本発明は、心不整脈などを治療するカリウムチャンネルインヒビターとして有用な構造（Ｉ）を有しているピリジン置換エタノール化合物およびその誘導体に関する。

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【課題】
優れた活性及び安全性を有する糖尿病等の治療薬及び／又は予防薬を見出すこと。
【解決手段】
下記一般式（Ｉ）
【化１】


[Aはピリミジン等、R¹はC1-6アルキル、ヒドロキシメチル、C1-6アルコキシメチル、C1-6ハロアルキル、R²及びR³はそれぞれ異なって、C1-6アルキル、ヒドロキシメチル、C1-6アルコキシメチル、C1-6ハロアルキル、R⁴はC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6ハロアルキル、水酸基、水素原子、R⁵、R⁶及びR⁷は、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6ハロアルキル、水酸基、水素原子、ハロゲン原子を示す。] の化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステルを有効成分として含有する医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、新規ピロロピラジン誘導体、これらの化合物を含有する医薬組成物、およびカンナビノイド受容体の活性の増大または低下によって直接にまたは間接的に引き起こされる疾患（特に、疼痛）の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

タンパク質輸送を調節するため、およびタンパク質輸送の障害によって特徴づけられる疾患を治療または予防するための、組成物および方法を開示する。タンパク質輸送欠陥を救助する化合物の同定法およびタンパク質産生の増強法もまた、開示する。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、式中、Ａは非芳香性のヘテロシクリック環であり、Ａｒは不存在またはフェニレンであり、Ψは式（ＩＩ）のラジカルであり、Ｒ_２は疎水性の構成部分であり、ＧはＮＨ、ＯＨおよび塩基性の構成成分からなる群から選択される一以上の構成成分である。本化合物はインテグリンの阻害剤であり、特にフィブロネクチン受容体α５β１の拮抗剤であり、抗新脈管形成剤として有用である。
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本発明は、化合物、このような化合物を含む医薬組成物およびペルオキシソーム増殖剤活性化受容体(ＰＰＡＲ)ファミリーの活性が関連する疾患または障害の処置または予防におけるこのような化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：［式中、ｎは、１〜６（両数を含む）の整数を表し、Ｘは、酸素原子またはＮＲ_６基を表し、Ｙは、炭素原子または窒素原子を表し、Ｚは、炭素原子または窒素原子を表し、Ｒ_１およびＲ_２は、水素原子、またはアルキルもしくはアリールアルキル基を表し、Ｒ_３およびＲ_４は、水素原子またはアルキル基を表し、Ｒ_５は、水素原子、または、場合により置換されていてもよいアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、シアノ、ニトロ、アシル、アルコキシカルボニル、トリハロアルキル、トリハロアルコキシまたはアミノ基を表し、Ｒ_６は、水素原子、またはアルキルもしくはアリールアルキル基を表し、そして、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ＲｄおよびＲｅは、明細書に定義のとおりである］で示される化合物、医薬。
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低分子干渉ＲＮＡ（siRNA）は、アンチセンス転写物をノックダウンし、そのセンスパートナーの発現を制御する。この制御は、不一致的（アンチセンスノックダウンが、センス転写物の上昇をもたらす）、または、一致的（アンチセンスノックダウンが、同時的なセンス転写物の減少をもたらす）であり得る。
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本発明は、新規分類のヒドロキシアルキルアリールアミド誘導体に関する。本発明の化合物は、がんを治療するために用いられ得る。このフッ素化されたアリールアミド誘導体はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害し得、そして新生細胞の最終分化、並びに細胞増殖停止及び／又はアポトーシスを選択的に誘導すること、それによってこのような細胞の増殖を阻害することにおける使用のために適切である。したがって本発明の化合物は、新生細胞の増殖によって特徴付けられる腫瘍を有する患者を治療するのに有用である。本発明の化合物はまた、ＴＲＸ媒介性の疾患、例えば、自己免疫性、アレルギー性疾患及び炎症性疾患の予防及び治療において、並びに中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、例えば神経変性疾患の予防及び／又は治療において有用であり得る。本発明はさらに、ヒドロキサム酸誘導体を含む医薬組成物、及びこれらの医薬組成物の安全な投薬レジメンであって、追跡が容易であり、かつヒドロキサム酸誘導体の治療上有効な量をインビボで生じさせる投薬レジメンをも提供する。 （もっと読む）

