一般式（Ｉ）の化合物（式中、Ｗはクロロまたはフルオロであり、Ｒ^１はハロ、−ＣＮ、−Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、−ＳＯＲ^３、−ＳＯ_２Ｒ^３、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^２）_２、−Ｎ（Ｒ^２）_２、−ＮＲ^２Ｃ（Ｏ）Ｒ^３、−ＣＯ_２Ｒ^２、−ＣＯＮＲ^２Ｒ^３、−ＮＯ_２、−ＯＲ^２、−ＳＲ^２、−Ｏ（ＣＨ_２）_ｐＯＲ^２、および−Ｏ（ＣＨ_２）_ｐＯ（ＣＨ_２）_ｑＯＲ_２から選択される１つ以上の置換基で任意に置換されるフェニルであり、ここで各Ｒ^２は独立して水素、−Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、−Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、各Ｒ^３は独立して−Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、−Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ｐおよびｑは各々独立して１〜３の整数である）およびその薬理学的に許容できる塩、水和物、溶媒和化合物、錯体もしくはプロドラッグは、アレルギー性疾患の処置のための経口投与可能な組成物に有用である。 （もっと読む）

【課題】ヒスタミンＨ３受容体に拮抗することにより治療することができる障害を治療する方法の提供。
【解決手段】式Ｉの化合物。


［式中、Ｒ１およびＲ２は、水素、置換されていてもよいアルキルなど、または、それらが結合している窒素と一緒に、４、５、６、または７員の飽和または不飽和脂肪族環を形成していてもよく、Ｒ５は、ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルなど、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８は、水素、置換されていてもよいアルキルなどであり、Ｒ７およびＲ８は、それらが結合している窒素と一緒に、４、５、６、または７員の複素環を形成していてもよい］ （もっと読む）

本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害薬として有用な新規なピペリジン−４−カルボン酸フェニル−アルキル−アミド誘導体に関する。他の態様において、本発明は、治療方法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】抗ＣＤ２０抗体、およびＢ細胞関連疾患の治療方法を提供する。
【解決手段】抗ＣＤ２０抗体はモノクローナル抗体であり、ＣＤ２０に結合する抗体はヒト化またはキメラである。ヒト化２Ｈ７変異体は、ＦＲにアミノ酸置換を持つもの、および移植したＣＤＲに変化を有する類似の成熟変異体を含む。抗ＣＤ２０抗体はインビボで霊長類のＢ細胞を枯渇させる効果があり、ＣＤ２０陽性悪性腫瘍および自己免疫性疾患の治療が可能である。 （もっと読む）

【課題】サブタイプ選択的アルファ2アドレナリンアゴニストとして有効な化合物の使用を提供する。
【解決手段】本明細書に記載される充分に定義された複素環化合物は、アルファ2アドレナリン受容体の選択的サブタイプモジュレーションと関連している様々な疾患を治療するのに有効である。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ’）
【化１】


の置換スルホンアミド誘導体、その製造方法、これらの化合物を含有する薬剤、および薬剤の製造への置換スルホンアミド誘導体の使用に関する。
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アルファ2Bおよび/またはアルファ2Cアドレナリンレセプターサブタイプにおいて選択的調節活性を有する化合物が、下記の一般式(１)によって示される：
【化１】


式１

(式中、R¹〜R⁶は、個々に、H、C_1‐6アルキル、ハロゲン、CH₂OH、CH₂N(R⁷)₂、CH₂CN、C(O)R⁸、CF₃、およびアリールからなる群から選ばれ；R⁷は、HまたはC_1‐6アルキルであり；R⁸は、H、C_1‐6アルキルまたはアリールである)。
式(１)化合物は、製薬組成物中に混入して、アルファ2レポーター介在疾患および症状の治療方法において使用することができる。
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本発明は、ＤＰＰ４阻害剤及びＳＧＬＴ阻害剤からなる併用療法に関する。本発明の組合せは、プラズマＧＬＰ−１レベルを増大させることを導き、及びこの組合せは、糖尿病及び糖尿病に関連する疾患などの状態の予防または治療に有用である。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、Ｒ１が３−ＯＨ、４−ＯＨ、３−ＯＳＯ_３Ｈ及び４−ＯＳＯ_３Ｈから選ばれる１個の置換基であり；Ｒ２がＨである式（Ｉ）のビフェプルノクス誘導体あるいはそのＮ−オキシド又は製薬学的に許容され得る塩、溶媒和物もしくは水和物に関し、それはドパミンＤ_２受容体に関する有力なリガンドであり、強力な部分的ドパミンＤ_２作動効果を示し、ビフェプルノクスより有意に高いパーセンテージアゴニズムを有する。本発明の化合物を、ドパミンＤ_２作動効果が必要なドパミンＤ_２受容体が媒介する疾患及び状態の処置、軽減又は予防において用いることができる。
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【課題】ＤＰ受容体アンタゴニスト活性を有する医薬品組成物の提供。
【解決手段】下式（ＩＶ）


（式中、環Ｄはベンゼン環等、環Eはピロジジン環等、Ｒ１はヒドロキシアルキル基等、Ｒ２はハロゲン原子等、Ｒ３はアルキルオキシ基等、Ｒ４、Ｒ５はハロゲン原子等、Ｍはカルボニル基等、Ｌ３、Ｙは単結合等、Ｚは窒素原子等、ｎ、ｐ、ｑは１等の数字をそれぞれ表す）で示される化合物、その製薬上許容される塩、又はそれらの水和物。これらはアレルギー性疾患治療剤として使用できる。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ’）
【化１】


