ヒドロキシアルキルアリールアミド誘導体
本発明は、新規分類のヒドロキシアルキルアリールアミド誘導体に関する。本発明の化合物は、がんを治療するために用いられ得る。このフッ素化されたアリールアミド誘導体はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害し得、そして新生細胞の最終分化、並びに細胞増殖停止及び／又はアポトーシスを選択的に誘導すること、それによってこのような細胞の増殖を阻害することにおける使用のために適切である。したがって本発明の化合物は、新生細胞の増殖によって特徴付けられる腫瘍を有する患者を治療するのに有用である。本発明の化合物はまた、ＴＲＸ媒介性の疾患、例えば、自己免疫性、アレルギー性疾患及び炎症性疾患の予防及び治療において、並びに中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、例えば神経変性疾患の予防及び／又は治療において有用であり得る。本発明はさらに、ヒドロキサム酸誘導体を含む医薬組成物、及びこれらの医薬組成物の安全な投薬レジメンであって、追跡が容易であり、かつヒドロキサム酸誘導体の治療上有効な量をインビボで生じさせる投薬レジメンをも提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
［式中、Ａｒ１はヘテロアリール及びアリールから選択され、該アリール及びヘテロアリールは１〜２個のＲ６で置換されていてもよく；
Ａｒ２は５〜６員のヘテロアリール又はアリールであり；
Ｒ１は水素、Ｒ５Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及び複素環から選択され、ここで該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及び複素環は１〜３個の置換基Ｒ６で置換されていてもよく；
Ｒ２は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヘテロアリール、複素環及びアリールから選択され、ここで該アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、複素環及びアリールは１〜３個の置換基Ｒ９で置換されていてもよく、或いは
Ｒ１及びＲ２は組み合わされて、−（ＣＨＲ９）ｕ−を形成し、ここで１つ以上の炭素原子がＯ、Ｓ（Ｏ）ｍ、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）−、及び−ＮＲ１２−から選択される部分で置き換えられていてもよく；
Ｒ３はＯＨ、ＳＨ又はＮＨ２であり；
Ｒ４は水素、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ７アルケニル、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ７アルキニル、ハロ基、アミド、ヒドロキシアルコキシ、−ＮＨＳＯ２、−ＳＯ２ＮＨ、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１−Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ７）アルキルアミノ及びＬ２−Ｒ８から選択され、ここでＲ８がヘテロアリール、複素環、アリール、又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルであって、該Ｒ８が１〜３個の置換基Ｒ６で置換されていてもよく、Ｌ２は結合、Ｃ１−Ｃ４アルキレン、Ｃ１−Ｃ４アルキニル、Ｃ１−Ｃ４アルケニル、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−から選択され、ただし、Ａｒ１がフェニルのとき、少なくとも１つのＲ４が存在し、かつＬ２−Ｒ８から選択され、ここでＲ８はヘテロアリール、複素環又はアリールであり、該Ｒ８は１〜３個の置換基Ｒ６で置換されていてもよく、Ｌ２は結合及びＣ１−Ｃ４アルキレンから選択され；
Ｒ５はアミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ；Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルアミノ；アリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロアリールアミノ、Ｃ１−Ｃ１０アラルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ１０ヘテロアラルキルアミノ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、及びモルホリン−４−イルから選択され、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、複素環、アリール、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、及びモルホリン−４−イルは１〜３個の置換基Ｒ６で置換されていてもよく；
Ｒ６はＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ハロゲン又はハロ基（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、オキソ、−ＣＮ、−ＣＯＨ、−ＣＯＯＨ、アミノ、アジド、Ｎ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ又はＮ，Ｎ−Ｃ１−Ｃ１０ジアルキルアミノ、Ｎ−アリールアミノ又はＮ，Ｎ−ジアリールアミノ、エステル（−Ｃ（Ｏ）−ＯＲであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、尿素（−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨＲであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、カルバメート（−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＲであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、スルホンアミド（−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアリール、アリール、Ｃ１−Ｃ１０アルキルヘテロシクリル、ヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ１０アルキルシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びアリールオキシから選択され、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、複素環又はアリールは１〜３個の置換基Ｒ７で置換されていてもよく；
Ｒ７はＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ハロゲン又はハロ基（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、オキソ、−ＣＮ、−ＣＯＨ、−ＣＯＯＨ、アミノ、アジド、Ｎ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−Ｃ１−Ｃ１０ジアルキルアミノ、Ｎ−アリールアミノ、Ｎ，Ｎ−ジアリールアミノ、エステル（−Ｃ（Ｏ）−ＯＲであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、尿素（−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨＲであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、カルバメート（−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＲであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、及びスルホンアミド（−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）から選択され；
Ｒ９はＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ハロゲン又はハロ基（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、オキソ、−ＣＮ、−ＣＯＨ、−ＣＯＯＨ、アミノ、アジド、Ｎ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ及びＮ，Ｎ−Ｃ１−Ｃ１０ジアルキルアミノから選択され；
Ｒ１０は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ（ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ（ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、及び−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲ（ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）から選択され、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、複素環又はアリールは１〜３個の置換基Ｒ７で置換されていてもよく；或いは
Ｒ１０及びＲ１又はＲ１０及びＲ２は組み合わされて−（ＣＲ９ｎ）ｖ−を形成し、ここで炭素原子の１つは−ＮＲ１１−部分によって置き換えられていてもよく；
Ｒ１１は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環から選択され、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、複素環又はアリールは１〜３個の置換基Ｒ７で置換されていてもよく；
Ｒ１２は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環及び−Ｃ（Ｏ）−Ｒ（ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）から選択され、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、複素環又はアリールは１〜３個の置換基Ｒ７で置換されていてもよく；
ｎは１又は２であり；
ｐは１、２、３又は４であり；
ｕは３、４又は５であり；
ｖは３、４又は５である］で表される化合物、又はその立体異性体若しくは薬学的に許容され得る塩。
【請求項２】
式Ｉ：
【化２】
［式中、Ａｒ１がヘテロアリール及びアリールから選択され、該アリール及びヘテロアリールが１〜２個のＲ６で置換されていてもよく；
Ａｒ２が５〜６員のヘテロアリール又はアリールであり；
Ｒ１が水素、Ｒ５Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及び複素環から選択され、該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及び複素環が１〜３個の置換基Ｒ６で置換されていてもよく；
Ｒ２が水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヘテロアリール、複素環及びアリールから選択され、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、複素環及びアリールが１〜３個の置換基Ｒ９で置換されていてもよく；或いは
Ｒ１及びＲ２が組み合わされて、−（ＣＨＲ９）ｕ−を形成し、ここで１つ以上の炭素原子がＯ、Ｓ（Ｏ）ｍ、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）−、及び−ＮＲ１２−から選択される部分で置き換えられていてもよく；
Ｒ３がＯＨ、ＳＨ又はＮＨ２であり；
Ｒ４が水素、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ７アルケニル、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ７アルキニル、ハロ基、アミド、ヒドロキシアルコキシ、−ＮＨＳＯ２，−ＳＯ２ＮＨ、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１−Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ７）アルキルアミノ及びＬ２−Ｒ８から選択され、ここでＲ８がヘテロアリール、複素環、アリール、又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、該Ｒ８が１〜３個の置換基Ｒ６で置換されていてもよく、Ｌ２が結合、Ｃ１−Ｃ４アルキレン、Ｃ１−Ｃ４アルキニル、Ｃ１−Ｃ４アルケニル、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−から選択され、ただし、Ａｒ１がフェニルのとき、少なくとも１つのＲ４が存在し、かつＬ２−Ｒ８から選択され、ここでＲ８がヘテロアリール、複素環又はアリールであり、該Ｒ８が１〜３個の置換基Ｒ６で置換されていてもよく、Ｌ２が結合及びＣ１−Ｃ４アルキレンから選択され；
