本発明はニューロキニン拮抗作用、特にＮＫ_１拮抗作用、ＮＫ_１／ＮＫ_２組み合わせ拮抗作用、ＮＫ_１／ＮＫ_３組み合わせ拮抗作用およびＮＫ_１／ＮＫ_２／ＮＫ_３組み合わせ拮抗作用を有する置換ジアザ−スピロ−［４．５］−デカン誘導体、それらの製造、それらを含有させた組成物、そしてそれらを薬剤、特に統合失調症、嘔吐、不安および鬱病、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、日周期の乱れ、子癇前症、痛覚、痛み、特に内臓および神経障害性痛、膵炎、神経炎症、喘息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）および排尿障害、例えば尿失禁などの治療および／または予防用の薬剤として用いることに関する。本発明に従う化合物は一般式（Ｉ）
【化１】


で描写可能であり、これらには、また、これらの薬学的に受け入れられる酸もしくは塩基付加塩、立体化学的異性体形態物、Ｎ−オキサイド形態物およびプロドラッグも含まれ、ここで、あらゆる置換基は請求項１に定義する如きである。
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式


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^６は、同一または異なって、水素原子または置換基を；Ｒ^４およびＲ^５の一方は水素原子を、他方は、式：−Ｃ（＝Ｘ）−Ｒ^７（ＸはＮ−Ｏ−Ｒ^８またはＮ−ＮＨ−Ｒ^９（Ｒ^８およびＲ^９は、同一または異なって水素原子または炭素原子を介して結合する基を示す）を；Ｒ^７は水素原子または置換基を示す）で示される基等を示す］で示される化合物およびその塩は、優れたＩκＢキナーゼ阻害作用を有し、糖尿病の予防または治療剤などの医薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、ヒドロキサム酸ベースのヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）インヒビターのプロドラッグ、例えば、スベロイルアニリドヒドロキサム酸（ＳＡＨＡ）に関する。このプロドラッグは、遊離のヒドロキサム酸と比較して、高い水溶性と細胞浸透性を有しているアシル化誘導体であり、そしてＨＤＡＣの阻害と、新生物細胞の最終分化、細胞増殖の停止、および／またはアポトーシスを選択的に誘導し、それによってそのような細胞の増殖を阻害することに有用である。したがって、本発明のプロドラッグは、新生物細胞の増殖を特徴とする腫瘍を有している患者の処置に有用である。本発明のプロドラッグはまた、チオレドキシン（ＴＲＸ）によって媒介される疾患、例えば、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、および炎症性疾患の予防ならびに処置に、そして中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、例えば、神経変性疾患の予防および／または処置にも有用である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：
【化１】


の化合物、または前記化合物のプロドラッグ、薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物に及ぶ。さらに、本発明は、薬学的有効量の式Ｉの化合物および薬学的に受容可能な担体を含有する医薬組成物に関する。さらに、本発明は、トリプターゼインヒビターとしての式Ｉの化合物の使用に関し、トリプターゼを含有する組成物に化合物を導入する工程を包含する。さらに、本発明は、トリプターゼインヒビターの改善が必要な生理学的症状を患っているか、または被っている患者を処置するための式Ｉの化合物の使用に関し、治療有効量の請求項１に記載の化合物を患者に投与する工程を包含する。本発明はまた、式Ｉの化合物の製造に関する。
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本発明は、下記一般式（Ｉ）の2-アミノ-イミダゾ[4,5-d]ピリダジン-4-オン及び2-アミノ-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-4-オン
【化１】


（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁴及びＸは、請求項１〜６の定義どおりである）、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩に関し、これらは有用な薬理学的特性、特に酵素ジペプチジルペプチダーゼ-IV（DPP-IV）の活性に対する阻害効果を有する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


