式（Ｉ）：


（式中、環Ａは式（Ａ’）：


（式中、Ｘは炭素、Ｘ^１は酸素、硫黄または−ＮＲ^５−である）、または式（Ａ”）：


（式中、Ｘは窒素、Ｒ^６は置換されていてもよいヒドロカルビルである）で表される５員環であり、Ｒ^１は２つの置換されてもよいヒドロカルビル基によって置換されたアミノであり、Ｒ^２はフェニルであり、Ｙ^１はＣＲ^３ａまたは窒素であり、Ｙ^２はＣＲ^３ｂまたは窒素であり、Ｙ^３はＣＲ^３Ｃまたは窒素であり、ただし、Ｙ^１、Ｙ^２およびＹ^３の１個以下は窒素であり、Ｗは結合手、−（ＣＨ_２）_ｎ−であり、Ｚは結合手、−ＮＲ^４−等である）の化合物またはその塩、またはそのプロドラッグを含有するＣＲＦレセプターアンタゴニストの提供。

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カルバモイルエステルはコリンエステラーゼ活性を阻害し、加水分解により薬理活性物質を放出する。ある具体的態様にて、カルバモイルエステルは以下の構造：


［式中、Ａは非置換アリール、置換アリール、非置換ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群から選択される］を有する。カルバモイルエステルは個体を治療する方法に用いられる。カルバモイルエステルの加水分解により得られる薬理活性物質は、例えば神経系病態、コリン作動性欠乏、およびアセチルコリンなどの薬理活性物質の欠乏を伴う病態または疾患を治療することができる。

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本発明は、インスリン様成長因子−１受容体（ＩＧＦ−１受容体）アゴニストおよび抗癌化学療法剤を投与することを含む癌治療の方法を提供する。また、抗癌化学療法剤にカップリングされたＩＧＦ−１受容体リガンドを含む癌治療のための化合物をも提供する。また、抗癌化学療法剤にカップリングされたインスリン受容体リガンドを含む癌治療のための化合物をも提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般に、抗感染性因子、抗増殖性因子、抗炎症性因子、および消化管運動促進因子の分野に関する。より具体的には、本発明は、治療因子として有用な二官能性化合物のファミリーに関する。これらの化合物は、マクロライド環と少なくとも１個の複素環部分との両方を有する。本発明は、さらにそのような化合物の調製のためのプロセス、それらの調製に有用な中間体、治療因子としてのそれらの化合物の使用、そしてそれらを含有する医薬品組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規なニトロフェニルマスタードおよびニトロフェニルアジリジンアルコール、それらの対応するリン酸エステル、それらのターゲットにされた細胞毒性剤として、低酸素腫瘍の生物還元性薬としての使用およびニトロリダクターゼ酵素と併用する遺伝子−酵素プロドラッグ療法（ＧＤＥＰＴ）および抗体−酵素プロドラッグ療法（ＡＤＥＰＴ）を含む細胞切除におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、Toll-like receptor 2の活性化に関連した疾患又は状態を予防若しくは治療するのに有用な化合物及び方法に関する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）


（式中、環Ａは置換基を有していてもよい環状基を、Ｑは置換基を有していてもよいアルキル基、または置換基を有していてもよい環状基を、環Ｄは置換基を有していてもよい環状基を、Ｗは結合手または主鎖の原子数１〜４のスペーサーを、Ｙは主鎖の原子数１〜４のスペーサーを表わす。）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ。
一般式（Ｉ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物、またはそれらのプロドラッグはＭＢＲに親和性を有するため、ストレスに起因する疾患の予防および／または治療薬として有用である。
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本発明は、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤であるヒドロキサマート化合物に関する。特に、本発明はアシル尿素／スルホニル尿素を含む化合物及びそれらの製造方法に関する。これらの化合物は、ヒストンデアセチラーゼ活性を持つ酵素に伴って生じるか、それに関するか、またはそれに関連する他の疾患と同様に、増殖性障害の治療用医薬として有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁹、Ａｒ、Ｕ_c、Ｘ、Ｙ、Ｑ、ｎおよびｐは明細書に定義されたとおりである）の化合物に関する。この化合物は、ＣＣＲ−３受容体アンタゴニストとして有用であり、したがってＣＣＲ−３により媒介される疾患の処置のために使用できる。
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本発明は、カテプシンＳの選択的阻害のための化合物、組成物および方法を提供する。好ましい局面において、カテプシンＳが、少なくとも１種の他のカテプシンイソ酵素の存在下で選択的に阻害される。本発明はまたカテプシンＳを選択的に阻害することによる、対象の疾患状態を処置する方法も提供する。

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本発明は、とう痛、炎症性熱性痛覚過敏、尿失禁又はぼうこう過敏の治療に有用である新規ＶＲ１拮抗物質である式（Ｉ）の化合物に関する。

