【課題】神経変性疾患治療薬のスクリーニング方法などの提供
【解決手段】Ｓ−１００β結合蛋白質を用いる神経変性疾患治療薬のスクリーニング方法、治療薬、診断、疾患動物モデルなど。
【効果】本発明の蛋白質は、Ｓ−１００βとの結合活性を有し、Ｓ−１００βの情報伝達に関与しているので、Ｓ−１００βとの結合を阻害する物質やＳ−１００βの情報伝達を阻害する物質のスクリーニングに有用である。また、本発明の蛋白質、該蛋白質をコードするDNA、該DNAのアンチセンスDNA、該蛋白質に対する抗体は、アルツハイマー病、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症などの神経変性疾患などの治療に有用である。さらに上記疾患であるかどうかの診断や疾患動物モデルの作製に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ａ、Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は、本明細書で定義されたとおりである）およびその薬学的に許容しうる塩に関する。本発明は、また、式Ｉの化合物の使用方法および式Ｉの化合物を含む医薬組成物に関する。
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【課題】本発明は複素環化合物からなるｐ３８ＭＡＰキナーゼ阻害剤を提供する。
【解決手段】式［Ｉ］


（式中、Ｒ^１はハロゲン、ニトロ、アルキル等を示す。Ｒ^２は水素、アルキル等を示す。
環Ａは２−オキソ−４−イミダゾリン−３，４−ジイル等を示す。環Ｂはシクロアルキル、単環性飽和複素環式基を示す。ＸはＣＨ、Ｎを示す。Ｙは単結合、ＣＯ、ＳＯ_２を示す。ＺはＯ、ＮＨ等を示す。環Ｃはアリール、複素環式基を示す。）
で表される化合物またはその製薬上許容しうる塩からなるｐ３８ＭＡＰキナーゼ阻害剤。 （もっと読む）

本発明は、下記式：


で示される化合物またはその医薬上許容される塩；これを含む医薬組成物およびＣＣＲ−２受容体により介在される障害の治療におけるその使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ａ、Ｇ、ｒ、およびＲ¹〜Ｒ⁵は、明細書および特許請求の範囲で定義されたとおりである）およびその薬学的に許容しうる塩に関する。化合物は、Ｈ３受容体の調節に関連する疾患の治療および／または予防に有用である。
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本発明は、新規化合物及び医薬として許容されるその塩、Ｂ１ブラジキニン受容体によって媒介される治療のための医薬組成物及び方法を包含する。 （もっと読む）

【解決課題】本発明は、抗炎症薬としてのモノサッカリド誘導体に関する。
【解決手段】本発明の化合物は、炎症および関連する病状（炎症および自己免疫疾患（例えば、気管支喘息、関節リウマチ、Ｉ型糖尿病、多発性硬化症、同種移植片拒絶反応、または乾癬）が含まれる）の阻害および予防に有用であり得る。本発明はまた、これらのモノサッカリド誘導体を含む薬理学的組成物、ならびに気管支喘息、慢性閉塞性肺疾患、関節リウマチ、多発性硬化症、Ｉ型糖尿病、乾癬、同種移植片拒絶反応、および他の炎症性障害および／または自己免疫障害の処置方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、プリン誘導体、有効量のプリン誘導体を含有する組成物、および動物の中核温度を低下させ、心臓麻痺中に心筋障害から動物の心臓を保護し、または心血管疾患、神経障害、眼疾患、虚血状態、再潅流障害、肥満、消耗性疾患、もしくは糖尿病を治療または予防するための方法であって、それを必要とする動物に有効量のプリン誘導体を投与する工程を含む方法に関する。
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式ＩまたはＩＩによって表されるＣＸＣＲ４拮抗剤およびＣＣＲ５拮抗剤を含む組成物、または、受容可能なその塩、溶媒和物、またはエステル。ＧＸＣＲ４拮抗剤は、ＡＭＤ−０７０、ＣＳ−３９５５、ＫＲＨ−１ １２０、ＫＲＨ−２７３１、およびＫＲＨ−１６３６の内の少なくとも一つを含む。これらの組成物は、ＨＩＶ感染の治療用薬剤の製造に使用される。本発明の組成物は、固形の臓器移植拒絶反応、対宿主性移植片病、関節炎、慢性関節リューマチ、炎症性腸疾患、アトピー性皮膚炎、乾癬、喘息、アレルギー、または多発性硬化症の治療に有用である。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物または異性体に関し、これらは、ＭＭＰ、アグリカナーゼ、ＡＤＭＰ、ＬｐｘＣ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、ＴＮＦ−αまたはこれらの組合せによって媒介される疾患または状態の治療に有用でありうる。多くの実施態様において、本発明は、ＬｐｘＣ、ＴＡＣＥ、ＡＤＭＰ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭの産生、またはこれらの任意の組合せの阻害剤としての、新規なクラスの化合物、そのような化合物を製造する方法、そのような化合物を１種以上含む医薬組成物、そのような化合物を１種以上含む医薬製剤を製造する方法、およびそのような化合物または医薬組成物を用いる、ＬｐｘＣ、ＴＡＣＥ、ＡＤＭＰ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはこれらの任意の組合せに関連する１以上の疾患の治療、予防、抑制または改善方法を提供する。