Ｒ５がアミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ；Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルアミノ；アリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロアリールアミノ、Ｃ１−Ｃ１０アラルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ１０ヘテロアラルキルアミノ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、及びモルホリン−４−イルから選択され、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、複素環、アリール、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、及びモルホリン−４−イルが１〜３個の置換基Ｒ６で置換されていてもよく；
Ｒ６がＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ハロゲン又はハロ基（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、オキソ、−ＣＮ、−ＣＯＨ、−ＣＯＯＨ、アミノ、アジド、Ｎ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ又はＮ，Ｎ−Ｃ１−Ｃ１０ジアルキルアミノ、Ｎ−アリールアミノ又はＮ，Ｎ−ジアリールアミノ、エステル（−Ｃ（Ｏ）−ＯＲであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、尿素（−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨＲであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、カルバメート（−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＲであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、スルホンアミド（−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアリール、アリール、Ｃ１−Ｃ１０アルキルヘテロシクリル、ヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ１０アルキルシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びアリールオキシから選択され、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、複素環又はアリールが１〜３個の置換基Ｒ７で置換されていてもよく；
Ｒ７がＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ハロゲン又はハロ基（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、オキソ、−ＣＮ、−ＣＯＨ、−ＣＯＯＨ、アミノ、アジド、Ｎ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−Ｃ１−Ｃ１０ジアルキルアミノ、Ｎ−アリールアミノ、Ｎ，Ｎ−ジアリールアミノ、エステル（−Ｃ（Ｏ）−ＯＲであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、尿素（−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨＲであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、カルバメート（−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＲであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、及びスルホンアミド（−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）から選択され；
Ｒ９がＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ハロゲン又はハロ基（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、オキソ、−ＣＮ、−ＣＯＨ、−ＣＯＯＨ、アミノ、アジド、Ｎ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ及びＮ，Ｎ−Ｃ１−Ｃ１０ジアルキルアミノから選択され；
Ｒ１０が水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ（ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ（ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、及び−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲ（ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）から選択され、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、複素環又はアリールが１〜３個の置換基Ｒ７で置換されていてもよく；
Ｒ１０及びＲ１又はＲ１０及びＲ２が組み合わされて、−（ＣＨＲ９）ｖ−を形成し、ここで炭素原子の１つが−ＮＲ１１−部分によって置き換えられていてもよく；
Ｒ１１が水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環から選択され、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、複素環又はアリールが１〜３個の置換基Ｒ７で置換されていてもよく；
Ｒ１２が水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環及び−Ｃ（Ｏ）−Ｒ（ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）から選択され、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、複素環又はアリールが１〜３個の置換基Ｒ７で置換されていてもよく；
ｐが１、２、３又は４であり；
ｕが３、４又は５であり；
ｖが３、４又は５である］で表される、請求項１に記載の化合物、又はその立体異性体若しくは薬学的に許容され得る塩。
【請求項３】
式Ｉ：
【化３】
［式中、Ａｒ１がヘテロアリール及びアリールから選択され、該アリール及びヘテロアリールが１〜２個のＲ６で置換されていてもよく；
Ａｒ２が５〜６員のヘテロアリール又はアリールであり；
Ｒ１がＲ５Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及び複素環から選択され、該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及び複素環が１〜３個の置換基Ｒ６で置換されていてもよく；
Ｒ２が水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヘテロアリール、複素環及びアリールから選択され、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、複素環及びアリールが１〜３個の置換基Ｒ９で置換されていてもよく；
Ｒ３がＯＨ、ＳＨ又はＮＨ２であり；
Ｒ４が水素、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ７アルケニル、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ７アルキニル、ハロ基、アミド、ヒドロキシアルコキシ、−ＮＨＳＯ２，−ＳＯ２ＮＨ、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１−Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７アルキルアミノ又はジ（Ｃ１−Ｃ７）アルキルアミノ又はＬ２−Ｒ８から選択され、ここでＲ８がヘテロアリール、複素環、アリール、又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、該Ｒ８が１〜３個の置換基Ｒ６で置換されていてもよく、Ｌ２が結合、Ｃ１−Ｃ４アルキレン、Ｃ１−Ｃ４アルキニル、Ｃ１−Ｃ４アルケニル、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−から選択され、ただし、少なくとも１つのＲ４が存在し、かつＬ２−Ｒ８から選択され、ここでＲ８がヘテロアリール、複素環又はアリールであり、該Ｒ８が１〜３個の置換基Ｒ６で置換されていてもよく、Ｌ２が結合及びＣ１−Ｃ４アルキレンから選択されてもよく；
Ｒ５がアミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ；Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルアミノ；アリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロアリールアミノ、Ｃ１−Ｃ１０アラルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ１０ヘテロアラルキルアミノ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、及びモルホリン−４−イルから選択され、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、複素環、アリール、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、及びモルホリン−４−イルが１〜３個の置換基Ｒ６で置換されていてもよく；
Ｒ６がＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ハロゲン又はハロ基（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、オキソ、−ＣＮ、−ＣＯＨ、−ＣＯＯＨ、アミノ、アジド、Ｎ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ又はＮ，Ｎ−Ｃ１−Ｃ１０ジアルキルアミノ、Ｎ−アリールアミノ又はＮ，Ｎ−ジアリールアミノ、エステル（−Ｃ（Ｏ）−ＯＲであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、尿素（−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨＲであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、カルバメート（−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＲであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、スルホンアミド（−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアリール、Ｃ１−Ｃ１０アルキルヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ１０アルキルシクロアルキル、及びアリールオキシから選択され、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、複素環又はアリールが１〜３個の置換基Ｒ７で置換されていてもよく；
