本教示は、式Ｉの化合物、ならびにその医薬上許容される塩、水和物、エステル、およびプロドラッグに関する:


Ｉ


Ａ
（ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｙ、Ｚ、および（Ａ）は、本明細書に定義されたとおりである）。
本教示は、式Ｉの化合物を調製する方法、ならびに脱アセチル化酵素により全体または部分的に媒介される病理学的症状または障害を処置、阻害、または予防する際に、式Ｉの化合物を使用する方法も提供する。
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【課題】非常に安全であって細胞保護効果と炎症抑制作用に優れ、胃炎、胃潰瘍、膵臓炎、大腸炎、関節炎、糖尿病、動脈硬化、腎臓炎、肝炎、アルツハイマー性痴呆、パーキンソン病、ルーゲーリック病などを含む細胞損傷と炎症疾患の治療または予防に有効な、薬学組成物、及びこれを用いる細胞損傷と炎症疾患の治療または予防方法を提供する。
【解決手段】２‐ヒドロキシ安息香酸誘導体(例えば２−ヒドロキシ−５−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチルアミノ］−安息香酸）又はこれの薬学的に許容可能な塩を有効成分として用いる。 （もっと読む）

本発明は、μ−オピオイド受容体およびＯＲＬ１受容体への親和性を示す化合物、その製造方法、この化合物を含む医薬ならびに医薬製造へのこの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ＰＰＡＲアゴニストとして有用な化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


環Ｑは置換されていてもよい単環アリール、置換されていてもよい単環ヘテロアリール、置換されていてもよい縮合アリールまたは置換されていてもよい縮合ヘテロアリールであり、Ｙ^１は単結合または−ＮＲ^６−等であり、環Ａは置換されていてもよい非芳香族ヘテロ環ジイルであり、式：−Ｙ^２はアミド、アシル、スルホニルなどを含む基であり、Ｚ¹は単結合、Ｏ、ＳまたはＮＲ^９であり、環Ｂは置換されていてもよい芳香族炭素環ジイルまたは置換されていてもよい芳香族へテロ環ジイルであり、Ｙ^３は単結合、置換されていてもよく、−Ｏ−が介在していてもよい低級アルキレンまたは置換されていてもよい低級アルケニレン等であり、Ｚ^２はＣＯＯＲ^３等である）で示される化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

ラット脳内微小血管系における内皮細胞上のＨ−フェリチン受容体は、血液脳関門を越えて鉄を運ぶための手段である。患者の脳内の鉄欠乏性障害を治療するための方法は、Ｈ−フェリチン−鉄複合体を、必要性がある患者に投与することを含む。ターゲッティング部分としてＨ−フェリチンを使用するための方法は、脳又は脳内の細胞にターゲッティングされるリポソームとＨ−フェリチンを結合させることを含む。患者における鉄過剰症を治療するための方法は、１００％未満の鉄結合能であるマルチサブユニットフェリチン複合体を患者に投与することを含む。 （もっと読む）

【課題】種々の代謝障害（例えば、インシュリン耐性症候群、糖尿病、高脂質血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム硬化、および動脈硬化）の処置に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】生物学的に活性な薬剤であって、該薬剤は、以下の式：


の化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩であって、ここで、ｎは、１または２であり；ｍは、０または１であり；ｑは、０または１であり；ｔは、０または１であり；Ｒ^９は、水素、ハロ、または１〜３個の炭素原子を有するアルコキシであり；Ｘは−ＣＨ_２−であり、Ｑは−ＯＲ^１であるか；Ｘは−ＣＨ_２ＣＲ^１２ＣＲ^１３−またはＣＨ_２ＣＨ（ＮＨＡｃ）−であり、ＱはＯＲ^１であるか；あるいは、Ｘは−ＣＨ_２ＣＨ_２−であり、ＱはＮＲ^１０Ｒ^１１である、薬剤。 （もっと読む）

