〜2R10、−ハロゲン、−NO2、および−CNから独立して選択され、同一炭素上の2つのR15が任意選択的に合わされてオキソを形成し、各R7、R8、およびR10は、H、−(C1〜C6アルキル)、−(C1〜C6ハロアルキル)、−(C0〜C6アルキル)−L−(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−NR9(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−O−(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−C(O)−(C0〜C6アルキル)、および−(C0〜C6アルキル)−S(O)0〜2−(C0〜C6アルキル)から独立して選択され、アルキルまたはハロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されない、請求項56に記載の化合物。
【請求項58】
構造式:
【化151】
(式中、R27は、H、−(C1〜C6アルキル)、−(C1〜C6ハロアルキル)(例えば、トリフルオロメチル)、−(C0〜C6アルキル)−L−(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−NR9(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−O−(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−C(O)−(C0〜C6アルキル)−(C0〜C6アルキル)−S(O)0〜2−(C0〜C6アルキル)から選択され、ヘテロシクロアルキル、アルキル、またはハロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されず、R29は−H、−(C1〜C4アルキル)、または−CO−O−(C1〜C4アルキル)であり、(C1〜C4アルキル)は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されないか、R27およびR29はそれらが結合される窒素と一緒になってHcaを形成する)を有する、請求項56または57に記載の化合物。
【請求項59】
構造式:
【化152】
(式中、R27は、H、−(C1〜C6アルキル)、−(C1〜C6ハロアルキル)(例えば、トリフルオロメチル)、−(C0〜C6アルキル)−L−(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−NR9(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−O−(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−C(O)−(C0〜C6アルキル)−(C0〜C6アルキル)−S(O)0〜2−(C0〜C6アルキル)から選択され、ヘテロシクロアルキル、アルキル、またはハロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されず、R29は−H、−(C1〜C4アルキル)、または−CO−O−(C1〜C4アルキル)であり、(C1〜C4アルキル)は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されないか、R27およびR29はそれらが結合される窒素と一緒になってHcaを形成する)を有する、請求項56または57に記載の化合物。
【請求項60】
構造式:
【化153】
(式中、R27は、H、−(C1〜C6アルキル)、−(C1〜C6ハロアルキル)(例えば、トリフルオロメチル)、−(C0〜C6アルキル)−L−(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−NR9(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−O−(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−C(O)−(C0〜C6アルキル)−(C0〜C6アルキル)−S(O)0〜2−(C0〜C6アルキル)から選択され、ヘテロシクロアルキル、アルキル、またはハロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されず、R29は−H、−(C1〜C4アルキル)、または−CO−O−(C1〜C4アルキル)であり、(C1〜C4アルキル)は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されないか、R27およびR29はそれらが結合される窒素と一緒になってHcaを形成する)を有する、請求項56または57に記載の化合物。
【請求項61】
構造式:
【化154】
(式中、R27は、H、−(C1〜C6アルキル)、−(C1〜C6ハロアルキル)(例えば、トリフルオロメチル)、−(C0〜C6アルキル)−L−(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−NR9(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−O−(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−C(O)−(C0〜C6アルキル)−(C0〜C6アルキル)−S(O)0〜2−(C0〜C6アルキル)から選択され、ヘテロシクロアルキル、アルキル、またはハロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されず、R29は−H、−(C1〜C4アルキル)、または−CO−O−(C1〜C4アルキル)であり、(C1〜C4アルキル)は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されないか、R27およびR29はそれらが結合される窒素と一緒になってHcaを形成する)を有する、請求項56または57に記載の化合物。
【請求項62】
構造式:
【化155】
を有する、請求項56または57に記載の化合物。
【請求項63】
構造式:
【化156】
(式中、R25は、ハロ、シアノ、−(C1〜C4ハロアルキル)、−O−(C1〜C4ハロアルキル)、−(C1〜C4アルキル)、−O−(C1〜C4アルキル)、−C(O)−(C0〜C4アルキル)、−C(O)O−(C0〜C4アルキル)、−C(O)N(C0〜C4アルキル)(C0〜C4アルキル)、NO2、および−C(O)−Hcaから選択され、Hcaは−C(O)−に結合される環窒素原子を含み、アルキルまたはハロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されない)を有する、請求項56または57に記載の化合物。
【請求項64】
構造式:
【化157】
(式中、Qは−C(O)−または−S(O)2−である)を有する、請求項56または57に記載の化合物。
【請求項65】
構造式:
【化158】
(式中、R27は、H、−(C1〜C6アルキル)、−(C1〜C6ハロアルキル)(例えば、トリフルオロメチル)、−(C0〜C6アルキル)−L−(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−NR9(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−O−(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−C(O)−(C0〜C6アルキル)−(C0〜C6アルキル)−S(O)0〜2−(C0〜C6アルキル)から選択され、ヘテロシクロアルキル、アルキル、またはハロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されず、R29は−H、−(C1〜C4アルキル)、または−CO−O−(C1〜C4アルキル)であり、(C1〜C4アルキル)は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されないか、R27およびR29はそれらが結合される窒素と一緒になってHcaを形成する)を有する、請求項56または57に記載の化合物。
【請求項66】
構造式:
【化159】
(式中、R27は、H、−(C1〜C6アルキル)、−(C1〜C6ハロアルキル)(例えば、トリフルオロメチル)、−(C0〜C6アルキル)−L−(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−NR9(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−O−(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−C(O)−(C0〜C6アルキル)−(C0〜C6アルキル)−S(O)0〜2−(C0〜C6アルキル)から選択され、ヘテロシクロアルキル、アルキル、またはハロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されず、R29は−H、−(C1〜C4アルキル)、または−CO−O−(C1〜C4アルキル)であり、(C1〜C4アルキル)は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されないか、R27およびR29はそれらが結合される窒素と一緒になってHcaを形成する)を有する、請求項56または57に記載の化合物。
【請求項67】
構造式:
【化160】
を有する、請求項56から66のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項68】
構造式:
【化161】
を有する、請求項56から66のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項69】
構造式:
【化162】
を有する、請求項56から66のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項70】
構造式:
【化163】
を有する、請求項56から66のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項71】
構造式:
【化164】
を有する、請求項56から66のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項72】
構造式:
【化165】
を有する、請求項56から66のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項73】
構造式:
【化166】
を有する、請求項56から66のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項74】
構造式:
【化167】
を有する、請求項56から66のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項75】
構造式:
【化168】
を有する、請求項56から66のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項76】
構造式:
【化169】
を有する、請求項56から66のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項77】
構造式:
【化170】
を有する、請求項56から66のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項78】
構造式:
【化171】
を有する、請求項56から66のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項79】
構造式:
【化172】
を有する、請求項56から66のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項80】
構造式:
【化173】
を有する、請求項56から66のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項81】
構造式:
【化174】
を有する、請求項56から66のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項82】
構造式:
【化175】
を有する、請求項56から66のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項83】
構造式:
【化176】
を有する、請求項56から66のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項84】
構造式:
【化177】
を有する、請求項56から66のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項85】
前記:
【化178】
部分は、構造:
【化179】
を有し、Gは−CH2−、−CH(CH3)−、−C(O)−、または−S(O)2−である、請求項56から84のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項86】
前記:
【化180】
部分は構造:
【化181】
を有し、Gは−CH2−、−C(O)−、または−S(O)2−である、請求項56から64および67から84のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項87】
前記:
【化182】
部分は構造:
【化183】
を有し、Gは−CH2−、−C(O)−、または−S(O)2−である、請求項56から64および67から84のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項88】
5−(1−(4−シアノフェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)−N−(1−(ピリジン−4−イルメチル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−シアノフェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピコリンアミド;
N−(1−(ピリジン−4−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピコリンアミド;
N−(1−(ピリジン−3−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピコリンアミド;
N−(1−(ピリジン−3−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−シアノフェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピコリンアミド;
