【課題】 フェルラ酸を効果的に体内に吸収でき、その効果を発揮できる健康食品を安価で提供することを課題とする。
【解決手段】 本発明による健康食品は、少なくともフェルラ酸を含み、さらに西洋トウキ抽出物及び海洋ミネラル成分のいずれかまたは両方を添加したことを特徴とする。前記西洋トウキ抽出物の配合割合は、前記フェルラ酸に対して５乃至６０％であることが好適である。また、前記海洋ミネラル成分は、海水中のピコプランクトンに由来する有機成分とその有機成分によりキレート化されたミネラル分を含有する海水の濃縮物を酢酸で処理し、塩化ナトリウム及び有毒成分を除去して得られる、キレート化されたミネラル分を含む残留物であることが好適である。 （もっと読む）

本発明は一般式１
【化１】


（式中、基R¹ 〜R¹⁴ 及びＡは明細書及び特許請求の範囲のように定義される）
の置換アミノ-キナゾリノン並びにアルツハイマー病(AD)及び同様の疾患の治療のためのこれらの使用に関する。
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【課題】バゼドキシフェンアセテートの結晶質多形体形態Ｂ、これを含有する組成物、これの調製法、および使用を提供する。
【解決手段】形態Ａと形態Ｂとの混合物からのバゼドキシフェンアセテートの調製であって、バゼドキシフェンアセテート形態Ａおよびバゼドキシフェンアセテート形態Ｂを、エチルアセテートとエチルアルコールとの脱ガス混合物中に懸濁される。その結果生じた混合物は、還流温度で２時間加熱された。この懸濁液は、１時間にわたって５０℃に冷却され、ついで３時間にわたって２０℃に冷却された。この混合物は、１３時間２０℃に維持され、生成物が、濾過、およびエチルアルコールでの洗浄によって回収された。湿潤材料が、真空下６０℃で乾燥され、その結果、バゼドキシフェンアセテート形態Ｂを生じた。 （もっと読む）

式：


の新規ガンマセクレターゼ阻害剤を開示する。ガンマ−セクレターゼの阻害方法、神経変性疾患の治療方法、およびアルツハイマー病の治療方法も開示する。アルデヒド（またはケトン）と電子吸引基で２個の電子が置換されているアルキルとの混合物を使用し、その混合物と（ａ）ハロゲン化スルホニル（例えば、塩化スルホニル）および塩基性第三アミン、または（ｂ）無水スルホニルおよび塩基性アミン、または（ｃ）アリール−Ｃ（Ｏ）−ハロゲン化物および塩基性第三アミン、または（ｄ）アリール−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アリールおよび塩基性第三アミン、または（ｅ）ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）−ハロゲン化物および塩基性第三アミン、または（ｆ）ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリールおよび塩基性第三アミンとを反応させることにより１反応工程でアルケンを調製するプロセスも開示する。
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【課題】興奮性神経伝達物質の神経毒性を抑制し、且つ、神経保護作用を発揮して、各種神経疾患の治療・予防・改善剤としてのＡＭＰＡ受容体および／またはカイニン酸受容体阻害化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表わされる化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。


〔式中、Ａ^１、Ａ^２およびＡ^３はＣ_３−８シクロアルキル基、Ｃ_３−８シクロアルケニル基、５乃至１４員非芳香族複素環式基、Ｃ_６−１４芳香族炭化水素環式基または５乃至１４員芳香族複素環式基、ＱはＯ、ＳまたはＮＨ、ＺはＣまたはＮ、Ｘ^１、Ｘ^２およびＸ^３は単結合、Ｃ_１−６アルキレン基等、Ｒ^１およびＲ^２は水素原子、Ｃ_１−６アルキル基等、Ｒ^３は水素原子、Ｃ_１−６アルキル基等を示す。〕 （もっと読む）

本発明は、T型カルシウムチャネルの拮抗薬であり、かつT型カルシウムチャネルが関与する障害および疾患の治療または予防にとって有用なキナゾリノン化合物を対象とする。本発明はまた、これらの化合物から成る薬剤組成物、ならびにT型カルシウムチャネルが関与するこうした疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用をも対象とする。 （もっと読む）

