本明細書に提供するのは、インドール誘導体、それらを含有する製薬学的組成物、それらの使用法およびこれら化合物の調製法である。
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本発明は、式（Ｉ）の新規な１，３−ジヒドロインドール−２−オン（オキシインドール）誘導体（式中、Ａ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は請求項１に従って定義される。）、および、様々な疾患を処置するための、これらを含有する医薬品に関連する。具体的には、本発明の新規なオキシインドール誘導体は、様々なバソプレッシン依存性疾患またはオキシトシン依存性疾患の抑制および／または予防のために使用することができる。
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本発明は、カルシウムチャネルのアルファ−２−デルタ（α２δ）サブユニットへ結合するある種のアミノ酸のプロドラッグに関する。これらの化合物及びそれらの薬学的に許容できる塩は、多様な精神医学、痛み及び他の障害の治療において有用である。 （もっと読む）

本願発明は、急性侵害受容および慢性神経因性疼痛を媒介する神経ペプチドFF受容体サブタイプ、この受容体サブタイプと選択的に相互作用する化合物、および急性疼痛および慢性神経因性疼痛を処置する方法の発見に関する。 （もっと読む）

【課題】多剤耐性遺伝子の発現を抑制して、該遺伝子の発現によって生じるタンパク質の製造を抑制し、それにより、癌治療のための化学療法薬の有効性を高める方法の提供。
【解決手段】本発明は、１つの観点において、動物細胞における多剤耐性遺伝子の発現を抑制する方法であって、該方法は、動物に少なくとも１種のコレステロール吸収抑制剤の有効量を投与することからなる方法を提供する。他の観点において、本発明は、動物細胞における多剤耐性遺伝子によって発現されるタンパク質の製造を抑制する方法であって、動物に少なくとも１種のコレステロール吸収抑制剤の有効量を投与することからなる方法を提供する。他の観点において、本発明は、癌を有する動物における化学療法薬の有効性を高めるための方法であって、前記動物に化学療法薬及び少なくとも１種のコレステロール吸収抑制剤の有効量を投与することからなる方法を提供する。更に、少なくとも１種の化学療法薬及び少なくとも１種のコレステロール吸収抑制剤を含む癌治療に使用するための組成物及びキットを提供する。 （もっと読む）

下記式(IA)、(IB)、(IC)、及び(ID)（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、及びＲ⁶は、それぞれ式(IA)、(IB)、(IC)、及び(ID)について本出願で定義されるとおりである）の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩；該化合物を含有する医薬組成物、並びにこれら化合物を用いて、グルココルチコイド受容体機能を調節する方法、及びグルココルチコイド受容体機能によって媒介され、或いは炎症、アレルギー、又は増殖プロセスを特徴とする病気状態又は状況の患者を治療する方法。
【化１】

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本発明は、新規なヘテロ環化合物を提供し、そして該化合物は、熱ショックタンパク質９０（ＨＳＰ９０）阻害剤としての有用性を有することを示す。本発明はまた、該化合物の製造方法および使用方法をも提供する。

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β細胞を画像化するための組成物は、キレート化剤−抗糖尿病薬剤結合体、および必要に応じてキレート化される金属を含む。抗糖尿病薬剤と、キレート化剤とキレート化される金属イオンとを含む、膵臓を画像化するための組成物が、開示される。膵臓疾患を処置する方法もまた、開示される。この方法は、抗糖尿病薬剤と、キレート化剤とキレート化される金属イオンとを含む組成物を、該膵臓疾患の処置が必要な被験体に投与する工程を包含し、この組成物において、金属イオンはβ放射体である。 （もっと読む）

本発明は、その表面に治療剤分子が結合したインプラントを対象とする。治療剤分子は、インプラントに隣接、近接または付着している細胞と相互作用する。共有結合した治療剤分子は、インプラントに隣接している細胞に特有のｐＨ変化または酵素によって、インプラント表面から放出されてもよい。好ましくは、共有結合した薬剤が細菌によってインプラント表面から放出される抗生物質を含み、このようにして、細菌のコロニー形成およびバイオフィルム形成のいずれの中心としても作用すると思われるインプラント上の部位に、抗生物質が確実に放出される。
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【化１】


