本発明は、ヒスタミンＨ_３アンタゴニスト活性を有する化合物、およびそれを使用し、調製する方法に関する。

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本発明は、１−［２−（ヒドロキシエトキシ）エチル］ピペラジンとジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イルアミンとの反応を含む、１１−（４−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル］−１−ピペラジニル）ジベンゾ［ｂ，ｆ］−１，４−チアゼピンおよびその薬学的に許容され得る塩の製造方法に関する。 （もっと読む）

軽度認知障害を有する治療を必要とする患者の特定のための、そして、そのような患者の予防的治療のための方法。ここで、前述の患者は、ACEインヒビター、アンギオテンシンII受容体アンタゴニスト、ベータ遮断薬、血圧を低下させる利尿剤、およびそれらの組み合わせを含む群から選択される心血管薬の1つ又はそれ以上の活性物質を含有する薬剤、又は、1つ又はそれ以上のANP受容体アンタゴニストか1つ又はそれ以上のアデノシン受容体アンタゴニストを含有する薬剤を使用して、前述の患者群の血流中の測定可能な血流関連ペプチドバイオマーカーの上昇に基づいて、臨床的に明らかなアルツハイマー病を発症するリスクが上昇した患者として特定できる。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の新規なキナゾリン−２，４−ジオン誘導体又はその薬学的に許容される塩、及び一般式（Ｉ）の化合物を有効成分として含む脳神経系疾患の予防及び治療用の医薬組成物に関するものである。
【化１】

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式（Ｉ）で表される、ピリミドン誘導体もしくはその塩またはその溶媒和化合物もしくはその水和物、式（Ｉ）：


（式中、Ｙは、水素原子２個、硫黄原子、酸素原子またはＣ_１−２アルキル基および水素原子を表し、Ｚは、結合、酸素原子、窒素原子（水素原子またはＣ_１−３アルキル基で置換されている。）、硫黄原子、メチレン基（Ｃ_１−６アルキル基、ヒドロキシル基、Ｃ_１−６アルコキシ基、Ｃ_１−２過ハロゲン化アルキル基またはアミノ基から選択される１または２つの基で場合によって置換されている。）を表し、Ｒ１は、２、３もしくは４−ピリジン環または、２、４もしくは５−ピリミジン環を表し、これらの環は、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基またはハロゲン原子で場合によって置換されており、Ｒ２は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基またはハロゲン原子を表し、Ｒ３は、４−１５員のヘテロ環式基を表し、この基は場合によって置換されており、Ｒ４は、水素原子を表しまたは１個から４個の置換基で場合によって置換されているＣ_１−６アルキル基を表し、Ｒ５は、水素原子またはＣ_１−６アルキル基を表し、ｎは、０から３を表す。）
およびこれらの治療的使用。

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本発明は、式：


からなる、ＨＳＰ９０阻害化合物に関し、
式中、変数は、本明細書に定義されるとおりである。本発明はまた、かかる化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品、該化合物を作製するのに有用な方法および中間体、ならびに該化合物を使用する方法に関する。
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式（１）で表されるピリミドン誘導体もしくはその塩、またはその溶媒和物もしくはその水和物


