【課題】本発明は、限定されるものではないが、単純ヘルペスウイルスのようなウイルスに起因するウイルス性障害の治療を含めた、ウイルス性疾患の治療に役立つ、植物抽出物、および植物抽出物を含有する組成物に関する。
【解決手段】本発明のウイルス性障害の治療のための方法は、そのような治療を必要としている対象者に、ザクロの抽出物と緑茶の抽出物とを含む組成物を投与すること、を含む。 （もっと読む）

式(I)
【化１】


の化合物が開示される。本発明の化合物はCB2受容体に結合し、CB2受容体のアゴニスト、アンタゴニスト又は逆アゴニストであり、炎症を治療するのに有益である。アゴニストであるこれらの化合物は更に痛みを治療するのに有益である。
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本発明は、好ましい薬理学的特徴の予期しない組合せを有する、ＭＣＰ−１受容体活性の新規のアンタゴニストまたは部分アゴニスト／アンタゴニスト：Ｎ−（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−５−（イソプロピル（メチル）アミノ）−２−（（Ｓ）−２−オキソ−３−（６−（トリフルオロメチル）キナゾリン−４−イルアミノ）ピロリジン−１−イル）シクロヘキシル）アセトアミド、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグを提供する。本発明の結晶形もまた提供される。それを含む医薬組成物、並びに炎症性疾患、アレルギー性、自己免疫、代謝、癌および／または循環器疾患の治療剤としてのその使用方法もまた、本発明の目的である。本開示はまた、式（Ｉ）の化合物、例えば、Ｎ−（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−５−（イソプロピル（メチル）アミノ）−２−（（Ｓ）−２−オキソ−３−（６−（トリフルオロメチル）キナゾリン−４−イルアミノ）ピロリジン−１−イル）シクロヘキシル）アセトアミド：


［式中、Ｒ_１、Ｒ_８、Ｒ_９、Ｒ_１０、および「ＨＥＴ」は、本明細書に記載されたものである］
の製造方法も提供する。本方法の有用な中間体である化合物もまた、本明細書で提供される。
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式（Ｉ）：


［式中：Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ＸおよびＹは、明細書中の記載と同義である］
で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体；かかる化合物の調製法；かかる化合物を含む医薬組成物；および医薬におけるかかる化合物の使用。
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式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体（式（Ｉ）ここで、Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は、本明細書で定義したとおりである）、かかる化合物の製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物および医薬におけるかかる化合物の使用。

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本発明は、式（Ｉ）：


の化合物のエシレート塩に関する。塩を調製する方法、および、特に、鎮静もしくは催眠、不安緩解、筋弛緩、または鎮痙を目的としたそれらの薬剤としての使用も説明する。本発明の一局面において、約６．２、９．２、１２．３、１５．０、１７．２、または２０．６度２θに特性ピークを含むＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンを示す式（Ｉ）の化合物のエシレート塩（本明細書ではエシレート形態１と示す）の結晶多型も提供される。エシレート形態１結晶多型は、約６．２、９．２、１２．３、１５．０、１７．２、および２０．６度２θに特性ピークを含むＸＲＰＤパターンを示すことが好ましい。
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経口液体医薬組成物が提供される。該組成物はフェニレフリンおよび実質的に無アルデヒドのポリエチレングリコールを含む。該組成物は、市販用調製品に必要とされる安定性に適合するフェニレフリンの安定性を有する。該組成物は、鎮痛剤、充血除去剤、去痰薬、鎮咳剤、解熱剤、抗炎症剤、咳止め、および抗ヒスタミン薬から選択される一つ以上の第２の薬剤を、さらに含み得る。該組成物は、溶液または懸濁物であり得る。いくつかの実施形態において、該組成物は、カプセル中に充填され得る。
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【課題】気道の杯細胞過形成を抑制し、鎮咳又は去痰に有用な医薬組成物を提供すること。
【解決手段】非ステロイド系解熱鎮痛消炎剤の一種であるロキソプロフェン並びに、カフェイン類、エフェドリン類及びコデイン類から選ばれる１種又は２種以上とを含有する鎮咳又は去痰のための医薬組成物。該組成物は、気道の杯細胞過形成を顕著に抑制する効果があり、感冒剤として、また急性又は慢性気管支炎、慢性閉塞性肺疾患、気管支拡張症、気管支喘息、肺結核、塵肺症、肺気腫、びまん性汎気管支炎等の慢性気道疾患における急性呼吸器感染時の症状の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】炎症ならびに発熱を伴う疾病の症状の緩和と改善、ならびに癌増殖の抑制に有効な転写因子ＡＰ−１のモチーフを介した遺伝子発現の抑制剤を提供する。
【解決手段】その遺伝子活性化にＡＰ−１モチーフへの転写因子ＡＰ−１の結合が関与することが知られているインターロイキン−６、マトリックスメタロプロテイナーゼ−１、シクロキシゲナーゼ−２等遺伝子の転写量をＲＴ−ＰＣＲ法によって評価し、さらにＡＰ−１モチーフをルシフェラーゼ遺伝子の上流に配置したレポーターベクターを哺乳動物細胞に導入して構築したレポーターアッセイ系において、ＩＬ−１による活性化の抑制の効果を評価することにより、活性化抑制効果がある物質として、シリンガレシノールジＯ−β−Ｄグルコピラノシド（エレウテロサイドＥ）ならびにシリンジン（エレウテロサイドＢ）を提供するとともに、構造的に同様な効果が容易に期待される物質群を提供する。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、経皮吸収促進効果が優れ、皮膚に対する刺激性が低く、医薬製剤として好適に使用できる経皮吸収医薬組成物を提供する。
【解決手段】 （Ａ）医薬的に有効な量のメロキシカム、（Ｂ）一般式（１）で表されるジエチレンオキサイドアルキルエーテル、
ＨＯ（ＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ）_２Ｒ ・・・（１）
（式中、Ｒは炭素数１６〜１８のアルキル基を示す。）
（Ｃ）溶解補助剤及び（Ｄ）アクリル系粘着剤からなることを特徴とする経皮吸収医薬組成物。 （もっと読む）