ヒスタミン、セロトニン、ドーパミンおよびノルエピネフリンなどの神経伝達物質は、中枢神経系（ＣＮＳ）、さらにＣＮＳ以外でも数多くのプロセスを媒介する。これらの神経伝達物質を調節する化合物は、有用な治療薬であり得る。本開示は、個体においてヒスタミン受容体を調節するために使用することができる新規の複素環化合物に関する。ピリド［３，４−ｂ］インドールが、同じく、前記化合物を含む医薬組成物およびその化合物を、認識障害、精神障害、神経伝達物質媒介障害および／または神経障害の治療を包含する様々な治療用途において使用する方法が記載されている。 （もっと読む）

本発明は、 微小血管障害、眼疾患、難聴、神経変性疾患及び障害、脊髄損傷並びに呼吸器の状態の処置に有用な、RTP801を標的とする化学修飾されたsiRNA化合物及びそれを含む医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

抗痙攣作用を有する一連の新規化合物が記載される。このような医薬活性化合物はまた、不安、抑鬱、不眠、片頭痛、統合失調症、パーキンソン病、痙性、アルツハイマー病や双極性障害など、その他の中枢神経系（CNS）疾患や障害の治療にも有用である可能性がある。さらに、このような化合物は鎮痛剤（例えば、慢性あるいは神経因性頭痛のための）として、脳卒中、慢性神経変性性疾患（アルツハイマー病およびハンチントン病など）の、そしてまたは脳や脊髄の損傷の治療において有用な神経保護薬として有用である可能性がある。さらに、このような化合物はまた癲癇重積状態の治療、そしてまたは化学的対応策としても有用である可能性がある。
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【化１】


本発明は、式（Ｉ）の１−アリール−３−アニリン−５−アルキル−１，２，４−トリアゾール誘導体およびそのアナログもしくは製薬学的に許容しうる塩、それらを製造する方法、それらを含有する製薬学的組成物ならびに治療におけるそれらの使用に関する。本発明は特にニコチン性アセチルコリン受容体の強力なポジティブアロステリックモジュレーターに関し、そのようなポジティブアロステリックモジュレーターはニコチン性受容体アゴニストの効能を増加する能力を有する。
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本発明の実施形態は、相乗的有効量のmTOR阻害薬及びμ−オピオイド受容体拮抗薬を共投与することによって、細胞の増殖及び遊走を特徴とする障害又は疾患を治療する方法を提供する。
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【課題】セロトニンアゴニストおよびアンタゴニストであり、「肥満症、不安症、うつ病、精神病、精神分裂病、睡眠および性障害、片頭痛および頭痛に関連した他の症状、社会恐怖症、および胃腸障害（例えば、胃腸管運動の障害など）」を含む中枢神経系障害の制御および予防に使用できる化合物の提供。また、該化合物からなる医薬製剤の提供。
【解決手段】下記構造式（Ｉ）および（Ｉ−ａ）：


（式中、Ｒ¹、Ｒ^4a、Ｒ^4b、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｒ⁹、ｎ、およびＸは記述される）で表わされる化合物またはその医薬的に許容し得る塩。 （もっと読む）

本発明は、ＰＧＩ２受容体の活性を調節する、化学式（ＸＩＩＩａ）のアミド誘導体およびその薬学的組成物に関する。本発明の化合物およびその薬学的組成物は以下：肺動脈高血圧（ＰＡＨ）；特発性ＰＡＨ；家族性ＰＡＨ；膠原血管病、先天性心疾患、門脈圧亢進症、ＨＩＶ感染、薬物もしくは毒素の摂取、遺伝性出血性毛細管拡張症、脾臓摘出、肺静脈閉塞性疾患（ＰＶＯＤ）、または肺毛細血管腫症（ＰＣＨ）と関連するＰＡＨ；顕著に静脈または毛細血管の関与を伴うＰＡＨ；血小板凝集；冠動脈疾患；心筋梗塞；一過性脳虚血発作；狭心症；脳卒中；虚血再灌流傷害；再狭窄；心房細動；血管形成術もしくは冠動脈バイパス形成手術の個体または心房細動に罹患している個体における血塊形成；アテローム性動脈硬化症；アテローム性血栓症；喘息またはその症状などの処置における有用な方法に関する。 （もっと読む）