Ｒ７がＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ハロゲン又はハロ基（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、オキソ、−ＣＮ、−ＣＯＨ、−ＣＯＯＨ、アミノ、アジド、Ｎ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−Ｃ１−Ｃ１０ジアルキルアミノ、Ｎ−アリールアミノ、又はＮ，Ｎ−ジアリールアミノ、エステル（−Ｃ（Ｏ）−ＯＲであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、尿素（−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨＲであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、カルバメート（−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＲであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、及びスルホンアミド（−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）から選択され；
Ｒ９がＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ハロゲン又はハロ基（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、オキソ、−ＣＮ、−ＣＯＨ、−ＣＯＯＨ、アミノ、アジド、Ｎ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ及びＮ，Ｎ−Ｃ１−Ｃ１０ジアルキルアミノから選択され；
Ｒ１０が水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ（ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ（ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、及び−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲ（ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）から選択され、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、複素環又はアリールが１〜３個の置換基Ｒ７で置換されていてもよく；
ｐが１、２、３又は４である］で表される、請求項２に記載の化合物、又はその立体異性体若しくは薬学的に許容され得る塩。
【請求項４】
式ＩＩ：
【化４】
［式中、Ａｒ２がフェニル、ピリジル、チエニル、ピラゾリル及びピロリルから選択され；
Ｒ１がＲ５Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及び複素環から選択され、該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及び複素環が１〜３個の置換基Ｒ６で置換されていてもよく；
Ｒ２が水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル及びアリールから選択され、該アルキル及びアリールが１〜３個の置換基Ｒ９で置換されていてもよく；
Ｒ３がＮＨ２であり；
かつ残りの置換基及び変数が請求項２に記載のとおりである］で表される、請求項３に記載の化合物、又はその立体異性体若しくは薬学的に許容され得る塩。
【請求項５】
式ＩＩＩ：
【化５】
［式中、Ａｒ１がヘテロアリール及びアリールから選択され；
ＸはＣＲ４ａ又はＮであり；
Ｒ１がＲ５Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及び複素環から選択され、該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及び複素環が１〜３個の置換基Ｒ６で置換されていてもよく；
Ｒ２が水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヘテロアリール、複素環及びアリールから選択され、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、複素環及びアリールが１〜３個の置換基Ｒ９で置換されていてもよく；
Ｒ３がＯＨ、ＳＨ又はＮＨ２であり；
Ｒ４がＬ２−Ｒ８であって、ここでＲ８がヘテロアリール又はアリールであり、該Ｒ８が１〜３個の置換基Ｒ６で置換されていてもよく、Ｌ２が結合及びＣ１−Ｃ４アルキレンから選択され；
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ及びＲ４ｃは、独立して、水素及びフルオロから選択され；
Ｒ５がアミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ；Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルアミノ；アリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロアリールアミノ、Ｃ１−Ｃ１０アラルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ１０ヘテロアラルキルアミノ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、及びモルホリン−４−イルから選択され、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、複素環、アリール、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、及びモルホリン−４−イルが１〜３個の置換基Ｒ７で置換されていてもよく；
Ｒ６がＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ハロゲン又はハロ基（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、オキソ、−ＣＮ、−ＣＯＨ、−ＣＯＯＨ、アミノ、アジド、Ｎ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ又はＮ，Ｎ−Ｃ１−Ｃ１０ジアルキルアミノ、Ｎ−アリールアミノ又はＮ，Ｎ−ジアリールアミノ、エステル（−Ｃ（Ｏ）−ＯＲであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、尿素（−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨＲであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、カルバメート（−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＲであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、スルホンアミド（−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアリール、Ｃ１−Ｃ１０アルキルヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ１０アルキルシクロアルキル、及びアリールオキシから選択され、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、複素環又はアリールが１〜３個の置換基Ｒ７で置換されていてもよく；
Ｒ７がＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ハロゲン又はハロ基（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、オキソ、−ＣＮ、−ＣＯＨ、−ＣＯＯＨ、アミノ、アジド、Ｎ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−Ｃ１−Ｃ１０ジアルキルアミノ、Ｎ−アリールアミノ又はＮ，Ｎ−ジアリールアミノ、エステル（−Ｃ（Ｏ）−ＯＲであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、尿素（−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨＲであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、カルバメート（−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＲであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、スルホンアミド（−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）から選択され；
Ｒ９がＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ハロゲン又はハロ基（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、オキソ、−ＣＮ、−ＣＯＨ、−ＣＯＯＨ、アミノ、アジド、Ｎ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ及びＮ，Ｎ−Ｃ１−Ｃ１０ジアルキルアミノから選択される］で表される、請求項２に記載の化合物、又はその立体異性体若しくは薬学的に許容され得る塩。
【請求項６】
式ＩＶ：
【化６】
［式中、ＸがＣＨであり；
Ｒ１がＲ５Ｃ（Ｏ）−及びＣ１−Ｃ６アルキルから選択され、該アルキルがＲ６で置換されていてもよく；
Ｒ２が水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル及びアリールから選択され、該アルキル及びアリールが１〜３個の置換基Ｒ９で置換されていてもよく；
Ｒ３がＮＨ２であり；
かつ残りの置換基及び変数が請求項４に記載のとおりである］で表される、請求項５に記載の化合物、又はその立体異性体若しくは薬学的に許容され得る塩。
【請求項７】
式Ｖ：
【化７】
［式中、Ａｒ１がヘテロアリール及びアリールから選択され；
ＸがＣＨ又はＮであり；
Ｒ１がＲ５Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及び複素環から選択され、該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及び複素環が１〜３個の置換基Ｒ６で置換されていてもよく；
Ｒ２が水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヘテロアリール、複素環及びアリールから選択され、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、複素環及びアリールが１〜３個の置換基Ｒ９で置換されていてもよく；
Ｒ３がＯＨ、ＳＨ又はＮＨ２であり；
Ｒ４がＬ２−Ｒ８であって、ここでＲ８がヘテロアリール又はアリールであり、該Ｒ８が１〜３個の置換基Ｒ６で置換されていてもよく、Ｌ２が結合及びＣ１−Ｃ４アルキレンから選択され；
Ｒ４’は水素及びフルオロから選択され；
Ｒ５がアミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ；Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルアミノ；アリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロアリールアミノ、Ｃ１−Ｃ１０アラルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ１０ヘテロアラルキルアミノ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、及びモルホリン−４−イルから選択され、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、複素環、アリール、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、及びモルホリン−４−イルが１〜３個の置換基Ｒ７で置換されていてもよく；
