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本発明は、ヒト患者における新規な治療処置又は予防処置に関する。本発明は、IL−18Rαのアンタゴニストが疾患を処置するのにin vivoで有効であるという発見から部分的にもたらされたものである。したがって、本発明は、患者、好ましくはヒト患者における自己免疫疾患又は脱髄疾患(多発性硬化症等)の症状を処置する、予防する、又は寛解させる方法であって、患者に、治療的有効量のIL−18Rαのアンタゴニストを投与することを含む方法を提供する。本発明は、さらに、自己免疫疾患又は脱髄疾患(多発性硬化症等)の処置のための医薬の製造における、IL−18Rαのアンタゴニストの使用に関する。 (もっと読む)


【課題】SKチャネル遮断作用を有する化合物を有効成分とする医薬の提供。
【解決手段】一般式[I]:


[式中、Rは水素、ハロゲン等、Rは式:


で示される基、D、D及びDはN又はCH、Rはアルコキシ置換アリール等、Rは水素又はアルキル、Qは低級アルキレン]で示される化合物。 (もっと読む)


下記一般式(I):


[式(I)中、R、A、A及びRは、明細書中において与えられたいかなる意味をも表す。]で示される化合物は、シグマ受容体に対するアフィニティーを有し、そして、中枢神経系の疾患の治療において有用である。
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【課題】一般に、貼付剤においても皮膚への透過量は一定のピーク,トラフを示す傾向にある。本発明は、ポリマーの比率により良好な透過性を示しながら、一定期間に定常的な薬物の透過を示す貼付剤を提供することを課題としている。
【解決手段】本発明は、貼付剤の粘着剤層中に薬物を含有する貼付剤において、当該粘着剤層がポリビニルピロリドン及び/又はビニルピロリドンを主成分とする共重合体、並びに塩基性窒素原子及び/又はカチオン性窒素原子を含有した(メタ)アクリル酸エステル系共重合体を含有することを特徴とする外用貼付剤に関する。 (もっと読む)


所望により第2の薬剤と一緒に、神経芽細胞腫の処置において使用するためのラパマイシン誘導体。 (もっと読む)


本発明は、注意欠陥多動性障害(ADHD)の治療用の新規な医薬組成物及びその製造方法に関する。本発明の好適な実施形態は、有効成分の一つとしてフリバンセリンと少なくとも1種の更なる有効成分とを共に含む、ADHD治療用の医薬組成物、及び、その製造方法に関する。 (もっと読む)


【課題】優れたDGAT阻害作用を有する医薬の提供。
【解決手段】 一般式(I)


[Rは、C−C10アリール基等;Rは、C−C10アリール基等;R及びRは、水素原子等;Aは、C−Cアルキレン基等;Qは、式−N(Me)−で表わされる基又は硫黄素原子;Tは、式=CH−で表わされる基又は窒素原子;U及びVは、同一又は異なって、式=CH−で表わされる基等]を有するウレア誘導体又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。 (もっと読む)


本発明は、代謝調節型グルタミン酸受容体アンタゴニストとして有用な一般式(I)[式中、Y、Z、R、R及びRは、本明細書で定義したとおりである]で示される新規なピリジン−2−カルボキサミド誘導体に関する。
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式(I):


[式中:R〜R、XおよびYは明細書と同義である]
で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体、かかる化合物の調製方法;かかる
化合物を含む医薬組成物;および医薬におけるかかる化合物の使用。
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ホウ素含有小分子の使用を介した炎症病態の治療方法を開示する。 (もっと読む)


本発明は、式:


[式中、
環Aは、置換基を有していてもよい5員または6員の芳香族複素環を示し;
U、VおよびWは、それぞれ独立して、CまたはN(但し、U、VおよびWのうちいずれか一つがNである場合には、その他はCである)を示し;
RaおよびRbは、それぞれ独立して、置換基を有していてもよい環状基、置換基を有していてもよいC1−10アルキル基、置換基を有していてもよいC2−10アルケニル基または置換基を有していてもよいC2−10アルキニル基を示し;
Xは、結合手または主鎖の原子数1ないし6のスペーサーを示し;
Yは、主鎖の原子数1ないし6のスペーサーを示し;
Rcは、構成原子としてヘテロ原子を含有していてもよい、置換基を有していてもよい炭化水素基を示し;
mおよびnは、それぞれ独立して、1または2を示し;
環Bは、さらに置換基を有していてもよい]
で表される化合物またはその塩に関する。本発明の化合物は、優れたレニン阻害活性を有するので、高血圧症、高血圧症に起因する各種臓器障害等の予防・治療剤として有用である。
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本発明は、1A型核酸、1B型核酸、2型核酸、3型核酸、4型核酸、および配列番号87ないし115のいずれかの核酸配列を有する核酸を含んでなる群から選択される、好ましくはMCP−Iに結合する核酸に関する。 (もっと読む)


【課題】副作用の低減した抗不安薬、不安障害予防薬を提供する。
【解決手段】Sエナンチオマーを実質的に含まず、Rエナンチオマーを含むトフィソパムを不安または不安障害の処置または予防に利用する。 (もっと読む)


