本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｘは、（ＣＨ_２）_ｎ、ＣＨ＝ＣＨ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ_３）、ＮＨＣＨ_２、Ｎ（ＣＨ_３）ＣＨ_２、Ｏ、ＯＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＯＯ、ＮＨＣＨ_２ＣＯＯから選択される基を表し、ｎは、０から２の整数であり、Ｙは、Ｈ、ＣＨ_３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒから選択される置換基を表し、Ｚは、Ｈであり、またはＣＨ_３であり、Ｒは、アルキル、シクロアルキル、任意選択で置換されているフェニルまたは任意選択で置換されているヘテロアリールである）の新規なｍＧｌｕＲ１およびｍＧｌｕＲ５受容体サブタイプ選択的リガンド、および／またはその幾何異性体および／または塩および／または水和物および／または溶媒和物に関し、それらを生成する方法に関し、それらを含有する医薬組成物に関し、ならびに神経障害、精神障害、急性および慢性疼痛、ならびに下部尿路の神経筋機能障害などの、ｍＧｌｕＲ１、ｍＧｌｕＲ５受容体の調節を必要とする病的状態の治療および／または予防におけるそれらの使用に関する。


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Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５およびＲ_６が説明において定義されている式（Ｉ）の化合物が、Ｐ２Ｘ_７拮抗薬として開示されている。Ｐ２Ｘ_７によって調節される疾患または状態の治療のための方法および組成物も開示される。

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［（１Ｒ），２Ｓ］−２−アミノプロピオン酸 ２−［４−（４−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−５−メチルピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イルオキシ］−１−メチルエチルエステル（化合物Ｉ）の結晶形、Ｎ−１型が提供される。癌および他の増殖性疾患の治療における、化合物ＩのＮ−１型を含む医薬組成物および経口製剤、並びに化合物ＩのＮ−１型の使用方法もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、ビタミンB₁₂欠損症の患者の血流に、好ましくは粘膜を介して一層良好に吸収されるビタミンB₁₂類似体の混合物を含む改良ビタミンB₁₂組成物を提供し、かつ皮下注射または筋肉内注射の不快感無しにこれらの組成物を好都合かつ廉価に送達する方法も論じる。 （もっと読む）

【課題】肛門直腸障害によって引き起こされる他の肛門直腸状態を含む）の他の非外科的処置を提供すること。
【解決手段】肛門直腸障害の処置のため、およびそれに伴う疼痛を制御するための組成物であって、該組成物が、以下：ホスホジエステラーゼＩＩ型インヒビター、ホスホジエステラーゼＩＶ型インヒビター、ホスホジエステラーゼＶ型インヒビター、非特異的ホスホジエステラーゼインヒビター、スーパーオキシドスカベンジャー、β−アドレナリン作動性アゴニスト、ｃＡＭＰ依存性プロテインキナーゼアクチベーター、α₁−アドレナリン作動性アンタゴニスト、エストロゲン、ＡＴＰ感受性Ｋ⁺チャネルアクチベーターおよび平滑筋弛緩剤、からなる群より選択される第２の薬剤を、薬学的に受容可能なキャリアと混合して、ＮＯドナーを含む、組成物。 （もっと読む）

本発明は、神経疾患を治療するための方法および組成物に関し、より詳細には、神経疾患を治療するために神経系細胞にｉＲＮＡ剤を送達する方法に関する。
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本発明は、有効成分としてのレベチラセタム、並びに薬剤組成物の全重量に対して崩壊剤２．０〜９．０重量比％、滑剤０．０〜３．０重量比％、結合剤０．５〜６．０重量比％、及び潤滑剤０．０〜１．０重量比％を含む薬剤組成物、並びにその調製方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)


で表される新規化合物(その互変異性体を含む)、その製剤学的に許容され得る塩及び溶媒和物、その調製のための方法及び反応性中間体；式(II)


の化合物(その立体異性体及び互変異性体の全てを含む)の調製のための方法及び反応性中間体、式(I)の化合物を調製するための適当な先駆体としての式(II)の化合物の使用、並びに、ヒトの喘息及び他の炎症性疾患及び症状の予防及び治療における治療的に活性な薬剤としての式(I)の化合物及び式(II)の化合物の使用に関する。
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本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＺが本明細書で定義するとおりである式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容できるその塩、そのような化合物の合成のための中間体、そのような化合物を含有する医薬組成物、ならびに神経障害および精神障害の治療におけるそのような化合物の使用方法を対象とする。
【化１】