Ｒ６がＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ハロゲン又はハロ基（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、オキソ、−ＣＮ、−ＣＯＨ、−ＣＯＯＨ、アミノ、アジド、Ｎ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ又はＮ，Ｎ−Ｃ１−Ｃ１０ジアルキルアミノ、Ｎ−アリールアミノ又はＮ，Ｎ−ジアリールアミノ、エステル（−Ｃ（Ｏ）−ＯＲであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、尿素（−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨＲであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、カルバメート（−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＲであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、スルホンアミド（−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアリール、Ｃ１−Ｃ１０アルキルヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ１０アルキルシクロアルキル、及びアリールオキシから選択され、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、複素環又はアリールが１〜３個の置換基Ｒ７で置換されていてもよく；
Ｒ７がＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ハロゲン又はハロ基（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、オキソ、−ＣＮ、−ＣＯＨ、−ＣＯＯＨ、アミノ、アジド、Ｎ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−Ｃ１−Ｃ１０ジアルキルアミノ、Ｎ−アリールアミノ、Ｎ，Ｎ−ジアリールアミノ、エステル（−Ｃ（Ｏ）−ＯＲであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、尿素（−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨＲであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、カルバメート（−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＲであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、及びスルホンアミド（−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）から選択され；
Ｒ９がＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ハロゲン又はハロ基（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、オキソ、−ＣＮ、−ＣＯＨ、−ＣＯＯＨ、アミノ、アジド、Ｎ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ及びＮ，Ｎ−Ｃ１−Ｃ１０ジアルキルアミノから選択される］で表される、請求項２に記載の化合物、又はその立体異性体若しくは薬学的に許容され得る塩。
【請求項８】
式ＶＩ：
【化８】
［式中、ＸがＮであり；
Ｒ１がＲ５Ｃ（Ｏ）−及びＣ１−Ｃ６アルキルから選択され、該アルキルがＲ６で置換されていてもよく；
Ｒ２が水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル及びアリールから選択され、該アルキル及びアリールが１〜３個の置換基Ｒ９で置換されていてもよく；
Ｒ３がＮＨ２であり；
かつ残りの置換基及び変数が請求項６に記載のとおりである］で表される、請求項７に記載の化合物、又はその立体異性体若しくは薬学的に許容され得る塩。
【請求項９】
Ｎ−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニル）−４−（１−ヒドロキシ−１−メチルカルバモイル−エチル）−ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニル）−４−（ヒドロキシ−メチルカルバモイル−メチル）−ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニル）−４−（１−ヒドロキシ−１−メチルカルバモイル−エチル）−ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニル）−４−（ヒドロキシ−メチルカルバモイル−メチル）−ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニル）−４−（ジメチルカルバモイル−ヒドロキシ−メチル）−ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニル）−４−（１−ヒドロキシ−２−オキソ−２−ピロリジン−１−イル−エチル）−ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニル）−４−［１−ヒドロキシ−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−オキソ−エチル］−ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニル）−４−（１−ヒドロキシ−２−オキソ−２−ピペラジン−１−イル−エチル）−ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−（ヒドロキシメチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノ−５−チエン−２−イルフェニル）−４−（１−ヒドロキシエチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノ−５−チエン−２−イルフェニル）−４−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−６−［２−（ベンジルアミノ）−１−ヒドロキシ−２−オキソエチル］−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
１−［４−（｛［２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］−２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル＝アセテート
４−｛２−［３−（アセチルアミノ）ピロリジン−１−イル］−１−ヒドロキシ−２−オキソエチル｝−Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］ベンズアミド；
４−［２−（３−アミノピロリジン−１−イル）−１−ヒドロキシ−２−オキソエチル］−Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］ベンズアミド；
４−（２−アミノ−１−ヒドロキシ−２−オキソエチル）−Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［１−ヒドロキシ−１−（ピロリジン−１−イルカルボニル）プロピル］ベンズアミド；
４−［１−（アミノカルボニル）−１−ヒドロキシプロピル］−Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［１−シクロプロピル−１−ヒドロキシ−２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル］ベンズアミド；
４−（２−アミノ−１−シクロプロピル−１−ヒドロキシ−２−オキソエチル）−Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−｛１−ヒドロキシ−２−メチル−１−［（メチルアミノ）カルボニル］プロピル｝ベンズアミド；
４−［１−（アミノカルボニル）−１−ヒドロキシ−２−メチルプロピル］−Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［１−ヒドロキシ−２−メチル−１−（ピロリジン−１−イルカルボニル）プロピル］ベンズアミド；
１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］−２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル＝アセテート；
２−アミノ−１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］−２−オキソエチル＝アセテート；
１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］−２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル＝シクロプロパンカルボキシレート；
１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］−２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル＝２−メチルプロパノエート；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［１−メトキシ−２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル］ベンズアミド；
４−（２−アミノ−１−メトキシ−２−オキソエチル）−Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［１−メトキシ−１−メチル−２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル］ベンズアミド；
４−（２−アミノ−１−メトキシ−１−メチル−２−オキソエチル）−Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［１−シクロプロピル−１−メトキシ−２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［（１Ｒ）−１−ヒドロキシ−２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［（１Ｓ）−１−ヒドロキシ−２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［（１Ｒ）−１−ヒドロキシ−１−メチル−２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［（１Ｓ）−１−ヒドロキシ−１−メチル−２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−（３−メチル−２，４−ジオキソ−１，３−オキサゾリジン−５−イル）ベンズアミド、から選択される化合物、
又はその薬学的に許容され得る塩若しくは立体異性体。
【請求項１０】
Ｎ−（２−アミノ−５−チエン−２−イルフェニル）−４−（１−ヒドロキシエチル）ベンズアミド、ＴＦＡ塩；
Ｎ−（２−アミノ−５−チエン−２−イルフェニル）−４−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）ベンズアミド、ＴＦＡ塩；
４−｛２−［３−（アセチルアミノ）ピロリジン−１−イル］−１−ヒドロキシ−２−オキソエチル｝−Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］ベンズアミド、ＴＦＡ塩；
４−［２−（３−アミノピロリジン−１−イル）−１−ヒドロキシ−２−オキソエチル］−Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］ベンズアミド，ビス−ＴＦＡ塩；又は
４−（２−アミノ−１−ヒドロキシ−２−オキソエチル）−Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］ベンズアミド、ＴＦＡ塩から選択される化合物。
【請求項１１】
請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物の薬学的に有効な量、及び薬学的に許容され得る担体を含む医薬組成物。
【請求項１２】
哺乳動物におけるがんの治療又は予防において有用な医薬の調製のための請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
［式中、Ａｒ１はヘテロアリール及びアリールから選択され、該アリール及びヘテロアリールは１〜２個のＲ６で置換されていてもよく；
Ａｒ２は５〜６員のヘテロアリール又はアリールであり；