【課題】食物なしでジプラシドンを投与するための方法、剤形、およびキットを提供する。
【解決手段】ヒトが絶食状態である場合に、有効量のジプラシドンを用いてヒトにおいてＣＮＳ障害を治療するための方法、剤形およびキット。一実施形態では、絶食状態のヒトに前記ＣＮＳ障害を治療するために有効なジプラシドンの量を含む固体経口剤形を投与することを含み、前記投与後のヒトにおけるジプラシドンの血清濃度対時間曲線下面積（ＡＵＣ_{０〜ｉｎｆ}）が、同じ量のジプラシドンを含有する対照ジプラシドン即時放出経口カプセルを摂食状態のヒトのコホートに投与した結果もたらされるジプラシドン血清濃度対時間曲線下平均面積（ＡＵＣ_{０〜ｉｎｆ}）の７０％〜１４０％である、ヒトにおいてＣＮＳ障害を治療する方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｘ、Ｙ、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｚ、ｐ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、明細書に定義する通りである。）の化合物に関する。また、本発明は、この化合物を調製する方法およびこの治療的用途に関する。
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本発明は、5'-メチルチオアデノシンおよび酢酸グラチラマーの組み合わせ、ならびに多発性硬化症の治療におけるそれらの使用に関する。特定の態様において、本発明は、多発性硬化症の予防および／または治療のための同時、単独または逐次使用のための組み合わされた調製物としての5'-メチルチオアデノシンおよび酢酸グラチラマーを含む製品に関する。 （もっと読む）

本発明は、治療、特に、ｍＧｌｕＲ_５受容体の拮抗作用が介在する疾患および症状、特に、物質関連障害の処置に用いるためのトリアゾールアミド誘導体に関する。本発明はまた、ある種の新規な誘導体に関する。さらに本発明は、該誘導体を含有する組成物およびそれらの製造方法に関する。

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本発明は、Ｍ１受容体ポジティブアロステリックモジュレータであり、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛又は睡眠障害のような、Ｍ１受容体が関与する疾患の治療に有用な、式（Ｉ）の化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物、Ｍ１受容体により介在される疾患の治療における、化合物及び組成物の使用にも関する。
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【課題】ＰＰＡＲアゴニストとして有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


（環Ｑは置換されていてもよい単環アリール等であり、Ｙ^１は単結合または−ＮＲ^６−等であり、環Ａは非芳香族ヘテロ環ジイル等であり、式：−Ｙ^２、Ｚ¹−は


で示される基等であり、Ｒ^７、Ｒ^８およびＲ^９は低級アルキル等であり、ｎは０〜３の整数であり、Ｚ¹は単結合、Ｏ、ＳまたはＮＲ^９であり、環Ｂは芳香族炭素環ジイル等、Ｙ^３は低級アルケニレン等であり、Ｚ^２はＣＯＯＲ^３等である）で示される化合物。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、５−ＨＴ_６受容体のアンタゴニストとしてのアリールスルホニルピラゾリンカルボキシアミジン誘導体、これらの化合物の製造方法及びそれらの合成のために有用な新規な中間体に関する。本発明は、そのような化合物及び組成物の使用、特にパーキンソン病、ハンティングトン舞踏病、精神分裂病、不安、うつ病、躁うつ病、精神病、てんかん、強迫性障害、気分障害、片頭痛、アルツハイマー病、年齢関連認知減退、穏やかな認知損傷、睡眠障害、摂食障害、食欲不振、過食症、浮かれ摂食障害（ｂｉｎｇｅ ｅａｔｉｎｇ ｄｉｓｏｒｄｅｒｓ）、パニック発作、正座不能、注意力欠損高活動性異常、注意不足障害、コカイン、エタノール、ニコチン又はベンゾジアゼピンの乱用からの禁断症状、痛み、脊髄外傷又は頭部損傷と関連する障害、水頭、機能性腸障害、過敏性腸症候群、肥満及び２型糖尿病において治療効果を達成するための、患者へのそれらの投与におけるそれらの使用にも関する。化合物は一般式（１）を有し、式中、記号は明細書中に示した意味を有する。
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