本発明は、下記式：


［式中、Ｒ^１−Ｒ^５、Ｙ、ｍ、ｎおよびｐは明細書に定義の通りである］
で示される化合物その医薬上許容される塩に関する。本発明の化合物および組成物は、アテローム性動脈硬化症の治療に有用である。
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本発明は、腫瘍壊死因子アルファ（ＴＮＦ−α）誘発ネクロトーシスを抑制する一連のヘテロ環式誘導体を特徴としている。本発明のヘテロ環式化合物は式（Ｉ）及び（Ia）〜（Ie）により記載され、ヒト Jurkat Ｔ細胞のＦＡＤＤ欠乏変異体におけるＴＮＦ−α誘発ネクロトーシスを抑制することが示される。本発明は更に、本発明の化合物が主成分である医薬組成物を特徴としている。本発明の化合物及び組成物はまた、ネクロトーシスが実質的な役割を果たすと思われる障害を治療するために使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、基本的挙動及び高次挙動に関与する脳ネットワークにおけるシナプスでの受容体機能の強化を含む、脳不全の防止及び治療において使用するための化合物、医薬組成物、及び方法に関する。これらの脳ネットワークは、呼吸の調節、記憶障害に関連する認知能力に関与し、これらは、様々な認知症、異なる脳領域間のニューロン活動の不均衡において観察され、パーキンソン病、統合失調症、呼吸抑制、睡眠時無呼吸、注意欠陥多動性障害、及び情動若しくは気分障害のような障害、並びに神経栄養因子の欠乏が関与する障害、更にアルコール、アヘン剤、オピオイド、バルビツール剤、麻酔薬、若しくは神経毒素の過剰摂取のような呼吸障害において提言される。呼吸抑制は、中枢性睡眠時無呼吸、脳卒中による中枢性睡眠時無呼吸、閉塞性睡眠時無呼吸、先天性低換気症候群、肥満低換気症候群、乳幼児突然死症候群、レット症候群、脊髄損傷、外傷性脳損傷、チェイニー・ストークス呼吸、オンディーヌの呪い（先天性中枢性低換気症候群）、プラダー・ウィリー症候群、及び溺死のような病状を引き起こす。特定の態様においては、本発明は、こうした状態の治療に有用な二環式アミド化合物、及びこうした治療のためにこれらの化合物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】安定した細胞系において、前駆体タンパク質が病理学的に凝集する（例えばタウオパチー）病態に伴う前駆体タンパク質（例えばタウ）を産生物フラグメント（例えば１２ｋＤフラグメント）にタンパク質分解的に変換する方法の提供。
【解決手段】以下の方法。（ａ）（ｉ）鋳型フラグメントが細胞に対して有毒でないレベルで細胞において構成的に発現されるような前駆体タンパク質の鋳型フラグメント；および（ｉｉ）刺激に応答してタンパク質が細胞において誘導的に発現される前駆体タンパク質；をコードする核酸でトランスフェクトされた安定した細胞系を提供することを含み、それにより鋳型フラグメントと前駆体タンパク質との相互作用が、前駆体タンパク質における立体配座変化を引き起こし、前駆体タンパク質の産生物フラグメントへの凝集およびタンパク質分解性プロセシングを引き起こす方法。 （もっと読む）

本発明は、その多くの実施形態において、γセクレターゼのモジュレーターとしての新規クラスの複素環式化合物、このような化合物を調製する方法、１種以上のこのような化合物を含む薬剤組成物、１種以上のこのような化合物を含む医薬製剤を調製する方法、およびこのような化合物または薬剤組成物を用いて１種以上の中枢神経系関連疾患を治療、予防、阻害または改善する方法を提供する。それらは、アミロイドベータ産生を減らすのに特に有用であり、これは、たとえば、アルツハイマーおよびダウン症候群のようなアミロイドベータによって引き起こされる疾患の処置に有効である。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｗ、Ｌ、Ｘ、ｎ及びｏが、本明細書に定義される、式（Ｉ）の化合物に関する。式（Ｉ）の化合物は、微量アミン関連受容体（ＴＡＡＲ）、特にＴＡＡＲ１に良好な親和性を有することが見出された。この化合物は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経疾患、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えばアルツハイマー病、癲癇、片頭痛、高血圧、薬物乱用及び代謝障害、例えば摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質異常症、エネルギー消費及び同化の異常、体温ホメオスタシスの異常及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心臓血管障害の処置のために使用しうる。
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【課題】親水性及び親油性成分の混合マトリックスを含む投与製剤又は錠剤であって、１以上の治療的に活性な薬剤が該製剤又は錠剤から放出される速度を調節することができる投与製剤又は錠剤の提供。
【解決手段】１以上の層を有し、そのうちの１層が生物学的に活性な物質を保持する医薬錠剤を含む経口製剤で、該錠剤の製剤は、親水性及び親油性材料、並びに佐剤を異なる割合で含む。錠剤は、錠剤中の活性物質の量とは無関係な速度で活性物質を放出する。 （もっと読む）

本発明は、対象、好ましくはヒト対象において３−アミノ−１−プロパンスルホン酸（３ＡＰＳ）を送達するための方法、化合物、組成物、および媒体に関する。本発明は、体外または体内のいずれかで３ＡＰＳを産出または生成する化合物を包含する。好ましい化合物としては、これに限定されるものではないが、アルツハイマー病の予防および治療に使用するための３ＡＰＳのアミノ酸プロドラッグを含む。 （もっと読む）