メチル4−((4−(5−(1−(4−シアノフェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピコリンアミド)ピペリジン−1−イル)メチル)ベンゾアート;
メチル4−((4−(5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピコリンアミド)ピペリジン−1−イル)メチル)ベンゾアート;
tert−ブチル4−(6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ニコチンアミド)ピペリジン−1−カルボキシラート;
N−(1−(ピリジン−4−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ニコチンアミド;
N−(1−(4−フルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ニコチンアミド;
tert−ブチル4−(4−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピコリンアミド)ピペリジン−1−カルボキシラート;
N−(1−(ピリジン−4−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−4−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピコリンアミド;
N−(1−(ピリジン−4−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ニコチンアミド;
tert−ブチル4−(2−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)イソニコチンアミド)ピペリジン−1−カルボキシラート;
N−(1−(4−フルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ニコチンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ニコチンアミド;
N−(1−(ピリジン−3−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ニコチンアミド;
N−(ピペリジン−4−イル)−2−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)イソニコチンアミド
N−(1−(ピリジン−4−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−2−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)イソニコチンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−2−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)イソニコチンアミド;
N−(1−(4−フルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)−2−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)イソニコチンアミド;
(R)−tert−ブチル3−(5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピコリンアミド)ピロリジン−1−カルボキシラート;
(R)−N−(ピロリジン−3−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピコリンアミド;
(R)−N−(1−(ピリジン−4−イルメチル)ピロリジン−3−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピコリンアミド;
(S)−tert−ブチル3−(5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピコリンアミド)ピロリジン−1−カルボキシラート;
(S)−N−(ピロリジン−3−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−4−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピコリンアミド;
N−(1−(4−フルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)−4−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピコリンアミド;
(S)−N−(1−(ピリジン−4−イルメチル)ピロリジン−3−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピコリンアミド;
(S)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピロリジン−3−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピコリンアミド;
(S)−N−(1−(4−フルオロベンジル)ピロリジン−3−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピコリンアミド;
(R)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピロリジン−3−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピコリンアミド;
(R)−N−(1−(4−フルオロベンジル)ピロリジン−3−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ニコチンアミド;
N−(1−フェネチルピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピコリンアミド;
N−(1−(ナフタレン−2−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピコリンアミド;
N−(1−ベンジルピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピコリンアミド;
N−(1−(4−(ジメチルアミノ)ベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピコリンアミド;
N−(1−(4−モルホリノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)アゼチジン−3−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピコリンアミド;
N−(1−(ピリジン−4−イルメチル)アゼチジン−3−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピコリンアミド;
N−(1−(ピリジン−4−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピコリンアミド;
N−(1−(ピリミジン−5−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピコリンアミド;
5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)−N−(1−((1−トリチル−1H−イミダゾール−4−イル)メチル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
N−(1−((1H−イミダゾール−4−イル)メチル)ピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピコリンアミド;
tert−ブチル3−(5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピコリンアミド)プロピルカルバマート;
N−(3−(ピリジン−4−イルメチルアミノ)プロピル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピコリンアミド;
メチル4−((4−(6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ニコチンアミド)ピペリジン−1−イル)メチル)ベンゾアート;
4−((4−(6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ニコチンアミド)ピペリジン−1−イル)メチル)安息香酸;
N−(1−(ピリジン−4−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピリジン−3−スルホンアミド;
N−(1−(ピリジン−4−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−シアノフェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピリジン−3−スルホンアミド;
6−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イルオキシ)−N−(1−(ピリジン−4−イルメチル)ピペリジン−4−イル)ピリジン−3−スルホンアミド;
tert−ブチル4−(6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピリジン−3−スルホンアミド)ピペリジン−1−カルボキシラート;
N−(ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピリジン−3−スルホンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピリジン−3−スルホンアミド;
N−(1−(3−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピリジン−3−スルホンアミド;
N−(1−(4−(トリフルオロメチル)ベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピリジン−3−スルホンアミド;
N−(1−(3−(トリフルオロメチル)ベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピリジン−3−スルホンアミド;
N−(1−(4−フルオロベンゾイル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピリジン−3−スルホンアミド;
tert−ブチル4−(3−メチル−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド)ピペリジン−1−カルボキシラート;
3−メチル−N−(ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−(4−フルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)−3−メチル−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−3−メチル−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
3−メチル−N−(1−(ピリジン−4−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−(3−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−3−メチル−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−(2−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−3−メチル−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
3−メチル−N−(1−(ピリジン−2−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
3−メチル−N−(1−(ピリジン−3−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−ベンジルピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−ベンジルピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−シアノフェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−ベンジルピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−クロロベンジル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−ベンジルピペリジン−4−イル)−5−(1−(3−(トリフルオロメチル)ベンジル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−ベンジルピペリジン−4−イル)−5−(1−(3,4−ジフルオロベンジル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−ベンジルピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−(ピリジン−4−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
5−(1−(4−クロロベンジル)ピペリジン−4−イルオキシ)−N−(1−(ピリジン−4−イルメチル)ピペリジン−4−イル)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−(ピリジン−4−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
5−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イルオキシ)−N−(1−(ピリジン−4−イルメチル)ピペリジン−4−イル)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−ベンジルピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
tert−ブチル4−(6−(1−(4−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド)ピペリジン−1−カルボキシラート;