［式中、Ｙは、２個の水素原子、硫黄原子、酸素原子またはＣ_１−２アルキル基および水素原子を表し、Ｚは、結合、酸素原子、窒素原子（水素原子またはＣ_１−３アルキル基で置換されている。）、硫黄原子、メチレン基（Ｃ_１−６アルキル基、ヒドロキシル基、Ｃ_１−６アルコキシ基、Ｃ_１−２過ハロゲン化アルキル基またはアミノ基から選択される１個または２個の基で場合によって置換されている。）を表し、Ｒ１は、２、３もしくは４−ピリジン環または２、４もしくは５−ピリミジン環を表し、この環は、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基またはハロゲン原子で場合によって置換されており、Ｒ２は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基またはハロゲン原子を表し、Ｒ３は、ベンゼン環またはナフタレン環を表し、これらの環は、場合によって置換されており、Ｒ４は、水素原子またはＣ_１−６アルキル基を表し、ｎは０から３を表す。］およびこれらの治療的使用。
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【課題】 本発明は、ケトン体および／またはその代謝前駆体から成る組成物を提供する。
【解決手段】 ケトン体および／またはその代謝前駆体から成る組成物は、人間及び動物への投与に適しており、とりわけ、（ｉ）心臓の効率、特にグルコース使用効率の増加、（ｉｉ）特に糖尿病及びインスリン耐性状態におけるエネルギー源の供給、（ｉｉｉ）脳細胞の損傷によって引き起こされる疾患の治療、特にアルツハイマー病及び類似の状態で見られるような記憶関連の脳部位における脳の損傷を遅延若しくは予防、という特性を持つ。これらの組成物は例えば運動選手が栄養補助剤として、或いは医学的な状態、特に低心臓効率、インスリン耐性、及び神経の損傷に関連した状態の治療のために摂取されても良い。本発明はさらに治療方法及び本発明の組成物に含むための新規エステル及びポリマーを提供する。 （もっと読む）

本発明は、加齢関連状態または代謝障害を予防または処置するための方法、キットおよび組成物に関する。本発明のクロトー融合ポリペプチドは少なくとも１つのクロトータンパク質またはその活性なフラグメントを含む。該クロトー融合タンパク質は種々の加齢関連状態および代謝障害の処置および予防において有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化７９】


の化合物、Ｈ_３アンタゴニスト／インバースアゴニストとしてのその使用、それを調製するための方法、およびその医薬組成物を提供する。
80
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一般式（Ｉ）の新規複素環化合物、その誘導体、アナログ、互変異性体、立体異性体、多形体、水和物、溶媒和物、薬学的に許容できる塩、薬剤組成物、代謝物、及びそのプロドラッグである。これらの化合物は免疫疾患、炎症、疼痛、リウマチ様関節炎、骨粗鬆症、多発性骨髄腫、ブドウ膜炎、急性及び慢性骨髄性白血病、アテローム性動脈硬化症、癌、悪液質、虚血性細胞障害、膵β細胞崩壊、骨関節炎、リウマチ様脊椎炎、痛風性関節炎、炎症性腸疾患、ＡＲＤＳ、乾癬、クローン病、アレルギー性鼻炎、潰瘍性大腸炎、アナフィラキシー、接触皮膚炎、筋変性、喘息、ＣＯＰＤ、骨吸収疾患、多発性硬化症、敗血症、敗血症ショック、毒素性ショック症候群、及び発熱の治療に有用である。特に、これらの化合物は、ＰＤＥ４阻害物質として有用であり、ＰＤＥ４が関与する疾病の治療に有用である。
【化１】
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【課題】アミロイド関連障害を処置するための手段および方法を提供する。
【解決手段】第１の領域が特定のアミノ酸配列AEFRHDSGYまたはその断片を含み、第２の領域が別の特定アミノ酸配列VHHQKLVFFAEDVGまたはその断片を含有してなるβ-A4ペプチド／Aβ4の２つの領域を特異的に認識することができる抗体分子。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物群、かかる化合物を含む医薬組成物および異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性、特にＳｙｋ、ＺＡＰ７０、ＫＤＲ、ＦＭＳ、ＦＬＴ３、ｃ−Ｋｉｔ、ＲＥＴ、ＴｒｋＡ、ＴｒｋＢ、ＴｒｋＣ、ＩＧＲ−１Ｒ、Ａｌｋ、ｃ−ＦＭＳ、またはそれらの組合せと関連する疾患または障害の処置または予防のための、かかる化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のピラゾロピリミジン誘導体に関するものであり、式中Ｒ^１は、クロロまたはブロモを表し；Ａは、（ａ）；（ｂ）；（ｃ）；（ｄ）；または（ｅ）、ならびにそれらの薬学的に許容できる塩を表す。本発明はさらに、このような化合物の製造法に関する。本発明の化合物は、ｍＧｌｕＲ５の調節剤であり、したがって急性および／または慢性神経系障害の制御および予防に有用である。
【化１】