要約
本発明は、α−ＭＳＨの作用の増強により改善しうる、（関節の、及び／または中央の神経システムの、腎臓、肺、肝臓の、）炎症、感染性、カンジダ症、または変性の治療、うつ病、肥満、骨の病気等に対するニコチン、そのアナログ、その前駆体、またはその誘導体についての使用を保護し、かかるホルモンが驚くべき特性を有するという事実を提供する：例えば、アセトアミノフェンと比較して、２０，０００倍もの解熱薬の効能を有し、その抗細菌性能は、ゲンタミシン（gentamycine）に匹敵し、公知で最良の抗カンジダ症性である；多様な幹細胞のアポトーシスを妨げ、免疫反応を顕著に調節し、これにより、その放出に作用する薬剤の使用は、顕著な治療の潜在性を有しうる。かかる患者は、その濃度もしくはその効果の変化により、体中のあらゆる細胞、組織もしくは器官の対応する受容体に関して、α−ＭＳＨを倍化させるか軽減させる、血液及び／または中央もしくは抹消の組織における、α−ＭＳＨの生体利用性を増大させ、及び／または減少させる目的で、ニコチン、そのアナログ、その前駆体またはその誘導体の使用を保護し、短期、中期及び／または長期で、治療及び／または予防の目的で投与される。 （もっと読む）

本発明は、一般的には、治療用化合物の分野に関し、より具体的には、中でもタンパク質キナーゼD(PKD)(例えば、PKD1、PKD2、PKD3)を阻害する、ある種のアミノ-エチル-アミノ-アリール(AEAA)化合物に関する。本発明は、また、当該化合物を含む医薬組成物、ならびにPKDを阻害するための、そしてPKDに媒介される、PKDの阻害によって改善される等の、癌等の増殖状態を始めとする疾患および状態の治療における、インビボおよびインビトロ双方での当該化合物および組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】胃腸損傷等の毒性を予防、減少させた非ステロイド系抗炎症剤の提供。
【解決手段】一酸化窒素基で置換された非ステロイド系抗炎症剤；（ｉ）一酸化窒素基で随意に置換できる一つの非ステロイド系抗炎症剤、及び（ｉｉ）一酸化窒素（望ましくは電荷されたもの、とりわけニトロソニウム）を直接与え、移転しあるいは放出する化合物、よりなる組成物；並びにこの組成物を使用する炎症、苦痛、胃腸損傷及びもしくは発熱を治療する方法が開示される。この化合物及び組成物は非ステロイド系抗炎症剤より誘導される胃腸、腎臓およびその他の毒性から保護する。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）


