【課題】 薬物の溶出性に優れるとともに、同組成の従来品よりも強度の高い錠剤と、そのような錠剤の製造方法を提供すること。
【解決手段】 シリカと、薬物または賦形剤を、あらかじめ複合化して複合化粒子を形成するとともに、その複合化粒子と複合化粒子以外の残りの成分とを混合して、その混合物を打錠して、錠剤を製する。このような手法で製造された錠剤は、同じ配合比の組成物であっても、複合化することなく単に混合してから打錠してなる錠剤に比べ、機械的強度が著しく向上する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ−Ａ）：
【化１】


［式中、Ｒ^１はヒドロキシ等；Ｒ^２は置換されていてもよい低級アルキル等；Ｒ^３は水素原子等；Ｒ^４は置換されていてもよいアリレン等；
Ｒ^５は式：
【化２】


で表わされる基；
Ｒ^６は置換されていてもよいアリール等］で示される化合物、その光学活性体、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物、およびそれらを含有するメタロプロテアーゼ阻害剤。
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Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘ及びＹが明細書に定義した意味を有する式（Ｉ）の化合物とその薬学的に許容可能な塩が提供され、該化合物は、リポキシゲナーゼ（例えば１５-リポキシゲナーゼ）活性の阻害が望まれ、及び／又は必要とされる疾患の治療、特に炎症の治療に有用である。
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癌、炎症、自己免疫疾患、虚血再灌流損傷、てんかん、敗血症、敗血症ショック、神経変性（アルツハイマー病を含む）、筋肉疲労または筋肉痙攣の予防、治療または改善のための、式（I）:


［式中、ＲはＣ_１−４アルコキシおよびＸはＨまたはＯＨである］
の化合物の使用を記載する。化合物は非常に低い投与量でも有効であり、またそれゆえに重大な副作用が観察されない量で投与することが可能である。
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本発明は、式（I）の新規アミノピリジン誘導体（式中、R1はメチルであり、そしてR4及び基NR6R7及びR5はアリールアルキニル基又はヘテロアリールアルキニル基を形成する）に関連する。化合物は、mGluR5レセプターによって調節される中枢神経系並びに他の疾患の予防又は治療において有用である。
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【課題】動物に対する処置に関係した疼痛およびストレスならびに注射部位組織損傷に対する可能性を最小限にしつつ、感染を制御および予防し得、そしてウシ呼吸器性疾患および他の感染性疾患に関係した炎症を最小にし得る、簡便に投与される安定な組成物の提供。
【解決手段】動物の微生物感染の処置のための組成物であって、該組成物は、フルニキシンまたはその薬学的に受容可能な塩ならびに以下の式Ｉ：


の化合物のうちの１つを含む、組成物であって、ここで、Ｒは、メチルまたはエチルあるいはそのハロゲン化誘導体などであり；ＸおよびＸ’の各々はＮＯ_２、ＳＯ_２Ｒ_１などによって置換されたフェニルである、組成物。 （もっと読む）

【課題】特にＭＭＰの亢進が原因として起こる疾患（ガンの転移等）を予防または改善しうる安全性の高いＡＰ−１活性阻害剤、遺伝子発現阻害剤、および医薬組成物の提供。
【解決手段】アスコクロリン、４−Ｏ−メチルアスコクロリン、４−Ｏ−カルボキシメチルアスコクロリン、４−Ｏ−メトキシカルボニルオキシアスコクロリン、４−Ｏ−（２−エトキシカルボニルオキシ）エチルアスコクロリン、４−Ｏ−ニコチノイルアスコクロリン、アスコフラノン、４−Ｏ−メチルアスコフラノン、４−Ｏ−カルボキシメチルアスコフラノン、４−Ｏ−メトキシカルボニルオキシアスコフラノン、４−Ｏ−（２−エトキシカルボニルオキシ）エチルアスコフラノンまたは４−Ｏ−ニコチノイルアスコフラノンで示される化合物もしくは生体内でこの化合物を生じうる化合物またはその薬理学的に許容できる塩を有効成分とする、ＡＰ−１活性阻害剤。 （もっと読む）

本発明はFEX-2ポリペプチドに特異的なリガンドの新規な用途に関する。より具体的に本発明はFEX-2ポリペプチドに特異的なリガンドを利用して、炎症と関係のあるサイトカインの分泌を調節する方法及び炎症性疾患を治療又は予防する方法を提供する。前記FEX-2ポリペプチドに特異的なリガンドは貪食細胞の表面に発現されたFEX-2に結合して抗炎症性サイトカインの分泌を促進し、炎症性サイトカインの分泌は抑制して炎症性疾患が治療又は予防できる効果がある。

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式Ｉ［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は明細書中に記載された意味を有する］の化合物は新規の有効な抗炎症性化合物である。 （もっと読む）