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本発明は、Ａ２Ａ受容体に関係する疾患の治療のための、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ¹は、１，４−ジオキセパニル又はテトラヒドロピラン−４−イルであり；Ｒ²は、場合により、低級アルキル若しくは−ＮＲ₂よりなる群から選択される１つ以上の置換基により置換されている、−Ｎ（Ｒ）−（ＣＨ₂）_n−５員若しくは６員非芳香族複素環であるか、又は場合により、−（ＣＨ₂）_n−ＯＨ、低級アルキル、低級アルコキシにより置換されている、−（ＣＨ₂）_n−５員若しくは６員非芳香族複素環であるか、又は場合により、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ハロゲン−低級アルキル、−ＣＨ₂Ｎ（Ｒ）（ＣＨ₂）₂ＯＣＨ₃、−Ｎ（Ｒ）（ＣＨ₂）₂ＯＣＨ₃、−ＣＨ₂−モルホリニル若しくは−ＣＨ₂−ピロリジニルにより置換されている、−（ＣＨ₂）_n−５員若しくは６員芳香族複素環であるか、又は場合により、ヒドロキシにより置換されている、−（ＣＨ₂）_n−シクロアルキルであるか、又は場合により、ヒドロキシ若しくは低級アルキルにより置換されている、−Ｎ（Ｒ）−シクロアルキルであるか、又は場合により、低級アルコキシ、ハロゲン、ハロゲン−低級アルキル、低級アルキル、−ＣＨ₂−ピロリジン−１−イル、−ＣＨ₂−モルホリニル、−ＣＨ₂Ｎ（Ｒ）（ＣＨ₂）₂ＯＣＨ₃若しくは−ＣＨ₂−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−低級アルキルにより置換されている、フェニルであるか、又は１，４−ジオキサ−８−アザ−スピロ［４，５］デカンであるか、又は２−オキサ−５−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタンであるか、又は１−オキサ−８−アザ−スピロ［４，５］デカンであるか、又は−Ｎ（Ｒ）−７−オキサ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルであるか、又は２−アザ−ビシクロ［２．２．２］デカンであり；Ｒは、水素又は低級アルキルであり；ｎは、０又は１である］で示される化合物、及び薬剤学的に許容しうるその酸付加塩に関する。
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１種類以上の第四級アンモニウム神経筋遮断薬を含む筋弛緩剤は、少なくとも６つの炭素原子を持ち、さらに４．０未満（好ましくは０．５から３．５の範囲）のｐＫａを持つ１種類以上の有機アニオン類と組み合わせたときに、加水分解劣化を減少させる傾向があり、したがってより長い貯蔵寿命安定性がある。とりわけ、水に非常に低い溶解度を持つ酸、たとえば室温で１％未満しか溶解しないゲンチジン酸の様なものを用いた場合によい結果を得ることができる。 （もっと読む）

本発明は、統合失調症、不安及びその関連疾患、うつ病、二極性障害、てんかん等の精神医学的障害の治療及び予防などに有効な薬物であって、経口活性の高いグループＩＩメタボトロピックグルタミン酸受容体に拮抗する薬物を提供することを目的とする。
上記の課題は、式［Ｉ］


［式中、Ｒ^１及びＲ^２は同一又は異なって、水素原子、Ｃ_１−１０アルキル基などを示し、Ｘは、水素原子又はフッ素原子を示し、Ｙは、−ＯＣＨＲ^３Ｒ^４などを示す（式中、Ｒ^３及びＲ^４は同一又は異なって、水素原子、Ｃ_１−１０アルキル基などを示し、ｎは１又は２の整数を示す。）。］で表される２−アミノ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２，６−ジカルボン酸エステル誘導体、その医薬上許容される塩又はその水和物により解決される。
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一般式［Ｉ］


