本発明は、癌細胞と、アポゴシポール、誘導体である化合物とを接触させることを含む哺乳類における癌の治療方法を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）


式中、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘ、Ｙ、ｍおよびｎは示された意味を有する、
で表される化合物は、過敏性腸症候群の処置に好適である。
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驚くべきことに、薬学的に許容される亜硝酸塩の投与が心臓血管系の調整に有用であるということが見出された。また、驚くべきことに、亜硝酸塩がインビボで一酸化窒素に還元され、このように生成された一酸化窒素が有効な血管拡張剤であるということが見出された。これらの効果は、驚くべきことに、臨床的に有意なメトヘモグロビン血症を生じさせない用量の亜硝酸で発揮される。これらの発見により、心臓血管系に関連する状態、たとえば高血圧、肺高血圧症、脳血管痙攣および組織虚血-再かん流傷害を予防し、処置する方法がここで可能となる。これらの発見はまた、組織、たとえば低酸素圧領域の組織への血流を増大させる方法を提供する。 （もっと読む）

式I：


（式中、可変基は明細書中に記載のようなものである）のビアリールピペラジニル−ピリジン類縁体を提供する。このような化合物はインビボ及びインビトロにおいて、特定の受容体活性を調製するために使用でき、そしてヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。医薬組成物及びこのような化合物を用いてこのような疾患を治療する方法、さらに受容体局在化の研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
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明細書中に定義した式(I)のピラゾリル-インドール誘導体、その医薬的に許容されうる塩、これらの化合物の製造方法、およびこれらの化合物を含む医薬組成物が開示される。本発明の化合物は、プロテインキナーゼの活性の調節不全に関連した疾患(たとえば癌)の治療に対して有用であり得る。
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開示されるものは、癌及び再狭窄のような炎症及び細胞増殖性疾病の治療のために有用である、選択的サイクリン依存性キナーゼ４（ＣＤＫ４）阻害剤である、６−アセチル−８−シクロペンチル−５−メチル−２−（５−ピペラジン−１−イル−ピリジン−２−イルアミノ）−８Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オンのイセチオン酸塩の多形である。 （もっと読む）

本発明は、それ自体で抗炎症性、鎮痛性及び解熱性効果を発揮することのできるメロキシカム又はその医薬的に許容される塩、及び制酸薬、鎮静薬及び中枢神経興奮薬からなる群から選択される少なくとも第二の医薬活性化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、ｒａｆキナーゼ阻害因子としての式Ａ−Ｄ−Ｂ−Ｉのマロンアミド誘導体、および医薬品組成物を製造するための式（Ｉ）の化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、例えば血清中の中和抗体への結合の低下および／またはヘパリン結合の変更および／または特定の細胞型の感染性の変更などの、変更されたキャプシド特性を示す、変異体アデノ随伴ウイルス(AAV)を提供する。本発明は、キャプシド遺伝子内に1個または複数の変異を含む変異体AAVのライブラリーを更に提供する。本発明は、変異体AAVおよび変異体AAVライブラリー、ならびに変異体AAVを含む組成物を作成する方法を更に提供する。本発明は、変異体キャプシドタンパク質を含む組換えAAV(rAAV)ビリオンを更に提供する。本発明は、変異体キャプシドタンパク質をコードするヌクレオチド配列を含む核酸、およびこの核酸を含む宿主細胞を更に提供する。本発明は、遺伝子産物を個体に送達する方法を更に提供し、この方法は概して、有効量の対象rAAVビリオンをそれを必要とする個体に投与する工程を含む。

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Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５が記載した意味を有する式(Ｉ)の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩を提供するもので、該化合物は、ミクロソームプロスタグランジンＥシンターゼ-１の活性阻害が所望される及び／又は必要とされる疾患の治療、特に炎症の治療に有用である。



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本発明は、５ＨＴ_２Ｃレセプターの調節因子である式（Ｉ）の特定の１−置換−２，３，４，５−テトラヒドロ−３−ベンズアゼピン誘導体に関する。従って、本発明の化合物は、肥満および関連障害のような５ＨＴ_２Ｃレセプターに関連する疾患、状態または障害の予防または処置に有用である。５ＨＴ_２Ｃレセプターは、５ＨＴ_２Ｃ媒介性レセプターの疾患および障害（例えば、肥満、摂食障害、精神学的障害、アルツハイマー病、性機能障害、およびこれらに関連する障害）の予防ならびに／または処置に対する確認され十分に認められたレセプター標的である。本発明は、５ＨＴ_２Ｃレセプターに結合し、５ＨＴ_２Ｃレセプターの活性を調節する化合物、およびそれらの用途を説明する。 （もっと読む）

本発明は、アグリコシル抗ＣＤ１５４抗体または抗体誘導体に関し、該抗体のＦｃ部分のＣ_Ｈ２ドメインにおける保存されたＮ連結部位における修飾を特徴としている。本発明はまた、このようなアグリコシル抗ＣＤ１５４抗体またはその抗体誘導体を用いた免疫応答関連疾患の処置および望ましくない免疫応答の阻害に関する。特に本発明は、ＣＤ１５４を認識するアグリコシル抗ＣＤ１５４抗体を提供する。より詳細には、本発明はヒト化アグリコシル化抗ＣＤ１５４抗体、すなわち「アグリコシルｈｕ５ｃ８」、およびマウスアグリコシル化抗ＣＤ１５４抗体、すなわち「アグリコシルｍｕＭＲ１」を提供する。
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本発明は、キナゾリン、キノキサリン、シンノリン、インダゾール、フタラジン、ナフチリジン、ベンゾチアゾール、ジヒドロインドロン、ジヒドロイソインドロン、ベンズイミダゾール、又はインドールにより置換される、一般式（I）のペンタノール誘導体類、それらの生成方法、及び抗炎症剤としてのそれらの使用に関する。

