本発明は、被験体に、被験体の認知機能障害または認知障害を処置するのに有効な量のインドロン化合物を投与することを含む認知機能障害または認知障害に苦しむ被験体を処置する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、酵素１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（１１β−ＨＳＤ１）の選択的阻害剤としての式（Ｉ）


の２−アダマンチルウレア誘導体、ならびに、メタボリック症候群、糖尿病、インスリン耐性、肥満、脂質障害、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、不安症、鬱病、免疫障害、高血圧ならびに他の疾患および状態の処置および予防のためのかかる化合物の使用に関する。
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本発明は化学構造式Iに関するシノメニン派生物の調和と薬理学の活用を説明した。ここで示されたアプローチは、R を置換することによりD環を修飾することだ。別の環の置換方法も示された。いくつかのシノメニン派生物は母体シノメニンと比べ、著しく高い抗炎活性をもっている。
【化１】

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【課題】臨床応用に好適なブチルフタリドの新しい送達方式を提供すること。
【解決手段】上記課題は、エマルジョン総重量に基づいて０．０１〜５０質量％のブチルフタリド又はその誘導体を活性成分として、及び５０〜９９．９９質量％の賦形剤を含んでなるブチルフタリド静脈内エマルジョンにより解決する。前記ブチルフタリド又はその誘導体は、ブチルフタリドのラセミ体若しくはその誘導体、又はｌ−ブチルフタリド若しくはその誘導体であることが好ましい。ブチルフタリド静脈内エマルジョンは、静脈注射又は点滴を介して投与されることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】MAPKKK遺伝子の発現増強剤を提供する。
【解決手段】ヒアルロナンを有効成分として含有する薬剤である。ヒアルロナンとしては-Ｄ-グルクロン酸-β-１,３-D-Ｎ-アセチルグルコサミン-β-１,４-を１単位とし、これを２個含む４糖（HA4）であることが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、アスパラギン酸プロテアーゼ抑制剤に関する。本発明のあるアスパラギン酸プロテアーゼ抑制剤は、以下の構造式で表すことができる：


またはその医薬的に許容しうる塩である。また本発明は、開示したアスパラギン酸プロテアーゼ抑制剤を含む医薬組成物にも関する。さらに本発明は、開示したアスパラギン酸プロテアーゼ抑制剤を使用して、それを必要とする対象において、１種以上のアスパラギン酸プロテアーゼを拮抗する方法および対象におけるアスパラギン酸プロテアーゼ介在障害を治療する方法にも関する。
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本開示は、プロテインキナーゼ（例えば、ＪＡＫキナーゼ、ＡｘＩキナーゼまたはＳｙｋキナーゼなど）を阻害する化合物、そのような化合物を含む組成物、ならびに、プロテインキナーゼを阻害し、かつ、不適切なキナーゼ活性に関連する疾患を処置および／または防止するためにそのような化合物を使用する方法を提供する。本発明の化合物は一般に、３つの主要な構造的特徴を含む：（ｉ）アミド置換基またはエステル置換基を場合により含む飽和または不飽和の、架橋または非架橋のシクロアルキルの「Ａ」環；（ｉｉ）場合により置換された二環式ヘテロアリールの「Ｂ」環；および（ｉｉｉ）場合により置換されたアリールまたはヘテロアリールの「Ｃ」環。 （もっと読む）

その多くの実施形態において、本発明は、代謝調節型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕＲ）アンタゴニストとして、特に、選択的代謝調節型グルタミン酸受容体１アンタゴニストとして有用な式（Ｉ）（式中、Ｊ^１〜Ｊ^４、Ｘ、およびＲ^１〜Ｒ^５は、本明細書定義の通りである）の三環式化合物、この化合物を含有する医薬組成物、この化合物および組成物を使用して代謝調節型グルタミン酸受容体（例えば、ｍＧｌｕＲ１）に関わる疾患、例えば、疼痛、片頭痛、不安、尿失禁、およびアルツハイマー病などの神経変性疾患を治療する治療方法を提供する。

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本発明は、式Ｉの化合物およびその医薬的に許容される誘導体に関する。この化合物は、核受容体の活性を調整するための医薬組成物および方法に使用するための化合物を提供する。詳細には、ファルネソイドＸ受容体および／またはオーファン核受容体を調整するための、および受容体の活性に直接または間接的に関連した疾病または疾患の１つ以上の症状を治療、予防または改善するための、化合物および組成物を提供する。１つの実施形態において、ここに提供する化合物は、ファルネソイドＸ受容体の作動薬である。もう１つの実施形態において、ここに提供する化合物は、ファルネソイドＸ受容体の拮抗薬である。もう１つの実施形態において、ここに提供する化合物は、ファルネソイドＸ受容体の作動薬、部分作動薬または部分拮抗薬である。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ａ、Ｇ、ｒ、およびＲ¹〜Ｒ⁵は、明細書および特許請求の範囲で定義されたとおりである）およびその薬学的に許容しうる塩に関する。化合物は、Ｈ３受容体の調節に関連する疾患の治療および／または予防に有用である。
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本発明は、新規化合物及び医薬として許容されるその塩、Ｂ１ブラジキニン受容体によって媒介される治療のための医薬組成物及び方法を包含する。 （もっと読む）

