本発明は、新規シクロヘキシルアミン誘導体、鬱病、不安、統合失調症および睡眠障害などの中枢神経系（ＣＮＳ）疾患の処置および／または予防における前記誘導体の使用、ならびに前記誘導体を合成する方法に関する。本発明は、本発明の化合物を含有する医薬組成物、およびシナプス間隙からの、ドーパミン、セロトニンおよびノルエピネフリンなどの内因性モノアミンの再取り込みを阻害する方法、ならびに１種以上のモノアミン輸送体を変調する方法にも関連する。 （もっと読む）

本発明は、式（I）のS1P1／EDG1受容体アゴニストおよび医薬組成物の製造における活性成分としてのこれらの使用に関する。また、本発明は、該化合物の製造のための方法、式（I）の化合物を含む医薬組成物、並びに血管機能を改善する化合物としての、および免疫調節薬としての、単独またはその他の活性化合物もしくは療法と組み合わせたこれらの使用を含む、関連した側面に関する。本発明のさらなる側面は、式（I）の化合物を製造するための中間体として役立つ式（II）および（III）の新規化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、


（式中の各記号は明細書に記載の通りである）
に関する。当該化合物は、優れた鉱質コルチコイド受容体拮抗作用を有し、高血圧症、心不全等の予防・治療剤として有用な、縮合複素環を有する化合物、もしくはそのプロドラッグ、またはその塩；それらを含有してなる高血圧症、心不全等の予防・治療剤に有用である。 （もっと読む）

抗不整脈活性および望ましいバイオアベイラビリティ特性などの有益な薬理活性を有するリジン模倣化合物が開示される。 （もっと読む）

【解決手段】 疾患物質を治療するための温熱療法組成物及びそのような組成物を利用した標的療法が開示されている。これらの組成物は、ａ）安定単磁区粒子、ｂ）超常磁性粒子の凝集体を有する磁性ナノ粒子、或いはｃ）安定単磁区血漿及び超常磁性粒子を有する磁性ナノ粒子、を有するものである。これらの組成物はさらに、放射性同位体、潜在的な放射性同位体、化学療法剤も有する。これらの方法は、患者の身体、身体部分、体液或いは組織へバイオプローブ（標的特異的リガンドへ付着したエネルギー感受性物質）を適用する工程と、患者における前記標的を破壊、破裂或いは不活性化するように前記バイオプローブへエネルギーを適用する工程とを有するものである。ＡＭＦなどのエネルギー形態はエネルギーを供給するために利用される。開示された方法は、癌、免疫システム、中枢神経システム及び血管システムの疾患、及び病原体媒介性疾患を含む、様々な徴候の治療において有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規なカルシウムチャネルアンタゴニスト、およびその新規なアンタゴニストを用いて疾病状態を治療する方法を提供する。別の態様において、本発明は、薬学的に許容できる担体および本発明のアンタゴニスト（例えば、本発明の化合物または本発明の複合体）を含む医薬品組成物を提供する。さらに別の態様において、本発明は、細胞中の電位依存性のカルシウムチャネル中のイオンフローを減少させる方法を提供する。該方法は、該細胞を、カルシウムチャネルを閉鎖する量の本発明のアンタゴニストと接触させるステップを含む。 （もっと読む）

新規なプリン化合物およびその互変異性体および薬理学的に許容できる塩、ならびにこれらを含む薬学的組成物、これらを含む複合体（例えばＨＳＰ９０複合体）、ならびにこれらを使用する方法を記載する。本発明の新規なプリン化合物、およびその互変異性体および薬理学的に許容できる塩を使用する方法は、熱ショックタンパク質（ＨＳＰ９０）を阻害して、それによりＨＳＰ９０依存性疾患（例えば乳癌のような増殖性障害）を治療または予防することにおける使用を包含する。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、うつ病、不安、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧症、胃腸疾患、薬物依存、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症、過敏性腸症候群、睡眠障害、てんかん、皮膚炎、統合失調症、痛みなど、ＣＲＦが関与すると考えられる疾患の治療薬又は予防薬として有効な、ＣＲＦ受容体のアンタゴニスト及び／又はδ受容体のアゴニストを提供することである。
【解決手段】次式［Ｉ］
【化１】


