一般式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１およびＲ^２は、それぞれ独立して保護されていてもよい水酸基を表わし、Ｒ^３およびＲ^４は、それぞれ独立して保護されていてもよい水酸基もしくはオキソ基を表わし、Ｒ^５は、酸化されていてもよいメチル基を表わし、ｎ、ｍおよびｐは、それぞれ独立して０または１〜３の整数を表わす。）で示される化合物、その塩、その溶媒和物、そのＮ−オキシド体、またはそれらのプロドラッグは、ＣＲＦ拮抗作用を有し、精神神経系疾患または消化器系疾患の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

KSPの活性を調節することにより細胞増殖性の疾患及び障害を治療するのに有用な化合物が開示されている。 （もっと読む）

式（ＸＶ）：（可変基は、明細書中に定義の通りである）を有する化合物、それらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物、およびプロドラッグ、並びに高脂血症の処置のためのコレステロール吸収抑制薬としてのそれらの使用を記載する。それらの製造方法およびそれらを含有する医薬組成物も記載する。

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本発明は、選択的アンドロゲン受容体調節剤（ＳＡＲＭ）のプロドラッグ及びその使用方法を提供する。本発明に係るＳＡＲＭプロドラッグは、骨粗鬆症、様々なホルモンに関連する病気（例えば、高齢男性におけるアンドロゲン減少（Androgen Decline in Aging Male：ADAM）に関連する病気、女性におけるアンドロゲン減少（Androgen Decline in Female：ADIF）に関連する病気、筋肉減少症）、肥満、ドライアイ、及び前立腺癌の治療及び発生率の減少に役立つ。また、このプロドラッグは、経口アンドロゲン代償療法、及び男性の避妊にも役立つ。
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本発明は、医薬的に優れた高親油性カンプトテシン誘導体の処方物に関する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）の化合物に関し、これは抗菌剤として有用であり、様々な多剤耐性細菌に対して有効である。
【化１】

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【化１】


本発明は呼吸器シンシチウムウイルスの複製に対して阻害作用を有し、そして式（Ｉ）を有するピペリジン−アミノ−ベンズイミダゾール、それらのプロドラッグ、Ｎ−オキシド、付加塩、第四級アミン、金属錯体及び立体化学的異性体形態に関し、式中、Ｑはトリフルオロメチル、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ａｒ^２、ヒドロキシ、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルキルチオ、Ａｒ^２−オキシ−、Ａｒ^２−チオ−、Ａｒ^２（ＣＨ_２）_ｎオキシ、Ａｒ^２（ＣＨ_２）_ｎチオ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ_１−４アルキルカルボニル、Ａｒ^２カルボニル、Ｃ_１−４アルコキシカルボニル、Ａｒ^２（ＣＨ_２）_ｎカルボニル、アミノカルボニルオキシ、Ｃ_１−４アルキルカルボニルオキシ、Ａｒ^２カルボニルオキシ、Ａｒ^２（ＣＨ_２）_ｎカルボニルオキシ、Ｃ_１−４アルコキシカルボニル（ＣＨ_２）_ｎオキシ、モノ−又はジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニル、モノ−又はジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、モノ−又はジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノスルホニルあるいはピロリジニル、ピロリル、ジヒドロピロリル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピペリジニル、ホモピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、１−オキソ−チオモルホリニル、１，１−ジオキソチオモルホリニル、ピリジル及びテトラヒドロピリジルからなる群から選択される複素環で場合により置換されていてもよいＣ_１−６アルキルであり（ここで該複素環はそれぞれ、場合によりオキソ又はＣ_１−６アルキルで置換されていてもよい）、Ｇは直接結合又は場合により置換されていてもよいＣ_１−１０アルカンジイルであり、Ｒ^１はＡｒ^１あるいは単環式又は二環式複素環であり、Ｒ^２ａ及びＲ^３ａの一方はＣ_１−６アルキルでありそしてＲ^２ａ及びＲ^３ａの他方は水素であり、Ｒ^２ａが水素と異なる場合は、Ｒ^２ｂは水素又はＣ_１−６アルキルでありそしてＲ^３ｂは水素であり、Ｒ^３ａが水素と異なる場合は、Ｒ^３ｂは水素又はＣ_１−６アルキルであり、そしてＲ^２ｂは水素であり、ｔは１、２又は３であり、Ａｒ^１はフェニル又は置換フェニルであり、そしてＡｒ^２はフェニル又は置換フェニルである。それは更にそれらの調製及びそれらを含んでなる組成物並びに医薬としてのそれらの使用に関する。
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プロポフォールのプロドラッグ、好ましくはO-ホスホノオキシメチルプロポフォール二ナトリウム塩の投与の方法は、全身麻酔状態、意識鎮静状態の導入または維持、または不眠症、不安、悪心、嘔吐、かゆみ、てんかん、ならびに様々な疼痛症候群およびその他の医学的状態の治療のために十分な量のプロドラッグの経口、胃内または十二指腸内投与を含む。

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ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤として、式（Ｉ）の化合物を記載している。ＨＩＶ感染の治療薬と治療法も記載している。

