本明細書では、リンカー化合物およびリンカー化合物を含むコンジュゲート（conjugate）を提供する。1つの態様では、リンカー化合物は、6-アミノヘキサン酸の2または3残基、および任意で、ポリエチレングリコール(PEG)の7〜10残基を含む。リンカー化合物は生物薬剤または生物分析の用途で有益な1つまたは複数の成分とのコンジュゲートを形成する際に有益である。特に、生物薬剤的に有益な化合物はキナーゼ阻害薬である。本明細書に記載されるコンジュゲートは様々な診断、分離および治療の用途で有用である。 （もっと読む）

式(Ｉ)：
【化１】


〔式中、Ｒ１−Ｒ７は明細書に記載の通りである。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグエステル。
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本発明は、特に、自己免疫障害および／または炎症性疾患、心臓血管疾患、神経変性疾患、細菌感染症またはウイルス感染症、腎疾患、血小板凝集、癌、移植、移植片拒絶または肺傷害の処置および／または予防のための式（Ｉ）のチアゾール誘導体に関連する。 （もっと読む）

本発明は、ＨＩＶ抗ウイルス薬として有用性を有する、式Ｚ：


［式中、
Ａは、ＣＨまたはＮであり；Ｒ_１は、−Ｓ(＝Ｏ)_ｐＲａ（Ｒａは、−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、−ＯＲｘ、−ＮＲｘＲｘ、−ＮＨＮＲｘＲｘ、−ＮＨＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲｘ、−ＮＲｘＯＨである）、−Ｃ(＝Ｏ)−Ｒｂ（Ｒｂは、−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、−ＯＲｘ、−ＮＲｘＲｘ、−ＮＨＮＲｘＲｘ、−ＮＨＣ_１〜Ｃ_３−アルキル−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲｘである）、−ＮＲｘＲｃ（Ｒｃは、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、−ＮＲｘＲｘ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒｄ、−ＣＮ、Ｓ(＝Ｏ)_ｐＲｘであり、そして、Ｒｄは、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、−ＯＲｘ、−ＮＲｘＲｘ、−Ｃ_１〜Ｃ_３−アルキル−Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_３アルキルＣ(＝Ｏ)ＯＲｘである）、−Ｃ_１〜Ｃ_３−アルキル−ＣＯＯＲｘ、−Ｃ_１〜Ｃ_３−アルキル−ＯＲｘ、−(Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_３−アルキル)_ｑ−Ｏ−Ｒｘ、または１〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員芳香環、から選ばれる、Ａを含有する環中の炭素原子への置換基であり；ｐは１または２であり；Ｒｘは独立して、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルまたはアセチルから選ばれるか；あるいは、１対のＲｘは隣接Ｎ原子と一緒になって環を形成し得て；Ｌは、−Ｏ−、−Ｓ(＝Ｏ)_ｒ−または−ＣＨ_２−であって、ｒは０、１または２であり；Ｒ_３〜Ｒ_７は明細書中に定義する置換基であり；Ｘは−(ＣＲ_８Ｒ_８^’)_ｎ−Ｄ−(ＣＲ_８Ｒ_８^’)_ｍ−であり；Ｄは、結合、−ＮＲ_９−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ(＝Ｏ)−または−Ｓ(＝Ｏ)_２−である］で示される化合物、またはその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグを提供する。
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式ＩＩの化合物は、カテプシンＫの阻害剤であり、かつ骨粗鬆症の治療又は予防に有用である。
【化１】