で表される、環状アミノ基で置換されているピロロピリミジン若しくはピロロピリジン誘導体は、ＣＲＦ受容体及び／又はδ受容体に対する親和性が高く、ＣＲＦが関与すると考えられる疾患に有効である。 （もっと読む）

本発明は、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３、Ｇ^４、Ａ^１、Ａ^２、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｌ^１、Ｚ、ｅおよびｆが本明細書中に定義される構造を有する式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供し、それらは、癌の処置または予防に有用である。本発明の化合物は、ある特定の置換イソキノリン−１，３（２Ｈ，４Ｈ）−ジオン、１−チオキソ−１，４−ジヒドロ−２Ｗ−イソキノリン−３−オンおよび１，４−ジヒドロ−３（２Ｈ）−イソキノロンを含む化合物であり、それらは、癌の処置に特に有用である。

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【課題】
S1P₃に対するアゴニスト作用が弱く、S1P₁，S1P₄受容体に対し優れたアゴニスト作用を有する副作用の少ないジオキサフォスフォリナン誘導体を提供すること。
【解決手段】
S1P₁及びS1P₄受容体に対し優れたアゴニスト作用を有する化合物として
一般式（１）
【化１】


で表されるジオキサフォスフォリナン誘導体（具体例：５−アミノ−５−[４−（３−ベンジルオキシフェニルチオ）−２−クロロフェニル]プロピル−２−ヒドロキシ−１，３，２−ジオキサフォスフォリナン−２−オキシド）を見出した。 （もっと読む）

式（Ｉ）の複素環置換二環式もしくは三環式化合物または該化合物、異性体もしくはラセミ混合の医薬用として許容可能な塩もしくは溶媒和物（但し、


は任意の二重結合を表し、破線は任意選択的に結合または無結合であり、原子価の必要条件により可能になるような二重結合または一重結合となり、また、Ａ_ｎ、Ｍ_ｎ、Ｕ_ｎ、Ｇ_ｎ、Ｊ_ｎ、Ｋ_ｎ、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^３２、Ｒ^３３、ＢおよびＨｅｔは本発明で定義されており、残りの置換基は本明細書中に定義された通りである）ならびにこれらを含む医薬組成物および該化合物を投与することにより、血栓、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、高血圧、狭心症、不整脈、心不全および癌に関連した疾患を治療する方法が開示されている。他の心血管作用剤との組合せ療法についても請求されている。

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【課題】優れたＣＢ１受容体拮抗作用を有する新規ピロリジン誘導体を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


［式中、Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアリール（もしくはヘテロアリール）基、
Ｒ^３およびＲ^４は、一方が水素原子、他方が水素原子、水酸基、アルキルオキシ基など、
Ｒ^５は水素原子またはアルキル基、
Ｙは単結合手、酸素原子または式：−Ｎ（Ｒ^７）−で示される基、
Ｒ^６は置換基を有していてもよい直鎖状又は分岐鎖状炭化水素基、或いは置換基を有していてもよい環式基、
Ｒ^７はアルキル基またはアルキルオキシカルボニルアルキル基を表す。］
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、例えば、癌、B細胞腫瘍、マラリア、真菌感染、中枢神経系の疾患及び神経変性疾患、血管形成に依存する疾患、自己免疫疾患の治療に、又は癌のための予防的前処置として有用である21-デオキシマクベシン類似体に関する。本発明はまた、これらの化合物の産生、及び特に癌又はB細胞腫瘍の治療及び/又は予防における医薬品でのその使用のための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は神経を防護し、急性神経変性障害を治療し、慢性神経変性障害を治療しそして／または脳、頭および／または脊髄の外傷または損傷の後の神経細胞死または損傷を防止する方法であり、この方法は、それを必要としている被験体に本明細書で定義する如き式（Ｉ）および式（ＩＩ）で表される１種以上の新規なベンゾ縮合複素環スルファミド誘導体を治療的に有効な量で投与することを含んで成る。 （もっと読む）

