本発明は、活性物質を含有する医薬品製剤を調製するのに好適な実質的に球状／ボール状の酒石酸スターターペレットの改善された製造方法、並びにこの方法により得られうるそのようなペレット、及び活性物質を含有する医薬品製剤を調製するための出発原料としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、治療、特に、ｍＧｌｕＲ_５受容体の拮抗作用が介在する疾患および症状、特に、物質関連障害の処置に用いるためのトリアゾールアミド誘導体に関する。本発明はまた、ある種の新規な誘導体に関する。さらに本発明は、該誘導体を含有する組成物およびそれらの製造方法に関する。

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本発明は、式（Ｉ）：


（式中、AおよびA'は、それらの少なくとも一つがHでないという条件で、それぞれ独立してHおよび-(X)_S-Y（ここで、sは0または1であり；Xは-CO-、-COO-、-CONH-および-SO₂-からなる群から選択されるか、または


であり、
Yは、
− １つもしくは２つの−ONO₂で置換された、直鎖状または分枝鎖状のC₁−C₂₀アルキル鎖、好ましくはC₁−C₁₀アルキル鎖、または
− アルキル部分が１つもしくは２つの−ONO₂基で置換されたC₁−C₆アルキレンオキシ−C₁−C₅アルキルである）
からなる群から独立して選択される）
の一酸化窒素供与体、または医薬的に許容されるその塩もしくは立体異性体に関する。
本発明は、本発明の少なくとも一つの化合物および少なくとも一つの治療剤を含む新規な組成物をも提供する。
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【課題】プロスタグランジン及びロイコトリエンの産生抑制作用を有し、該脂質メディエーターに起因する各種の炎症性疾患などの予防及び治療に有用な化合物を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、式中、ｎは１〜３のいずれかの整数を示す。Ｒは炭素数５〜８個の直鎖状又は分枝状飽和アルキル基を示すか、あるいは次式；Ｒ¹（ＣＨ₂）_k−で表される基（ｋは０又は１〜３の整数を示し、Ｒ¹は炭素数３〜７個の環状飽和アルキル基又は炭素数６〜８個の縮環状飽和アルキル基を示し、基Ｒ¹は炭素数１〜４の低級アルキル基で置換されてもよい。）などを示し、Ａｒはナフタレン−１−イル基などの二環式縮環基を示す]で表される化合物又はその塩。 （もっと読む）

【課題】プロスタグランジン及びロイコトリエンの産生抑制作用を有し、該脂質メディエーターに起因する各種の炎症性疾患などの予防及び治療に有用な化合物を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、式中、ｎは１〜３のいずれかの整数を示し、Ｒは炭素数３又は４個の直鎖状又は分枝状飽和アルキル基を示し、Ｚは水素原子、フッ素原子、塩素原子、ニトロ基、アミノ基、メチル基又はＯＲ⁹基（Ｒ⁹は水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基）を示し、置換基ＡｒはＡｒはナフタレン−１−イル基などの二環式縮環基を示す]で表される化合物又はその塩。 （もっと読む）

【課題】
鎮痛、抗炎症、解熱、抗ヒスタミン及び／又は鎮咳作用について、優れた作用を有する医薬組成物を見出すこと。
【解決手段】
（１）クレマスチン類、フェニラミン類、マレイン酸カルビノキサミン、エフェドリン類、コデイン類、塩酸フェニルプロパノールアミン、セラペプターゼ、塩化リゾチーム及び塩酸ブロムヘキシンより選択される１種又は２種以上の薬剤、及び、（２）ロキソプロフェン類、を組み合わせた医薬組成物。 （もっと読む）

アスピリンは、炎症、疼痛および発熱の処置に最も広く使用されている薬剤の１つである。ごく最近、心臓発作および脳卒中の予防での用途が見出され、癌の化学的予防薬として研究されている。その有用性にも関わらず、アスピリンは、胃出血を生じるので充分に活用されていない。開発中の技術は、おそらくこの問題を取り除く。それは、薬剤と腸管内層との接触を減少させるように設計される。これによりイソソルビドアスピリネートプロドラッグ化合物が提供される。該化合物は、一般式（Ｉ）で示される一般構造を有し、式中、Ｙは、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキルエステル、Ｃ_１〜Ｃ_８アルコキシエステル、Ｃ_３〜Ｃ_１０シクロアルキルエステル、アリールエステル、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキルアリールエステル、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ_ｒｉｎｇであり、ここで、Ｒ_ｒｉｎｇは、環系の炭素と置き換えられた少なくとも１個のヘテロ原子を有する５員芳香族環または非芳香族５員環である。