【課題】スルホン酸エステル又はスルホン酸アミド構造を導入したフェニル基を置換基として有する新規１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン誘導体又はその塩、及び医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物又はその塩はグルココルチコイド受容体のモジュレーター。式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷は水素原子、低級アルキル基等を示し；Ｗ、Ｘは酸素原子、硫黄原子等を示し；Ｙは低級アルキレン基等を示し；Ｚは酸素原子、硫黄原子、ＮＲ⁹、ＯＣＯ、ＯＳＯ₂を示し；Ｒ⁹は水素原子、低級アルキル基等をそれぞれ示す。
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本発明は、置換イミダゾ−、ピラゾロピラジン類およびイミダゾトリアジン類、およびそれらを製造するための方法、および疾患、特に血液疾患、好ましくは白血球減少症および好中球減少症の処置および／または予防のための医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、その全ての互変異性体及びその立体異性体を含む、一般式(I)の化合物又はその医薬として許容し得る塩、多形体又はその溶媒和物を提供し、式中、K、W、X；Y及びZは、本明細書及び特許請求の範囲の全体にわたって記載されている。本発明の化合物は、プロリルエンドペプチターゼ（PEP、EC 3.4.21.26）及び／又はIL-6の阻害剤として有用である。
【化１】
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【課題】胚性幹細胞および成体幹細胞の分化を誘導して種々の細胞型（肥満細胞、メラノサイトおよび始原生殖細胞を含む）を生じ得る、ポリヌクレオチドを提供すること。白血病、血友病、および変性疾患（例えば、アルツハイマー病）の処置に用いられ得る、ポリヌクレオチドを提供すること。
【解決手段】ヒト由来の幹細胞増殖因子様ポリペプチドあるいはそれらの成熟タンパク質コード部分からなる群から選択されるヌクレオチド配列を含む、単離されたポリヌクレオチド。 （もっと読む）

本発明は、新規なクラスのピリジル及びピリミジニル誘導体に関する。該ピリジル及びピリミジニル化合物は、癌を治療するために使用することができる。該ピリジル及びピリミジニル化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することができ、かつ、新生細胞の最終分化、細胞増殖停止、及び／又はアポトーシスを、選択的に誘導すること、それにより、かかる細胞の増殖を阻害すること、における使用に好適である。したがって、本発明化合物は、新生細胞の増殖により特徴づけられる腫瘍をもつ患者の治療において有用である。本発明化合物はまた、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、及び炎症性疾患のような、ＴＲＸ介在性疾患の予防及び治療においても、また、神経変性疾患のような、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患の予防及び／又は治療においても有用であってよい。本発明はさらに、ピリジル及びピリミジニル誘導体を含んでなる医薬組成物、及び、追従しやすく、かつ、治療有効量のピリジル及びピリミジニル誘導体をインビボで生ぜしめる、これらの医薬組成物の安全な用法用量を提供する。 （もっと読む）