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本発明は、遊離形または塩形の式
【化１】


〔式中、すべての記号は本明細書に定義されている〕で示される新規ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン、それらの製造法、薬剤としてのそれらの使用およびそれらを含む薬剤に関する。
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【課題】 優れたＬＸＲ（Ｌｉｖｅｒ Ｘ ｒｅｃｅｐｔｏｒｓ）調節剤の提供。
【解決手段】 一般式（I）


［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴：Ｈ、アルキル、アルコキシ、置換アミノ、ハロゲノ等；Ｒ⁵：Ｈ、アルキル、ハロゲノ；Ｒ⁶：−ＣＯＲ⁸（Ｒ⁸：アルコキシ、フェニルオキシ、置換アミノ等）、−ＳＯ₂Ｒ⁹（Ｒ⁹：アルキル、フェニル、ヘテロシクリル等）等；Ｘ¹：メチレン等；Ｘ²：単結合等；Ｙ：フェニル、ヘテロシクリル等］で表される化合物等。 （もっと読む）

本発明は、NO供与部分を有するO-アシルサリチル酸誘導体(I)、それらの製造方法およびそれらを含む医薬組成物に関連している。
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本発明は、構造式（I）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、もしくはプロドラッグに関し、式中、R_a、R_b、およびR₂は、本明細書で定義されている。これらの化合物は、チューブリン重合および／または標的血管系を阻害し、癌などの増殖性疾患を治療するために有用である。

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本発明は、免疫関連障害を患っている対象において、抗炎症性サイトカイン産生細胞に向けてＴｈ１／Ｔｈ２細胞バランスを調節する方法に関する。本発明の方法は、それを必要とする対象の天然のβ−糖脂質の細胞内、細胞外または血清レベルを増大させるステップを含む。本発明は、免疫関連疾患を患っている対象を治療する方法にさらに関する。治療的組成物およびこれらの組成物を調製する方法もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、医薬化合物である１１−ピペラジン−１−イルジベンゾ［ｂ,ｆ］［１,４］チアゼピンの液体製剤、ならびに、その調製および医薬使用を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、式（I）のN−ヒドロキシアミド誘導体、及びその使用、特に、自己免疫疾患および／または炎症性疾患、循環器疾患、神経変性疾患、癌、呼吸器系疾患、ならびに線維症、例えば多発性硬化症、骨関節症や慢性関節リウマチなどの関節炎、肺気腫、乾癬、閉塞性肺疾患、および線維症の治療および／または予防のための使用、に関する。
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本発明は、新規インドールカルボキサミド誘導体に関する。具体的には、本発明は、式（Ｉ）：


［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＸは明細書に記載の通りである］
で示される化合物に関する。これらの化合物は、不適切なＩＫＫ２（ＩＫＫβとしても知られている）活性に付随する障害の治療、特に、炎症および組織修復障害を含むＩＫＫ２メカニズムに介在される障害の治療および予防に有用である。かかる障害は、関節リウマチ、喘息およびＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）を含む。
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現在、キナーゼｐ３８の活性上昇に関連する種々の障害の処置における高い治療効果は、ｐ３８？に対する阻害活性も有する強力なｐ３８？キナーゼ阻害剤化合物を使用して達成され得ることが発見されている。さらに、キナーゼｐ３８？の活性を低下させずにキナーゼｐ３８？およびキナーゼｐ３８？の両方の活性を、キナーゼｐ３８の活性上昇に関連する障害を有する被験体に対する投与時に望ましくない副作用が認められる程度にまで低下させることは、修飾によりｐ３８？に対する阻害活性が生じるようにｐ３８？の阻害剤を修飾することによって達成可能であることが発見されている。ｐ３８？およびｐ３８？に対する活性を有する化合物を記載する。また、記載の化合物および組成物を使用して活性化合物を有するストレス活性化プロテインキナーゼ（ＳＡＰＫ）系を調節する方法であって、前記活性化合物がｐ３８？およびｐ３８？ ＭＡＰＫの阻害を示す方法も開示する。
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本発明は、式（I）のS1P1／EDG1受容体アゴニストおよび医薬組成物の製造における活性成分としてのこれらの使用に関する。また、本発明は、該化合物の製造のための方法、式（I）の1つまたはいくつかの化合物を含む医薬組成物、並びに血管機能を改善する化合物としての、および免疫調節薬としての、単独またはその他の活性化合物もしくは療法と組み合わせたこれらの使用を含む、関連した側面に関する。本発明のさらなる側面は、式（I）の化合物を製造するための中間体として役立つ式（II）および（III）の新規化合物に関する。 （もっと読む）