tert−ブチル4−(6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド)ピペリジン−1−カルボキシラート;
N−(ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
tert−ブチル4−(5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド)ピペリジン−1−カルボキシラート;
N−(ピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−(ピリジン−4−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−(ピリジン−4−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−(4−フルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−(ピリジン−2−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−(ピリジン−2−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−(4−フルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−(ピリジン−3−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−(ピリジン−3−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−(2−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−(2−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−(4−(トリフルオロメチル)ベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−(4−(トリフルオロメチル)ベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−(ピリジン−3−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
tert−ブチル4−(N−メチル−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド)ピペリジン−1−カルボキシラート;
N−メチル−N−(ピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−メチル−N−(1−(ピリジン−4−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−(ピリジン−4−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−(ピリジン−3−イルスルホニル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−N−メチル−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−(ピリジン−3−イルスルホニル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−メチル−N−(1−(ピリジン−3−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−(3−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−N−メチル−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−(2−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−N−メチル−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−イソニコチノイルピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
tert−ブチル4−(5−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド)ピペリジン−1−カルボキシラート;
N−(1−ベンジルピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−イソニコチノイルピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−ベンジルピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−カルバモイルベンジル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−メチル−N−(1−(ピリジン−2−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−イソニコチノイルピペリジン−4−イル)−N−メチル−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−メチル−N−(1−(4−(トリフルオロメチル)ベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
(R)−tert−ブチル3−(5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド)ピロリジン−1−カルボキシラート;
(R)−N−(ピロリジン−3−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
(R)−N−(1−(ピリジン−4−イルメチル)ピロリジン−3−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
(R)−N−(1−(ピリジン−3−イルメチル)ピロリジン−3−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
(R)−N−(1−(ピリジン−2−イルメチル)ピロリジン−3−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
(R)−N−(1−イソニコチノイルピロリジン−3−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
(R)−N−(1−(ピリジン−3−イルスルホニル)ピロリジン−3−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
(S)−tert−ブチル3−(5−(1−(4−クロロベンジル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド)ピロリジン−1−カルボキシラート;
(S)−5−(1−(4−クロロベンジル)ピペリジン−4−イルオキシ)−N−(ピロリジン−3−イル)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
(S)−5−(1−(4−クロロベンジル)ピペリジン−4−イルオキシ)−N−(1−(ピリジン−4−イルメチル)ピロリジン−3−イル)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
(S)−5−(1−(4−クロロベンジル)ピペリジン−4−イルオキシ)−N−(1−(ピリジン−3−イルメチル)ピロリジン−3−イル)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
5−(1−(4−カルバモイルベンジル)ピペリジン−4−イルオキシ)−N−(1−(ピリジン−4−イルメチル)ピペリジン−4−イル)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
5−(1−(4−カルバモイルベンジル)ピペリジン−4−イルオキシ)−N−(1−イソニコチノイルピペリジン−4−イル)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
5−(1−(4−カルバモイルベンジル)ピペリジン−4−イルオキシ)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
5−(1−(4−カルバモイルフェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)−N−(1−(ピリジン−4−イルメチル)ピペリジン−4−イル)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
5−(1−(4−カルバモイルフェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)−N−(1−イソニコチノイルピペリジン−4−イル)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
5−(1−(4−カルバモイルフェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)ベンゾフラン−2−カルボキサミド、ギ酸塩;
N−(1−(ピリジン−4−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;
N−(1−(ピリジン−4−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;
N−(1−(ピリジン−4−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−クロロフェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;
tert−ブチル4−(6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド)ピペリジン−1−カルボキシラート;
N−(ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;
N−(1−(ピリジン−4−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;
N−(1−(ピリジン−2−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;
N−(1−(3−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;
N−(1−(2−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;
tert−ブチル4−(3−クロロ−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド)ピペリジン−1−カルボキシラート;
3−クロロ−N−(ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;
tert−ブチル4−(5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド)ピペリジン−1−カルボキシラート;
N−(ピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;
3−クロロ−N−(1−(ピリジン−4−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;
3−クロロ−N−(1−(ピリジン−3−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;
3−クロロ−N−(1−(ピリジン−2−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;
3−クロロ−N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;
3−クロロ−N−(1−イソニコチノイルピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;
tert−ブチル4−(5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イルアミノ)ピペリジン−1−カルボキシラート;
N−(5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イル)ピペリジン−4−アミン;
1−(ピリジン−4−イルメチル)−N−(5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イル)ピペリジン−4−アミン;
1−(4−フルオロベンジル)−N−(5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イル)ピペリジン−4−アミン;または
4−((4−(5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イルアミノ)ピペリジン−1−イル)メチル)ベンゾニトリル
である、請求項1に記載の化合物。
【請求項89】
少なくとも1つの薬学的に許容可能なキャリア、希釈剤、または賦形剤、および請求項1から88のいずれか1項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ、溶媒和物、水和物、もしくはN−オキシドを含む薬学的組成物。
【請求項90】
有効量の請求項1から88のいずれか1項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ、溶媒和物、水和物、もしくはN−オキシド、または有効量の請求項89に記載の組成物と細胞とを接触させる工程を含む、細胞中のAMPK経路を活性化する方法。
【請求項91】
有効量の請求項1から88のいずれか1項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ、溶媒和物、水和物、もしくはN−オキシド、または有効量の請求項89に記載の組成物と細胞とを接触させる工程を含む、細胞中の脂肪酸酸化を増加させる方法。
【請求項92】
有効量の請求項1から88のいずれか1項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ、溶媒和物、水和物、もしくはN−オキシド、または有効量の請求項89に記載の組成物と細胞とを接触させる工程を含む、細胞中のグリコーゲン濃度を減少させる方法。
【請求項93】
有効量の請求項1から88のいずれか1項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ、溶媒和物、水和物、もしくはN−オキシド、または有効量の請求項89に記載の組成物と細胞とを接触させる工程を含む、細胞中のグルコース取り込みを増加させる方法。