Ｒ１は水素、Ｒ５Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及び複素環から選択され、ここで該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及び複素環は１〜３個の置換基Ｒ６で置換されていてもよく；
Ｒ２は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヘテロアリール、複素環及びアリールから選択され、ここで該アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、複素環及びアリールは１〜３個の置換基Ｒ９で置換されていてもよく、或いは
Ｒ１及びＲ２は組み合わされて、−（ＣＨＲ９）ｕ−を形成し、ここで１つ以上の炭素原子がＯ、Ｓ（Ｏ）ｍ、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）−、及び−ＮＲ１２−から選択される部分で置き換えられていてもよく；
Ｒ３はＯＨ、ＳＨ又はＮＨ２であり；
Ｒ４は水素、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ７アルケニル、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ７アルキニル、ハロ基、アミド、ヒドロキシアルコキシ、−ＮＨＳＯ２、−ＳＯ２ＮＨ、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１−Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ７）アルキルアミノ及びＬ２−Ｒ８から選択され、ここでＲ８がヘテロアリール、複素環、アリール、又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルであって、該Ｒ８が１〜３個の置換基Ｒ６で置換されていてもよく、Ｌ２は結合、Ｃ１−Ｃ４アルキレン、Ｃ１−Ｃ４アルキニル、Ｃ１−Ｃ４アルケニル、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−から選択され、ただし、Ａｒ１がフェニルのとき、少なくとも１つのＲ４が存在し、かつＬ２−Ｒ８から選択され、ここでＲ８はヘテロアリール、複素環又はアリールであり、該Ｒ８は１〜３個の置換基Ｒ６で置換されていてもよく、Ｌ２は結合及びＣ１−Ｃ４アルキレンから選択され；
Ｒ５はアミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ；Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルアミノ；アリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロアリールアミノ、Ｃ１−Ｃ１０アラルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ１０ヘテロアラルキルアミノ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、及びモルホリン−４−イルから選択され、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、複素環、アリール、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、及びモルホリン−４−イルは１〜３個の置換基Ｒ６で置換されていてもよく；
Ｒ６はＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ハロゲン又はハロ基（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、オキソ、−ＣＮ、−ＣＯＨ、−ＣＯＯＨ、アミノ、アジド、Ｎ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ又はＮ，Ｎ−Ｃ１−Ｃ１０ジアルキルアミノ、Ｎ−アリールアミノ又はＮ，Ｎ−ジアリールアミノ、エステル（−Ｃ（Ｏ）−ＯＲであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、尿素（−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨＲであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、カルバメート（−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＲであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、スルホンアミド（−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアリール、アリール、Ｃ１−Ｃ１０アルキルヘテロシクリル、ヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ１０アルキルシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びアリールオキシから選択され、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、複素環又はアリールは１〜３個の置換基Ｒ７で置換されていてもよく；
Ｒ７はＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ハロゲン又はハロ基（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、オキソ、−ＣＮ、−ＣＯＨ、−ＣＯＯＨ、アミノ、アジド、Ｎ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−Ｃ１−Ｃ１０ジアルキルアミノ、Ｎ−アリールアミノ、Ｎ，Ｎ−ジアリールアミノ、エステル（−Ｃ（Ｏ）−ＯＲであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、尿素（−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨＲであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、カルバメート（−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＲであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、及びスルホンアミド（−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）から選択され；
Ｒ９はＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ハロゲン又はハロ基（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、オキソ、−ＣＮ、−ＣＯＨ、−ＣＯＯＨ、アミノ、アジド、Ｎ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ及びＮ，Ｎ−Ｃ１−Ｃ１０ジアルキルアミノから選択され；
Ｒ１０は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ（ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ（ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、及び−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲ（ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）から選択され、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、複素環又はアリールは１〜３個の置換基Ｒ７で置換されていてもよく；或いは
Ｒ１０及びＲ１又はＲ１０及びＲ２は組み合わされて−（ＣＲ９ｎ）ｖ−を形成し、ここで炭素原子の１つは−ＮＲ１１−部分によって置き換えられていてもよく；
Ｒ１１は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環から選択され、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、複素環又はアリールは１〜３個の置換基Ｒ７で置換されていてもよく；
Ｒ１２は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環及び−Ｃ（Ｏ）−Ｒ（ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）から選択され、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、複素環又はアリールは１〜３個の置換基Ｒ７で置換されていてもよく；
ｎは１又は２であり；
ｐは１、２、３又は４であり；
ｕは３、４又は５であり；
ｖは３、４又は５である］で表される化合物、又はその立体異性体若しくは薬学的に許容され得る塩。
【請求項２】
式Ｉ：
【化２】
［式中、Ａｒ１がヘテロアリール及びアリールから選択され、該アリール及びヘテロアリールが１〜２個のＲ６で置換されていてもよく；
Ａｒ２が５〜６員のヘテロアリール又はアリールであり；
Ｒ１が水素、Ｒ５Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及び複素環から選択され、該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及び複素環が１〜３個の置換基Ｒ６で置換されていてもよく；
Ｒ２が水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヘテロアリール、複素環及びアリールから選択され、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、複素環及びアリールが１〜３個の置換基Ｒ９で置換されていてもよく；或いは
Ｒ１及びＲ２が組み合わされて、−（ＣＨＲ９）ｕ−を形成し、ここで１つ以上の炭素原子がＯ、Ｓ（Ｏ）ｍ、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）−、及び−ＮＲ１２−から選択される部分で置き換えられていてもよく；
Ｒ３がＯＨ、ＳＨ又はＮＨ２であり；
Ｒ４が水素、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ７アルケニル、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ７アルキニル、ハロ基、アミド、ヒドロキシアルコキシ、−ＮＨＳＯ２，−ＳＯ２ＮＨ、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１−Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ７）アルキルアミノ及びＬ２−Ｒ８から選択され、ここでＲ８がヘテロアリール、複素環、アリール、又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、該Ｒ８が１〜３個の置換基Ｒ６で置換されていてもよく、Ｌ２が結合、Ｃ１−Ｃ４アルキレン、Ｃ１−Ｃ４アルキニル、Ｃ１−Ｃ４アルケニル、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−から選択され、ただし、Ａｒ１がフェニルのとき、少なくとも１つのＲ４が存在し、かつＬ２−Ｒ８から選択され、ここでＲ８がヘテロアリール、複素環又はアリールであり、該Ｒ８が１〜３個の置換基Ｒ６で置換されていてもよく、Ｌ２が結合及びＣ１−Ｃ４アルキレンから選択され；
Ｒ５がアミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ；Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルアミノ；アリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロアリールアミノ、Ｃ１−Ｃ１０アラルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ１０ヘテロアラルキルアミノ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、及びモルホリン−４−イルから選択され、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、複素環、アリール、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、及びモルホリン−４−イルが１〜３個の置換基Ｒ６で置換されていてもよく；