本発明はチアゾール誘導体の群、これらの化合物の製法、有効成分としてこれらの化合物の少なくとも１種を含有する製薬学的組成物並びにカンナビノイドＣＢ神経伝達に関与する精神疾患及び神経学的障害及び他の疾患の処置のためのこれらの組成物の使用、に関する。本発明のチアゾール誘導体はカンナビノイド（ＣＢ）受容体アンタゴニスト、ＣＢ受容体アンタゴニスト、ＣＢ受容体インバースアゴニスト又はＣＢ受容体部分アゴニストのいずれかである。化合物は一般式（Ｉ）（ここでＲ、Ｒ_１及びＸは明細書中に与えられる意味をもつ）を有する。
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水溶性プロドラッグを提供する。本発明のプロドラッグは、３以上の原子を有し、これらのうち少なくとも３つが活性物質、例えば小分子と共有結合した水溶性ポリマーを含んで成る。本発明の複合体は、向上した薬物負荷を達成するのに最適なポリマーサイズと構造のバランスを提供し、これは、本発明の複合体が、多分枝の水溶性ポリマーに対し放出可能に付着した３以上の活性物質を有するためである。本発明のプロドラッグは治療上有効であり、そして未修飾の親薬物と比較した場合、in-vivoで向上した特性を示す。
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本発明は、アシルオキシメチルカルバメートオキサゾリジノン類に関する。本発明の化合物は、グラム陽性およびグラム陰性バクテリアに対する有効な活性と優れた経口バイオアベイラビリティーを有する。 （もっと読む）

本発明はチエノピラゾールを提供することを目的とする。
チエノピラゾール、それらの製造、これらの化合物を含有する医薬組成物、およびプロテインキナーゼ、特にインターロイキン−2が誘導するチロシンキナーゼ(ITK)の阻害により調節することができる疾患状態の治療における薬学的使用が開示されている。 （もっと読む）

【課題】哺乳類のＣ型肝炎ウイルス感染の治療又は予防方法の提供。
【解決手段】本発明は、Ｔｏｌｌ様受容体（ＴＬＲ）７リガンド及びそのプロドラッグによる哺乳類のＣ型肝炎ウイルス感染の治療又は予防方法に関する。より具体的には、本発明は、Ｃ型肝炎ウイルス感染の治療又は予防用の、一種以上のＴＬＲ７リガンドプロドラッグの治療上有効量の経口投与方法に関する。上記ＴＬＲ７免疫修飾リガンド及びそのプロドラッグの哺乳類への経口投与により治療上有効量となり、かつ、不適当な副作用が低減される。 （もっと読む）

細胞に対する薬物の局所的な送達を高める薬物製剤が記載される。疎水性部位の加水分解的に易変性な付加により薬物の疎水性を可逆的に高める方法と、細胞に対して修飾された薬物を送達するための方法が記載される。疎水性修飾は薬物送達を高め、一方で、易変性は標的でない細胞に対して薬物が入り込むことを最小限にする。 （もっと読む）

リシン毒素Ａの遷移状態類似体改良阻害剤が提供される。リシン毒素Ａを阻害し、哺乳類におけるリシン毒素Ａの毒性を防ぐためにこれら阻害剤を使用する方法も提供される。 （もっと読む）

Ｗ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、及びＲ^１０が明細書中で規定するとおりである、式Ｉの化合物、並びに薬剤として許容されるその塩及びプロドラッグを開示する。この化合物は、ＭＥＫ阻害剤であり、哺乳動物における癌や炎症などの過剰増殖性疾患の治療に有用である。また、哺乳動物の過剰増殖性疾患の治療にこの化合物を使用する方法、及びこの化合物を含有する薬剤組成物も開示する。
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本発明は、血管新生疾患と診断された又は血管新生疾患を発症する危険度の高い患者を、ＰＤＧＦアンタゴニスト及びＶＥＧＦアンタゴニストを患者に投与することによって治療するための方法に関する。本発明はまた、血管新生疾患の治療又は予防のためのＰＤＧＦアンタゴニスト及びＶＥＧＦアンタゴニストを含有する医薬組成物に関する。
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本発明は、ＨＩＶに感染した患者の処置またはＨＩＶ伝染もしくは感染の予防のために有用な、ＴＭＣ２７８と命名されるピリミジンを含有するＮＮＲＴＩと、ヌクレオシド逆転写酵素インヒビター、例えばエントリシタビン、ラミブジンもしくはアバカビルおよび／またはヌクレオチド逆転写酵素インヒビター、例えばテノフォビルとの組み合わせ物に関する。 （もっと読む）

本発明は、持続性のナトリウム電流と比較して永続性ナトリウム電流に対して少なくとも２０倍の選択性を有する選択的永続性ナトリウムチャネルアンタゴニストの有効量を哺乳動物に投与することによる該哺乳動物における神経学的障害および慢性疼痛を処置するための医薬としての使用を提供する。
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