式（Ｉ）
【化２５】


（式中、環Ａおよび環Ｂは、（１）環Ａが置換されていてもよい単環不飽和異項環であり、環Ｂが置換されていてもよい単環不飽和異項環、置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環、または置換されていてもよいベンゼン環であるか、（２）環Ａが置換されていてもよいベンゼン環であり、環Ｂが置換されていてもよい単環不飽和異項環、置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環、または置換されていてもよいベンゼン環であるか、または（３）環Ａが置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環であり、ここにおいて−ＮＲ−基および−ＣＨ_２−基は両方とも、当該二環縮合不飽和異項環の同じ環に結合し、環Ｂが置換されていてもよい単環不飽和異項環、置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環、または置換されていてもよいベンゼン環であり、
Ｒは水素原子、低級アルキル基、低級アルカノイル基または低級アルコキシカルボニル基である）
で示される化合物、その医薬的に許容しうる塩、またはそれらのプロドラッグ。
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本発明は新規二環式化合物、種々医薬としての応用、例えば、細菌感染の処置など、ペプチジルデホルミラーゼ・インヒビターによる処置を施し得る障害の処置へのこれら化合物の使用、およびこれら化合物を含有してなる医薬組成物を目的とする。 （もっと読む）

本発明は、下記式（Ｉ）の化合物、該化合物を糖尿病および関連疾患の処置に用いる方法および該化合物を含有する医薬組成物を提供する。


［式中、ｎは０、１または２；ｍは０、１または２；ｎとｍの合計数は２以下；シクロロプロピル環を形成する点線結合が存在しうるのは、ＹがＣＨのときのみであり；ＸはＨまたはＣＮ；ＹはＣＨ、ＣＨ_２、ＣＨＦ、ＣＦ_２、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ_２；およびＡはアダマンチルである］
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本発明は、哺乳動物に影響を与える、眼の後方部分への活性薬物の作用により治療または予防されうる疾患または状態を治療または予防するための哺乳動物の眼の後方部分へのこの活性薬剤の持続的な送達方法に関し、活性薬物のエステルプロドラッグを有効量で結膜下または眼周囲に投与することを含む。好ましくは、活性薬物はプロドラッグより活性が約10倍を超えて高い。本発明の他の局面は、エステルプロドラッグの眼周囲または結膜下送達による特定の疾患の治療に関し、眼周囲または結膜下投与のためのエステルプロドラッグを含む特定の医薬製品に関する。

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本発明は式Iのピペラジンに関する。当該化合物は、ヒスタミンH３受容体に高く且つ選択的な結合親和性を示し、ヒスタミンH3受容体アンタゴニスト、インバースアゴニストまたはアゴニスト活性を示す。結果として、当該化合物はヒスタミンH3受容体に関連する疾病または障害を治療するために有用である。
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本発明は9-アミノメチル置換テトラサイクリン化合物のプロドラッグ、その化合物の使用方法、およびそれらを含む薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

乳産生動物の乳腺又は被験者の耳のような自然の外面開口部を有する液体含有器官における炎症状態の治療及び／又は予防方法を提供する。本発明は、本発明の方法に従って当該器官に注入するのに適した分散性医薬の組成物及びそのような組成物の製造方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、ロチゴチン［（−）−５，６，７，８−テトラヒドロ−６−［プロピル［２−（２−チエニル）エチル］アミノ］−１−ナフトール］並びにそのプロドラッグ及び薬学的に許容可能な塩の、うつ病の治療のための医薬品の製造のための使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、癌細胞と、アポゴシポール、誘導体である化合物とを接触させることを含む哺乳類における癌の治療方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｃ型肝炎、フラビウイルスおよび／またはペスチウイルスに感染した宿主、特にヒトを治療するための方法であって、有効量の抗ＨＣＶ性の生物学的に活性なペントフラノヌクレオシドを宿主に投与することを含んでなり、このペントフラノヌクレオシド塩基が場合によっては置換されている２−アザプリンである方法に関する。場合によっては置換されているペントフラノヌクレオシド、またはこれらの塩もしくはプロドラッグは、単独で、または１つ以上の場合によっては置換されているペントフラノヌクレオシドまたは他の抗ウイルス剤と組み合わせて投与され得る。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一部において、新規の置換テトラサイクリン化合物に関する。細菌感染および新生物などの多くのテトラサイクリン化合物反応状態を治療するために、ならびに、テトラサイクリン流出の阻止および遺伝子発現の調整などの、他の既知のテトラサイクリン化合物への適用のために、これらのテトラサイクリン化合物を使用することができる。 （もっと読む）