本発明は、非小細胞肺癌（ＮＳＣＬＣ）を含む病的障害に罹患している対象から得られた試料中の遺伝子発現プロファイル及び／又はある種の分子マーカーを分析することにより、エポチロンによる治療に対する該対象の可能性のある反応性を決定するための方法、キット及び化合物を提供する。本発明は、任意に他の治療薬と組み合わせた、該病的障害に罹患している対象の治療のための方法、化合物及び該化合物の使用に更に関する。その発現レベルがエポチロンレスポンダーとエポチロンノンレスポンダーの間で異なると決定されている遺伝子及び／又はそれらによりコードされたタンパク質も提供される。
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【課題】アミロイド症（特にアルツハイマー病）の処置、並びにα−シヌクレイン線維形成を特徴とする疾患（特にレヴィー小体病およびパーキンソン病）の処置に有用な組成物を提供する。
【解決手段】ポリヒドロキシル化芳香族化合物およびそれらを含有する組成物は、アミロイド症（特にアルツハイマー病）の処置、並びにα−シヌクレイン線維形成を特徴とする疾患（特にレヴィー小体病およびパーキンソン病）の処置に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示される化合物［式中、Ｘ−Ｙは、−Ｎ（Ｒ^２）−ＣＨ（Ｒ^３）−、ＣＨ（Ｒ^３）−Ｎ（Ｒ^２）−、−ＮＨ−ＮＨ−、−Ｏ−ＣＨＲ^３−、−ＣＨＲ^３−Ｏ−、−Ｓ−ＣＨＲ^３、−ＣＨＲ^３−Ｓ−又は−ＣＨＲ^３−ＣＨＲ^３−であり；Ｒ^１は、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、場合により低級アルコキシにより置換されている−（ＣＨ_２）_ｏ−フェニル、場合により低級アルコキシにより置換されている−（ＣＨ_２）_ｏ−Ｃ（Ｏ）−フェニル、場合により低級アルコキシにより置換されている−（ＣＨ_２）_ｏ−Ｏ−フェニル、−（ＣＨ_２）_ｏ−Ｏ−フェニル、ＣＦ_３、シクロアルキル、ＮＯ_２、アミノ又はヒドロキシであり；Ｒ^２は、水素、低級アルキル、場合によりヒドロキシにより置換されているフェニル、又はベンジルであり；Ｒ^３／Ｒ^３’は、相互に独立して水素、低級アルキル、又はベンジルであり；Ａｒは、フェニル、ナフチル、ベンゾフラニル、又はベンゾ［１，３］ジオキソリルであり；ｎは、１、２、３、又は４であり；ｏは、０、１、２、３である］及びそれらの薬学的に活性な塩に関する。式（Ｉ）で示される化合物は、微量アミン関連レセプター（ＴＡＡＲ）、特にＴＡＡＲ１に対して良好な親和性を有することが見出された。本化合物は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、統合失調症のような精神障害、パーキンソン病のような神経性疾患、アルツハイマー病のような神経変性障害、てんかん、片頭痛、高血圧、物質乱用及び代謝障害、例えば摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質代謝異常、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心血管障害の処置に使用することができる。
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本発明は、Ｒａｆプロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物を提供する。本発明はまた、その組成物およびＲａｆ媒介性疾患を処理する方法を提供する。ここで、本発明の化合物、およびその薬理学的に許容できる組成物が、１つ以上のプロテインキナーゼの阻害剤として効果的であることが見出される。特定の他の実施形態において、本発明は、本発明の化合物を含む医薬組成物を提供し、その化合物はＲａｆ活性を阻害するのに有効な量で存在する。特定の他の実施形態において、本発明は、本発明の化合物を含む医薬組成物、および必要に応じてさらなる治療剤をさらに含む医薬組成物を提供する。さらに他の実施形態において、さらなる治療剤は癌の処置のための薬剤である。 （もっと読む）

多くの実施形態において、本発明は、γセクレターゼのモジュレーターとしての新規なクラスの複素環化合物、該化合物を製造する方法、該化合物を１種以上含む医薬組成物、該化合物を１種以上含む医薬調剤を製造する方法、該化合物または医薬組成物を使用して、中枢神経系に関連する１種以上の疾患を治療、予防、阻害または改善する方法を提供する。本発明は、γセクレターゼを調節する（阻害する、拮抗するなどを含む）方法であって、有効（すなわち、治療的に有効な）量の１種以上の式Ｉの化合物を、治療を必要とする患者に投与することを含む方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、化学式Ｉ又はＩＩの新規化合物、その薬学的に許容可能な塩、並びにそれらの水和物、溶媒和物、立体異性体、配座異性体、互変異性体、多形体、及びプロドラッグに関し、また、それらを含有する薬学的に許容可能な組成物に関する。
【化１】


【化２】


式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、及びＲ_７は、明細書に定義された通りである。本発明の化合物は、ＨＳＰ誘導剤であり、このような効果により各種病的ストレスを伴う疾患の治療に有用である。また、本発明は、前記新規化合物の製造方法に関する。さらに、本発明は、薬剤として使用するための医薬の製造方法における前述の化合物の使用に関する。 （もっと読む）

タウリン、タウリン前駆体、タウリン代謝物、タウリン誘導体、タウリン類似体およびタウリン生合成に必要な物質からなる群の中から選択される物質の、細胞外ＧＡＢＡを高レベルに誘発し、または、ＧＡＢＡ受容体活性化を増加させる有効成分によって人体または動物の体に引き起こされる望ましくない副作用を予防または阻止するための医薬組成物の製造での使用。 （もっと読む）

本発明は、動物、特に哺乳動物、とりわけヒトの脳において、β-アミロイド斑の形成を阻止する、β-アミロイド斑負荷の増加を減少および/または遅延させることができる化合物に関する。特に、本発明は式(I)の化合物およびその代謝産物に関する。

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ＣＢ_１受容体は脳における最も豊富な神経調節受容体の１つであり、そして海馬、皮質、小脳、および脳幹神経節において高レベルで発現される。式（Ｉ）の化合物またはその製薬上許容しうる塩、溶媒和物、またはエステルは、メタボリックシンドロームおよび肥満、神経炎症性障害、認知障害および精神病、嗜好行動（例えば喫煙中止）、胃腸障害、および心臓血管状態のようなＣＢ_１受容体により媒介される疾患または状態を治療する場合に有用である。

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