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本発明は、医学的有用性を有する新規なキナゾリン誘導体、医薬品製造のための本発明のキナゾリン誘導体の使用、本発明のキナゾリン誘導体を含む医薬組成物、及び対象の障害、疾患又は状態を治療する方法であって、前記障害、疾患又は状態がK7チャンネルの活性化に応答性である上記方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、R1、R2、m、QおよびBが、請求項1に引用したように定義される、式(I)の化合物に関する。前記化合物は、チロシンキナーゼ、特にMetキナーゼの阻害剤であり、とりわけ、腫瘍を治療するために用いることができる。
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本発明は、一般式(1)および(2)すなわちA−B−D−B’−A’(1)およびA−B−D−E(2)の化合物に関し、式中、
AおよびA’は同一であっても異なっていてもよく、残基(I)
[化1]


であり、Xは、S、O、CH、CHCH、CHOまたはCHNHであり、YはHまたはCNであり、は、好ましくはS−配置またはL−配置のキラル炭素原子を示し、BおよびB’は同一であっても異なっていてもよく、O、NまたはS含有またはO、N、S非含有の、非置換または置換された、非分枝または分枝状のアルキレン残基、シクロアルキレン残基、アラルキレン残基、ヘテロシクロアルキレン残基、ヘテロアリールアルキレン残基、アリールアミドアルキレン残基、ヘテロアリールアミドアルキレン残基、非置換または一置換または多置換アリーレン残基またはヘテロアリーレン残基(1つ以上の5員環、6員環または7員環を有する)であり、Dは、−S−S−または−Se−Se−であり、Eは官能基−CH−CH(NH)−Rまたは−CHCH(NH)−Rであり、Rは、O、NまたはS含有またはO、NまたはS非含有の、非置換または置換された、非分枝または分枝状のアルキル残基、シクロアルキル残基、アラルキル残基、ヘテロシクロアルキル残基、ヘテロアリールアルキル残基、アリールアミドアルキル残基、ヘテロアリールアミドアルキル残基、非置換または一置換または多置換アリール残基またはヘテロアリール残基(1つ以上の5員環、6員環または7員環を有する)であり、は、好ましくはS−配置またはL−配置のキラル炭素原子を示し、あるいは、これらの、有機酸および/または無機酸との酸付加塩;ならびに一般式(1)および(2)の化合物の医薬品への使用に関する。
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【課題】更年期障害を予防又は低減し、かつ、長期間飲用しても副作用の心配が無く安全性も高い豆乳を提供する。
【解決手段】発芽処理大豆を原料とする豆乳であって、更年期障害の血管運動神経障害様症状及び/又は精神神経障害様症状の改善又は予防のために用いられる。また、この豆乳は、更年期障害の血管運動神経障害様症状及び/又は精神神経障害様症状の改善又は予防のために用いられるものである旨の表示が付されている。 (もっと読む)


本発明はプロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物の提供に関する。本発明はまた、前記化合物を含んでいる薬理学的に許容できる組成物、及び様々な疾患、条件又は障害の治療のための、当該組成物の使用方法の提供に関する。本発明はまた、本発明の化合物の調製方法の提供に関する。これらの化合物及びその薬理学的に許容できる組成物は、様々な疾患、障害又は症状の治療若しくは予防に有用であり、例えば自己免疫疾患、炎症性疾患、増殖性疾患、高増殖性疾患、神経変性疾患又は免疫学性疾患などに適用できるが、これらに限定されない。本発明により提供される化合物はまた、キナーゼの生物学的及び病理学的現象における役割の解析にも有用であり、かかるキナーゼにより媒介される細胞内シグナル伝達経路の解析、及び新規なキナーゼ阻害剤の比較評価にも適用できる。

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本発明は、以下の構造式IaまたはIb:
【化1】


で示される新規な化合物、ならびにその製薬上許容できる塩、組成物、および使用方法に関する。これらの新規化合物は、認知機能障害、アルツハイマー病、神経変性および認知症の治療または予防を提供する。
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本発明は、抗増殖剤として有用なピリミジン化合物に関する。より具体的には、本発明は、ヘテロアルキル結合の置換されたピリミジン化合物、それらの調製方法、これらの化合物を含む医薬組成物、及び増殖性疾患の治療でのこれらの化合物の使用に関する。これらの化合物は、腫瘍及び癌をはじめとするいくつかの増殖性疾患と共に、キナーゼと関連する他の病気又は疾患を治療するための薬剤として有用でありうる。 (もっと読む)


