【課題】ＩＬ−１２、ＩＬ−２３及び／又はＩＬ−２７の産生阻害剤である、窒素−ヘテロアリール系のメシレート塩の調製方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表されるメタンスルホン酸塩、又はその薬学的に許容できる溶媒和化合物、包接化合物、包摂水和物、結晶多形若しくはプロドラッグの調製方法。本発明の方法は、従来の技術方法より分解物の発生が少ない。更に、アルコール類を溶剤として用いないため、メタンスルホン酸のアルキルエステルが形成されない。すなわち、本発明の方法によって、ＩＬ−１２阻害化合物の純度が高まり、調製されたメタンスルホン酸塩中のメタンスルホン酸アルキルエステル不純物含量が極めて少なくなるため、それらの製造に要するコスト及び時間が減少する。 （もっと読む）

本発明は、本明細書で定義されているような式Ｉの化合物、または薬学的に許容できるその塩；式Ｉの化合物を含有する医薬組成物、式Ｉの化合物を調製する方法、ヒスタミンＨ３受容体に拮抗することにより治療することができる障害または状態を治療する方法、そのような治療を必要としている哺乳類に上記に記載の式Ｉの化合物を投与することを含む方法、およびうつ病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、精神病性障害、認知障害、睡眠障害、肥満症、眩暈、てんかん、動揺病、呼吸器疾患、アレルギー、アレルギー誘発性気道応答、アレルギー性鼻炎、鼻詰まり、アレルギー性うっ血、うっ血、低血圧、心血管疾患、胃腸管の疾患、胃腸管の運動過剰および運動低下ならびに酸性分泌物からなる群から選択される障害または状態を治療する方法であって、そのような治療を必要としている哺乳類に、上記に記載の式Ｉの化合物を投与することを含む方法を対象とする。
【化１】

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効力及び／又は薬物動態及び／又は選択性及び／又はインビボ受容体占有特性に関する有利な特性を有するため、薬物様特性に関して特別な長所を有するユニークな一連の化合物の同定。具体的には、ピリジン環の３位又はピリミジニル環の５位にエチニレンが連結されている１，３−チアゾール−２−イル環メンバーの選択の結果（この環は、選択された置換基により置換されている。）、優れた薬物様の特性を有する化合物が得られる。本発明は、これらの複素環化合物の医薬的に許容される塩形態、特に塩酸塩及びトリフルオロ酢酸塩を含む。 （もっと読む）

本発明は、その基が明細書中に規定されるとおりのものであるところの式（Ia）によって表されるスルホンアミド誘導体、及び特に、多発性硬化症、関節炎、肺気腫、慢性閉塞性肺疾患、肝臓、及び肺線維症を含めた、自己免疫異常、炎症性疾患、心臓血管疾患、神経変性疾患、癌、呼吸器疾患、及び線維症の治療、及び／又は予防のためのその使用に関する。
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末梢神経障害の予防または治療に有用なヤマノイモ科（Dioscoreaceae）植物の抽出物、及び該抽出物を含む医薬組成物並びに食品組成物が提供される。さらにヤマノイモ科（Dioscoreaceae）植物の抽出物から分離された化合物を含む、末梢神経障害の予防または治療に有用な医薬組成物並びに食品組成物が提供される。
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本発明は、迅速に解離するドーパミン２受容体アンタゴニストである化合物、これらの化合物の製造方法、有効成分としてこれらの化合物を含んでなる製薬学的組成物に関する。該化合物は、運動の副作用を伴わずに抗精神病効果を発揮することにより、中枢神経系の障害例えば統合失調症を処置若しくは予防するための医薬品としての有用性を見出す。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式(I)の(ヘテロ)アリール化合物に関する。
【化１】


（式中、基A、B、Q、W、X、Y、Z、R¹、R²、R^4a、R^4b、R^5a、R^5bは請求項１に記載の意味を有する。）さらに、本発明は、本発明の少なくとも1つの化合物を含有する医薬組成物にも関する。そのMCII-受容体拮抗活性のため、本発明の医薬組成物は、代謝障害及び/又は摂食障害、特に肥満症、過食症、拒食症、食欲過剰及び糖尿病の治療に好適である。 （もっと読む）

本開示は、神経新生を刺激又は増加させることにより中枢神経系及び末梢神経系の病気及び状態を治療する方法を記載する。本開示は、新たな神経細胞の形成を刺激又は活性化するために、場合により１以上の他の神経薬と組み合わせたＰＤＥ薬の組成物、当該薬剤の使用に基く方法を含む。
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本発明は５ＨＴ_２Ｃ作動薬または部分作動薬として有用な化合物、その誘導体の合成法、およびその中間体に関する。
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式(Ｉ)：
【化１】