本発明は、難水溶性物質と水溶性高分子との共沈物の製造方法であって、難水溶性物質を水性有機溶媒に溶解させた混合溶液を用意する工程と、混合溶液を、水を主成分とする液媒体の流束中に注入する工程と、混合溶液の注入を受けた水を主成分とする液媒体を、共沈物を生じさせるのに十分な距離を流動させる工程とを少なくとも含んでなり、ここで、混合溶液および／または液媒体が水溶性高分子を含んでなるものである、方法を提供するものである。
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新規な８−（３−ペンチルアミノ）−２−メチル−３−（２−クロロ−４−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン メタンスルホン酸塩、その結晶、その製造方法およびその中間体の製造方法。
８−（３−ペンチルアミノ）−２−メチル−３−（２−クロロ−４−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン メタンスルホン酸塩は熱安定性に大変優れた化合物である。また、新規な製造方法によると中間体である一般式（Ｉ）


（Ａｒは置換基を有していてもよいベンゼン環等を表わし、Ｒ^１はＣ１〜８アルキル、２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル等を表わす。）で示される化合物を効率的かつ高収率で製造することができる。
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本発明はモノアミン神経伝達物質再取り込み阻害薬として有用な新規8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン誘導体に関する。
その他の局面で、本発明は治療方法でこの化合物を使用する方法及び本発明の化合物を含む薬学的調合物に関する。 （もっと読む）

Ｘ^１、Q、Ｔ、Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５が明細書に記載した意味を有する式(Ｉ)の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩が提供されるもので、該化合物は、ＭＡＰＥＧファミリーメンバーの活性の阻害が所望され、及び／又は必要とされる疾患の治療において、特に炎症の治療において、有用である。

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本発明は、ミルナシプランおよび／または少なくとも１つのその代謝産物、ならびにその薬学上許容される塩の、エナンチオマー（１Ｓ，２Ｒ）含量の高いエナンチオマー混合物の使用であって、セロトニン（５−ＨＴ）およびノルアドレナリン（ＮＡ）再取り込みの二重阻害によって治癒可能である障害を、心血管疾患ならびに／または組織および／もしくは器官毒性の危険性を制限しながら、予防または治療することを目的とする薬剤を製造するための使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)の３−フェニルフラン−２−オン、それらの作成方法、それらを含有する医薬組成物、およびそれらの医学的使用に関する。
【化１】

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Ｘ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６が明細書に記載した意味を有する式(Ｉ)の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩が提供されるもので、該化合物は、ＭＡＰＥＧファミリーのメンバーの活性の阻害が所望され、及び／又は必要とされる疾患の治療において、特に炎症の治療において、有用である。

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本発明は、（ａ）式Ｉ：


Ｉ
（式中、Ｍは、炎症細胞において蓄積する特性を有するマクロライドから誘導されるマクロライドサブユニット（マクロライド部分）を表し、Ｄは、抗炎症、鎮痛および／または解熱作用を有するジベンゾ［ｅ，ｈ］アズレンサブユニットを表し、ＬはＭおよびＤを共有結合させる結合基である）
により表される新規化合物；（ｂ）その医薬上許容される塩、プロドラッグおよび溶媒和物、（ｃ）その調製のための方法および中間体、ならびに（ｄ）ヒトおよび動物における炎症性疾患および状態の治療におけるその使用に関する。
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本発明は、ホスホリパーゼＡ_２酵素を阻害する、ヘテロアリール置換された新規なアセトン誘導体、これらの化合物を含む医薬製剤、およびこれらの化合物を製造する方法に関する。 （もっと読む）

Ｓ．ａｇａｌａｃｔｉａｅ由来のポリペプチドおよび核酸であり、これらは診断目的のためのワクチンの開発において使用され得、抗生物質の標的として使用され得る。本発明は、実施例に開示されるＧＢＳアミノ酸配列を含むポリペプチドを提供する。これらのアミノ酸配列は、配列番号が２と２２７４０との間の偶数である。従って、１１３７０個のアミノ酸配列がある。表ＩＶに列挙される配列によりコードされるポリペプチドは、以前ＧＢＳ株に見られなかった。 （もっと読む）

本発明は、血清中のリン濃度を効果的に抑制することにより、血清中のリン酸濃度の上昇により生ずる疾患を効果的に予防または治療できる化合物を提供することをその目的とする。本発明による化合物は、式（Ｉ）の化合物およびその薬学上許容される塩および溶媒和物である。


（式中、Ａは置換されていてもよい５〜９員の不飽和の炭素環部分または５〜９員の不飽和の複素環部分を表し、−−−は単結合または二重結合を表し、Ｒ^５は、置換されていてもよいアリール基等を表し、Ｚは−Ｎ＝ＣＨＲ^６Ｒ^７等を表し、Ｒ^５およびＲ^７は、Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリール基等を表し、Ｒ^１０１とＲ^１０２が一緒になって＝Ｏを表し、かつＲ^１０３およびＲ^１０４がＨを表すか、あるいはＲ^１０１とＲ^１０４が一緒になって結合を表し、かつＲ^１０２とＲ^１０３とが一緒になって結合を表す。）
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