その多くの実施形態において、本発明は、プロテインキナーゼおよび/またはチェックポイントキナーゼの阻害剤としての新規な種類のイミダゾピラジン化合物、該化合物の調製方法、1つ以上の該化合物を含む医薬組成物、1つ以上の該化合物を含む医薬製剤の調製方法、および該化合物または医薬組成物を使用する、プロテインキナーゼまたはチェックポイントキナーゼに関連する1つ以上の疾患の治療、予防、阻害または改善方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の化合物に関する。式中Xは酸素原子または=N−O−R基であり、Rは、N(R)SO、N(R)SONR10、−SR、SOR−SO、SONR10から選択される基であり、Rは水素原子または(C−C)アルキルであり、Rは、非置換であるか、またはa)1つまたは幾つかのハロゲン原子、b)(C−C12)における非芳香族で、飽和もしくは不飽和であり、非置換であるか、もしくは置換されている炭素環、c)非置換であるか、もしくは置換されているフェニル、d)非置換であるか、もしくは置換されているナフチル、非芳香族−(C−C12)で、飽和または不飽和であり、非置換であるか、または置換されているフェニル炭素環により置換されている(C−C)アルキルおよびベンズヒドリルメチルであり、RおよびRは、別個に水素原子、ハロゲン原子、(C−C)アルキル、(C−C)アルコキシ、トリフルオロメチル基およびニトロである。発明化合物の治療的使用のための方法も同様に開示される。

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本発明は、受精能問題の処理のために好都合である、一般式(I)の9−クロロプロスタグランジン誘導体に関する。
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W、R、R、R、R、R、R4’、R、R5’、R、R6’、sおよびRが請求項1に示された意味を有する式(I)の化合物を特に腫瘍の治療に採用することができる。
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本発明は、チエノピリジン化合物、同化合物を含む組成物、その製造方法、ならびに薬剤としてのその使用を提供する。 (もっと読む)


本発明は、免疫炎症性疾患、眼科疾患、筋骨格障害もしくはそれに伴う疼痛、歯周病、または血清CRPレベルの上昇と関連する疾患もしくは状態を治療するための方法、組成物、およびキットを特徴とする。

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本発明は、P2X拮抗薬であって、R、RおよびRが明細書で定義の通りである式(I)もしくは(II)を有する化合物またはそれの製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくは組み合わせに関するものである。本発明はさらに、処置を必要とする患者に対して、治療上有効量の式(III)、(IV)または(V)の化合物(R、R、R、R、R10およびR11は明細書で定義の通りである。)を投与する段階を有する、P2X活性を選択的に阻害する方法に関するものでもある。

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本明細書では、5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)の活性を変調する化合物およびこのような化合物を含有する医薬組成物が記載される。また本明細書では、このようなFLAPモジュレータを、単独でおよび他の化合物と共に使用して、呼吸器系、心臓血管系、および他のロイコトリエン依存性またはロイコトリエン媒介性の状態または疾患を治療するための方法が記載される。 (もっと読む)


、R、R、R、RおよびRが説明において定義されている式(I)の化合物が、P2X拮抗薬として開示されている。P2Xによって調節される疾患または状態の治療のための方法および組成物も開示される。

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本発明は、(I)1−(1−(2−エトキシエチル−3−エチル−7−(4−メチルピリジン−2−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ピペリジン−4−カルボン酸およびその塩を含む。本発明はさらに、式(I)に関連する医薬組成物、治療方法、および合成方法を含む。式(I)は、PDE5酵素の阻害に使用される。



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本発明は、閉経前の性的欲求障害治療用の医薬品を調製するためのフリバンセリンの使用に関する。
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本発明は、mGluR5受容体介在性障害の治療又は予防に有用な、代謝調節型のグルタミン酸受容体アンタゴニストとしての一般式(I)の化合物(式中、R、R及びRは、明細書で定義されたとおりである)に関する。
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本発明は新規クラスの化合物、このような化合物を含む医薬組成物および異常なまたは無秩序なキナーゼ活性と関連する疾患または障害、特にLck、IR、IGF−1R、JNK1、Flt3、Fes、EFGR(Her−1、erbB−1)、cSRC、CDK1/サイクリンB、c−RAF、BTK、Bmx、Axl、Aurora−A、Abl、BCR−Abl、TrkB、Tie2、Syk、SGK、SAPK2a、Rsk1およびMetキナーゼの異常な活性化が関与する疾患または障害を処置または予防するためにこのような化合物を使用する方法を提供する。 (もっと読む)


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