（式中、Ｒ^１及びＲ^２の一方はハロであり、他方はＨ又はハロであり、Ｒ^３は、任意にフッ素化されたＣ_１〜Ｃ_４直鎖又は分枝鎖のアルキルであり、Ｒ^４はＨであり又はＲ^３はＲ^４と隣接の主鎖炭素原子と共に、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、又はＣ_１〜Ｃ_４ハロアルキルから選択された１〜３個の置換基で任意に置換された；又はメチレン基で任意に架橋されたスピロ−Ｃ_５〜Ｃ_７シクロアルキル；若しくはＯ、ＮＲａ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）_２（式中、ＲａはＨ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル又はＣＨ_３Ｃ（＝Ｏ）である）から選択されたヘテロ原子を有するＣ_４〜Ｃ_６飽和ヘテロ環を規定し；Ｒ^５は独立に、Ｈ又はメチルから選択され、Ｅは、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）_ｍ−、−ＮＲ^５Ｓ（＝Ｏ）_ｍ−、−ＮＲ^５Ｃ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）−であり、Ｒ^６は、任意に置換された単環系又は二環系の安定な炭素環又はヘテロ環であり、ｍは独立に、０、１又は２である）。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物


（ｎ１は０、１、または２であり；ｎ２は０、１、または２であり；Ｘは結合、Ｏ、Ｓ、またはＮＲ１であり；Ａｒ１は芳香族５員環、芳香族６員環、または縮合２環式複素環である。）。これらの化合物は、α７型ｎＡＣｈＲリガンドにより防止または改善される病状あるいは障害の治療に有用である。式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物と、このような化合物および組成物を用いる方法もまた開示される。
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本発明は、ナトリウム依存性ヌクレオシド輸送体２活性阻害作用を発現し、血漿尿酸値異常に起因する疾患に有用な、下記式（Ｉ）で表されるベンズイミダゾール誘導体若しくはその薬理学的に許容される塩又はそのプロドラッグを提供する。本発明の化合物は、痛風、高尿酸血症、尿路結石、高尿酸性腎症等の予防または治療に有用である。
式中、ｎは１又は２；Ｒ^１及びＲ^２はＨ、ハロゲン原子、シアノ基、置換可アルキル基、置換可アリール基等；Ｒ^３はＨ、ハロゲン原子、置換可アルキル基等；Ｒ^４及びＲ^５はＨ、ハロゲン原子、ＯＨ等；Ｒ^６及びＲ^ＸはＨ又はＯＨ；Ｒ^ＹはＦ又はＯＨを示す。
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本発明は、増加したドーパミン作動性細胞損失に関連する疾病におけるドーパミン作動性細胞損失の治療または予防のための医薬を製造するためのロチゴチンまたはその塩およびプロドラックの使用に関する。さらに本発明は、パーキンソン病の予防的処置のための医薬としてのロチゴチンの使用に関する。 （もっと読む）

ピロロ[2,3-b]ピリジン誘導体または薬剤的に許容可能なそれらの塩の化合物、それらの調製方法、およびそれらを含む医薬組成物が開示されており；これらの化合物は、癌、細胞増殖性疾患、アルツハイマー病、ウイルス感染、自己免疫疾患、および神経変性疾患のような変化したプロテインキナーゼ活性により引き起こされた、および／またはそれに付随した疾患の治療において有用であり；また、本発明の化合物の調製のためのSPS条件下での方法、および多数のそれらを含むケミカルライブラリも開示されている。 （もっと読む）

本発明は、フロルフェニコール（プロドラッグ）およびフロルフェニコールアナログのリン酸エステルを開示する。本発明のフロルフェニコールおよびそのアナログのリン酸エステルは、インビボにて動物への投与の際に、フロルフェニコールおよびそのアナログに加水分解される、優れた水溶性を有する。本発明はまた、本発明の化合物を含む、薬学的組成物を提供する。さらに本発明は、この薬学的組成物を使用して、細菌感染症を処置する方法を提供する。
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発作などのＣＲＦの分泌過多を明示する障害の治療を含む、哺乳動物における種々の障害の治療において有用性を有するＣＲＦ受容体アンタゴニストを開示する。本発明のＣＲＦ受容体アンタゴニストは、その立体異性体、プロドラッグおよび医薬上許容される塩を含む、以下の構造式（ａ）（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、ＡｒおよびＨｅｔは本明細書の記載と同意義である）を有する。ＣＲＦ受容体アンタゴニストおよび医薬上許容される担体を含有する組成物、ならびにそれを用いる方法もまた開示されている。