［式中、Ｘは−ＣＨ_２−、−Ｏ−、−Ｓ−又は単結合；Ａｒは置換されていてもよいアリールまたは低級シクロアルキル；ｎは０〜２；Ｒ^１、Ｒ^２は（ｉ）各々独立して水素原子又は低級アルキル；（ｉｉ）Ｒ^１とＲ^２が一体となって低級アルキレンを形成；又は（ｉｉｉ）Ｒ^１が水素原子又は低級アルキルを表し、Ｒ^２がＲ^４又はＲ^６と一体となって低級アルキレン；Ｒ^３、Ｒ^４は（ｉ）各々独立して水素原子又は低級アルキル；（ｉｉ）Ｒ^３とＲ^４が一体となって低級アルキレンを形成；又は（ｉｉｉ）Ｒ^３が水素原子又は低級アルキルを表し、Ｒ^４がＲ^２又はＲ^６と一体となって低級アルキレンを形成；Ｒ^５、Ｒ^６は（ｉ）各々独置換されていてもよい低級アルキルまたは水素原子；（ｉｉ）Ｒ^５とＲ^６が隣接する窒素原子と一体となって、置換されていてもよい含窒素脂肪族５〜６員複素環式基を形成する；又は（ｉｉｉ）Ｒ^５が置換されていてもよい低級アルキルまたは水素原子を表し、Ｒ^６がＲ^２又はＲ^４と一体となって低級アルキレンを形成；Ｒ^７は低級アルキルを表す］
で示されるノルバリン誘導体又はその薬理的に許容し得る塩、該化合物の製造方法、該化合物を含有する医薬組成物、及びグリシントランスポータータイプ２（ＧｌｙＴ２）の輸送活性阻害における該化合物の使用。
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本発明は、統合失調症を治療するためのＧｌｙＴ１阻害剤として式（Ｉ）の化合物


（式中、両方のｐは１または２であり、Ｒ^１は一般にヘテロアリールまたはシクロアルキルであり、Ｒ^２はＣ_３−６シクロアルキルまたはフェニルであり、Ｒ^３はヘテロアリールである。）およびこの医薬的に許容される塩、これを含む医薬組成物、ならびにこれらの調製のための方法を提供する。
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本発明は一般式（Ｉ）の新規なイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物並びにその医薬的に許容され得る塩に関連する（一般式（Ｉ）において、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３及びＲ_４は特許請求の範囲において定義される通りである）。本発明の化合物は、ＧＡＢＡＡ受容体に対する特異的な親和性を有しており、したがって、α_１−ＧＡＢＡ_Ａ受容体及びα_２−ＧＡＢＡ_Ａ受容体によって調節される疾患の処置及び予防において有用である。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、ここで、Ｒ₁〜Ｒ₆は本明細書の記載と同義であり、この化合物はＧＡＢＡ_B受容体に対して活性であり、不安と鬱病を含むCNS障害の治療に有用である医薬の製造に使用することができる。
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本発明は、新規の環状及び非環状プロペノン誘導体及びその薬学的に許容し得る塩に関する。更に、本発明はこのような化合物の製造方法に関する。本発明の化合物は薬剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、中枢及び末端神経系の障害を処置するＰＤＥ２阻害剤の使用、前記阻害剤を動物に投与する治療処置の方法に関する。より詳細には、本発明は、新規ベンゾジアゼピノン誘導体及び治療におけるその使用に関し、更にとりわけ２型サイクリックヌクレオチドホスホジエステラーゼの活性に関連する病状の処置における使用に関する。本発明は、また、同様又は新規の合成中間体の調製方法に関する。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】 本発明は、置換複素環式化合物、及び置換複素環式化合物を含む組成物に関する。本発明は、また、1つ又は複数の置換複素環式化合物を、それを必要とする被検体に投与することによって、様々な疾病及び疾患を予防又は治療するための方法に関する。特に、本発明は、1つ又は複数の置換複素環式化合物を、それを必要とする被検体に投与することによって、癌又は炎症性疾患を予防又は治療するための方法に関する。本発明は、さらに、1つ又は複数の置換複素環式化合物を含む製造品及びキットに関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、及びｎは、本明細書において式Ｉに定義される通りである］の化合物へ向けられる。本発明はまた、該化合物の製造の方法と、その製造において利用される新規中間体、該化合物を含有する医薬組成物、及び該化合物の療法における使用に関する。
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