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【課題】プロスタグランジン及びロイコトリエンの産生抑制作用を有し、該脂質メディエーターに起因する各種の炎症性疾患などの予防及び治療に有用な化合物を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、式中、ｎは１〜３のいずれかの整数を示し、Ｒは炭素数３又は４個の直鎖状又は分枝状飽和アルキル基を示し、Ｚは水素原子、フッ素原子、塩素原子、ニトロ基、アミノ基、メチル基又はＯＲ⁹基（Ｒ⁹は水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基）を示し、置換基ＡｒはＡｒはナフタレン−１−イル基などの二環式縮環基を示す]で表される化合物又はその塩。 （もっと読む）

本発明は、一般式１の新規な３−スルホニル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジンに、又は医薬的に受容可能な塩及び／又はこれらの水和物、セロトニン５−ＨＴ_６受容体の新規なアンタゴニスト、新規な医薬物質、医薬組成物、医薬製剤、及び製造のための方法、並びにその病変形成がセロトニン５−ＨＴ_６受容体の活性化の障害によって起こされるＣＮＳの病理学的状態及び疾病を治療又は予防するためのその使用に関する。一般式１の化合物において：Ａｒは、所望により置換されていてもよいアリール又は所望により置換されていてもよいヘテロシクリルであり；Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、互いに独立に水素原子、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル又はフェニルを表し；Ｒ^４は、水素原子、所望により置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_５アルキル、置換されたヒドロキシル基又は置換されたスルホニル基を表す。 （もっと読む）

（３Ｓ）−アミノメチル−５−ヘキサン酸プロドラッグの結晶形態、及び（３Ｓ）−アミノメチル−５−ヘキサン酸プロドラッグの結晶形態を製造する方法、並びに（３Ｓ）−アミノメチル−５−ヘキサン酸プロドラッグの結晶形態を使用する方法が提供される。 （もっと読む）

開示されているのは、式I：


で表される化合物であり、ここでW¹はCR⁸若しくはN、そしてW²は-C-C=C-Ar;又はW¹は-C-C≡C-Ar、そしてW²はCR⁸若しくはNであり;Yは_s.、-O-、-NH-、若しくは-NHCH₂-であり;XはN若しくはN⁺-O'である。本発明の1つの側面は、過剰増殖性疾患及び炎症性疾患の治療に有用な、式Iで表される新規化合物を提供することである。特に、本発明の組成物は、タンパク質キナーゼ阻害剤である。よって、本発明は、第一の側面において、タンパク質キナーゼの阻害が必要な対象の治療に有用な、式Iで表される新規化合物、並びにその医薬として許容される塩及び医薬として活性な誘導体を提供する。式Iにおける記号の意味及び具体的な意味は、以下の文章中に提供される。
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【課題】Ｎ型カルシウムチャンネルに選択的に拮抗作用を有する新規化合物を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、下記式で表される化合物又はその類縁体、及び該化合物又はその類縁体を含有する神経因性疼痛、偏頭痛、内臓痛、癌性疼痛、脊髄損傷若しくは糖尿病に伴う疼痛、脳梗塞、脳出血の発症後急性期の虚血による脳障害、アルツハイマー、AIDS関連痴呆、パーキンソン氏病、進行性脳変性疾患、頭部損傷による神経障害、気管支喘息、不安定狭心症、過敏性大腸炎症疾患、薬物嗜癖禁断症状のいずれかの治療剤に関する。

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本発明は、式（I）（式中、R1とR2はそれぞれ独立にH又はC_1-4のアルキル基である；R3は、N、S又はOを含む飽和又は不飽和の六員環又は五員環、及びこれらの光学的異性体である；R4は、任意の位置にモノ置換又はジ置換したハロゲン化フェニル基である）で表されるチエノピリダジン類化合物又は薬学的に許容されるその塩若しくはその水和物に関する。また、本発明は、前記化合物の製造方法、これらを含有する医薬組成物、及びこれらの使用、特に抗腫瘍のための使用に関する。
【化３】

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