本発明は，新規なカチオン性脂質，トランスフェクション剤，マイクロ粒子，ナノ粒子，および短干渉核酸（ｓｉＮＡ）分子に関する。本発明はまた，被験者または生物において遺伝子発現および／または活性の調節に応答する形質，疾病および状態の研究，診断，および治療のために用いられる組成物，および方法を特徴とする。詳細には，本発明は，生物学的に活性な分子，例えば，抗体（例えば，モノクローナル抗体，キメラ抗体，ヒト化抗体など），コレステロール，ホルモン，抗ウイルス剤，ペプチド，蛋白質，化学療法剤，小分子，ビタミン，補因子，ヌクレオシド，ヌクレオチド，オリゴヌクレオチド，酵素的核酸，アンチセンス核酸，トリプレックス形成オリゴヌクレオチド，２，５−Ａキメラ，ｄｓＲＮＡ，アロザイム，アプタマー，デコイおよびこれらの類似体，および小核酸分子，例えば，短干渉核酸（ｓｉＮＡ），短干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ），二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ），マイクロ−ＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ），および短ヘアピンＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）分子を，例えば被験者または生物の関連する細胞および／または組織に有効にトランスフェクションまたはデリバリーするための新規なカチオン性脂質，マイクロ粒子，ナノ粒子およびトランスフェクション剤に関する。そのような新規なカチオン性脂質，マイクロ粒子，ナノ粒子およびトランスフェクション剤は，例えば，細胞，被験者または生物において疾病，状態，または形質を予防，阻害，または治療するために組成物を提供するのに有用である。本明細書に記載される組成物は，一般に処方分子組成物（ＦＭＣ）または脂質ナノ粒子（ＬＮＰ）と称される。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）に対応するスルホンアミド誘導体に関する（式中、Ａｒ_１は、１つもしくは複数の基により場合によって置換されたアリールまたは場合によって置換されたヘテロシクリル基を表し；Ｔは、−（ＣＨ_２）_ｎ−または基（ＩＩ）を表し、Ａｒ_２は、１つもしくは複数の基により場合によって置換されたアリールまたは場合によって置換されたヘテロシクリル基を表し；Ａｒ_３は、１つもしくは複数の基により場合によって置換されたアリールまたは他に場合によって置換されたヘテロシクリルを表し、Ｒ_１は、式（Ａ）または（Ｂ）の基を表す。（Ａ）（Ｂ）は塩基、酸付加塩、水和物もしくは溶媒和物の形態、エナンチオマー、ジアステレオ異性体、回転異性体もしくはアトロプ異性体またはこれらの混合物の形態である。）。また、式（Ｉ）の化合物の、調製の方法および治療上の使用に関する。

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本明細書において、特定のチロシンキナーゼの活性を阻害する化合物を開示する。かかる化合物の調製方法を開示する。また、前記化合物を含む医薬組成物も開示する。開示した化合物を、単独または他の治療用薬剤との組み合わせで、チロシンキナーゼ媒介性の疾患または病状またはチロシンキナーゼ依存性の疾患または病状の治療のために使用する方法を提供する。一実施形態では、本明細書において提供される化合物は、ブルトン型チロシンキナーゼ（Ｂｔｋ）を阻害するために使用され、したがって、Ｂｔｋの阻害剤である。 （もっと読む）

本発明は、式(I)で表される化合物(これは、その塩、溶媒和物及び製薬上許容される誘導体を包含する)、それらを含んでいる医薬製剤、それらの調製方法及びそれらを使用する治療方法を提供する。

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本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な式（Ｉ）：