Ｒ６がＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ハロゲン又はハロ基（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、オキソ、−ＣＮ、−ＣＯＨ、−ＣＯＯＨ、アミノ、アジド、Ｎ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ又はＮ，Ｎ−Ｃ１−Ｃ１０ジアルキルアミノ、Ｎ−アリールアミノ又はＮ，Ｎ−ジアリールアミノ、エステル（−Ｃ（Ｏ）−ＯＲであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、尿素（−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨＲであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、カルバメート（−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＲであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、スルホンアミド（−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアリール、アリール、Ｃ１−Ｃ１０アルキルヘテロシクリル、ヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ１０アルキルシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びアリールオキシから選択され、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、複素環又はアリールが１〜３個の置換基Ｒ７で置換されていてもよく；
Ｒ７がＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ハロゲン又はハロ基（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、オキソ、−ＣＮ、−ＣＯＨ、−ＣＯＯＨ、アミノ、アジド、Ｎ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−Ｃ１−Ｃ１０ジアルキルアミノ、Ｎ−アリールアミノ、Ｎ，Ｎ−ジアリールアミノ、エステル（−Ｃ（Ｏ）−ＯＲであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、尿素（−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨＲであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、カルバメート（−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＲであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、及びスルホンアミド（−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）から選択され；
Ｒ９がＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ハロゲン又はハロ基（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、オキソ、−ＣＮ、−ＣＯＨ、−ＣＯＯＨ、アミノ、アジド、Ｎ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ及びＮ，Ｎ−Ｃ１−Ｃ１０ジアルキルアミノから選択され；
Ｒ１０が水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ（ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ（ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、及び−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲ（ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）から選択され、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、複素環又はアリールが１〜３個の置換基Ｒ７で置換されていてもよく；
Ｒ１０及びＲ１又はＲ１０及びＲ２が組み合わされて、−（ＣＨＲ９）ｖ−を形成し、ここで炭素原子の１つが−ＮＲ１１−部分によって置き換えられていてもよく；
Ｒ１１が水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環から選択され、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、複素環又はアリールが１〜３個の置換基Ｒ７で置換されていてもよく；
Ｒ１２が水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環及び−Ｃ（Ｏ）−Ｒ（ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）から選択され、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、複素環又はアリールが１〜３個の置換基Ｒ７で置換されていてもよく；
ｐが１、２、３又は４であり；
ｕが３、４又は５であり；
ｖが３、４又は５である］で表される、請求項１に記載の化合物、又はその立体異性体若しくは薬学的に許容され得る塩。
【請求項３】
式Ｉ：
【化３】
［式中、Ａｒ１がヘテロアリール及びアリールから選択され、該アリール及びヘテロアリールが１〜２個のＲ６で置換されていてもよく；
Ａｒ２が５〜６員のヘテロアリール又はアリールであり；
Ｒ１がＲ５Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及び複素環から選択され、該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及び複素環が１〜３個の置換基Ｒ６で置換されていてもよく；
Ｒ２が水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヘテロアリール、複素環及びアリールから選択され、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、複素環及びアリールが１〜３個の置換基Ｒ９で置換されていてもよく；
Ｒ３がＯＨ、ＳＨ又はＮＨ２であり；
Ｒ４が水素、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ７アルケニル、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ７アルキニル、ハロ基、アミド、ヒドロキシアルコキシ、−ＮＨＳＯ２，−ＳＯ２ＮＨ、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１−Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７アルキルアミノ又はジ（Ｃ１−Ｃ７）アルキルアミノ又はＬ２−Ｒ８から選択され、ここでＲ８がヘテロアリール、複素環、アリール、又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、該Ｒ８が１〜３個の置換基Ｒ６で置換されていてもよく、Ｌ２が結合、Ｃ１−Ｃ４アルキレン、Ｃ１−Ｃ４アルキニル、Ｃ１−Ｃ４アルケニル、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−から選択され、ただし、少なくとも１つのＲ４が存在し、かつＬ２−Ｒ８から選択され、ここでＲ８がヘテロアリール、複素環又はアリールであり、該Ｒ８が１〜３個の置換基Ｒ６で置換されていてもよく、Ｌ２が結合及びＣ１−Ｃ４アルキレンから選択されてもよく；
Ｒ５がアミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ；Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルアミノ；アリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロアリールアミノ、Ｃ１−Ｃ１０アラルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ１０ヘテロアラルキルアミノ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、及びモルホリン−４−イルから選択され、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、複素環、アリール、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、及びモルホリン−４−イルが１〜３個の置換基Ｒ６で置換されていてもよく；
Ｒ６がＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ハロゲン又はハロ基（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、オキソ、−ＣＮ、−ＣＯＨ、−ＣＯＯＨ、アミノ、アジド、Ｎ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ又はＮ，Ｎ−Ｃ１−Ｃ１０ジアルキルアミノ、Ｎ−アリールアミノ又はＮ，Ｎ−ジアリールアミノ、エステル（−Ｃ（Ｏ）−ＯＲであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、尿素（−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨＲであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、カルバメート（−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＲであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、スルホンアミド（−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアリール、Ｃ１−Ｃ１０アルキルヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ１０アルキルシクロアルキル、及びアリールオキシから選択され、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、複素環又はアリールが１〜３個の置換基Ｒ７で置換されていてもよく；
Ｒ７がＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ハロゲン又はハロ基（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、オキソ、−ＣＮ、−ＣＯＨ、−ＣＯＯＨ、アミノ、アジド、Ｎ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−Ｃ１−Ｃ１０ジアルキルアミノ、Ｎ−アリールアミノ、又はＮ，Ｎ−ジアリールアミノ、エステル（−Ｃ（Ｏ）−ＯＲであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、尿素（−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨＲであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、カルバメート（−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＲであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、及びスルホンアミド（−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）から選択され；