によって表されるイノシトール誘導体であって、式中、Ｘが、ｓｃｙｌｌｏ−イノシトール基であり、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６が、明細書中に規定される通りである、イノシトール誘導体；或いはその薬学的に許容される塩を説明する。又、異常なタンパク質の折りたたみ又は凝集、或いはアミロイドの形成、沈着、蓄積又は残存を特徴とする疾患の予防及び／又は処置で使用するための、化合物、前記化合物を含む組成物、並びに前記化合物を使用する方法も説明する。
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本発明は、式中A、B、R³およびR⁴が特許請求の範囲において定義したとおりである、式（I）のスルホンアミド化合物、並びに健康な集団における、および精神医学障害および神経障害における、摂食障害および／または飲用障害、全てのタイプの睡眠障害、各種の認知機能障害からなる群より選択される疾患の治療または予防のためのオレキシン受容体アンタゴニストとしてのこれらの使用に関連する。 （もっと読む）

式Ｉ（Ｉ）の種々の化合物が、与えられている。また、式ＩＩ（ＩＩ）の種々の化合物が、与えられている。また、上の化合物を含んでいる複数の医薬組成物が、与えられている。加え、ある１哺乳類におけるマクロファージ転移阻害因子（ＭＩＦ）活性を阻害していくとの複数の方法が、与えられており、ある１哺乳類における炎症を処置していくかもしくは防いでいくとの複数の方法のようである。更に、敗血症（ｓｅｐｓｉｓ、ｓｅｐｔｉｃｅｍｉａ）および／または内毒素ショックを持っているある１哺乳類を処置していくとの複数の方法が、与えられている。また、自己免疫疾患を持っているある１哺乳類を処置していくとの複数の方法、および、ある１腫瘍を持っているある１哺乳類を処置していくとの複数の方法が、与えられている。
【化１】

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本発明は、一般に置換ピラゾール、置換ピラゾールの互変異性体、ならびに置換ピラゾールおよび互変異性体の塩類を製造する方法に関する。置換ピラゾールの構造は式（I）
に対応し、式中のR^3A、R^3B、R^3C、Y¹、Y²、Y³、Y⁴、およびY⁵は、明細書中に定めたもの
である：
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【課題】 難水溶性でしかも耐酸性に劣り及び／又は胃障害を起こし易い薬効成分を、有機溶剤や界面活性剤に溶解又は分散させた状態で腸溶性カプセルとして有効に使用する。
【解決手段】ポリビニルアルコール及び／又はその誘導体の存在下で少なくとも１種の重合性ビニル単量体を重合又は共重合した重合体又は共重合体を主体とする硬カプセルの表面に、胃内酸性ｐＨ域で溶解せず腸内中性ｐＨ域で溶解する腸溶性材料のコーティング膜を形成した、腸溶性化硬カプセル。 （もっと読む）

本発明は、新規分類の化合物に関する。これらの化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害し得、そして新生細胞の最終分化、並びに細胞増殖停止及び／又はアポトーシスを選択的に誘導すること、それによってこのような細胞の増殖を阻害することに用いるために適切である。したがって本発明の化合物は、新生細胞の増殖によって特徴付けられる腫瘍を有する患者を治療するのに有用である。本発明の化合物はまた、ＴＲＸ媒介性の疾患、例えば、自己免疫性、アレルギー性疾患及び炎症性疾患の予防及び治療において、並びに中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、例えば神経変性疾患の予防及び／又は治療において、有用であり得る。本発明はさらに、本発明の化合物を含む医薬組成物、及びこれらの医薬組成物の安全な投薬レジメンであって、従うことが容易であり、かつこれらの化合物の治療上有効な量をインビボで生じさせる投薬レジメンをも提供する。 （もっと読む）

【課題】 新規な複素環化合物及びその新規な製造方法の提供。
【解決手段】下記一般式（Ａ）で表されるチアジノインドール化合物、及びスルフェンアミド化合物とアルデヒド化合物を反応させることによる前記（Ａ）で表されるチアジノインドール化合物製造方法。
【化１】


（式中、Ｒ^１は、鎖状若しくは環状のアルキル基、鎖状若しくは環状アルコキシル基、鎖状若しくは環状アルコキシカルボニル基、並びにハロゲン原子から選ばれる基又は原子を表す。ｎは０又は１〜４の整数である。Ｒ^２は、水素原子、並びに鎖状若しくは環状のアルキル基から選ばれる基又は原子を表す。Ｒ^３は、芳香族基又は複素環基を示す。） （もっと読む）