の新規な製造物［式中、Ｒは水素であるかＲ２もしくはＲ３から選択され；Ｒ１は、ＣＯ−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｒ８、カルボキシ、ヒドロキシル、アルコキシもしくはハロゲンによって置換されていても良いアルケニルもしくはアルキルであり；同一もしくは異なるＲ２およびＲ３は、アルキルもしくは−Ｏ−アルキルであり、または−ＣＯ−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、アルコキシ−ＮＲ７Ｒ８、カルボキシもしくはフェニルによって置換されていても良く；同一もしくは異なるＲ４、Ｒ５およびＲ６は、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、アルコキシもしくはアルキルであり；Ｒ４は、−ＣＨ＝Ｏ、−ＣＨ＝Ｎ−ＯＨおよび−ＣＨ２ＮＨＯＨでもあり；Ｒ７およびＲ８は特には、水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールであるか、またはＲ７およびＲ８が窒素原子とともに置換されていても良い複素環を形成している。］に関するものであり、前記製造物は薬剤として使用されるあらゆる種類の異性体および塩の形態で具体化される。
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本発明は、Ｂ型肝炎ウイルスの処置または予防法であり、有効量の式(１)の化合物またはその薬学的に許容される誘導体、塩もしくはプロドラッグを投与することを含む、方法を提供する。加えて、式(１)の化合物およびそれらの医薬組成物を提供する。さらに、式(１)の化合物の製造法を記載する。
【化１】

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本発明は化学式(I)、Z-C(R¹R²)-C(R³NH₂)-C(R⁴R⁵)-X-N(R⁶R⁷)の化合物に関し、こ式中、Z、R^1〜7、およびXは説明および特許請求の範囲において引用した意味を有する。化合物はDPP-IV阻害剤として有益である。本発明はまた、そのような化合物の調製ならびにそれらの薬剤としての製造および使用に関する。 （もっと読む）

1位および3位に窒素原子、4位にカルボキシ基ならびに8位にヒドロキシ基を有する二融合6員環を含む神経学的に活性な複素環式化合物であって、一方の環が芳香性である化合物。これらの化合物の調製方法および薬剤または獣医用薬剤としての、特に神経学的状態の治療のための、より具体的にはアルツハイマー病などの神経変性状態の治療のためのその使用方法。 （もっと読む）

【課題】細胞接着及び細胞接着に媒介される疾患を抑制及び予防に使用される新規な化合物及び方法を提供する。
【解決手段】本発明に係る化合物及び医薬組成物は、治療薬又は予防薬として使用することができる。特に、メチマゾール誘導体及び互変異性環状チオンは、ＶＣＡＭ−１接着機構に媒介される白血球の接着（例えば、単球の内皮細胞への接着）及び移動を抑制する能力を有している。抗炎症性を活性化にするのに加えて、メチマゾール誘導体及び互変異性環状チオン並びにそれらの生理学的に許容される塩及び誘導体は、一般的に、ＶＣＡＭ−１とＶＣＡＭ−１リガンド（例えば、ＶＬＡ−４又はα４β７）との相互作用に基づいている病気、又は、前記相互作用を阻害することによって改善できる病気の治療（すなわち、治療及び予防）に適している。
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パーキンソン病、アルツハイマー病、軽度認知障害(MCI)、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症、抑うつおよび長期記憶欠損、ならびに関連する症候群などの中枢神経系障害を治療、予防および／または管理する方法を開示する。具体的な方法は、選択的サイトカイン阻害剤、または製薬上許容し得るその塩、溶媒和物、水和物、立体異性体、クラスレート、もしくはプロドラッグを、単独で、または第2の活性成分と組合わせて投与することを含む。本発明の方法における使用にとって好適な医薬組成物、単回投与剤形、およびキットも開示する。 （もっと読む）

本発明は、新規の置換された５員環化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩、エステルもしくはプロドラッグ、薬学的に受容可能なキャリアと新規化合物との組成物、ならびに新規化合物の用途に関する。本発明の化合物は、以下の一般式（Ｉ）を有する。式Ｉの化合物および薬学的に受容可能な賦形剤またはキャリアを含む、薬学的組成物もまた提供される。１つの実施形態において、ＣＤＣ７、ＰＫＡおよび／またはＡｋｔにより少なくとも一部媒介される障害は、細胞増殖性障害である。この細胞増殖性障害はガンであり得る。別の局面において、ガンは、癌腫、腺腫および肉腫からなる群より選択される腫瘍または新生物であり得る。


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本発明は、パーキンソンプラス症候群の予防及び／又は治療のための医薬品としてのロチゴチン、その塩及びプロドラッグの使用に関する。 （もっと読む）