Ｒ９がＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ハロゲン又はハロ基（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、オキソ、−ＣＮ、−ＣＯＨ、−ＣＯＯＨ、アミノ、アジド、Ｎ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ及びＮ，Ｎ−Ｃ１−Ｃ１０ジアルキルアミノから選択され；
Ｒ１０が水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ（ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ（ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、及び−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲ（ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）から選択され、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、複素環又はアリールが１〜３個の置換基Ｒ７で置換されていてもよく；
ｐが１、２、３又は４である］で表される、請求項２に記載の化合物、又はその立体異性体若しくは薬学的に許容され得る塩。
【請求項４】
式ＩＩ：
【化４】
［式中、Ａｒ２がフェニル、ピリジル、チエニル、ピラゾリル及びピロリルから選択され；
Ｒ１がＲ５Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及び複素環から選択され、該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及び複素環が１〜３個の置換基Ｒ６で置換されていてもよく；
Ｒ２が水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル及びアリールから選択され、該アルキル及びアリールが１〜３個の置換基Ｒ９で置換されていてもよく；
Ｒ３がＮＨ２であり；
かつ残りの置換基及び変数が請求項２に記載のとおりである］で表される、請求項３に記載の化合物、又はその立体異性体若しくは薬学的に許容され得る塩。
【請求項５】
式ＩＩＩ：
【化５】
［式中、Ａｒ１がヘテロアリール及びアリールから選択され；
ＸはＣＲ４ａ又はＮであり；
Ｒ１がＲ５Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及び複素環から選択され、該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及び複素環が１〜３個の置換基Ｒ６で置換されていてもよく；
Ｒ２が水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヘテロアリール、複素環及びアリールから選択され、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、複素環及びアリールが１〜３個の置換基Ｒ９で置換されていてもよく；
Ｒ３がＯＨ、ＳＨ又はＮＨ２であり；
Ｒ４がＬ２−Ｒ８であって、ここでＲ８がヘテロアリール又はアリールであり、該Ｒ８が１〜３個の置換基Ｒ６で置換されていてもよく、Ｌ２が結合及びＣ１−Ｃ４アルキレンから選択され；
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ及びＲ４ｃは、独立して、水素及びフルオロから選択され；
Ｒ５がアミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ；Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルアミノ；アリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロアリールアミノ、Ｃ１−Ｃ１０アラルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ１０ヘテロアラルキルアミノ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、及びモルホリン−４−イルから選択され、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、複素環、アリール、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、及びモルホリン−４−イルが１〜３個の置換基Ｒ７で置換されていてもよく；
Ｒ６がＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ハロゲン又はハロ基（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、オキソ、−ＣＮ、−ＣＯＨ、−ＣＯＯＨ、アミノ、アジド、Ｎ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ又はＮ，Ｎ−Ｃ１−Ｃ１０ジアルキルアミノ、Ｎ−アリールアミノ又はＮ，Ｎ−ジアリールアミノ、エステル（−Ｃ（Ｏ）−ＯＲであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、尿素（−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨＲであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、カルバメート（−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＲであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、スルホンアミド（−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアリール、Ｃ１−Ｃ１０アルキルヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ１０アルキルシクロアルキル、及びアリールオキシから選択され、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、複素環又はアリールが１〜３個の置換基Ｒ７で置換されていてもよく；
Ｒ７がＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ハロゲン又はハロ基（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、オキソ、−ＣＮ、−ＣＯＨ、−ＣＯＯＨ、アミノ、アジド、Ｎ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−Ｃ１−Ｃ１０ジアルキルアミノ、Ｎ−アリールアミノ又はＮ，Ｎ−ジアリールアミノ、エステル（−Ｃ（Ｏ）−ＯＲであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、尿素（−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨＲであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、カルバメート（−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＲであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、スルホンアミド（−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）から選択され；
Ｒ９がＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ハロゲン又はハロ基（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、オキソ、−ＣＮ、−ＣＯＨ、−ＣＯＯＨ、アミノ、アジド、Ｎ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ及びＮ，Ｎ−Ｃ１−Ｃ１０ジアルキルアミノから選択される］で表される、請求項２に記載の化合物、又はその立体異性体若しくは薬学的に許容され得る塩。
【請求項６】
式ＩＶ：
【化６】
［式中、ＸがＣＨであり；
Ｒ１がＲ５Ｃ（Ｏ）−及びＣ１−Ｃ６アルキルから選択され、該アルキルがＲ６で置換されていてもよく；
Ｒ２が水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル及びアリールから選択され、該アルキル及びアリールが１〜３個の置換基Ｒ９で置換されていてもよく；
Ｒ３がＮＨ２であり；
かつ残りの置換基及び変数が請求項４に記載のとおりである］で表される、請求項５に記載の化合物、又はその立体異性体若しくは薬学的に許容され得る塩。
【請求項７】
式Ｖ：
【化７】
［式中、Ａｒ１がヘテロアリール及びアリールから選択され；
ＸがＣＨ又はＮであり；
Ｒ１がＲ５Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及び複素環から選択され、該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及び複素環が１〜３個の置換基Ｒ６で置換されていてもよく；
Ｒ２が水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヘテロアリール、複素環及びアリールから選択され、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、複素環及びアリールが１〜３個の置換基Ｒ９で置換されていてもよく；
Ｒ３がＯＨ、ＳＨ又はＮＨ２であり；
Ｒ４がＬ２−Ｒ８であって、ここでＲ８がヘテロアリール又はアリールであり、該Ｒ８が１〜３個の置換基Ｒ６で置換されていてもよく、Ｌ２が結合及びＣ１−Ｃ４アルキレンから選択され；
Ｒ４’は水素及びフルオロから選択され；
Ｒ５がアミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ；Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルアミノ；アリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロアリールアミノ、Ｃ１−Ｃ１０アラルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ１０ヘテロアラルキルアミノ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、及びモルホリン−４−イルから選択され、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、複素環、アリール、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、及びモルホリン−４−イルが１〜３個の置換基Ｒ７で置換されていてもよく；
Ｒ６がＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ハロゲン又はハロ基（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、オキソ、−ＣＮ、−ＣＯＨ、−ＣＯＯＨ、アミノ、アジド、Ｎ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ又はＮ，Ｎ−Ｃ１−Ｃ１０ジアルキルアミノ、Ｎ−アリールアミノ又はＮ，Ｎ−ジアリールアミノ、エステル（−Ｃ（Ｏ）−ＯＲであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、尿素（−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨＲであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、カルバメート（−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＲであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、スルホンアミド（−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアリール、Ｃ１−Ｃ１０アルキルヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ１０アルキルシクロアルキル、及びアリールオキシから選択され、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、複素環又はアリールが１〜３個の置換基Ｒ７で置換されていてもよく；