【請求項94】
有効量の請求項1から88のいずれか1項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ、溶媒和物、水和物、もしくはN−オキシド、または有効量の請求項89に記載の組成物を被験体に投与する工程を含む、被験体中のトリグリセリドレベルを減少させる方法。
【請求項95】
有効量の請求項1から88のいずれか1項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ、溶媒和物、水和物、もしくはN−オキシド、または有効量の請求項89に記載の組成物を被験体に投与する工程を含む、被験体のII型糖尿病を処置する方法。
【請求項96】
有効量の請求項1から88のいずれか1項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ、溶媒和物、水和物、もしくはN−オキシド、または有効量の請求項89に記載の組成物を被験体に投与する工程を含む、被験体のアテローム性動脈硬化症または心血管疾患を処置または予防する方法。
【請求項97】
構造式:
【化184】
(式中、「LINK」部分はリンカーであり、且つ任意選択的であり、「LABEL」部分は標識剤であり、
【化185】
部分は請求項1から88のいずれか1項に記載の通りである)を有する標識された結合体。
【請求項1】
構造式:
【化125】
(式中、
「B」はw個のR3およびk個のR14で置換された−(アリールまたはヘテロアリール)−を示し、
Eは−C(O)−、−S(O)2−、または単結合であり、但し、「B」がフェニルである場合、Eは−C(O)−ではなく、
R1はH、−(C1〜C4アルキル)、または−C(O)O−(C1〜C4アルキル)であり、
R2は−Hca、−Cak−N(R9)−G−R22、または−(C2〜C8アルキル)−N(R9)−R24であり、(C2〜C8アルキル)の1つまたは2つの炭素が−O−、−S−、または−N(R9)−に任意選択的に置き換えられており、R24は−R23、−G−R23、または−C(O)O−(C1〜C6アルキル)であり、
各R3は「B」によって示した環系のベンゾまたはピリドの炭素上で置換されており、−(C1〜C6アルキル)、−(C1〜C6ハロアルキル)、−(C0〜C6アルキル)−Ar、−(C0〜C6アルキル)−Het、−(C0〜C6アルキル)−Cak、−(C0〜C6アルキル)−Hca、−(C0〜C6アルキル)−L−R7、−(C0〜C6アルキル)−NR8R9、−(C0〜C6アルキル)−OR10、−(C0〜C6アルキル)−C(O)R10、−(C0〜C6アルキル)−S(O)0〜2R10、−ハロゲン、−NO2、および−CNから独立して選択され、
wは0、1、2、または3であり、
各R14は「B」によって示した環系の非ベンゾ、非ピリドの炭素上で置換されており、−(C1〜C6アルキル)、−(C1〜C6ハロアルキル)、−(C0〜C6アルキル)−Ar、−(C0〜C6アルキル)−Het、−(C0〜C6アルキル)−Cak、−(C0〜C6アルキル)−Hca、−(C0〜C6アルキル)−L−R7、−(C0〜C6アルキル)−NR8R9、−(C0〜C6アルキル)−OR10、−(C0〜C6アルキル)−C(O)R10、−(C0〜C6アルキル)−S(O)0〜2R10、−ハロゲン、−NO2、および−CNから独立して選択され、
kは0、1、または2であり、
各R4は、−(C1〜C6アルキル)、−(C1〜C6ハロアルキル)、−(C0〜C6アルキル)−Ar、−(C0〜C6アルキル)−Het、−(C0〜C6アルキル)−Cak、−(C0〜C6アルキル)−Hca、−(C0〜C6アルキル)−L−R7、−(C0〜C6アルキル)−NR8R9、−(C0〜C6アルキル)−OR10、−(C0〜C6アルキル)−C(O)R10、−(C0〜C6アルキル)−S(O)0〜2R10、−ハロゲン、−NO2、および−CNから独立して選択され、同一炭素上の2つのR4が任意選択的に合わされてオキソを形成し、
xは0、1、2、3、または4であり、
nは0、1、2、または3であり、
Tは、−(C0〜C6アルキル)−L−R7、−(C0〜C6アルキル)−NR8R9、−(C0〜C6アルキル)−OR10、−(C0〜C6アルキル)−C(O)R10、−(C0〜C6アルキル)−S(O)0〜2R10、または
【化126】
であり、ここで、
Qは−(C0〜C3アルキル)−であり、−(C0〜C3アルキル)−の各炭素は1つもしくは2つのR16または−S(O)2−に任意選択的且つ独立して置換されており、
「A」によって示した環系はヘテロアリール、アリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、
各R5は、−(C1〜C6アルキル)、−(C1〜C6ハロアルキル)、−(C0〜C6アルキル)−Ar、−(C0〜C6アルキル)−Het、−(C0〜C6アルキル)−Cak、−(C0〜C6アルキル)−Hca、−(C0〜C6アルキル)−L−R7、−(C0〜C6アルキル)−NR8R9、−(C0〜C6アルキル)−OR10、−(C0〜C6アルキル)−C(O)R10、−(C0〜C6アルキル)−S(O)0〜2R10、−(C0〜C6アルキル)−C(O)R10、−ハロゲン、−NO2、および−CNから独立して選択され、
yは0、1、2、3、または4であり、
ここで、
各Lは、−NR9C(O)O−、−OC(O)NR9−、−NR9C(O)−NR9−、−NR9C(O)S−、−SC(O)NR9−、−NR9C(O)−、−C(O)−NR9−、−NR9C(S)O−、−OC(S)NR9−、−NR9C(S)−NR9−、−NR9C(S)S−、−SC(S)NR9−、−NR9C(S)−、−C(S)NR9−、−SC(O)NR9−、−NR9C(S)−、−S(O)0〜2−、−C(O)O、−OC(O)−、−C(S)O−、−OC(S)−、−C(O)S−、−SC(O)−、−C(S)S−、−SC(S)−、−OC(O)O−、−SC(O)O−、−OC(O)S−、−SC(S)O−、−OC(S)S−、−NR9C(NR2)NR9−、−NR9SO2−、−SO2NR9−、および−NR9SO2NR9−から独立して選択され、
各R6、R7、R8、およびR10は、H、−(C1〜C6アルキル)、−(C1〜C6ハロアルキル)、−(C0〜C6アルキル)−Ar、−(C0〜C6アルキル)−Het、−(C0〜C6アルキル)−Cak、−(C0〜C6アルキル)−Hca、−(C0〜C6アルキル)−L−(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−NR9−(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−O−(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−C(O)−(C0〜C6アルキル)、および−(C0〜C6アルキル)−S(O)0〜2−(C0〜C6アルキル)から独立して選択され、
各R9は、−H、−(C1〜C4アルキル)および−C(O)O−(C1〜C4アルキル)から独立して選択され、
各Gは独立して−(C0〜C3アルキル)−であり、−(C0〜C3アルキル)−の各炭素は1つもしくは2つのR16または−S(O)2−に任意選択的且つ独立して置換されており、
各R16は、−(C1〜C6アルキル)、−(C1〜C6ハロアルキル)、−(C0〜C6アルキル)−Ar、−(C0〜C6アルキル)−Het、−(C0〜C6アルキル)−Cak、−(C0〜C6アルキル)−Hca、−(C0〜C6アルキル)−L−R7、−(C0〜C6アルキル)−NR8R9、−(C0〜C6アルキル)−OR10、−(C0〜C6アルキル)−C(O)R10、−(C0〜C6アルキル)−S(O)0〜2R10、−ハロゲン、−NO2、および−CNから独立して選択され、任意選択的に、同一炭素上の2つのR16が合わされてオキソを形成し、
各R20、R22、およびR23は独立してArまたはHetであり、
各Arは任意選択的に置換されたアリールであり、
各Hetは任意選択的に置換されたヘテロアリールであり、
各Cakは任意選択的に置換されたシクロアルキルであり、
各Hcaは任意選択的に置換されたヘテロシクロアルキルであり、
各アルキルは任意選択的に置換されている)を有する化合物またはその薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ、溶媒和物、水和物、もしくはN−オキシド。
【請求項2】
「B」によって示した環系は、
【化127】
(式中、XはOまたはSであり、Eは−C(O)−である)である、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
XはOである、請求項2に記載の化合物。
【請求項4】
R14はフラノ炭素またはチエノ炭素上で置換されない、請求項2または3に記載の化合物。
【請求項5】
R14はフラノ炭素またはチエノ炭素上で置換されており、R14は、−(C1〜C6アルキル)、−(C1〜C6ハロアルキル)(例えば、トリフルオロメチル)、−(C0〜C6アルキル)−L−R7、−(C0〜C6アルキル)−NR8R9、−(C0〜C6アルキル)−OR10、−(C0〜C6アルキル)−C(O)R10、−(C0〜C6アルキル)−S(O)0〜2R10、−ハロゲン、−NO2、および−CNから選択され、各R7、R8、およびR10は、H、−(C1〜C6アルキル)、−(C1〜C6ハロアルキル)、−(C0〜C6アルキル)−L−(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−NR9(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−O−(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−C(O)−(C0〜C6アルキル)、および−(C0〜C6アルキル)−S(O)0〜2−(C0〜C6アルキル)から独立して選択され、アルキルまたはハロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されない、請求項2または3に記載の化合物。
【請求項6】
「B」によって示した環系は、
【化128】
であり、Eは−C(O)−または−S(O)2−である、請求項1に記載の化合物。
【請求項7】
「B」によって示した環系は、
【化129】
であり、Eは単結合である、請求項1に記載の化合物。
【請求項8】
Tは、
【化130】
である、請求項1から7のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項9】
各R16は、−(C1〜C6アルキル)、−(C1〜C6ハロアルキル)、−(C0〜C6アルキル)−L−R7、−(C0〜C6アルキル)−NR8R9、−(C0〜C6アルキル)−OR10、−(C0〜C6アルキル)−C(O)R10、−(C0〜C6アルキル)−S(O)0〜2R10、−ハロゲン、−NO2、および−CNから独立して選択され、同一炭素上の2つのR16が任意選択的に合わされてオキソを形成し、各R7、R8、およびR10は、H、−(C1〜C6アルキル)、−(C1〜C6ハロアルキル)、−(C0〜C6アルキル)−L−(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−NR9(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−O−(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−C(O)−(C0〜C6アルキル)、および−(C0〜C6アルキル)−S(O)0〜2−(C0〜C6アルキル)から独立して選択され、アルキルまたはハロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されない、請求項8に記載の化合物。
【請求項10】
Qは多くても1つのR16を有するか、その上に置換されたオキソを有する、請求項8または9に記載の化合物。
【請求項11】
Qは非置換−(C1〜C3アルキル)−である、請求項8に記載の化合物。
【請求項12】
Qは、−CH2−、単結合、−C(O)−、−S(O)2−、または−CH(CH3)−である、請求項8に記載の化合物。
【請求項13】
yは0である、請求項8から12のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項14】
yは1である、請求項8から12のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項15】
各R5は、−(C1〜C6アルキル)、−(C1〜C6ハロアルキル)、−(C0〜C6アルキル)−L−R7、−(C0〜C6アルキル)−NR8R9、−(C0〜C6アルキル)−OR10、−(C0〜C6アルキル)−C(O)R10、−(C0〜C6アルキル)−S(O)0〜2R10、−ハロゲン、−NO2、および−CNから独立して選択され、各R7、R8、およびR10は、H、−(C1〜C6アルキル)、−(C1〜C6ハロアルキル)(例えば、トリフルオロメチル)、−(C0〜C6アルキル)−L−(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−NR9(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−O−(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−C(O)−(C0〜C6アルキル)、および−(C0〜C6アルキル)−S(O)0〜2−(C0〜C6アルキル)から独立して選択され、アルキルまたはハロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されない、請求項8から12のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項16】
「A」によって示した環系はアリールまたはヘテロアリールである、請求項8から15のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項17】
「A」によって示した環系はフェニルである、請求項8から15のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項18】
「A」によって示した環系はヘテロアリールである、請求項8から15のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項19】
「A」によって示した環系は、ピリジル、チエニル、またはフラニルである、請求項8から15のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項20】
構造式:
【化131】
を有する、請求項1または8から19のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項21】