自然外口を有する液体含有器官、例えば乳汁産生動物の乳房又は被験者の耳の感染状態の治療及び／又は予防方法が提供される。本発明はまた、本発明の方法により該器官に注入するのに適する分散性医薬組成物、及びこのような組成物の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は一般に、プロスタサイクリン類似体ならびに血管拡張の促進、血小板凝集及び血栓形成の阻害、血栓溶解の刺激、細胞増殖（血管再生を含む）の阻害、細胞保護の供給、アテローム発生の防止及び血管形成の誘発でのその使用の方法に関する。一般に、本発明の化合物及び方法は、経口投与したときに、トレプロスチニルの経口バイオアベイラビリティ及び循環濃度を上昇させる。本発明の化合物は、式（I）を有する。
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本発明は、ラセミ化合物、鏡像異性体またはジアステレオマー形態の一般式Ｉ
【化１】


［式中、Ｒは、変えられる薬活性材料分子の不変部分を表し、Ｂはスペーサーを表し、そしてＴｏｃは、式
【化２】


（Ｒ’、Ｒ”およびＲ’”はＨまたはメチルに相当する）を伴ってトコフェロールを表し、そしてＡはＣ＝Ｘ、ＳＯ_ｍ、ＸまたはＣＨ_２を表し、ここで、ＸはＯ、ＳまたはＮＲ^１（ｎ≧１の時）に相当するか或はＳまたはＮＲ^１（ｎ＝０の時）に相当し、そしてＢは基Ｘ−Ｒ^２−Ｙを意味し、ここで、ＹはＣ＝Ｘ、ＳＯ_ｍまたはＣ（ＸＲ^３）Ｒ^４に相当し、そしてｎは０から６、好適には０、１、２または３に相当し、そしてｍは１または２を表し、Ｒ^１はＨ、Ｃ_１からＣ_１０−アルキル、好適にはＣ_１からＣ_６−アルキル、またはアリールもしくはＨｅｔ、またはＣ_１からＣ_６−スペーサー、好適にはＣ_１からＣ_３−スペーサーを通して結合しているアリールもしくはＨｅｔ基を表し、そしてＲ^２はアルキレン、アリーレンまたはＨｅｔスペーサーばかりでなくこれらの組み合わせから成る群から選択され、ここで、後者は互いに直接または基Ａもしくは基Ｘ_ｏ−Ａ−Ｘ_ｐを通して連結しており、ここで、ｏおよびｐは０、１または２に相当し、そして後者は同じまたは異なってもよく、そしてＲ^３およびＲ^４はＨ、Ｃ_１からＣ_１０−アルキル、好適にはＣ_１−Ｃ_６−アルキル、またはアリールもしくはＨｅｔ、またはＣ_１からＣ_６−スペーサー、好適にはＣ_１からＣ_３−スペーサーを通して結合しているアリールもしくはＨｅｔ基を表す］
で表される化学化合物に関する。
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Ｘ及びＸ’のうち一方はポリマーを表し、且つ、他方は水素原子を表し；
各Ｑは、独立して、連結基を表し；
Ｗは、電子求引部分、又は、電子求引部分の還元によって調製され得る部分を表し；
或いは、Ｘ’がポリマーを表す場合、Ｘ−Ｑ−Ｗ−は、一緒になって、電子求引基を表し；さらに、Ｘがポリマーを表す場合、Ｘ’及び電子求引基Ｗは、介在する原子とともに環を形成してもよく；
Ｚ^１及びＺ^２の各々は、独立して、生物学的分子に由来する基を表し、その各々は、Ａ及びＢに求核部分を介して連結され；或いは、Ｚ^１及びＺ^２は、一緒になって、Ａ及びＢに２つの求核部分を介して連結される生物学的分子に由来する単一の基を表し；
Ａは、Ｃ_１−５アルキレン又はアルケニレン鎖であり；且つ、
Ｂは、結合又はＣ_１−４アルキレン又はアルケニレン鎖である、
一般式（Ｉ）の新規な生物学的活性化合物が、適当なポリマーを適当な生物学的活性分子に前記分子内の求核基を介して（好ましくはジスルヒド架橋を介して）結合することにより、処方される。 （もっと読む）

