本発明は、式(Ｉ)
【化１】


〔式中、各置換基は明細書に定義されている。〕
の新規ニコチン酸誘導体、それらの製造、医薬としてのそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｙは、水素、メチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、メトキシから選択された置換基を表し、Ｚは、水素またはメチルであり、Ｒは、任意選択で置換されているヘテロアリールである）の新規なｍＧｌｕＲ１およびｍＧｌｕＲ５受容体サブタイプ選択的リガンド、および／またはその塩および／または水和物および／または溶媒和物に関し、それらを生成するための方法に関し、それらを含有している医薬組成物に関し、ならびに神経障害、精神障害、急性および慢性疼痛、ならびに下部尿路の神経筋機能障害などの、ｍＧｌｕＲ１およびｍＧｌｕＲ５受容体の調節を必要としている病的状態の治療および／または予防におけるそれらの使用に関する。

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【課題】本発明は、人間および動物に対して、安全な抗疲労作用および持久力増強作用を有する化合物、医薬品、及び飲食品を提供することを課題とする。
【解決手段】構成脂肪酸基の３０質量％以上がω−３高度不飽和脂肪酸基であるリン脂質化合物であることを特徴とする抗疲労作用化合物及び／又は持久力増強作用化合物及びそれを有する組成物、これを含有する医薬品および飲食品を提供する。 （もっと読む）

本発明は、選択的α_２ｃ−アドレナリン受容体アンタゴニスト活性を有する一般式（Ｉ）
【化１】


の置換されたピラジノン誘導体、その製薬学的に許容しうる酸もしくは塩基付加塩、その立体化学的異性体、そのＮ−オキシド形態またはその第四級アンモニウム塩に関し、ここで、変記号は請求項１において定義される。それはさらにそれらの製造、それらを含んでなる組成物および薬剤としてのそれらの使用に関する。本発明の化合物は、中枢神経系障害、気分障害、不安障害、鬱病および／もしくは不安と関連するストレス関連障害、認知障害、人格障害、統合失調性感情障害、パーキンソン病、アルツハイマータイプの認知症、慢性疼痛症状、神経変性疾患、中毒性障害、気分障害ならびに性機能障害の予防および／もしくは処置に有用である。
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本発明は一般式(Ia)



又は(Ib)の新規ベータアゴニスト


（式中R^１〜R^１２及びR^１〜R^７の基はそれぞれ、請求項及び明細書中で定義された通りである。）、互変異性体、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、それらの混合物、それらのプロドラッグ及びそれらの塩、特にそれらの生理学的に許容可能な無機若しくは有機酸又は塩基との塩の、過活動膀胱の治療の為の医薬の調製の為の使用に関する。
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式（Ｉ）


（式中、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、明細書で定義されるとおりである。）
によって表される化合物、または医薬上許容しうる塩またはこの溶媒和物、この組成物、およびこの使用の方法。
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本発明は、抗コリン作用薬類、β₂−アドレナリン受容体のアゴニスト類、ＰＤＥ４阻害剤類、グルココルチコイド類およびロイコトリエン受容体のアンタゴニスト類に基づいた新規配合薬と、その製造方法、ならびに炎症性疾患、好ましくは気管支喘息および慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）などの呼吸器疾患またはリウマチ性疾患もしくは自己免疫疾患を治療するための前記配合薬の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、アデノシンＡ３受容体に対して高い親和性を示す新規化合物を提供する。本発明はまた、アデノシンＡ３受容体のモジュレーターも提供する。さらに、本発明は、アデノシンＡ３受容体が役割を果たす病態および疾患の治療および／または予防のための化合物を提供する。アデノシンＡ３受容体が役割を果たす病態および疾患の治療および／または予防のための薬剤組成物も記載される。 （もっと読む）

本出願は、疼痛、失禁およびその他の状態を処置するための化合物および方法に関する。この化合物は、ＴＲＰＡ１媒介電流を１０マイクロモル未満のＩＣで阻害する。ある実施形態は、細胞または動物のＴＲＰＡ１機能を調節する方法であって、ＴＲＰＡ１機能を阻害する化合物の有効量を投与する工程を包含し、この化合物が、ＴＲＰＡ１媒介イオン流束を阻害するものである、細胞または動物のＴＲＰＡ１機能を調節する方法を提供する。
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本発明は、マクロファージ遊走阻止因子(MIF)のサイトカインまたは生物活性、およびMIFサイトカインまたは生物活性が関与する疾患または状態を阻害する特定のベンズイミダゾロンアナログおよび誘導体の使用に関する。新規なベンズイミダゾールアナログおよび誘導体も提供される。 （もっと読む）