構造式:
【化132】
を有する、請求項1または8から19のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項22】
構造式:
【化133】
を有する、請求項1または8から19のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項23】
構造式:
【化134】
を有する、請求項1または8から19のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項24】
構造式:
【化135】
を有する、請求項1または8から19のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項25】
構造式:
【化136】
を有する、請求項1または8から19のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項26】
構造式:
【化137】
を有する、請求項1または8から19のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項27】
構造式:
【化138】
を有する、請求項1または8から19のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項28】
構造式:
【化139】
を有する、請求項1または8から19のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項29】
構造式:
【化140】
を有する、請求項1または8から19のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項30】
構造式:
【化141】
を有する、請求項1または8から19のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項31】
構造式:
【化142】
を有する、請求項1または8から19のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項32】
構造式:
【化143】
を有する、請求項1または8から19のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項33】
構造式:
【化144】
を有する、請求項1または8から19のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項34】
構造式:
【化145】
を有する、請求項1または8から19のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項35】
構造式:
【化146】
を有する、請求項1または8から19のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項36】
構造式:
【化147】
を有する、請求項1または8から19のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項37】
構造式:
【化148】
を有する、請求項1または8から19のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項38】
nは1または2である、請求項1から37のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項39】
nは2である、請求項1から37のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項40】
R1はHである、請求項1から39のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項41】
R2はHcaである、請求項1から40のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項42】
R2は任意選択的に置換された単環式ヘテロシクロアルキルである、請求項1から40のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項43】
R2は、−(任意選択的に置換されたアゼチジン−3−イル)、−(任意選択的に置換されたピペリジン−4−イル)、−(任意選択的に置換されたピロリジン−3−イル)、または−(任意選択的に置換されたアゼパン−4−イル)である、請求項40に記載の化合物。
【請求項44】
R2は−(任意選択的に置換されたピペリジン−4−イル)である、請求項40に記載の化合物。
【請求項45】
R2は−(任意選択的に置換されたピロリジン−3−イル)である、請求項40に記載の化合物。
【請求項46】
R2はその1位で−(C0〜C3アルキル)−Arまたは−(C0〜C3アルキル)−Hetで置換されている、請求項43から45のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項47】
R2はその1位で−C(O)−O(C0〜C6アルキル)、−C(O)−Het、−C(O)−Ar、−S(O)2−Het、−S(O)2−Ar、または−S(O)2−O(C0〜C6アルキル)で置換されている、請求項43から45のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項48】
R2は−Cak−N(R9)−G−R22である、請求項1から40のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項49】
R2は、構造:
【化149】
(式中、bは0、1、2、3、または4であり、各R21は、−(C1〜C6アルキル)、−(C1〜C6ハロアルキル)、−(C0〜C6アルキル)−Ar、−(C0〜C6アルキル)−Het、−(C0〜C6アルキル)−Cak、−(C0〜C6アルキル)−Hca、−(C0〜C6アルキル)−L−R7、−(C0〜C6アルキル)−NR8R9、−(C0〜C6アルキル)−OR10、−(C0〜C6アルキル)−C(O)R10、−(C0〜C6アルキル)−S(O)0〜2R10、−ハロゲン、−NO2、および−CNから独立して選択され、同一炭素上の2つのR21が任意選択的に合わされてオキソを形成する)を有する、請求項48に記載の化合物。
【請求項50】
R2は−(C2〜C8アルキル)−N(R9)−R24であり、(C2〜C8アルキル)の1つまたは2つの炭素は−O−または−N(R9)−に任意選択的に置き換えられており、R24は−R23、−GR23、または−C(O)O−(C1〜C6アルキル)である、請求項1から40のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項51】
wは0である、請求項1から50のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項52】
wは少なくとも1であり、少なくとも1つのR3は、ハロ、シアノ、−(C1〜C4フルオロアルキル)、−O−(C1〜C4フルオロアルキル)、−C(O)−(C0〜C4アルキル)、−C(O)O−(C0〜C4アルキル)、−C(O)N(C0〜C4アルキル)(C0〜C4アルキル)、−S(O)2O−(C0〜C4アルキル)、NO2、および−C(O)−Hcaからなる群から選択され、Hcaは−C(O)−が結合した窒素原子を含み、アルキル、フルオロアルキル、またはヘテロシクロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されない、請求項1から50のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項53】
各R3は、−(C1〜C6アルキル)、−(C1〜C6ハロアルキル)、−(C0〜C6アルキル)−L−R7、−(C0〜C6アルキル)−NR8R9、−(C0〜C6アルキル)−OR10、−(C0〜C6アルキル)−C(O)R10、−(C0〜C6アルキル)−S(O)0〜2R10、−ハロゲン、−NO2、および−CNから独立して選択され、各R7、R8、およびR10は、H、−(C1〜C6アルキル)、−(C1〜C6ハロアルキル)、−(C0〜C6アルキル)−L−(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−NR9(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−O−(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−C(O)−(C0〜C6アルキル)、および−(C0〜C6アルキル)−S(O)0〜2−(C0〜C6アルキル)から独立して選択され、アルキルまたはハロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されない、請求項1から50のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項54】
xは0である、請求項1から53のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項55】
各R4は、−(C1〜C6アルキル)、−(C1〜C6ハロアルキル)、−(C0〜C6アルキル)−L−R7、−(C0〜C6アルキル)−NR8R9、−(C0〜C6アルキル)−OR10、−(C0〜C6アルキル)−C(O)R10、−(C0〜C6アルキル)−S(O)0〜2R10、−ハロゲン、−NO2、および−CNから独立して選択され、各R7、R8、およびR10は、H、−(C1〜C6アルキル)、−(C1〜C6ハロアルキル)、−(C0〜C6アルキル)−L−(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−NR9(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−O−(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−C(O)−(C0〜C6アルキル)、および−(C0〜C6アルキル)−S(O)0〜2−(C0〜C6アルキル)から独立して選択され、アルキルまたはハロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されない、請求項1から53のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項56】
構造式:
【化150】
(式中、
QおよびGは、それぞれ独立して、結合、−CH2−、−C(H)(R16)−、−C(R16)2−、または−S(O)2−であり、
vは0、1、2、3、または4であり、
各R15は、−(C1〜C6アルキル)、−(C1〜C6ハロアルキル)、−(C0〜C6アルキル)−Ar、−(C0〜C6アルキル)−Het、−(C0〜C6アルキル)−Cak、−(C0〜C6アルキル)−Hca、−(C0〜C6アルキル)−L−R7、−(C0〜C6アルキル)−NR8R9、−(C0〜C6アルキル)−OR10、−(C0〜C6アルキル)−C(O)R10、−(C0〜C6アルキル)−S(O)0〜2R10、−ハロゲン、−NO2、および−CNから独立して選択され、同一炭素上の2つのR15が任意選択的に合わされてオキソを形成し、
R17はHetまたはArである)を有する、請求項1から40または51から55のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項57】
各R15は、−(C1〜C6アルキル)、−(C1〜C6ハロアルキル)(例えば、トリフルオロメチル)、−(C0〜C6アルキル)−L−R7、−(C0〜C6アルキル)−NR8R9、−(C0〜C6アルキル)−OR10、−(C0〜C6アルキル)−C(O)R10、−(C0〜C6アルキル)−S(O)0〜2R10、−ハロゲン、−NO2、および−CNから独立して選択され、同一炭素上の2つのR15が任意選択的に合わされてオキソを形成し、各R7、R8、およびR10は、H、−(C1〜C6アルキル)、−(C1〜C6ハロアルキル)、−(C0〜C6アルキル)−L−(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−NR9(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−O−(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−C(O)−(C0〜C6アルキル)、および−(C0〜C6アルキル)−S(O)0〜2−(C0〜C6アルキル)から独立して選択され、アルキルまたはハロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されない、請求項56に記載の化合物。
【請求項58】
構造式:
【化151】
(式中、R27は、H、−(C1〜C6アルキル)、−(C1〜C6ハロアルキル)(例えば、トリフルオロメチル)、−(C0〜C6アルキル)−L−(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−NR9(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−O−(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−C(O)−(C0〜C6アルキル)−(C0〜C6アルキル)−S(O)0〜2−(C0〜C6アルキル)から選択され、ヘテロシクロアルキル、アルキル、またはハロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されず、R29は−H、−(C1〜C4アルキル)、または−CO−O−(C1〜C4アルキル)であり、(C1〜C4アルキル)は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されないか、R27およびR29はそれらが結合される窒素と一緒になってHcaを形成する)を有する、請求項56または57に記載の化合物。
【請求項59】
構造式:
【化152】
(式中、R27は、H、−(C1〜C6アルキル)、−(C1〜C6ハロアルキル)(例えば、トリフルオロメチル)、−(C0〜C6アルキル)−L−(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−NR9(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−O−(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−C(O)−(C0〜C6アルキル)−(C0〜C6アルキル)−S(O)0〜2−(C0〜C6アルキル)から選択され、ヘテロシクロアルキル、アルキル、またはハロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されず、R29は−H、−(C1〜C4アルキル)、または−CO−O−(C1〜C4アルキル)であり、(C1〜C4アルキル)は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されないか、R27およびR29はそれらが結合される窒素と一緒になってHcaを形成する)を有する、請求項56または57に記載の化合物。