本発明は、ニコチン作動性アセチルコリン受容体でコリン作動性リガンドであり、且つモノアミン受容体及び輸送体のモジュレーターであることが見出された、式(I)の新規な、鏡像異性的に純粋なアザビシクロピリダジニルオキシ誘導体に関する。それらの薬理学的プロファイルにより、本発明の化合物は、中枢神経系(CNS)、末梢神経系(PNS)のコリン作動系に関連するような様々な疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症、疼痛、及び化学物質乱用の停止によって引き起こされる禁断症状に関連した疾患又は障害の治療に有用でありうる。
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本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な式Iの化合物に関する。また、本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容可能な組成物および各種疾患、疾病、または障害の治療で組成物を使用する方法も提供する。これらの化合物および薬学的に許容可能なそれらの組成物は、各種疾患、障害、または疾病の治療または予防に有用であり、限定されることなく、自己免疫、炎症性、増殖性もしくは過剰増殖性疾患、免疫介在性疾患、または骨疾患が挙げられる。また、本発明は、本発明の化合物を調製する方法も提供する。
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本発明は、タンパク質キナーゼとして有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬理学的に許容できる組成物、この組成物を種々の疾患、状態、疾病の治療に使用する方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製する方法も提供する。これらの化合物またはその薬学的に許容できる塩は、自己免疫疾患、炎症性、増殖性または過増殖性疾患または免疫学的に媒介される疾患を含む、多様な疾患、障害または状態の治療または予防に有用である。 (もっと読む)


新規のCCケモカイン結合タンパク質をクリイロコイタマダニの唾液から単離する。本発明に従い調製される化合物は、抗炎症及び免疫調節化合物として、また、CCケモカイン関連疾病の処置又は予防に使用することができる。 (もっと読む)


本発明は、モノアミン神経伝達物質の再取り込み阻害薬として有用な新規の3,9−ジアザビシクロ[3.3.1]ノナン誘導体に関する。他の態様においては、本発明は、治療方法におけるこれらの化合物の使用及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 (もっと読む)


本発明は、インフルエンザウイルス遺伝子の発現及び/又は活性の調節に応答する形質、疾患及び症状の研究、診断及び治療のための化合物、組成物及び方法に関する。本発明は、かかる形質、疾患及び症状の持続又は発生を媒介するインフルエンザウイルス遺伝子発現経路又は他の細胞プロセスに関与する遺伝子の発現及び/又は活性の調節に応答する形質、疾患及び症状に関係した化合物、組成物及び方法も対象とする。具体的には、本発明は、小核酸分子のカクテル、及び小核酸分子の脂質ナノ粒子(LNP)調合物を含めて、インフルエンザウイルス遺伝子発現に対するRNA干渉(RNAi)を媒介し得る、低分子干渉核酸(siNA)、低分子干渉RNA(siRNA)、二本鎖RNA(dsRNA)、ミクロRNA(miRNA)、短鎖ヘアピンRNA(shRNA)分子などの小核酸分子を含めた、二本鎖核酸分子に関する。本発明は、siNA、siRNAなどの小核酸分子にも関し、内因性RNA又は内因性RNAと結合したタンパク質(例えば、RISC)の調節機能を妨害することによってインフルエンザウイルス及び/又は宿主の遺伝子発現を調節するために、内因性ウイルス及び/又は宿主ミクロRNA(miRNA)の機能を阻害し得る小核酸分子(例えば、miRNA阻害剤)、内因性低分子干渉RNA(siRNA)の機能を阻害し得る小核酸分子(例えば、siRNA阻害剤)などの内因性ウイルス及び/又は宿主RNA分子の機能を阻害し得る小核酸分子、RISCの機能を阻害し得る小核酸分子(例えば、RISC阻害剤)にも関し、かかる小核酸分子のカクテル及びかかる小核酸分子の脂質ナノ粒子(LNP)調合物にも関する。かかる小核酸分子は、例えば、対象又は生物体における、インフルエンザウイルス感染、急性喉頭気管気管支炎、肺炎、二次的細菌感染、筋炎、脳症、ライ症侯群、ギラン バレー症候群及び/又は心不全、及び/又はインフルエンザウイルス感染に付随する他の病態、症状又は合併症を予防、阻害又は抑制する組成物を提供するのに有用である。 (もっと読む)


本発明は、少なくとも2以上の活性剤及び少なくとも一つの界面活性剤を含み、及び吸入又は鼻腔投与に適した、エアロゾルのための新規医薬製剤に関する。本発明は特に、高圧ガスとしてフルオロハイドロカーボン(HFA)を含んだ高圧ガスを含んだ投与エアロゾルのための医薬製剤に関しており、前記製剤は少なくとも2以上の活性剤の組み合わせを含み、少なくとも一つの活性剤は溶解した形態で存在し、他の少なくとも一つの活性剤は、少なくとも一つの界面活性剤と共に分散した粒子の形態で存在する。 (もっと読む)


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