【化１】


本発明は、式（Ｉ）のナルメフェンのエステルプロドラッグ、これらの化合物を含んでなる製薬学的組成物、これらの化合物の化学的製造方法ならびに物質乱用障害、例えばアルコール乱用及びアルコール依存症ならびに衝動調節障害、例えば病的ばくち（ｐａｔｈｏｌｏｇｉｃａｌ ｇａｍｂｌｉｎｇ）及びショッピングへの嗜癖（ａｄｄｉｃｔｉｏｎ
ｔｏ ｓｈｏｐｐｉｎｇ）の処置におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オンの誘導体を提供する。これらの化合物は、腫瘍細胞などに対して抗増殖活性を示す化合物を含むＲａｆなどの阻害剤又はキナーゼであり、癌を含む疾病の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明はカンナビノイドＣＢ_１受容体アゴニストとしての（５Ｒ）−１，５−ジアリール−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキシアミジン誘導体、これらの化合物の製造方法、該ジヒドロピラゾール誘導体の合成に有用な新規中間体、これらの中間体の製造方法、有効成分としてこれらのジヒドロピラゾール誘導体の１種もしくはそれ以上を含有する製薬学的組成物、ならびにカンナビノイド受容体が関係する精神および神経障害の処置のためのこれらの製薬学的組成物の使用に関する。これらの化合物は式（Ｉ）：
【化１】


［式中、記号は明細書において示した意味を有する］
を有する。
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その多くの実施形態において、本発明は、式（ＩＩ）の化合物を含めたある特定の２−イミノ−３−メチルピロロピリミドン化合物を提供し、互変異性体、立体異性体（ｓｔｅｒｏｉｓｏｍｅｒｓ）、または前記化合物、立体異性体もしくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を含む（式中、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８およびＲ^９は、それぞれ独立して選択され、本明細書中で定義された通りである）。１つまたは複数のそのような化合物を含む医薬組成物、およびこれらの調製のための方法、およびアルツハイマー病を含むアミロイドβ（Ａβ）タンパク質に伴う病態の治療における使用もまた開示される。
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本発明は、式I


の化合物およびその塩、ならびに該化合物を用いた組成物および方法を提供する。該化合物は、ニコチン性α７受容体のリガンドであり、中枢神経系の様々な障害、特に、情動障害および神経変性障害の治療に有用でありうる。
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本発明は、良好な脳透過性、脳内における長い半減期、および脳内における選択的な保持を発揮するエポチロンＤを用いるタウ関連疾患（好ましくは、タウオパチー）の治療方法が記載されており、また、タウオパチー（アルツハイマー病を含む）治療の効果的な療法も提供する。
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多数の疾患の予防および治療についての前述の事柄に関し、およびそれを含めて設計される食餌性栄養補助食品および食餌計画として、特定の量で有用なナッツ、種子、油、豆、果実、穀物および乳製品を含む脂質組成物が開示される。この組成物は、ω−６脂肪酸およびω−３脂肪酸を含み、ω−６脂肪酸対ω−３脂肪酸の比率およびその量は、対象の年齢、対象の性別、対象の食餌、対象の体重、対象の医学的状態および対象の生活圏の気候を含む１つまたは複数の要素に基づいて制御される。 （もっと読む）

本発明は、グリコーゲン合成酵素キナーゼ３（ＧＳＫ−３）を阻害するのに有用な新規の複素環化合物、前記化合物を製造する方法、前記化合物を含む組成物、および前記化合物を用いる治療方法に関する。

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本発明は、５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）−９ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド（本明細書において、化合物Ｉと称される）の多型形態に関し、式：