【請求項60】
構造式:
【化153】
(式中、R27は、H、−(C1〜C6アルキル)、−(C1〜C6ハロアルキル)(例えば、トリフルオロメチル)、−(C0〜C6アルキル)−L−(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−NR9(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−O−(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−C(O)−(C0〜C6アルキル)−(C0〜C6アルキル)−S(O)0〜2−(C0〜C6アルキル)から選択され、ヘテロシクロアルキル、アルキル、またはハロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されず、R29は−H、−(C1〜C4アルキル)、または−CO−O−(C1〜C4アルキル)であり、(C1〜C4アルキル)は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されないか、R27およびR29はそれらが結合される窒素と一緒になってHcaを形成する)を有する、請求項56または57に記載の化合物。
【請求項61】
構造式:
【化154】
(式中、R27は、H、−(C1〜C6アルキル)、−(C1〜C6ハロアルキル)(例えば、トリフルオロメチル)、−(C0〜C6アルキル)−L−(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−NR9(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−O−(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−C(O)−(C0〜C6アルキル)−(C0〜C6アルキル)−S(O)0〜2−(C0〜C6アルキル)から選択され、ヘテロシクロアルキル、アルキル、またはハロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されず、R29は−H、−(C1〜C4アルキル)、または−CO−O−(C1〜C4アルキル)であり、(C1〜C4アルキル)は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されないか、R27およびR29はそれらが結合される窒素と一緒になってHcaを形成する)を有する、請求項56または57に記載の化合物。
【請求項62】
構造式:
【化155】
を有する、請求項56または57に記載の化合物。
【請求項63】
構造式:
【化156】
(式中、R25は、ハロ、シアノ、−(C1〜C4ハロアルキル)、−O−(C1〜C4ハロアルキル)、−(C1〜C4アルキル)、−O−(C1〜C4アルキル)、−C(O)−(C0〜C4アルキル)、−C(O)O−(C0〜C4アルキル)、−C(O)N(C0〜C4アルキル)(C0〜C4アルキル)、NO2、および−C(O)−Hcaから選択され、Hcaは−C(O)−に結合される環窒素原子を含み、アルキルまたはハロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されない)を有する、請求項56または57に記載の化合物。
【請求項64】
構造式:
【化157】
(式中、Qは−C(O)−または−S(O)2−である)を有する、請求項56または57に記載の化合物。
【請求項65】
構造式:
【化158】
(式中、R27は、H、−(C1〜C6アルキル)、−(C1〜C6ハロアルキル)(例えば、トリフルオロメチル)、−(C0〜C6アルキル)−L−(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−NR9(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−O−(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−C(O)−(C0〜C6アルキル)−(C0〜C6アルキル)−S(O)0〜2−(C0〜C6アルキル)から選択され、ヘテロシクロアルキル、アルキル、またはハロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されず、R29は−H、−(C1〜C4アルキル)、または−CO−O−(C1〜C4アルキル)であり、(C1〜C4アルキル)は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されないか、R27およびR29はそれらが結合される窒素と一緒になってHcaを形成する)を有する、請求項56または57に記載の化合物。
【請求項66】
構造式:
【化159】
(式中、R27は、H、−(C1〜C6アルキル)、−(C1〜C6ハロアルキル)(例えば、トリフルオロメチル)、−(C0〜C6アルキル)−L−(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−NR9(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−O−(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−C(O)−(C0〜C6アルキル)−(C0〜C6アルキル)−S(O)0〜2−(C0〜C6アルキル)から選択され、ヘテロシクロアルキル、アルキル、またはハロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されず、R29は−H、−(C1〜C4アルキル)、または−CO−O−(C1〜C4アルキル)であり、(C1〜C4アルキル)は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されないか、R27およびR29はそれらが結合される窒素と一緒になってHcaを形成する)を有する、請求項56または57に記載の化合物。
【請求項67】
構造式:
【化160】
を有する、請求項56から66のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項68】
構造式:
【化161】
を有する、請求項56から66のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項69】
構造式:
【化162】
を有する、請求項56から66のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項70】
構造式:
【化163】
を有する、請求項56から66のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項71】
構造式:
【化164】
を有する、請求項56から66のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項72】
構造式:
【化165】
を有する、請求項56から66のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項73】
構造式:
【化166】
を有する、請求項56から66のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項74】
構造式:
【化167】
を有する、請求項56から66のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項75】
構造式:
【化168】
を有する、請求項56から66のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項76】
構造式:
【化169】
を有する、請求項56から66のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項77】
構造式:
【化170】
を有する、請求項56から66のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項78】
構造式:
【化171】
を有する、請求項56から66のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項79】
構造式:
【化172】
を有する、請求項56から66のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項80】
構造式:
【化173】
を有する、請求項56から66のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項81】
構造式:
【化174】
を有する、請求項56から66のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項82】
構造式:
【化175】
を有する、請求項56から66のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項83】
構造式:
【化176】
を有する、請求項56から66のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項84】
構造式:
【化177】
を有する、請求項56から66のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項85】
前記:
【化178】
部分は、構造:
【化179】
を有し、Gは−CH2−、−CH(CH3)−、−C(O)−、または−S(O)2−である、請求項56から84のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項86】
前記:
【化180】
部分は構造:
【化181】
を有し、Gは−CH2−、−C(O)−、または−S(O)2−である、請求項56から64および67から84のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項87】
前記:
【化182】
部分は構造:
【化183】
を有し、Gは−CH2−、−C(O)−、または−S(O)2−である、請求項56から64および67から84のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項88】
5−(1−(4−シアノフェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)−N−(1−(ピリジン−4−イルメチル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−シアノフェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピコリンアミド;
N−(1−(ピリジン−4−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピコリンアミド;
N−(1−(ピリジン−3−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピコリンアミド;
N−(1−(ピリジン−3−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−シアノフェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピコリンアミド;
メチル4−((4−(5−(1−(4−シアノフェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピコリンアミド)ピペリジン−1−イル)メチル)ベンゾアート;
メチル4−((4−(5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピコリンアミド)ピペリジン−1−イル)メチル)ベンゾアート;
tert−ブチル4−(6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ニコチンアミド)ピペリジン−1−カルボキシラート;
N−(1−(ピリジン−4−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ニコチンアミド;
N−(1−(4−フルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ニコチンアミド;
tert−ブチル4−(4−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピコリンアミド)ピペリジン−1−カルボキシラート;
N−(1−(ピリジン−4−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−4−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピコリンアミド;
N−(1−(ピリジン−4−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ニコチンアミド;
tert−ブチル4−(2−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)イソニコチンアミド)ピペリジン−1−カルボキシラート;
N−(1−(4−フルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ニコチンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ニコチンアミド;
N−(1−(ピリジン−3−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ニコチンアミド;
N−(ピペリジン−4−イル)−2−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)イソニコチンアミド
N−(1−(ピリジン−4−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−2−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)イソニコチンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−2−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)イソニコチンアミド;