ＣＮＳおよび／または増殖性障害および疾患の治療における向精神性薬物および有機酸の新規な化学的コンジュゲート、およびその使用が開示される。有機酸は向精神性薬物により誘導される副作用を軽減するように、向精神性薬物の治療活性を強化するように、および／または抗増殖活性を発揮させるように選択される。 （もっと読む）

本発明は、置換されたヘテロアリール-およびフェニルスルファモイル化合物、それらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにペルオキシソーム増殖剤応答性受容体（PPAR）アゴニストとしてのそれらの化合物の使用に関する。PPARα活性化物質、それらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにヒトを含めた哺乳動物において、高密度リポタンパク質-コレステロールを含めた他の特定の血漿脂質レベルを高め、LDL-コレステロールおよびトリグリセリドなど特定のレベルを低下させ、したがって低レベルのHDH-コレステロールおよび／または高レベルのLDL-コレステロールおよびトリグリセリドにより増悪する疾患、たとえばアテローム性硬化症および心血管疾患を処置するための使用。これらの化合物は、反芻動物において負のエネルギー収支（NEB）および関連疾患を処置するのにも有用である。 （もっと読む）

本発明は、下式のプロドラッグ化合物（Ｉ）、その医薬組成物、およびＨＩＶ感染の処置でのその用途を提供する。また本発明は、該プロドラッグ化合物（Ｉ）の製造に用いる下式の中間体化合物（ＩＩ）をも提供する。

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式(IA)及び式(IB)
【化１】


（式中、R¹は上記の基（破線は結合の位置を示す）を表し、かつR²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、Ｙ、Ｚ、X¹及びX²は式(IA)及び式(IB)について本明細書に定義されたとおりである）
の化合物、又はこれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩；このような化合物を含む医薬組成物、及びグルココルチコイド受容体機能の変調方法並びにこれらの化合物を使用する患者のグルココルチコイド受容体機能により媒介され、又は炎症プロセス、アレルギープロセス、もしくは増殖プロセスを特徴とする疾患状態又は症状の治療方法。
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アザビシクロオクタン−3−オン誘導体及びその使用
【化32】


式（I）の化合物、その製造方法、それを含む医薬組成物。増殖亢進性疾患、例えば癌並びに自己免疫疾患及び心疾患のための式（I）の化合物の使用。
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本発明は、癌細胞を処置する方法を提供し、その方法は、治療上有効量の細胞毒素に結合体化された非特異的抗体を、その処置を必要とする患者に投与する工程を包含する。ここで癌細胞は、非特異的抗体が結合する抗原を発現しない。１つの実施形態では、その非特異的抗体は抗ＣＤ３３抗体（例えばｈｐ６７．６）、抗ＣＤ２２抗体（例えばｇ５／４４）または抗ＣＤ２０抗体（例えばリツキシマブ）である。別の実施形態では、その非特異的抗体は、ヒト抗原に結合しない。処置される癌細胞は、例えば胃癌、結腸癌、非小細胞肺癌（ＮＳＣＬＣ）、乳癌、扁平上皮癌、または前立腺癌あり得る。１つの実施形態では、細胞毒素はカリケアマイシンである。このカリケアマイシンは、４−（４’−アセチルフェノキシ）ブタン酸（ＡｃＢｕｔ）または（３−アセチルフェニル）酢酸（ＡｃＰＡｃ）リンカーを使用して非特異的抗体に結合体化させられ得る。
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所定受容体をもつ細胞にショートヘアピンＲＮＡをコードする遺伝子を送達するために受容体特異的ナノ容器を使用する。細胞の内側に入ると、前記遺伝子はヒト上皮増殖因子受容体（ＥＧＦＲ）ｍＲＮＡ等の癌遺伝子や他の疾患原因ヌクレオチド配列の少なくとも一部に対してアンチセンスのヌクレオチド配列を含むショートヘアピンＲＮＡを発現する。ショートヘアピンＲＮＡは細胞質において発癌遺伝子又は疾患原因遺伝子を不活性化（ノックダウン）するのに有効な短いＲＮＡデュプレックスに変換される。

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