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カルボキシルエステル基またはホスホン酸エステル基で置換された抗ＨＩＶ治療化合物を同定する方法が提供されている。このような化合物のライブラリは、必要に応じて、新規酵素ＧＳ−７３４０エステルヒドロラーゼでスクリーニングされる。適切なプロドラッグとしての候補化合物を同定するための方法は、エステル化ホスホネート基またはエステル化カルボキシル基を有する候補化合物を提供する工程、その候補化合物をカルボン酸エステルの加水分解を触媒し得る抽出物と接触させて、代謝化合物を生成する工程、およびその代謝化合物がその候補化合物のエステル化ホスホネート基の代わりに、ホスホン酸基を有するか、またはその候補化合物のエステル化カルボキシル基の代わりに、カルボン酸基を有する場合、該候補化合物を適切なプロドラッグとして同定する工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、患者における糖尿病を治療するための組成物および方法を提供する。好ましい態様において、本発明は、糖尿病を治療する、および/または糖尿病に関連した合併症を予防もしくは軽減するための組成物ならびに方法を提供する。具体的には、本明細書において、糖尿病を予防および/または治療するため、ならびに糖尿病に関連する合併症を予防および/または治療するために、システアミン化合物を少なくとも一つの付加的治療物質と同時投与することが例示される。好ましい態様において、糖尿病と診断された患者にシステアミン塩酸塩をメトホルミンと共に経口投与すると、患者のグルコース代謝およびインスリン感受性を実質的に調節することができる。 （もっと読む）

ピロロ[2,3-b]ピリジン誘導体または薬剤的に許容可能なそれらの塩の化合物、それらの調製方法、およびそれらを含む医薬組成物が開示されている；これらの化合物は、がん、細胞増殖性疾患、アルツハイマー病、ウイルス感染、自己免疫疾患、および神経変性疾患のような変化したプロテインキナーゼ活性により引き起こされた、および／またはそれに付随した疾患の治療において有用である；また、本発明の化合物の調製のためのSPS条件下での方法、および多数のそれらを含むケミカルライブラリも開示されている。 （もっと読む）

本発明は、α‐リポ酸、この塩類、および／またはこれのプロドラッグを伴う少なくとも１つのグルタチオン代謝のエフェクターの使用であって、慢性閉塞性肺疾患の同時的、分離的または時間段階的な細胞保護的処置のための使用に関する。 （もっと読む）

発作などの、哺乳動物におけるＣＲＦの分泌過多を明示する障害の治療を含む、種々の障害の治療において有用性を有するＣＲＦ受容体アンタゴニストを開示する。本発明のＣＲＦ受容体アンタゴニストは、その医薬上許容される塩、エステル、溶媒和物、立体異性体およびプロドラッグを含む、以下の構造式（ａ）（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｙ、ＡｒおよびＨｅｔは本明細書の記載と同意義である）を有する。ＣＲＦ受容体アンタゴニストおよび医薬上許容される担体を含有する組成物、ならびにそれを用いる方法もまた開示されている。

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本発明は、式Ｉの化合物、少なくとも１つの式（Ｉ）の化合物および場合により１個以上の更なる治療剤を含有する医薬組成物、並びに式（Ｉ）の化合物を単独でまたは１個以上の更なる治療剤と組み合わせるかの両方で使用する治療方法を提供する。本発明はまた、一般式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＲ^４は、本明細書中に記載する］
の化合物、並びに全てのプロドラッグ、医薬的に許容し得る塩、および立体異性体をも提供する。
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式（Ｉ）
【化１】


（ここで、Ｄ、Ａｒ１、Ｅ、およびＡｒ２は明細書に定義される通りである）、それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、および治療（特に、精神異常および知能障害の処置または予防）の化合物におけるそれらの使用。
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本発明は、式(I)の化合物、そのプロドラッグ、およびその化合物もしくはプロドラッグの医薬として許容される塩（ここでn、XおよびYは本明細書で定義される）；その医薬組成物；これらの組合せ；およびこれらの使用を提供する。
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式（Ｉ）の化合物がＨＩＶプロテアーゼ阻害薬として開示される。ＨＩＶ感染阻害のための方法および組成物も開示される。

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