N−(1−(4−フルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)−2−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)イソニコチンアミド;
(R)−tert−ブチル3−(5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピコリンアミド)ピロリジン−1−カルボキシラート;
(R)−N−(ピロリジン−3−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピコリンアミド;
(R)−N−(1−(ピリジン−4−イルメチル)ピロリジン−3−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピコリンアミド;
(S)−tert−ブチル3−(5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピコリンアミド)ピロリジン−1−カルボキシラート;
(S)−N−(ピロリジン−3−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−4−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピコリンアミド;
N−(1−(4−フルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)−4−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピコリンアミド;
(S)−N−(1−(ピリジン−4−イルメチル)ピロリジン−3−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピコリンアミド;
(S)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピロリジン−3−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピコリンアミド;
(S)−N−(1−(4−フルオロベンジル)ピロリジン−3−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピコリンアミド;
(R)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピロリジン−3−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピコリンアミド;
(R)−N−(1−(4−フルオロベンジル)ピロリジン−3−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ニコチンアミド;
N−(1−フェネチルピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピコリンアミド;
N−(1−(ナフタレン−2−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピコリンアミド;
N−(1−ベンジルピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピコリンアミド;
N−(1−(4−(ジメチルアミノ)ベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピコリンアミド;
N−(1−(4−モルホリノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)アゼチジン−3−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピコリンアミド;
N−(1−(ピリジン−4−イルメチル)アゼチジン−3−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピコリンアミド;
N−(1−(ピリジン−4−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピコリンアミド;
N−(1−(ピリミジン−5−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピコリンアミド;
5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)−N−(1−((1−トリチル−1H−イミダゾール−4−イル)メチル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
N−(1−((1H−イミダゾール−4−イル)メチル)ピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピコリンアミド;
tert−ブチル3−(5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピコリンアミド)プロピルカルバマート;
N−(3−(ピリジン−4−イルメチルアミノ)プロピル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピコリンアミド;
メチル4−((4−(6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ニコチンアミド)ピペリジン−1−イル)メチル)ベンゾアート;
4−((4−(6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ニコチンアミド)ピペリジン−1−イル)メチル)安息香酸;
N−(1−(ピリジン−4−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピリジン−3−スルホンアミド;
N−(1−(ピリジン−4−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−シアノフェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピリジン−3−スルホンアミド;
6−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イルオキシ)−N−(1−(ピリジン−4−イルメチル)ピペリジン−4−イル)ピリジン−3−スルホンアミド;
tert−ブチル4−(6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピリジン−3−スルホンアミド)ピペリジン−1−カルボキシラート;
N−(ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピリジン−3−スルホンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピリジン−3−スルホンアミド;
N−(1−(3−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピリジン−3−スルホンアミド;
N−(1−(4−(トリフルオロメチル)ベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピリジン−3−スルホンアミド;
N−(1−(3−(トリフルオロメチル)ベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピリジン−3−スルホンアミド;
N−(1−(4−フルオロベンゾイル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ピリジン−3−スルホンアミド;
tert−ブチル4−(3−メチル−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド)ピペリジン−1−カルボキシラート;
3−メチル−N−(ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−(4−フルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)−3−メチル−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−3−メチル−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
3−メチル−N−(1−(ピリジン−4−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−(3−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−3−メチル−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−(2−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−3−メチル−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
3−メチル−N−(1−(ピリジン−2−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
3−メチル−N−(1−(ピリジン−3−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−ベンジルピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−ベンジルピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−シアノフェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−ベンジルピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−クロロベンジル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−ベンジルピペリジン−4−イル)−5−(1−(3−(トリフルオロメチル)ベンジル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−ベンジルピペリジン−4−イル)−5−(1−(3,4−ジフルオロベンジル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−ベンジルピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−(ピリジン−4−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
5−(1−(4−クロロベンジル)ピペリジン−4−イルオキシ)−N−(1−(ピリジン−4−イルメチル)ピペリジン−4−イル)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−(ピリジン−4−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
5−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イルオキシ)−N−(1−(ピリジン−4−イルメチル)ピペリジン−4−イル)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−ベンジルピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
tert−ブチル4−(6−(1−(4−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド)ピペリジン−1−カルボキシラート;
tert−ブチル4−(6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド)ピペリジン−1−カルボキシラート;
N−(ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
tert−ブチル4−(5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド)ピペリジン−1−カルボキシラート;
N−(ピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−(ピリジン−4−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−(ピリジン−4−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−(4−フルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−(ピリジン−2−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−(ピリジン−2−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−(4−フルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−(ピリジン−3−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−(ピリジン−3−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−(2−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−(2−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−(4−(トリフルオロメチル)ベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−(4−(トリフルオロメチル)ベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−(ピリジン−3−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
tert−ブチル4−(N−メチル−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド)ピペリジン−1−カルボキシラート;