本発明は、式：
【化１】


(式中、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７およびＲ_８は明細書および特許請求の範囲に定義される通り)で示される遊離形態または塩形態のキナゾリノン化合物、それらの製造方法、および特にＴＲＰＶ１アンタゴニストの投与により緩和される障害の治療における医薬としてのそれらの使用に関する。
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式
【化１】


で示される化合物はタンパク質チロシンホスファターゼ（ＰＴＰａｓｅ）の阻害剤であり、したがって、ＰＴＰａｓｅ活性が介在する状態を処置するために使用できる。本発明の化合物は、また、ホスホチロシン結合領域、例えば、ＳＨ２ドメインで特徴付けられる他の酵素の阻害剤として使用できる。したがって、式（Ｉ）の化合物は肥満と関連するインスリン抵抗性、耐糖能障害、糖尿病、高血圧ならびに大および小血管の虚血性疾患、脂質異常症、例えば、高脂血症および高グリセリド血症を含む２型糖尿病関連状態、アテローム性動脈硬化症、血管再狭窄、過敏性腸症候群、膵炎、脂肪肉腫のような脂肪細胞腫瘍および癌腫、脂質異常症ならびにインスリン抵抗性により示される他の疾患の予防および／または処置のために使用され得る。加えて本発明の化合物は、癌（前立腺または乳癌のような）、骨粗鬆症、神経変性症および感染症ならびに炎症および免疫系と関連する疾患の処置のために使用され得る。
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本発明は、精製結晶性CCI-779および精製結晶性CCI-779を調製するためのプロセスを提供する。 （もっと読む）

本発明は式(I)の新規化合物、それらの製造方法およびそれらの治療上の使用に関する。

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【課題】ベータアミロイド凝集の抑制効果、ベータアミロイド毒性の阻害能、及び認知機能回復効果を有するフラボノイド系化合物を含有した組成物を提供する。
【解決手段】天然に存在するフラボノイド成分であり、具体的にはフィセチン（ｆｉｓｅｔｉｎ）、フラボン（ｆｌａｖｏｎｅ）、ケンフェロール（ｋａｅｍｐｆｅｒｏｌ）、モリン（ｍｏｒｉｎ）、ケルセチン（ｑｕｅｒｃｅｔｉｎ）、又はラムネチン（ｒｈａｍｎｅｔｉｎ）を含む薬学組成物。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３が、本明細書で定義のとおりである式（Ｉ）の化合物ならびに薬学的に許容されるその塩に関する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を使用する方法及び式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物に関する。
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【課題】各種の病気の原因となる低体温を改善するために、体温上昇に即効的かつ持続的な効果を奏し、副作用がなく、経口摂取可能な体温調節剤を提供する。
【解決手段】天然物由来のショウガエキスおよび人参サポニン末を有効成分とする製剤を調製し、この製剤を服用することによって正常な体温にする。 （もっと読む）

本発明は、遊離形または塩形の式
【化１】


〔式中、全ての可変基は明細書で定義の通りである。〕
新規ピラゾロ[１,５−ａ]ピリジン−３−カルボン酸化合物、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬に関する。
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式
【化１】


の化合物は、タンパク質チロシンホスファターゼ(ＰＴＰａｓｅ)阻害剤であり、故に、ＰＴＰａｓｅ活性が仲介する状態の処置に使用できる。本発明の化合物はまたホスホチロシン結合領域、例えばＳＨ２ドメインにより特徴付けられる他の酵素の阻害にも使用できる。従って、式(Ｉ)の化合物は、肥満、耐糖能異常、真性糖尿病、高血圧ならびに大および小血管の虚血性疾患と関連するインスリン抵抗性、高脂血症を含む２型糖尿病に関連する状態、高トリグリセリド血症、アテローム性動脈硬化症、血管再狭窄、過敏性腸症候群、膵炎、脂肪細胞腫瘍および脂肪肉腫のような癌腫、異脂肪血症、およびインスリン抵抗性が示される他の障害の予防および／または処置に使用できる。加えて、本発明の化合物はまた癌、骨粗鬆症、神経変性および感染症、および炎症および免疫系が関与する疾患の予防および／または処置に使用できる。
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