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式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１は水素およびＣ_１〜４アルキルから選択され；Ｒ^２はＲ^４−Ｃ（Ｒ^５ａＲ^５ｂ）−、Ｒ^４＝Ｃ（Ｒ^６）−およびＲ^７ａＣ（Ｒ^７ｂ）＝Ｃ（Ｒ^６）−から選択され；Ｒ^３−Ｘ−はメチル、メトキシメチルから選択され；Ｒ^４は（場合により置換された）Ｃ_１〜４アルキル、フェニル、Ｃ_３〜６シクロアルキルおよびヘテロアリールから選択され；Ｒ^５ａおよびＲ^５ｂは水素、フルオロおよびＣ_１〜４アルキルから独立して選択され；Ｒ^６は水素およびＣ_１〜４アルキルから選択され；Ｒ^７ａおよびＲ^７ｂは場合により置換されたＣ_１〜４アルキルである）、またはその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物が記載される。ＧＬＫ活性化剤としてのそれらの使用、それらを含有する医薬組成物、およびそれらの製造のための工程も記載される。
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本発明は、眼の新生血管形成、眼の腫瘍、ならびに糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、網膜芽細胞腫および黄斑変性のような状態の処置のための、脈管標的化薬剤、特に、チューブリン結合性薬剤の投与に関する。本発明は、眼の疾患を処置するための方法を提供し、この方法は、以下の工程：ａ）薬学的に有効な投薬量のチューブリン結合性薬剤を含有する投薬量を調製する工程；ｂ）この薬学的に有効な投薬量を、このような処置を必要とする被験体に投与する工程、を包含する。 （もっと読む）

細胞周期チェックポイント活性化の調節物質（好ましくは、β−ラパコン、またはその医薬上許容される塩、プロドラッグ、代謝物、アナログもしくは誘導体）の投与は正常細胞を放射線障害から保護する。本発明は、放射線損傷の予防方法を含む。本発明はまた、放射線療法を施す前に対象体に細胞周期チェックポイント活性化の調節物質を投与することによる、放射線療法で癌のような症状を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、高血圧性心臓疾患の予防及び/又は治療のための、特に（１）高血圧、（２）心臓肥大及び（３）心不全の群から選択された１又は複数の病状の予防及び/又は治療のための薬物の製造のための、エストロゲン受容体β（ERβ）アゴニスト８β−ビニル−エストラ−１，３，５（10）−トリエン−３，17β−ジオール、及び17β−フルオル−９α−ビニル−エストラ−１，３，５（10）−トリエン−３，16α−ジオールの使用に関する。 （もっと読む）

ＤＰＰ−ＩＶ阻害活性が高く、安全性、毒性等で改善された化合物として、下記式（Ｉ）で表される化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩を提供する。［式中、Ｒ^１は水素原子、置換されてもよいアルキル基等を表す。Ｒ^２およびＲ^３は、各々独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル基等を表す。Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル基等を表す。Ｒ^６は水素原子、置換されてもよいアリール基等を表す。−Ｙ−ＮＨ_２は式（Ａ）で表される基等を表す。（ｍ１は０、１、または２を表し、Ｒ^７は、存在しないか、１つまたは２つ存在し、各々独立して、置換されてもよいアルキル基等を表す。）］ （もっと読む）

本発明は、ホスホン酸含有T3様物質、その立体異性体、医薬的に許容しうる塩、共結晶およびプロドラッグ、ならびにプロドラッグの医薬的に許容しうる塩および共結晶である化合物、ならびにその製造、および肥満、NASH、高コレステロール血症および高脂血症などの代謝性疾患ならびにアテローム性動脈硬化症、冠動脈心疾患、糖耐性障害、代謝性症候群および糖尿病などの関連症状の予防および／または治療のためのその使用に関する。

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本発明は、1,25ジヒドロキシビタミンD3より少ない高カルシウム血症性となるように活性調節するビタミンＤ受容体（VDR）を有する、新規的な、非セコステロイド性フェニルベンゾチオフェン化合物に関する。これらの化合物は、骨疾患や乾せん症を治療するために有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、並びに薬剤として許容できるその塩及びプロドラッグ（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^８、Ｒ^９、及びＲ^１０、Ｗ、Ｘ、及びＺは、本明細書に定義する通りである）が開示されている。このような化合物は、ＭＥＫ阻害剤であり、哺乳類において癌や炎症などの過剰増殖性疾患、及び炎症性病態の治療に有用である。哺乳類において過剰増殖性疾患の治療でのこのような化合物の使用方法、及びこのような化合物を含有する薬剤組成物も開示されている。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


の化合物、それらの立体異性体およびプロドラッグ、並びに化合物、立体異性体およびプロドラッグの薬学的に受容可能な塩、それらの薬学的組成物；それらの組合せ；およびとりわけ、アルツハイマー病、癌、痴呆、うつ病、糖尿病、脱毛、統合失調症、および発作を含む状態、疾患、および症状の処置におけるそれらの使用を提供し、ここで、Ｒ¹、Ｒ²、およびＲ³は本明細書に定義される通りである。
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式（I）の新規な3-ビニルスルホニルインドール誘導体は、例えば肥満症の治療に有用な化学的脱共役剤である。
【化１】
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本発明は、キナゾリノン化合物、それらの薬学的に受容可能な塩およびプロドラッグ；単独でまたは少なくとも１種の追加治療薬と併用していずれかでの薬学的に受容可能な担体とキナゾリノン化合物とを含有する組成物に関する。本発明はまた、増殖疾患の治療または予防における単独でかまたはＫＳＰ阻害剤としての少なくとも１種の追加治療薬と併用してかのいずれかでの該キナゾリノン化合物を使用する方法に関する。本発明の１局面では、細胞増殖疾患を治療する際に有用である。

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