N−メチル−N−(ピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−メチル−N−(1−(ピリジン−4−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−(ピリジン−4−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−(ピリジン−3−イルスルホニル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−N−メチル−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−(ピリジン−3−イルスルホニル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−メチル−N−(1−(ピリジン−3−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−(3−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−N−メチル−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−(2−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−N−メチル−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−イソニコチノイルピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
tert−ブチル4−(5−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド)ピペリジン−1−カルボキシラート;
N−(1−ベンジルピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−イソニコチノイルピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−ベンジルピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−カルバモイルベンジル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−メチル−N−(1−(ピリジン−2−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−(1−イソニコチノイルピペリジン−4−イル)−N−メチル−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
N−メチル−N−(1−(4−(トリフルオロメチル)ベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
(R)−tert−ブチル3−(5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド)ピロリジン−1−カルボキシラート;
(R)−N−(ピロリジン−3−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
(R)−N−(1−(ピリジン−4−イルメチル)ピロリジン−3−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
(R)−N−(1−(ピリジン−3−イルメチル)ピロリジン−3−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
(R)−N−(1−(ピリジン−2−イルメチル)ピロリジン−3−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
(R)−N−(1−イソニコチノイルピロリジン−3−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
(R)−N−(1−(ピリジン−3−イルスルホニル)ピロリジン−3−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
(S)−tert−ブチル3−(5−(1−(4−クロロベンジル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾフラン−2−カルボキサミド)ピロリジン−1−カルボキシラート;
(S)−5−(1−(4−クロロベンジル)ピペリジン−4−イルオキシ)−N−(ピロリジン−3−イル)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
(S)−5−(1−(4−クロロベンジル)ピペリジン−4−イルオキシ)−N−(1−(ピリジン−4−イルメチル)ピロリジン−3−イル)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
(S)−5−(1−(4−クロロベンジル)ピペリジン−4−イルオキシ)−N−(1−(ピリジン−3−イルメチル)ピロリジン−3−イル)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
5−(1−(4−カルバモイルベンジル)ピペリジン−4−イルオキシ)−N−(1−(ピリジン−4−イルメチル)ピペリジン−4−イル)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
5−(1−(4−カルバモイルベンジル)ピペリジン−4−イルオキシ)−N−(1−イソニコチノイルピペリジン−4−イル)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
5−(1−(4−カルバモイルベンジル)ピペリジン−4−イルオキシ)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
5−(1−(4−カルバモイルフェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)−N−(1−(ピリジン−4−イルメチル)ピペリジン−4−イル)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
5−(1−(4−カルバモイルフェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)−N−(1−イソニコチノイルピペリジン−4−イル)ベンゾフラン−2−カルボキサミド;
5−(1−(4−カルバモイルフェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)ベンゾフラン−2−カルボキサミド、ギ酸塩;
N−(1−(ピリジン−4−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;
N−(1−(ピリジン−4−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;
N−(1−(ピリジン−4−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−クロロフェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;
tert−ブチル4−(6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド)ピペリジン−1−カルボキシラート;
N−(ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;
N−(1−(ピリジン−4−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;
N−(1−(ピリジン−2−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;
N−(1−(3−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;
N−(1−(2−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;
tert−ブチル4−(3−クロロ−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド)ピペリジン−1−カルボキシラート;
3−クロロ−N−(ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;
tert−ブチル4−(5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド)ピペリジン−1−カルボキシラート;
N−(ピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;
3−クロロ−N−(1−(ピリジン−4−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;
3−クロロ−N−(1−(ピリジン−3−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;
3−クロロ−N−(1−(ピリジン−2−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;
3−クロロ−N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;
3−クロロ−N−(1−イソニコチノイルピペリジン−4−イル)−6−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド;
tert−ブチル4−(5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イルアミノ)ピペリジン−1−カルボキシラート;
N−(5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イル)ピペリジン−4−アミン;
1−(ピリジン−4−イルメチル)−N−(5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イル)ピペリジン−4−アミン;
1−(4−フルオロベンジル)−N−(5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イル)ピペリジン−4−アミン;または
4−((4−(5−(1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン−4−イルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イルアミノ)ピペリジン−1−イル)メチル)ベンゾニトリル
である、請求項1に記載の化合物。
【請求項89】
少なくとも1つの薬学的に許容可能なキャリア、希釈剤、または賦形剤、および請求項1から88のいずれか1項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ、溶媒和物、水和物、もしくはN−オキシドを含む薬学的組成物。
【請求項90】
有効量の請求項1から88のいずれか1項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ、溶媒和物、水和物、もしくはN−オキシド、または有効量の請求項89に記載の組成物と細胞とを接触させる工程を含む、細胞中のAMPK経路を活性化する方法。
【請求項91】
有効量の請求項1から88のいずれか1項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ、溶媒和物、水和物、もしくはN−オキシド、または有効量の請求項89に記載の組成物と細胞とを接触させる工程を含む、細胞中の脂肪酸酸化を増加させる方法。
【請求項92】
有効量の請求項1から88のいずれか1項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ、溶媒和物、水和物、もしくはN−オキシド、または有効量の請求項89に記載の組成物と細胞とを接触させる工程を含む、細胞中のグリコーゲン濃度を減少させる方法。
【請求項93】
有効量の請求項1から88のいずれか1項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ、溶媒和物、水和物、もしくはN−オキシド、または有効量の請求項89に記載の組成物と細胞とを接触させる工程を含む、細胞中のグルコース取り込みを増加させる方法。
【請求項94】
有効量の請求項1から88のいずれか1項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ、溶媒和物、水和物、もしくはN−オキシド、または有効量の請求項89に記載の組成物を被験体に投与する工程を含む、被験体中のトリグリセリドレベルを減少させる方法。
【請求項95】
有効量の請求項1から88のいずれか1項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ、溶媒和物、水和物、もしくはN−オキシド、または有効量の請求項89に記載の組成物を被験体に投与する工程を含む、被験体のII型糖尿病を処置する方法。
【請求項96】
有効量の請求項1から88のいずれか1項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ、溶媒和物、水和物、もしくはN−オキシド、または有効量の請求項89に記載の組成物を被験体に投与する工程を含む、被験体のアテローム性動脈硬化症または心血管疾患を処置または予防する方法。
【請求項97】
構造式:
【化184】
(式中、「LINK」部分はリンカーであり、且つ任意選択的であり、「LABEL」部分は標識剤であり、
【化185】
部分は請求項1から88のいずれか1項に記載の通りである)を有する標識された結合体。
【公表番号】特表2011−503210(P2011−503210A)
【公表日】平成23年1月27日(2011.1.27)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2010−534263(P2010−534263)
【出願日】平成20年11月17日(2008.11.17)
【国際出願番号】PCT/US2008/083801
【国際公開番号】WO2009/065131
【国際公開日】平成21年5月22日(2009.5.22)
【出願人】(504294145)ライジェル ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド (63)
【Fターム(参考)】
【公表日】平成23年1月27日(2011.1.27)
【国際特許分類】
【出願日】平成20年11月17日(2008.11.17)
【国際出願番号】PCT/US2008/083801
【国際公開番号】WO2009/065131
【国際公開日】平成21年5月22日(2009.5.22)
【出願人】(504294145)ライジェル ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド (63)
【Fターム(参考)】
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