を有する。
本発明は、また、その組成物と化合物Ｉの多形の調製方法、ならびにその組成物のキットおよび製造品物、ならびに様々な疾患を治療するためのその組成物の使用方法に関する。
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本発明は、ヒトの脳疾患の治療において効能が高く、かつ副作用が少ない、選択されたガランタミン誘導体に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物［式中、Ａｒは５員のヘテロアリール部分であり、Ｘ、ＹおよびＺは独立に、ＮまたはＣＨである］または薬学的に許容できるその塩；化合物を調製する方法；化合物の調製で使用される中間体；化合物を含有する組成物；および脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）活性に関連する疾患または状態を治療する際の化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、疼痛、炎症、ニューロンもしくは血管損傷の治療のための方法およびキット、及び生物学的活性または疾患状態の評価のためのバイオマーカーの使用を提供する。一態様においてキットは、ＰＥＧのような生体膜シーリング剤、マグネシウム化合物のような生物活性剤、およびバイオマーカーを測定するためのアッセイを含んでなる。当該バイオマーカーは、治療前、治療中、および治療後に測定され、そして当該測定の結果は、治療、治療レジメンおよび成果を評価するために比較される。 （もっと読む）

本発明は、ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ４）酵素の阻害剤（Ｉ）に関する。より詳しくは、本発明は、第３アミンである化合物、そのような化合物を調製する方法、それらを含む組成物、およびそれらの治療的使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ａｒは、置換されていてもよいフェニルもしくは６員ヘテロアリール部分、またはベンゾイソオキサゾール、ピロロピリジン、もしくはベンゾトリアゾール基である）、または薬学的に許容できるそれらの塩、化合物を調製するための方法、化合物の調製において使用される中間体、化合物を含有する組成物、および疼痛、尿失禁、過活動膀胱、嘔吐、認知障害、不安症、うつ病、睡眠障害、摂食障害、運動障害、緑内障、乾癬、多発性硬化症、脳血管障害、脳損傷、胃腸障害、高血圧症、または心血管疾患を包含する脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）活性に関係する疾患または状態を治療することにおける化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、弱塩基性薬物コアと、アルカリ性緩衝剤の層と、徐放性コーティングとを含有する微粒子を含む医薬組成物、及びかかる組成物の製造方法に関する。本発明はまた、口腔内崩壊錠、従来の錠剤、及びカプセルを含む医薬剤形、並びにその調製方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、本明細書において変形が定義される、下記式を有する新規オレアノール酸誘導体を提供するが、これに限定されるわけではない。そのような化合物を含む薬学的組成物、キットおよび製造品、該化合物を作製するために有用な方法および中間体、ならびに該化合物および組成物を使用する方法も提供される。

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本発明は、式（Ｉ）：


の化合物またはその塩による、α７ニコチン性アセチルコリン受容体（ｎＡＣｈＲ）の調節に関する。
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本発明は、全般的には、プロバイオティクスを含む食用組成物に関する。本発明の一実施形態は、ビフィドバクテリウム・ロンガムＡＴＣＣ ＢＡＡ−９９９を含む食用組成物に関する。本組成物は、海馬ＢＤＮＦ発現の低下の抑制、並びに／又は不安及び関連障害の治療若しくは予防のために使用することができる。 （もっと読む）

式（Ｉ）による薬学的に有用な化合物、そのような化合物の形態、およびそのようなプロセスにおいて有用な中間体を製造するのに有用なプロセスが記載される。一態様において、式Ｉによる化合物またはその塩を調製するためのプロセスであって、式ＩＩによる化合物を、式ＩＩＩによる化合物またはその塩と、式ＩＩＩによる化合物のアミノ基による式ＩＩによる化合物の脱離基Ｌ^１の置換を行うのに十分な条件下で反応させ、式Ｉによる化合物、またはその塩を形成することを含むプロセスが提供される。
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本明細書に記載されるのは、このような化合物を含有する化合物及び薬学的組成物であり、該化合物及び薬学的組成物は、ヒストン脱アセチル化酵素８（ＨＤＡＣ８）の活性を抑制する。また、本明細書に記載されるのは、このようなＨＤＡＣ８インヒビターを、単独で及び他の化合物と組み合わせて、ＨＤＡＣ８活性の抑制からの利益を得る、疾患又は疾病に苦しむ患者を治療するためのＨＤＡＣ８インヒビターを用いた方法である。 （もっと読む）