本発明は、新規なカルシウムチャネルアンタゴニスト、およびその新規なアンタゴニストを用いて疾病状態を治療する方法を提供する。一態様において、本発明のカルシウムチャネルアンタゴニストは、表１〜１０、実施例１〜３６、および／または表Ａに示す１個またはすべての化合物である。別の態様において、本発明は、薬学的に許容できる担体および本発明のアンタゴニスト（例えば、本発明の化合物または本発明の複合体）を含む医薬品組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｘは、ＣＯ、ＳＯ、ＳＯ_２から選択される基を表し、Ｙは、Ｏ、ＯＣＨ_２、（ＣＨ_２）_ｎ、ＮＨ、ＮＨＣＨ_２から選択される基を表し、ｎは、０から２の整数であり、Ｒ_１は、任意選択で置換されているアルキル、シクロアルキル、フェニル、ビフェニル、ヘテロシクリルであり、Ｒ_２は、任意選択で置換されているフェニル、ヘテロシクリル、またはＮＲ_３Ｒ_４基（式中、Ｒ_３およびＲ_４は独立に、水素、アルキルの群から選択され、またはＲ_３およびＲ_４は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、Ｓの群から選択された１つまたは複数のヘテロ原子を含有する、任意選択で置換されているＣ_５〜７ヘテロシクリル基を形成することができる）である］の新規なｍＧｌｕＲ１およびｍＧｌｕＲ５受容体サブタイプ選択的リガンド、ならびに／あるいはその互変異性体および／または塩および／または水和物および／または溶媒和物に関し、それらの生成方法に関し、それらを含有する医薬組成物に関し、ならびに神経障害、精神障害、急性および慢性疼痛、下部尿路の神経筋機能障害、ならびに消化器疾患などのｍＧｌｕＲ１およびｍＧｌｕＲ５受容体の調節を必要とする病的状態の治療および／または予防におけるそれらの使用に関する。

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本発明は、新規デアザキサンチンおよびデアザヒポキサンチン化合物を提供する。本化合物は、ジペプチジルペプチダーゼ−IV(ＤＰＰ−IV)が関与する疾患および状態の治療に有用であり得る。
【化１】

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本発明は、非天然デスアミノアミノ酸化合物、作成方法、およびそれらのＮ末端部分としてこれらの化合物を含有するペプチドに関する。好ましい一例は、Ｎ末端がαデスアミノＮ，Ｎジメチルホモリシン残基であるニューロテンシン（８−１３）である。
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【課題】貧血改善等のための飲食品、健康食品及び医薬品として、鉄吸収促進作用を有する鉄吸収促進組成物、鉄剤、及び鉄強化飲食品、並びに鉄強化飲食品の製造法を提供しようとするものである。
【解決手段】ニコチアナミンを有効成分とする経口用鉄吸収促進組成物、並びにニコチアナミン−鉄化合物のキレート体、若しくはニコチアナミン及び鉄化合物の混合物を有効成分として含有する鉄吸収促進作用を有する飲食品及び医薬品並びにその製造方法を提供し、貧血等の症状の改善、並びに献血後、手術後及び産後の経口用鉄吸収促進剤及び経口用鉄剤として適用する。 （もっと読む）

【課題】シナプス伝達促進剤及びシナプス保護剤を提供する。
【解決手段】ヒアルロナンを有効成分として含有する薬剤である。ヒアルロナンとしては-Ｄ-グルクロン酸-β-１,３-D-Ｎ-アセチルグルコサミン-β-１,４-を１単位とし、これを２個含む４糖（HA4）であることが好ましい。 （もっと読む）

CB2受容体に結合し、CB2受容体のアゴニスト、アンタゴニスト又は逆アゴニストである化合物（これらの化合物は一般式(I)
【化１】


（式中、R¹、R²、Ａ、Ｙ、Ｘ、Ar¹及びAr²は明細書に示された意味を有する）
を有する）、並びにこれらの調製及び使用が提供される。これらの化合物は有益なCB2受容体モジュレーターである。
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本発明は、ＴＲＰＶ４チャネル受容体に関連する疾患の治療に有用な新規化合物に関する。より詳細には、本発明は、式（Ｉ）に示されるある特定の置換ピペラジン類に関する。式（Ｉ）


［式中、Ｚが結合またはＮＨであり；Ｒ^１がアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり；Ｒ^２がＨ、置換されていてもよいＣ_１−６アルキル、または置換されていてもよいＣ_２−６アルケニルであり；Ｒ^３およびＲ^７が独立して、Ｈ、置換されていてもよいＣ_１−６アルキル、またはアリールであり；Ｒ^４がＨまたは置換されていてもよいＣ_１−６アルキルであり；Ｒ^５がＨまたはＣ_１−６アルキルであり；Ｒ^６がＨまたはＣ_１−６アルキルであり；ＸおよびＸ’が独立して、ＯまたはＨ_２であるか；またはここに、Ｒ^３およびＲ^４が一緒になって、モルホリニル、ピペラジニル、またはアジリジニル環の一部を形成する］の化合物およびその医薬上許容される塩が提供される。
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本発明は、式(Ｉ)
【化１】


〔式中、置換基は明細書に定義の通りである。〕
の１−アザ−ビシクロアルキル誘導体およびそれらの製造方法、医薬としてのそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。
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本発明は化学構造式Iに関するシノメニン派生物の調和と薬理学の活用を説明した。ここで示されたアプローチは、R を置換することによりD環を修飾することだ。別の環の置換方法も示された。いくつかのシノメニン派生物は母体シノメニンと比べ、著しく高い抗炎活性をもっている。
【化１】

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