この発明は構造式（Ｉ）の化合物に関するものであり、ここでＲは−ＣＨ₃または−ＣＨ₂ＣＨ₂Ｃｌであり、Ｒ’はＣ₁−Ｃ₇アルキルまたは−ＣＨ₂ＣＨ₂Ｃｌであり、Ｒ₂またはＲ₄はＯＰＯ₃Ｈ₂、ＮＯ₂、ＯＣＯ（Ｇｌｕ−ＯＨ）、ＮＨＣＯ（Ｇｌｕ−ＯＨ）であり、ＮＭＲ₇と割り当てられない群Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅およびＲ₆は独立に、割り当てられない群Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅またはＲ₆がＨ以外でありかつ他の２つがＨであるときに、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＰＯ₃Ｈ₂、ＯＣＨ₃、ＣＦ₃、ＯＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＳＯ₂ＣＨ₃、ＳＯ₂ＣＦ₃、ＣＯＣＨ₃、ＣＯＯＣＨ₃、ＳＣＨ₃、ＳＦ₅、ＮＨ₂、ＮＨＲ₇、Ｎ（ＣＨ₃）₂、ＯＰＯ₃Ｈ₂またはＣ₁−Ｃ₇アルキル基であり、Ｒ₇はＨまたは記載されたようなポリグルタミルである。リン酸およびグルタミル酸は遊離酸またはその薬学的に受容可能な塩である。

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式（Ｉ）［式中、Ｒ¹、Ｒ²、ＡおよびＸは、本明細書に定義されたとおり］で示される化合物をその必要性がある対象者に投与することによって、ＩＰアンタゴニストが介在する疾患または状態を処置する方法。化合物および関連組成物も開示される。
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本発明は体内に注射されるとゲル化してｉｎ ｓｉｔｕで制御放出性薬物インプラントを形成する液状の制御放出性薬物輸送組成物を提供する。本発明の組成物は水不溶性のゲル形成ポリマー、ポリマーが溶解するポリエチレングリコール溶媒、及び輸送されるべき原薬を含むことを特徴とする。
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本発明は、ＣＯＸ−２及びＦＡＡＨのうちの少なくとも一方を阻害する化合物に関する
。ＣＯＸ−２阻害剤はＣＯＸ−１に比べＣＯＸ−２に対して選択的な、選択的ＣＯＸ−２
阻害剤である。一部のＦＡＡＨ阻害剤はＣＯＸ−２に比べＦＡＡＨに対して選択的である
。一部のＣＯＸ−２阻害剤は、ＣＯＸ−１に比べＣＯＸ−２に対して選択的であることに
加え、ＦＡＡＨに比べＣＯＸ−２に対して選択的である。
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要約
アンフェタミン化合物で、認知障害が治療され、認知が向上する。ある態様において、該方法はI−アンフェタミン化合物を投与することを含む。別の態様において、この方法はl−メタンフェタミン化合物を投与することを含む。

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