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本発明は、強力なバニロイドレセプターのアンタゴニストとしての新規な４−（メチルスルホニルアミノ）フェニルアナログおよびこれを含む医薬組成物に関する。本発明の化合物は、痛み、急性の痛み、慢性の痛み、神経障害性の痛み、手術後の痛み、片頭痛、関節痛、神経障害、神経損傷、糖尿病性神経障害、神経変性、神経症性皮膚疾患、脳卒中、膀胱過敏症、過敏性腸症候群、喘息または慢性閉塞性肺疾患などの呼吸器疾患、皮膚、眼、または粘膜の炎症、発熱、胃−十二指腸潰瘍、炎症性腸疾患、炎症性疾患および緊急性の尿失禁を含む痛み疾患または炎症性疾患を予防、緩和、または治療するための鎮痛剤として有用である。 （もっと読む）

本研究は、選択性の高いレベルによって特徴づけられるカテプシンGの非ペプチド性阻害剤の識別に向けられ、そしてこれは炎症発生及び凝血促進性状態の治療及び予防において効果的に使用されうる。本発明に従うカテプシンG-阻害アプタマーは、少なくとも60ヌクレオチドの鎖長を有し且つ効率的な塩基対化に実質的にふされていない直鎖DNA又はポリヌクレオチド配列からなる。 （もっと読む）

本発明は、ＣＯＸ−２及びＦＡＡＨのうちの少なくとも一方を阻害する化合物に関する
。ＣＯＸ−２阻害剤はＣＯＸ−１に比べＣＯＸ−２に対して選択的な、選択的ＣＯＸ−２
阻害剤である。一部のＦＡＡＨ阻害剤はＣＯＸ−２に比べＦＡＡＨに対して選択的である
。一部のＣＯＸ−２阻害剤は、ＣＯＸ−１に比べＣＯＸ−２に対して選択的であることに
加え、ＦＡＡＨに比べＣＯＸ−２に対して選択的である。
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本発明は、うつ病およびその他の情動障害を治療するために、アゴメラチン、およびセロトニン再取り込み阻害剤 (SRIs)または細胞外セロトニンレベルの上昇を引き起こすその他の化合物を併用して使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


〔式中、Ｒ_１は(Ｃ_１−８)アルキル、(Ｃ_１−４)アルコキシ(Ｃ_１−４)アルキル、ヒドロキシ(Ｃ_１−６)アルキル、(Ｃ_１−４)アルキルチオ(Ｃ_１−４)アルキル、(Ｃ_１−６)アルケニル、(Ｃ_３−７)シクロアルキル、(Ｃ_３−７)シクロアルキル(Ｃ_１−４)アルキル、ピペリジニルまたはピロリジニルであり、Ｒ_２およびＲ_４は、独立して水素または所望により置換されている(Ｃ_１−８)アルキル、(Ｃ_３−７)シクロアルキル、(Ｃ_３−７)シクロアルキル(Ｃ_１−４)アルキル、アリール、アリール(Ｃ_１−４)アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリール(Ｃ_１−４)アルキルであるか、またはＲ_２およびＲ_４は、それらが結合している窒素と一体となって、所望により置換されているピペリジノ、ピロリジニル、モルホリノまたはピペラジニル基を形成し、Ｒ_３は水素または(Ｃ_１−４)アルキルであり、Ｘ_１はＣＨ_２であり、Ｘ_２はＣＨ_２、Ｏ、Ｓ、ＣＯ、ＣＯＯ、ＯＣＯ、ＮＨＣＯ、ＣＯＮＨ、またはＮＲ(ここで、Ｒは水素または(Ｃ_１−４)アルキルである)であり、Ｙは(Ｃ_１−８)アルキレンまたは(Ｃ_１−８)アルキレンオキシ(Ｃ_１−６)アルキレン、(Ｃ_１−８)アルケニレンまたは(Ｃ_１−８)アルケニレンオキシ(Ｃ_１−６)アルキレンであり、Ａｒは独立してヒドロキシまたはハロゲンでモノ−、ジ−またはトリ置換されているフェニル環であり、それにより、Ｘ_１およびＸ_２は、互いにメタまたはパラ位にあり、そして、ＺはＣＯであり、ＡＡは天然または非天然アルファ−アミノ酸であり、そしてｎは０または１であるか、またはＺはＳＯ_２であり、ＡＡは所望により置換されているエチレンカルボニル基(窒素をメチレン基で置換することによる天然または非天然アルファ−アミノ酸由来)であり、そしてｎは１である。〕の大環状化合物；これらの化合物の製造法；これらを含む医薬組成物および組み合わせ；およびベータ−アミロイド産生および／または凝集に関連する神経障害および血管障害の処置におけるそれらの使用に関する。

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疾患状態のために現在使用されるナトリウムチャネル遮断剤およびカルシウムチャネルの遮断剤の効果は多数の副作用によってかなりの程度制限されてきた。従って、さらなるＮａチャネルアンタゴニスト、およびＣａチャネルアンタゴニスト、好ましくは、より高い効力およびより少ない副作用を持つものを開発する要望が依然として存在する。本発明は、疼痛の治療用の電位依存性イオンチャネルの阻害剤として有用な式（Ｉ）の化合物に関する。また、本発明は、本発明の化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害の治療において該組成物を使用する方法も提供する。 （もっと読む）

持続静脈内(ｉ.ｖ.)投与により治療的有効量のエポチロンを毎日投与する工程を含む、増殖性疾患の処置のためのエポチロンの使用。 （もっと読む）