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【課題】本発明の目的は、プラノプロフェンの水溶性が改善されており、優れた防腐性及び抗炎症作用を有しているプラノプロフェン含有水性医薬組成物を提供することである。
【解決手段】(A)プラノプロフェン及び／又はその塩、(B)アルギン酸及び／又はその塩、及び(C)メントールを組み合わせて配合して、水性医薬組成物を調製する。 （もっと読む）

本発明は、新規なNO-供与アスピリン誘導体、それらの製造方法、およびそれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明により、非結晶有機組成物と、有機化合物の非結晶性共アモルファス混合物を製造する方法が提供される。 （もっと読む）

現在使用されているナトリウムチャネル遮断薬の効力は、いくつかの副作用によってかなりの程度まで限定されている。より高い効力およびより少ない副作用を有するような、追加のＮａチャネル拮抗薬を開発することが依然として求められている。本発明は、電位開口型ナトリウムチャネルの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、本発明の化合物を含む、薬学的に許容される組成物と、様々な障害の治療にその組成物を使用する方法も提供する。 （もっと読む）

アレルギー疾患、好酸球関連疾患及び好塩基球関連疾患の治療を含む、CRTH2活性に関連する疾患の治療又は予防に有用な、CRTH2(Th2細胞上に発現されるG-タンパク質結合化学誘引受容体)アンタゴニスト活性を有するアルキルチオ置換ピリミジン化合物が、本明細書に提供される。
【化１】
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【課題】本発明の目的は、エメダスチン及び／又はその塩を含有し、ヒスタミン遊離抑制作用が増強された医薬組成物を提供することである。
【解決手段】エメダスチン及び／又はその塩と共に、下記のピリジン誘導体、そのエステル、及び／又はその塩を組み合わせて医薬組成物に配合することによって、エメダスチン及び／又はその塩のヒスタミン遊離抑制作用を増強する。
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本発明は細胞壊死及び関連疾患を予防又は治療するのに有用な新規インドール化合物、薬剤学的に許容されるその塩又は異性体に関するものである。また、本発明は上記インドール化合物を活性成分として含有することを特徴とする細胞壊死及び関連疾患を予防又は治療するための方法及び組成物に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の１，２−ジアミド−エチレン誘導体、
【化１】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＡは明細書中に記載の通りである。）、及び、医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としての、その使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、有益な特性を有する、一般化学式Iの化合物(式中、A、B、D、Y、R¹、R²、R³、R⁴、及び、R⁵は、明細書に定義されたとおりである)、それらの鏡像異性体、ジアステレオ異性体、混合物、及び、それらの塩、特に、それらと有機若しくは無機の酸若しくは塩基との生理学的に許容可能な塩、それらの調製、該生理学的に効力のある化合物を含む医薬組成物、それらの調製、及び、それらの使用に関する。


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【課題】癌、炎症及び関節炎のような炎症関連疾患を治療するための置換ピラゾリル誘導体の提供。
【解決手段】例えば下記の構造式の化合物が挙げられる。


（化合物名：１−｛４−［（アミノチオ）ペルオキシ］フェニル｝−８−ニトロ−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｇ］インダゾール−３−カルボキサミド） （もっと読む）

本出願は式（Ｉ）：


（Ｉ）
［式中、ｍ、Ｑ、Ｔ、Ｗ、Ｚ、Ｒ_１、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_５ａおよびＲ_５ｂは本明細書に定義するとおりである］またはそれの立体異性体もしくはプロドラッグもしくは医薬的に許容される塩による、ＭＩＰ−１αのモジュレーターを開示する。また、炎症性疾患（例えば、喘息）およびアレルギー性疾患、並びに自己免疫病（例えば、関節リウマチおよびアテローム性動脈硬化症）を、式（Ｉ）のモジュレーターを用いて治療する方法および予防する方法を開示する。
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本出願は式（Ｉ）：


（Ｉ）
［式中、ｍ、Ｑ、Ｔ、Ｗ、Ｚ、Ｒ_１、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_５ａおよびＲ_５ｂは本明細書に定義するとおりである］またはそれの立体異性体もしくは医薬的に許容される塩による、ＭＩＰ−１αのモジュレーターを開示する。また、炎症性疾患（例えば、喘息）およびアレルギー性疾患、並びに自己免疫病（例えば、関節リウマチおよびアテローム性動脈硬化症）を、モジュレーターを用いて治療する方法および予防する方法を開示する。
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本発明は、その全ての互変異性体及びその立体異性体を含む、一般式(I)の化合物又はその医薬として許容し得る塩、多形体又はその溶媒和物を提供し、式中、K、W、X；Y及びZは、本明細書及び特許請求の範囲の全体にわたって記載されている。本発明の化合物は、プロリルエンドペプチターゼ（PEP、EC 3.4.21.26）及び／又はIL-6の阻害剤として有用である。
【化１】
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