式Ｙ−Ａ−Ｚを有する化合物、ここで：
Ａは、単環又は１から３の付加的な４から８員環と縮合した、５、６又は７員環であり；ここで環Ａ及び付加的に縮合した環は、独立に炭素環式環又は複素環であり、かつ飽和又は不飽和であり、不飽和環は芳香族又は非芳香族であり；Ｙ及びＺは環Ａの隣接する位置で置換されており；
Ｙは以下を表し：
【化１】


Ｚは以下を表し：
【化２】


Ｘ及びＥは、Ｏ、Ｓ又はＮＲ^a若しくはＮＲ^bを表し；ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ及びｆは独立に０又は１を表し；ａ＋ｃは０、１又は２と等しく；ｂ＋ｄは０、１又は２と等しく；ａ＋ｂ＋ｃ＋ｄ＋ｅ＋ｆは１、２又は３と等しく；ただしｆが１の場合ｄは１であり、及びｄが０の場合ｆは０であり；及びｅ及びｂの両方が０の場合Ｒ¹又はＲ²のいずれもクロロ又はブロモではなく；ｖは０又は１を表し、ただしｖが０の場合Ｊは水素、金属イオン又は四級アンモニウムイオンであり；及びＸはＯかつＧはＨであり；
各Ｇは、水素、金属イオン、四級アンモニウムイオン、低級アルキル又は医薬品として活性な化合物を含むもの又はそれらの先駆体であり；又はＸ−Ｇはカルボニル活性化基を表し；
Ｊは低級アルキル、アリール、ヘテロアリール、オメガ−ヒドロキシカルボニル−（低級アルキル）、オメガ−（低級アルコキシ）カルボニル−（低級アルキル）、オメガ−（Ｘ−Ｇ）−カルボニル−（低級アルキル）基、又は特異的結合剤を含むものであり；及びＲ^a、Ｒ^b、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴は本明細書において定義したものである。 （もっと読む）

本発明は、一群の式（Ｉ）の新規チエノ‐ピロール化合物（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｍ、およびＲ^５は本明細書に定義した通りである）、とりわけゴナドトロピン放出ホルモンアンタゴニストに関する。また、式（Ｉ）の新規化合物は特許請求される。本発明はまた、上記化合物の医薬製剤、上記化合物を使用する治療の方法、および上記化合物の製造のための工程に関する。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁷、Ｘ¹、ｍおよびｎは本明細書中で定義されるものと同様である）のＭＴＰ／アポＢ分泌阻害薬、ならびに当該化合物を含む製剤組成物、そして当該化合物および組成物の使用方法に関する。本発明の化合物は、肥満症および関連疾患、症状または障害を治療するのに有用である。
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例えば
式（１）：


［式中、Ｒ^１およびＲ^２は、各々独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアリール基などを表す。
Ｒ^３およびＲ^４は、各々独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル基などを表す。
Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、各々独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアリール基などを表す。
Ｘは、酸素原子、硫黄原子、ＮＲ^１０などを表す。
（式中、Ｒ^１０は、水素原子、置換されてもよいアルキル基などを表す。）］
で表される化合物等を有効成分として含有する、不安及びうつ病の治療作用及び予防効果を示す、ベンゾジアゼピンω_３受容体に高い親和性を有する薬物を提供する。 （もっと読む）

プロトンポンプ阻害剤、一つまたは複数の緩衝剤、および非ステロイド系抗炎症薬を含む薬学的組成物について記載する。プロトンポンプ阻害剤、緩衝剤および非ステロイド系抗炎症薬を含む薬学的組成物を用いて、胃酸関連障害および炎症障害を治療するための方法を記載する。 （もっと読む）

スペーサーまたはキャリアによってコンジュゲートされた２つ以上のハプテンを含む化合物が開示される。ハプテンは、ジエチレントリアミンペンタアセテート（ＤＴＰＡ）、ヒスタミン−スクシニル−グルタミン（ＨＳＧ）、またはＤＴＰＡおよびＨＳＧの組合せを含むことができる。化合物は、ハプテン、スペーサー／キャリアの１つ以上、またはその両方にコンジュゲートできるエフェクター分子も含む。エフェクター分子は、エステル結合、イミノ結合、アミノ結合、スルフィド結合、チオセミカルバゾン結合、セミカルバゾン結合、オキシム結合、エーテル結合、またはこれらの結合の組合せを含む多数の結合によってコンジュゲートできる。化合物および／または化合物の前駆物質を合成する方法も開示される。

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本発明は、化合物、このような化合物を含む医薬組成物およびこのような化合物を、肝臓Ｘ受容体(ＬＸＲ)の活性と関連する疾患または障害の処置または予防に使用するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明の目的は、潰瘍性大腸炎治療剤として有用である５−アミノサリチル酸（５−ＡＳＡ）を胃や小腸上部において殆ど吸収又は代謝されずに、効率よく疾患部位である大腸へ到達させることができかつ安全で長期投与可能な潰瘍性大腸炎治療剤を提供することにある。本発明は、次の一般式〔１〕で表されるＤ−ガラクトースを導入した５−ＡＳＡに関するものである。


本発明化合物は、効率よく作用部位である大腸まで到達することができ、腸内細菌叢によって分解され、大腸内で活性本体である５−ＡＳＡを生成することができる。 （もっと読む）