の置換スルホンアミド誘導体、その製造方法、これらの化合物を含有する薬剤、および置換スルホンアミド誘導体の薬剤の製造への使用に関する。
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ポコニンレゾルシン酸ラクトンの類似体である、式Ｉ、Ｉ’、ＩＩ、ＩＩ’、ＩＩＩ、ＩＩＩ’、ＩＶ、およびＶの大環状化合物、該化合物を含む医薬組成物、ならびにキナーゼおよび熱ショックタンパク質９０ＨＳＰ９０によって媒介される疾患の治療のための化合物を含む方法および使用を開示する。
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【課題】サブタイプ選択的アルファ2アドレナリンアゴニストとして有効な化合物を提供する。
【解決手段】本明細書に記載される充分に定義された複素環化合物は、アルファ2アドレナリン受容体の選択的サブタイプモジュレーションと関連している様々な疾患を治療するのに有効である。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）に相当する化合物に関する：


式中、−Ｑは、酸素原子、イオウ原子または−ＮＲ_１−基であり；−Ｚは、−Ｎ（Ｒ_３）ＸＲ_４、−Ｎ（Ｒ_３）ＣＯＯＲ_５または−ＯＣＯＮ（Ｒ_３）Ｒ_５基でありＸは−ＣＯ−、−ＳＯ_２−、−ＣＯＮ（Ｒ６）−または−ＣＳＮ（Ｒ_６）基であり；−Ｙは、−Ｒ_１’、−ＯＲ_５’、−Ｎ（Ｒ_３’）Ｘ’Ｒ_４’、−Ｎ（Ｒ_３’）ＣＯＯＲ_５’、−ＮＲ_７’Ｒ_８’、−ＣＯＮ（Ｒ_３’）Ｒ_５’、−ＣＳＮ（Ｒ_３’）Ｒ_５’、Ｃ（Ｏ）Ｒ_２’、Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ_２’、−ＳＯ_２Ｒ_２’、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ_３’）Ｒ_５’または−ＯＣＯＮ（Ｒ_３’）Ｒ_５’基であり、Ｘ’は、−ＣＯ−、−ＳＯ_２−、−ＣＯＮ（Ｒ_６’）−または−ＣＳＮ（Ｒ_６’）−基であり；−Ａｒ_１およびＡｒ_２は、それぞれ、互いに独立に、無置換または置換フェニルであり、−ｋは、０または１であり；−ｍは、０または１であり；−Ａｌｋ’は、（Ｃ_１−Ｃ_７）アルキル基であり；塩基の形態または酸との付加塩の形態である。
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【課題】アデノシン５´‐三リン酸を含有する固形製剤の高温条件下で長期間保存した場合における固形製剤由来の不快な臭いの消臭手段を提供すること。
【解決手段】アデノシン５´‐三リン酸を含有する固形製剤と乾燥剤を密閉系で保存することを特徴とする、固形製剤由来の臭いの消臭方法、並びに、アデノシン５´‐三リン酸を含有する固形製剤並びに乾燥剤が密閉系に含まれてなることを特徴とする、固形製剤由来の臭いが消臭された包装体。 （もっと読む）

本発明は、免疫抑制剤ならびに、炎症状態、アレルギー性疾患、および免疫不全の治療および予防に有用である特定の縮合環化合物またはその薬学的に許容される塩に関する。 （もっと読む）

下記：


によって表される式を有する化合物が開示される。これらの化合物は、薬学的組成物として調製されてもよいし、非限定的に、疼痛、炎症、外傷性損傷などを含む、ヒトを含む哺乳動物の種々の状態の予防および治療のために使用されてもよい。本発明の化合物またはその薬学的組成物によって治療される疾患としては、例えば、関節炎、ブドウ膜炎、喘息、心筋梗塞、外傷性脳傷害、急性脊髄損傷、脱毛症（毛髪の喪失）、炎症性腸疾患および自己免疫障害などが挙げられる。
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本明細書において、テトラヒドロビオプテリンの類似体、該類似体を含む組成物、及び該類似体の投与によってテトラヒドロビオプテリンに応答する状態に苦しむ個人を治療する方法が開示される。これらの類似体は、テトラヒドロビオプテリンがテトラヒドロビオプテリン療法に応答する状態を治療するために現在使用される全ての使用のために意図される。 （もっと読む）

本発明は、カンナビノイド受容体に対するリガンドであるプロリン類似体化合物と、プロリン類似体化合物および薬学的に許容される担体を含む組成物と、そのようなプロリン類似体化合物を生成する方法と、それを必要とする動物に、プロリン類似体化合物の有効量を投与することを含む、状態を治療または予防するための方法とに関する。

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本発明は、式Ｉ〜ＸＸＩの一つの化合物；そのような化合物の少なくとも１つを含む医薬組成物；及び少なくとも１つのスプライシング異常からもたらされる遺伝子疾患を対象において処置する為の薬剤を調製することにおいて少なくとも１つのそのような化合物を使用する方法に関する。 （もっと読む）