本発明は、新規な式（Ｉ）のキノリン化合物およびこれらの塩に関する。該化合物は、有益な治療特性を有し、セロトニン５−ＨＴ_６受容体の調節に応答する疾患の治療に特に好適である。


式（Ｉ）において、Ｒは、式（Ｒ）の部分であり、ここで、^＊はキノリニル基に対する結合部位を示し、Ａ、Ｂ、Ｘ’、Ｙ、Ｑ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、ＸおよびＡｒは、請求項１に定義されたとおりである。
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クレーム１の式（Ｉ）


で表される化合物またはその塩は、優れたアンドロゲン受容体調節作用を有する。
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本発明は、新規なクラスのケイ素誘導体に関する。該ケイ素化合物は、癌を治療するために使用することができる。該ケイ素化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することができ、かつ、新生細胞の最終分化、及び、細胞増殖停止、及び／又はアポトーシスを選択的に誘導すること、それにより、かかる細胞の増殖を阻害すること、における使用に好適である。したがって、本発明化合物は、新生細胞の増殖により特徴づけられる腫瘍をもつ患者の治療において有用である。本発明化合物はまた、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、及び炎症性疾患のような、ＴＲＸ介在性疾患の予防及び治療においても、また、神経変性疾患のような、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患の予防及び／又は治療においても有用であってよい。本発明はさらに、ケイ素誘導体を含んでなる医薬組成物、及び、追従しやすく、かつ、治療有効量のケイ素誘導体をインビボで生ぜしめる、これらの医薬組成物の安全な用法用量を提供する。 （もっと読む）

本発明は一般に、肝臓Ｘレセプター（ＬＸＲ）のキナゾリンベースのモジュレーター、および関連する方法に関する。別の局面において、本発明は、血清中ＨＤＬコレステロールレベルを被験体（例えば、処置を必要とする被験体）において調節する（例えば、上昇させる）方法に関し、この方法は、この被験体に、有効量の式（Ｉ）の化合物（その任意の下位の部類または特定の化合物を含む）もしくはその薬学的に受容可能な塩またはプロドラッグを投与する工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、γセクレターゼの調節因子である新規化合物を提供する。該化合物は、式を有し、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＡ）と（ＩＢ）の化合物を含む。また、γセクレターゼ活性を調節する方法、および式（Ｉ）の化合物を使用する、アルツハイマー病を処置する方法も開示される。本発明の化合物によって、γセクレターゼ活性の調節およびアルツハイマー病の治療の他に、軽度認知機能障害、ダウン症候群、緑内障、脳のアミロイドアンギオパチー、脳卒中または認知症、小膠細胞症および脳の炎症、嗅覚機能喪失を治療することができる。

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本発明は、式(I)（式中、A、B、R₁〜R₅、T、W、X、Y、Z及びmは、本明細書中に定義される。）の新規5-ヒドロキシトリプタミン（5-HT）受容体モジュレーター化合物、それらの化合物を含む医薬組成物、及び5-HT作用に関連した病状の治療へのそれらの使用に関する。
【化１】
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本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体の調節物質であることが見出された新規な１，２，３−トリアゾール誘導体に関する。それらの薬理学的特性のために、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関するもの、平滑筋収縮に関する疾患又は傷害、内分泌疾患又は内分泌傷害、神経変性に関する疾患又は傷害、炎症、痛み及び化学物質の乱用を止めることにより引き起こされる禁断症状に関する疾患又は傷害等の疾患又は傷害の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、キノキサリン誘導体を用いるＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノキサリン誘導体の投与によって自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動能、移植拒絶反応、移植片拒絶反応または肺損傷から選択される１以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）；（Ｉｉ）；（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、（Ｉｌ）の新規化合物、その薬学的に許容可能な塩およびその薬学的組成物に関し、それらは、哺乳動物において１１β−ＨＳＤ１の調節または阻害に関連する疾患の治療的な処置に有用である。本発明は、さらに、新規化合物の薬学的組成物、および細胞内のコルチゾルの産生を減少させるか、もしくは調節する際にそれらを使用するための方法、または細胞におけるコルチゾンのコルチゾルへの変換を阻害する際にそれらを使用するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、全般的には（２Ｓ）−（４Ｅ）−Ｎ−メチル−５−（３−（５−イソプロポキシピリジン）イル）−４−ペンテン−２−アミン又はその薬学的に許容される塩に関する。経皮投与は、経皮薬物送達デバイス、半固形投与形態、又はイオントフォレシスを用いて実施することができる。薬物送達デバイス及び／又は半固形投与形態は、即時放出、持続放出、又はその組み合わせを提供することができ、そして真皮、特に表皮を経由した薬物輸送を補助するための透過促進剤及び他の成分を含むことができる。本組成物は、有効成分が処置及び予防することができるいずれの適応症も処置し及び／又は予防し、しかし（２Ｓ）−（４Ｅ）−Ｎ−メチル−５−（３−（５−イソプロポキシピリジン）イル）−４−ペンテン−２−アミン又はその薬学的に許容される塩を効果的に送達するために使用し得る。処置及び／又は予防し得る障害は、中枢神経系障害、中毒、疼痛、及び炎症を含む。 （もっと読む）

本発明は、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患および病態、特に睡眠障害の治療のための、式（Ｉ）：


で示される化合物またはその医薬上許容される塩を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の２−アザ−ビシクロ［３．３．０］オクタン誘導体、
【化１】


（式中、Ａ，Ｂ及びＲ^１は明細書中に記載の通りである。）、医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としての、そのような化合物又はその薬学的に許容される塩の使用に関する。 （もっと読む）