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抗癌治療因子の全身投与間の局所組織保護のための方法、組成物、およびキットが、提示される。所望の身体組織を、１つ以上の全身分散型の抗癌治療因子またはその代謝物の毒性効果から保護する方法であって、保護されるべき該組織に対する非全身性の送達のために、１つ以上の保護因子を標的化する工程を包含する、方法が提供される。さらに、標的化された非全身性の送達は、処置されことが望まれる組織での上記全身分散型の抗癌治療因子または代謝物の臨床上の効力を排除するには不十分である、上記１つ以上の投与された保護因子の循環濃度を伴って、上記毒性効果から組織を保護するのに十分な所望の組織中で上記１つ以上の保護因子の局所濃度を確立するために、１つ以上の保護因子を投与する工程を包含する方法が提供される。 （もっと読む）

カテプシンＳ、Ｋ、Ｂ及びＬの阻害剤としての、新規な式（ＩＩ）のジフルオロ化アミド誘導体及びそれらの薬学的に許容される塩及びＮ−オキシド、治療薬としてのそれらの使用、並びにそれらの製造法が開示される。
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本発明は各々が本明細書で定義する如き４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール誘導体、１Ｈ−イミダゾール誘導体、チアゾール誘導体および／または１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド誘導体、またはこれらのプロドラッグ、互変異性体または塩の群から選択したＣＢ_１受容体活性を有する化合物を、子供の患者におけるＣＢ_１受容体関連病の治療および／または予防および／または子供ばかりでなく青年の患者における薬剤誘発肥満の治療および／または予防用の薬剤を製造する時に用いる新規な医学的用途に関する。その上、本発明は、前記ＣＢ_１受容体活性を有する化合物をリパーゼ阻害薬と組み合わせ用いることにも関する。前記化合物は、特に、青年または子供の患者における肥満の治療および／または予防および／または子供ばかりでなく青年の患者における薬剤誘発肥満の治療および／または予防用の薬剤を製造する時にリパーゼ阻害薬と組み合わせて用いるに適する。好適なリパーゼ阻害薬はオルリスタット、パンクリシン、ＡＴＬ−９６２および／またはリプスタチンである。 （もっと読む）

グリセロリン脂質またはグリセロリン脂質の塩、共役体および誘導体、特にホスファチジルセリン（ＰＳ）、ホスファチジルコリン（ＰＣ）、ホスファチジルエタノールアミン（ＰＥ）、ホスファチジル−イノシトール（ＰＩ）、ホスファチジル−グリセロール（ＰＧ）およびホスファチジン酸（ＰＡ）、ならびに多不飽和脂肪酸（ＰＵＦＡ）アシル基、特にオメガ−３及び／又はオメガ−６アシル基などの長鎖多不飽和脂肪酸（ＬＣ−ＰＵＦＡ）アシル基を含む脂質調製物が開示され、ここで、前述のＰＵＦＡは上述のグリセロリン脂質に共有結合されている。開示されるこれらの調製物は改善された生物活性を有しており、例えばＡＤＨＤなどの認知力および精神に関する様々な状態および障害の治療、ならびに脳が関連するシステムおよびプロセスの正常な機能の維持に有用である。
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ヒトまたは動物においてＲａｆキナーゼ活性を阻害する、式（Ｉ−ＩＶ）


を有する新しい置換キナゾリン、キノキサリン、キノリンおよびイソキノリン化合物類、組成物および方法が提供される。上記新しい化合物類組成物類は単独で、またはＲａｆキナーゼ介在性疾患、例えば癌などを処置するための少なくとも１種類の追加的因子と組合わせて使用される。上記置換基は請求項において定義される。本発明は、この種の処置を必要とするヒト被験体または動物被験体を治療する方法であって、上記式（Ｉ）−（ＶＩＩＩ）の化合物の治療的有効量を単独で、またはその他の抗癌剤と組み合わせて前記被験体に投与することを含む方法を提供する。
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【化１】


本発明は、３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン誘導体の製造のための、式IIの化合物を式IIIの化合物と反応させることを含む、新規で改良された還元的アミノ化方法に関する。
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本発明は、カテプシンＳの選択的阻害のための化合物、組成物および方法を提供する。好ましい局面において、カテプシンＳが、少なくとも１種の他のカテプシンイソ酵素の存在下で選択的に阻害される。本発明はまたカテプシンＳを選択的に阻害することによる、対象の疾患状態を処置する方法も提供する。

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本明細書は、プロトンポンプインヒビターのプロドラッグに関連する経口投与剤形、疾患または悪い健康状態の治療方法、および胃酸分泌の抑制方法を開示する。ひとつの態様は、プロトンポンプインヒビターの膜透過性および／またはプロドラッグの膜透過性に関する。他の態様は、酸性官能基およびスルホニル部分を含むプロドラッグに関する。別の態様において、プロドラッグは、フェニルスルホニル部分を含むカルボン酸である。他の態様は、投与剤形のpHおよび酸性官能基の塩を含む投与剤形に関する。 （もっと読む）

本明細書に提供するのは、インドール誘導体、それらを含有する製薬学的組成物、それらの使用法およびこれら化合物の調製法である。
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