の化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む、薬学的に受容可能な組成物、および様々な疾患、状態、または障害の処置において該組成物を使用する方法を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を調製するための方法を提供する。本発明によって提供される化合物はまた、生物学的事象および病理学的事象におけるキナーゼの研究；こうしたキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究；および新規のキナーゼインヒビターの比較評価のために有用である。
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本発明は、構造式（Ｉ）で表わされるジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素の阻害剤である、新規な置換アミノシクロヘキサン類に関し、糖尿病、特に２型糖尿病のようなジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用である。また、本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与するこのような疾患の予防又は治療における、これらの化合物及び組成物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、新規なクラスのフッ化アリールアミド誘導体に関する。本化合物は、癌を治療するために使用可能である。当該フッ化アリールアミド誘導体はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することが可能であり、新生細胞の最終分化、細胞増殖停止、及び／又はアポトーシスを選択的に誘導すること、それによりかかる細胞の増殖を阻害することにおける使用に好適である。したがって、本発明化合物は、新生細胞の増殖により特徴づけられる腫瘍をもつ患者を治療することにおいて有用である。本発明化合物はまた、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、及び炎症性疾患のような、ＴＲＸ介在性の疾患の予防及び治療においても、また、神経変性疾患のような、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患の予防及び／又は治療においても有用であってよい。本発明はさらに、ヒドロキサム酸誘導体を含んでなる医薬組成物、及び、これらの医薬組成物の、追従しやすく、かつ、治療上有効な量のヒドロキサム酸誘導体をインビボで生じる、安全な投薬レジメンを提供する。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）の化合物、又はその薬理学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグに関し、ここで、Ｙ、Ｌ、Ａ、Ｗ_１、Ｗ_２、及びＲ’_１は、本明細書で定義される。この化合物は、免疫抑制剤として、並びに、炎症状態、アレルギー性疾患、及び免疫疾患の治療と予防に有用である。

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式(Ｉ)：
【化１】


〔式中、
各Ｒ_１は、独立して、所望により置換されているＣ_１−６脂肪族、所望により置換されているアリール、所望により置換されているヘテロアリール、所望により置換されているＣ_３−１０員シクロ脂肪族または所望により置換されている４から１０員ヘテロシクロ脂肪族、カルボキシ、アミド、アミノ、ハロ、またはヒドロキシであり(ただし、少なくとも１個のＲ_１が、所望により置換されているアリールまたは所望により置換されているヘテロアリールであり、該Ｒ_１がフェニル環の３位または４位に結合している)；
Ｒ_２は水素、所望により置換されているＣ_１−６脂肪族、所望により置換されているＣ_３−６シクロ脂肪族、所望により置換されているフェニル、または所望により置換されているヘテロアリールであり；
環Ａは、所望により置換されているシクロ脂肪族または所望により置換されているヘテロシクロ脂肪族であり、ここで、Ｃ^＊に隣接している環Ａの原子は炭素原子であり；
各Ｒ_４は所望により置換されているアリールまたは所望により置換されているヘテロアリールであり；そして
ｎは１、２、３、４、または５である。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩。本発明の化合物およびその薬学的に許容される組成物は、嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子(“ＣＦＴＲ”)を含む、ＡＴＰ結合カセット(“ＡＢＣ”)トランスポーターまたはそのフラグメントのモジュレーターとして有用である。本発明はまた、本発明の化合物を使用したＡＢＣトランスポーター仲介疾患の処置法にも関する。
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本開示は、ＣＤ２００の機能を調節する薬剤および方法に関する。ＣＤ２００の機能を調節する薬剤には、ＣＤ２００および／またはそのレセプター（ＣＤ２００Ｒ）の活性および／または発現を調節する薬剤が含まれる。いくつかの実施形態においては、薬剤が、ＣＤ２００の機能または活性を阻害する。したがって、ある態様では、当該薬剤が、ＣＤ２００に対するアンタゴニストとして作用する。一定のアンタゴニストは、ＣＤ２００に結合し、ＣＤ２００とそのレセプターの相互作用を阻害または妨害しうる。他のアンタゴニストは、ＣＤ２００に結合するが、ＣＤ２００：ＣＤ２００Ｒ相互作用を妨害し得ない。したがって、ＣＤ２００アンタゴニストには、ＣＤ２００：ＣＤ２００Ｒ相互作用のブロックを含むか含まない機序によってＣＤ２００の効果を調節できる任意の薬剤が含まれる。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくは異性体に関し、これは、ＭＭＰ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−αまたはそれらの組み合せによって媒介される疾患または状態の処置に有用であり得る。本発明は、そのような化合物を調製する方法、そのような化合物を１つ以上含む医薬組成物、そのような化合物を１つ以上含む医薬処方物を調製する方法、ならびにそのような化合物または医薬組成物を用いてＴＡＣＥ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合せに関連する１つ以上の疾患を処置、予防、阻害または寛解する方法を提供する。

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