の化合物またはその薬学的に許容される塩；それらを含む組成物、それらの製造方法、および医学的治療(例えば温血動物においてグルココルチコイド受容体を調節する)におけるその使用。
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【課題】細胞機能を変化させるための組成物および方法、特に神経変性疾患の治療的処置および/または予防的治療としての方法の提供。
【解決手段】Sel-Plexを含む組成物を、補体遺伝子の発現が；カテプシン遺伝子の発現が；プレセニリン遺伝子の発現が；或いはニカストリン遺伝子の発現が大脳皮質で減少する条件下で投与する。Sel-Plexを含む組成物は亜セレン酸ナトリウムや抗酸化剤を含みうる。他のアルツハイマー治療薬と同時に投与してもよい。
【効果】アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病等の治療或いは予防に効果がある。 （もっと読む）

本発明は、新規バニロイド受容体リガンド、その製造方法、この化合物を含有する医薬及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）

本明細書中に記載されているのは、5-リポキシゲナーゼ-活性化タンパク質(FLAP)の活性をモジュレートする化合物および該化合物を含有する医薬組成物である。また、呼吸器の症状または疾患、心血管の症状または疾患、および他のロイコトリエン依存性またはロイコトリエン介在性の症状または疾患を治療するための、かかるFLAPモジュレータを単独で使用する方法および他の化合物と組み合わせて使用する方法も記載されている。 （もっと読む）

イオンチャネル拮抗薬として有用なビフェニル誘導体が、本明細書に開示される。本発明の組成物は、は、急性、慢性、神経障害性若しくは炎症性の疼痛、関節炎、偏頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、疱疹性神経痛、全身性神経痛、てんかん若しくはてんかんの病態、神経変性疾患、不安及び抑うつ等の精神障害、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、失調症、多発性硬化症、過敏性腸症症候群、失禁症、内臓痛、変形性関節炎痛、ヘルペス後神経痛、糖尿病性神経障害、根性痛、坐骨神経痛、腰痛、頭頚部痛、激痛若しくは難治性疼痛、侵害受容性疼痛、突出痛、術後痛、又は癌性疼痛を含むがこれらに限定されない、種々の疾患、障害又は病態を処置するか、又はこれらの重篤度を軽減するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、置換インドール、このような化合物を含む組成物及び治療方法に関する。本化合物はグルカゴン受容体アンタゴニストであり、従って、２型糖尿病及び関連状態の治療、予防又は発症の遅延に有用である。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物において高脂血症を治療する方法を対象とする。この方法は、ミクロソームトリグリセリド転送タンパク質（ＭＴＰ）阻害剤（例えば、ＢＭＳ−２０１０３８およびインプリタピド）ならびにコレステロール吸収阻害剤（ＣＡＩ）（例えば、エゼチミベ）を使用した併用療法を伴う。ＭＴＰ阻害剤とＣＡＩとの同時投与は、治療上の利点、例えば、血流中のコレステロールおよび／またはトリグリセリド濃度の減少をもたらすが、単独療法の間により多い投与量のＭＴＰ阻害剤を使用する場合より、副作用が少ないか軽減され、同一もしくは同様の治療上の利点が実現される。 （もっと読む）

本発明は、細胞、組織、および全身を細胞新生させる方法を提供する。また、細胞新生バッファ及び物質、並びに新生細胞用のキットを提供される。また、体細胞を脱分化させ、細胞をその他の細胞型へ分化させる方法が提供されている。 （もっと読む）

構造式Ｉのトリアゾール誘導体は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ−１の選択的阻害剤である。当該化合物は、糖尿病、例えばインスリン非依存性２型糖尿病（ＮＩＤＤＭ）、高血糖症、肥満、インスリン抵抗性、脂質障害、高脂血症、高血圧、メタボリックシンドローム、及びＮＩＤＤＭに付随した他の症状の治療のために有用である。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｘ、Ｒ、Ｙ、Ｄ、ＡおよびＢは本明細書に定義のとおりである〕
の化合物を提供する。これらの化合物はニック−アルファ７アンタゴニストとして、そして精神障害または神経変性障害の処置に有用である。
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本発明は、中枢神経系疾患を治療し、正常な脳機能を維持する上で有効な化合物を提供する。当該化合物を作製および使用する方法も提供される。本発明の化合物は、血液脳関門を横断する。この化合物は、明細書に記載の化学式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、および／またはＶＩの構造を有し、式中の各置換基は、明細書に定義される通りである。さらに、本発明は、化学式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、および／またはＶＩＩＩの化合物、もしくは薬学的に許容される塩、溶媒和物、互変異性体、水和物、またはそれらの組み合わせを含む、医薬組成物、および薬学的に許容される担体、賦形剤、または希釈剤を提供する。
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