片頭痛または小児交代性片麻痺に関連する病態の診断または治療に使用するためのNA-Kポンプのα2サブユニット(ATPアーゼ、ATP1A2)の機能セグメントをコードする遺伝子の少なくとも1つのセグメントを含む核酸について記載している。適切な診断キットおよびアゴニスト剤またはアンタゴニスト剤を同定する方法も記載している。 （もっと読む）

本発明は、ある種の組織のｃＧＭＰレベルを上昇させることにより処置できる症状、例えば、急性心筋梗塞および再灌流に起因する損傷、女性および男性の生殖器系および泌尿生殖器管の様々な病状、消化管の疾患、糖尿病に起因する損傷および腎不全の処置用の医薬を製造するための、ＰＤＥ５阻害剤の、特に既知の２−フェニル置換イミダゾトリアジノン誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ノンレム睡眠およびレム睡眠の両方を延長するための医薬の製造のための５−ＨＴ_２受容体拮抗薬の使用に関する。 （もっと読む）

ハーブ抽出物を含む医薬組成物であって、受容体部位すなわち、ＧＡＢＡ−Ａアゴニスト部位、グルタミン酸−ＡＭＰＡ部位、グルタミン酸−カイニン酸部位、グルタミン酸−ＮＭＤＡアゴニスト部位、グルタミン酸−ＮＭＤＡグリシン（ストリキニーネ非感受性）部位およびナトリウムチャネル（２型）と結合親和性を有するサピンダス・トリフォリアトゥスの果実の果皮から調製されるサポニン混合物を含み、抗痙攣活性にて主な仲介的な役割を有する医薬組成物。ハーブ抽出物の製法；水性抽出物中サポニン混合物からの６つの純物質の単離；および上記の抽出物を医薬上許容される添加物と組み合わせて含む医薬組成物。鼻腔内投与による組成物の抗痙攣活性を介した片頭痛の予防的治療法。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：
【化１】


により定義される化合物または医薬として許容し得るその塩を提供し、ここで、Ｒ¹、Ｑ
、Ｙ、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵およびｎは、ＭＭＰ−１３酵素阻害剤として本明細書において定義されるとおりである。本発明はまた、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、および変形性関節炎またはリウマチ様関節炎の治療に有用な医薬の製造のための式Ｉの化合物の使用を提供する。
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本発明は、ミオスタチン、ノダル（Nodal）、およびGDF-11に関連する疾患の治療において使用するための、ケルベロス(Cerberus)/ダン(Dan)/グレムリン(gremlin)ポリペプチドまたはその変種に関する。好ましいポリペプチドは、ココ（Coco）またはケルベロス誘導体である。 （もっと読む）

本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）〔式中、Ｘは、−Ｓ−又は−ＮＨ−であり；Ｒ¹は、アルキル、アルケニル、アリールアルキル、アリールアルケニル又はアリール−Ｏ−アルキルであり、ここでアリール基は、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン又は低級ハロゲン−アルキルからなる群より選択される１つ以上の置換基で場合により置換されており；Ｒ²は、水素、低級アルキル又はシクロアルキルであり；Ｒ³／Ｒ⁴は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、非芳香族の５、６又は７員環を形成してもよく、これは、Ｎ原子に加えて、Ｏ、Ｓ又はＮからなる群より選択される１個の追加のヘテロ原子を含有してもよく、ここでこの環は、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、−ＮＲ₂、−ＣＯＮＲ₂、−ＣＯ−低級アルキル又はベンジルで場合により置換されているか；或いはそれらが結合しているＮ原子と一緒になって、少なくとも２つの環を含有する複素環系を形成してもよく、これは、Ｎ又はＯからなる群より選択される１又は２個の追加のヘテロ原子を含有してもよく；Ｒは、水素又は低級アルキルであり；Ｒ⁵は、水素又は低級アルキルである〕で示される化合物、並びに薬学的に適切なその酸付加塩に関する。この化合物は、ＧＡＢＡ_Bレセプターに対して活性であり、したがって不安、抑うつ、てんかん、統合失調症、認知障害、痙縮及び骨格筋硬直、脊髄損傷、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、脳性麻痺、神経因性疼痛及びコカインとニコチンに関連する依存症、精神病、パニック障害、心的外傷後ストレス障害又は胃腸障害の治療に有用である。
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例えば
式（１）：