約７〜約８．５のｐＨを有する亜塩素酸塩製剤が本明細書に記載されており、前記亜塩素酸塩は、有害な非亜塩素酸塩成分を実質的に含まない。全身、非経口または静脈内投与のために製剤化した、医薬的製剤を含む、亜塩素酸塩製剤が本明細書に記載されている。本明細書に記載された亜塩素酸塩製剤を調製する方法、および利用する方法が本明細書に記載されている。 （もっと読む）

【課題】
優れたスフィンゴシン−１−リン酸（S1P）受容体調節作用を有するオキサフォスフィナン誘導体を提供すること。
【解決手段】
スフィンゴシン−１−リン酸（S1P）受容体調節作用を有する化合物として
一般式（１）
【化１】


で表されるオキサフォスフィナン誘導体（具体例：５−アミノ−５−[４−（３−ベンジルオキシフェニルチオ）−２−クロロフェニル]プロピル−２−ヒドロキシ−１，２−オキサフォスフィナン−１−オキシド）を見出した。 （もっと読む）

パーキンソン病、びまん性レビー小体病および多系統萎縮症または他の神経変性疾患のようなシヌクレイン障害の治療または予防に有用な方法および組成物が提供される。この治療には、被験体にファルネシルトランスフェラーゼ阻害化合物を投与する工程を含む。一部の実施形態では、このファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤は低分子である。いくつかの実施形態では、このファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤は、本明細書に開示される式、またはその誘導体、アナログ、立体異性体、異性体、溶媒和物または塩のうちの１つである。一実施形態では、上述の組成物は、図５に示されるファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤のうち１つを含む。
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【課題】本発明は、人間および動物に対して、安全な抗疲労作用および持久力増強作用を有する化合物、医薬品、及び飲食品を提供することを課題とする。
【解決手段】構成脂肪酸基の３０質量％以上がω−３高度不飽和脂肪酸基であるリン脂質化合物であることを特徴とする抗疲労作用化合物及び／又は持久力増強作用化合物及びそれを有する組成物、これを含有する医薬品および飲食品を提供する。 （もっと読む）

本発明は、選択的α_２ｃ−アドレナリン受容体アンタゴニスト活性を有する一般式（Ｉ）
【化１】


の置換されたピラジノン誘導体、その製薬学的に許容しうる酸もしくは塩基付加塩、その立体化学的異性体、そのＮ−オキシド形態またはその第四級アンモニウム塩に関し、ここで、変記号は請求項１において定義される。それはさらにそれらの製造、それらを含んでなる組成物および薬剤としてのそれらの使用に関する。本発明の化合物は、中枢神経系障害、気分障害、不安障害、鬱病および／もしくは不安と関連するストレス関連障害、認知障害、人格障害、統合失調性感情障害、パーキンソン病、アルツハイマータイプの認知症、慢性疼痛症状、神経変性疾患、中毒性障害、気分障害ならびに性機能障害の予防および／もしくは処置に有用である。
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本発明は一般式(Ia)



又は(Ib)の新規ベータアゴニスト


（式中R^１〜R^１２及びR^１〜R^７の基はそれぞれ、請求項及び明細書中で定義された通りである。）、互変異性体、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、それらの混合物、それらのプロドラッグ及びそれらの塩、特にそれらの生理学的に許容可能な無機若しくは有機酸又は塩基との塩の、過活動膀胱の治療の為の医薬の調製の為の使用に関する。
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