本発明は、ＣＢ_１アンタゴニストとしての１，３，５−三置換４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール誘導体、これらの化合物の製造方法、および前記ピラゾール誘導体の合成に有用な新規中間体に関する。本発明はまた、有益な効果を与える医薬品の製造のための本明細書に開示される化合物の使用にも関する。該化合物は一般式（Ｉ）を有し
【化１】


式中、記号は本明細 に示される意味するところを有する。
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式（Ｉ）（式中、可変基は、明細書中に定義の通りである）を有する化合物、および薬学的に許容しうる塩および in vivo 加水分解性エステルを記載する。更に、それらの製造方法、および薬剤、具体的には、ヒトなどの温血動物に細胞周期阻害（抗細胞増殖）作用を生じる薬剤としてのそれらの使用を記載する。

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当該明細書において記載される通り、式(I)のチエノ[2,3-c]ピラゾール誘導体および薬学的に許容されるその塩、それらを製造するための方法およびそれらを含む医薬組成物が開示される；本発明の化合物は、治療において、癌のような、調節障害のあるタンパク質キナーゼ活性に関連する疾患の治療において有用であり得る。 （もっと読む）

本発明はポリヌクレオチドと多糖の複合体を製造する方法に関し、該方法は以下の段階：ａ）多糖もしくはその誘導体のアルドン酸を準備する段階；ｂ）アルドン酸をアルコール誘導体、好ましくはアルコールのカーボネート誘導体と反応させてアルドン酸エステル、好ましくは活性化アルドン酸エステルを生成せしめる段階；およびｃ）アルドン酸エステルをポリヌクレオチドと反応させる段階（該ポリヌクレオチドは、官能性アミノ基を含んでなる）を含んでなる。アルドン酸は、乾燥した非プロトン性極性溶媒中で段階（ｂ）においてアルコール誘導体と反応させる。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）（式中、Ｇは結合または、ｇ１、ｇ２およびｇ３の基から選択される２価の基を表し；Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、ＹおよびＺは明細書に定義された通りである）のチアゾリルイミダゾール誘導体に関する。高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、および異常脂質血症の治療への式（Ｉ）の化合物の適用。

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ベータアミロイドレベルを低下させるのに有用な化合物が提供される。これらの化合物は式Ｉａの構造を有している：式中、Ｒ₁は、低級アルキル、置換低級アルキル、フェニル、置換フェニル、ベンジル、置換ベンジル、ベンジルオキシ、置換ベンジルオキシまたはＳＯ₂Ｒ₅であり；Ｒ₅は、フェニルなどであり；Ｒ₂は、低級アルキル、置換低級アルキル、ＣＦ₃、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、フェニル、置換フェニルまたはシクロアルキルであり；Ｒ₃は、水素、低級アルキルまたは置換低級アルキルであり；Ｒ₄は、フェニル、置換フェニル、ヘテロ環、置換へテロ環、チオフェンまたは置換チオフェンであり；Ｒ₆は、水素、低級アルキルなどであり；Ｗ、ＸおよびＹは、独立してＣＲ₇またはＮであり；Ｒ₇は、水素、ハロゲン、低級アルキルまたは置換低級アルキルである。
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式（Ｉ）の化合物、ならびにその化合物の製薬上許容される塩、エステルおよびプロドラッグ


（式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｌ、Ｘ、Ｙ、ＺおよびＲ_２^′は本明細書に記載されている。）が開示される。この化合物は、抗細菌特性を示す。式（Ｉ）の化合物は、その化合物自体として、または製薬上許容される塩、エステルもしくはプロドラッグの形で用いて、細菌感染を治療または予防することができる。その化合物ならびにそれの塩、エステルおよびプロドラッグは、細菌感染の治療用に、適宜に他の抗細菌剤と組み合わせて、医薬組成物中の成分として用いることもできる。その化合物の製造方法も開示されている。
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本発明は、ウィルス阻止のためのピリミジンＩおよびピリミジノンＩＩホスホネート化合物および方法を開示する。該化合物は、任意の部位に共有結合されている少なくとも１つのホスホネート基を含む。本発明は、ＨＩＶなどのウィルス類を阻止する組成物および方法を提供する。本発明の組成物および方法は、ＨＩＶインテグラーゼを阻害する。本発明はまた、薬物化合物の細胞蓄積および保持を増加させる方法を含むので、治療的かつ診断的価値を改善する。
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本発明は以下の式：


を有するエストラジオールのジ−ステロイド型プロドラッグである。 （もっと読む）

本発明は、アポトーシスタンパク質の阻害剤の阻害剤として機能するSmacのコンホメーションが制約された模倣物に関する。本発明はまた、アポトーシス性細胞死を誘導するため、および細胞をアポトーシスのインデューサーに細胞を感作させるためのこれらの模倣物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は式Ｉ：


によるエチニルエストラジオールのジ−ステロイド型プロドラッグである。 （もっと読む）

本発明は、特に、自己免疫障害および／または炎症性疾患、心臓血管疾患、神経変性疾患、細菌感染症またはウイルス感染症、腎疾患、血小板凝集、癌、移植、移植片拒絶または肺傷害の処置および／または予防のための式（Ｉ）のチアゾール誘導体に関連する。 （もっと読む）