Ｒ７がＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ハロゲン又はハロ基（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、オキソ、−ＣＮ、−ＣＯＨ、−ＣＯＯＨ、アミノ、アジド、Ｎ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−Ｃ１−Ｃ１０ジアルキルアミノ、Ｎ−アリールアミノ、Ｎ，Ｎ−ジアリールアミノ、エステル（−Ｃ（Ｏ）−ＯＲであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、尿素（−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨＲであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、カルバメート（−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＲであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）、及びスルホンアミド（−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒであって、ここでＲはＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基である）から選択され；
Ｒ９がＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、ハロゲン又はハロ基（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、オキソ、−ＣＮ、−ＣＯＨ、−ＣＯＯＨ、アミノ、アジド、Ｎ−Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ及びＮ，Ｎ−Ｃ１−Ｃ１０ジアルキルアミノから選択される］で表される、請求項２に記載の化合物、又はその立体異性体若しくは薬学的に許容され得る塩。
【請求項８】
式ＶＩ：
【化８】
［式中、ＸがＮであり；
Ｒ１がＲ５Ｃ（Ｏ）−及びＣ１−Ｃ６アルキルから選択され、該アルキルがＲ６で置換されていてもよく；
Ｒ２が水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル及びアリールから選択され、該アルキル及びアリールが１〜３個の置換基Ｒ９で置換されていてもよく；
Ｒ３がＮＨ２であり；
かつ残りの置換基及び変数が請求項６に記載のとおりである］で表される、請求項７に記載の化合物、又はその立体異性体若しくは薬学的に許容され得る塩。
【請求項９】
Ｎ−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニル）−４−（１−ヒドロキシ−１−メチルカルバモイル−エチル）−ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニル）−４−（ヒドロキシ−メチルカルバモイル−メチル）−ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニル）−４−（１−ヒドロキシ−１−メチルカルバモイル−エチル）−ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニル）−４−（ヒドロキシ−メチルカルバモイル−メチル）−ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニル）−４−（ジメチルカルバモイル−ヒドロキシ−メチル）−ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニル）−４−（１−ヒドロキシ−２−オキソ−２−ピロリジン−１−イル−エチル）−ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニル）−４−［１−ヒドロキシ−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−オキソ−エチル］−ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニル）−４−（１−ヒドロキシ−２−オキソ−２−ピペラジン−１−イル−エチル）−ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−（ヒドロキシメチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノ−５−チエン−２−イルフェニル）−４−（１−ヒドロキシエチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノ−５−チエン−２−イルフェニル）−４−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−６−［２−（ベンジルアミノ）−１−ヒドロキシ−２−オキソエチル］−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
１−［４−（｛［２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］−２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル＝アセテート
４−｛２−［３−（アセチルアミノ）ピロリジン−１−イル］−１−ヒドロキシ−２−オキソエチル｝−Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］ベンズアミド；
４−［２−（３−アミノピロリジン−１−イル）−１−ヒドロキシ−２−オキソエチル］−Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］ベンズアミド；
４−（２−アミノ−１−ヒドロキシ−２−オキソエチル）−Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［１−ヒドロキシ−１−（ピロリジン−１−イルカルボニル）プロピル］ベンズアミド；
４−［１−（アミノカルボニル）−１−ヒドロキシプロピル］−Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［１−シクロプロピル−１−ヒドロキシ−２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル］ベンズアミド；
４−（２−アミノ−１−シクロプロピル−１−ヒドロキシ−２−オキソエチル）−Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−｛１−ヒドロキシ−２−メチル−１−［（メチルアミノ）カルボニル］プロピル｝ベンズアミド；
４−［１−（アミノカルボニル）−１−ヒドロキシ−２−メチルプロピル］−Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［１−ヒドロキシ−２−メチル−１−（ピロリジン−１−イルカルボニル）プロピル］ベンズアミド；
１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］−２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル＝アセテート；
２−アミノ−１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］−２−オキソエチル＝アセテート；
１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］−２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル＝シクロプロパンカルボキシレート；
１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］−２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル＝２−メチルプロパノエート；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［１−メトキシ−２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル］ベンズアミド；
４−（２−アミノ−１−メトキシ−２−オキソエチル）−Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［１−メトキシ−１−メチル−２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル］ベンズアミド；
４−（２−アミノ−１−メトキシ−１−メチル−２−オキソエチル）−Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［１−シクロプロピル−１−メトキシ−２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［（１Ｒ）−１−ヒドロキシ−２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［（１Ｓ）−１−ヒドロキシ−２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［（１Ｒ）−１−ヒドロキシ−１−メチル−２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［（１Ｓ）−１−ヒドロキシ−１−メチル−２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−（３−メチル−２，４−ジオキソ−１，３−オキサゾリジン−５−イル）ベンズアミド、から選択される化合物、
又はその薬学的に許容され得る塩若しくは立体異性体。
【請求項１０】
Ｎ−（２−アミノ−５−チエン−２−イルフェニル）−４−（１−ヒドロキシエチル）ベンズアミド、ＴＦＡ塩；
Ｎ−（２−アミノ−５−チエン−２−イルフェニル）−４−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）ベンズアミド、ＴＦＡ塩；
４−｛２−［３−（アセチルアミノ）ピロリジン−１−イル］−１−ヒドロキシ−２−オキソエチル｝−Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］ベンズアミド、ＴＦＡ塩；
４−［２−（３−アミノピロリジン−１−イル）−１−ヒドロキシ−２−オキソエチル］−Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］ベンズアミド，ビス−ＴＦＡ塩；又は
４−（２−アミノ−１−ヒドロキシ−２−オキソエチル）−Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］ベンズアミド、ＴＦＡ塩から選択される化合物。
【請求項１１】
請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物の薬学的に有効な量、及び薬学的に許容され得る担体を含む医薬組成物。
【請求項１２】
哺乳動物におけるがんの治療又は予防において有用な医薬の調製のための請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【公表番号】特表２００９−５２３７２６（Ｐ２００９−５２３７２６Ａ）
【公表日】平成２１年６月２５日（２００９．６．２５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５５０３４０（Ｐ２００８−５５０３４０）
【出願日】平成１９年１月８日（２００７．１．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０００１８３
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０８７１３０
【国際公開日】平成１９年８月２日（２００７．８．２）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年６月２５日（２００９．６．２５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１月８日（２００７．１．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０００１８３
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０８７１３０
【国際公開日】平成１９年８月２日（２００７．８．２）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
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