［式中、Ｒ^１およびＲ^２は、各々独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアリール基などを表す。
Ｒ^３およびＲ^４は、各々独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル基などを表す。
Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、各々独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアリール基などを表す。
Ｘは、酸素原子、硫黄原子、ＮＲ^１０などを表す。
（式中、Ｒ^１０は、水素原子、置換されてもよいアルキル基などを表す。）］
で表される化合物等を有効成分として含有する、不安及びうつ病の治療作用及び予防効果を示す、ベンゾジアゼピンω_３受容体に高い親和性を有する薬物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、概して有用な治療用および予防用分子である、炭化水素鎖部分を含む化合物、さらに詳細には炭化水素鎖の化学誘導体化を含む化合物に関する。本発明は、炭化水素鎖部分が官能基、一部分または薬剤に対する担体分子である化合物をさらに提供する。本発明の化合物は、癌、プロテインキナーゼ c(PKC) にもしくはNFkBに関係または関連する状態、心血管状態、疼痛、炎症状態、糖尿病のような血管状態また免疫状態、神経状態および一連のウイルスまたは原核生物もしくは真核生物による感染を含めた一連の状態の治療および予防に特に有用である。本発明は、薬学的組成物および医療処置の方法をさらに提供する。 （もっと読む）

本発明は、特に、自己免疫障害および／または炎症性疾患、心臓血管疾患、神経変性疾患、細菌感染症またはウイルス感染症、腎疾患、血小板凝集、癌、移植、移植片拒絶または肺傷害の処置および／または予防のための式（Ｉ）のチアゾール誘導体に関連する。 （もっと読む）

本発明は、スピロ環状シクロヘキサン誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及びスピロ環状シクロヘキサン誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明により、プロドラッグの活性化を担う酵素が同定され、プロドラッグとしての候補化合物の同定のために利用される。本発明は、適したプロドラッグとして候補化合物を同定する方法、および治療剤としての適合性について候補化合物をスクリーニングする方法を包含する。その同定する方法は、（ａ）エステル化ホスホネート基またはエステル化カルボキシル基を有する候補化合物を提供する工程；（ｂ）その候補化合物と、ＧＳ−７３４０エステル加水分解酵素を含む抽出物とを接触させ、１以上の代謝化合物を生成させる工程；および（ｃ）その１以上の代謝化合物のうちの少なくとも１つが、候補化合物のエステル化ホスホネート基の代わりにホスホン酸基を有する場合、または候補化合物のエステル化カルボキシル基の代わりにカルボン酸基を有する場合に、その候補化合物を適したプロドラッグとして同定する工程、を包含する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、およびＲ^ｘは本明細書において定義されたとおりである）
の化合物またはその医薬上許容される誘導体、かかる化合物の調製法、かかる化合物を含有する医薬組成物、およびかかる化合物の医薬における使用。

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本発明は、式Ｉの縮合アリールおよびヘテロアリール誘導体、これら誘導体を含有する組成物、およびモノアミン再取り込みにより改善される症状、とりわけ、血管運動症状（ＶＭＳ）、性的機能不全、胃腸および泌尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋肉痛症候群、神経系障害およびその組み合わせ、特に大鬱病性障害、血管運動症状、腹圧性および急迫性尿失禁、線維筋痛、疼痛、糖尿病性ニューロパシーおよびその組み合わせからなる群より選択される症状の予防および治療に用いる方法に関する。

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交感神経増強状態、神経学的状態、眼症状および慢性疼痛を鎮静を伴うことなく予防または軽減する方法であって、α−２Ａ／α１−Ａ選択的アゴニストの有効量を対象に末梢投与し、それにより該状態または慢性疼痛を鎮静を伴うことなく予防または軽減し、前記選択的アゴニストがブリモニジンと比較して低いα−１Ａ作用を有するまたはブリモニジンと比較して高いα−１Ａ／α−２Ａ効力比を有する、方法を提供する。
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【課題】本発明は、新規なピリジン誘導体およびその関連化合物並びにそれらの医薬組成物の調製における活性成分としての使用を提供する。
【解決手段】新規なピリジン誘導体およびその関連化合物並びにそれらの医薬組成物の調製における活性成分としての使用により達成される。また、それら化合物の製造方法、これらの化合物を一種または一種以上含有する医薬組成物および特にそれらの神経ホルモン拮抗剤としての使用により達成される。 （もっと読む）

【化１】


本発明はチアゾール誘導体の群、これらの化合物の製法、有効成分としてこれらの化合物の少なくとも１種を含有する製薬学的組成物並びにカンナビノイドＣＢ神経伝達に関与する精神疾患及び神経学的障害及び他の疾患の処置のためのこれらの組成物の使用、に関する。本発明のチアゾール誘導体はカンナビノイド（ＣＢ）受容体アンタゴニスト、ＣＢ受容体アンタゴニスト、ＣＢ受容体インバースアゴニスト又はＣＢ受容体部分アゴニストのいずれかである。化合物は一般式（Ｉ）（ここでＲ、Ｒ_１及びＸは明細書中に与えられる意味をもつ）を有する。
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本発明は、治療用、化粧品用、薬用化粧品用、予防薬用、診断用、標的検証用、およびゲノム上の発見用アプリケーションの使用を含む、様々なアプリケーションにおける遺伝子発現の調節に有効な方法および試薬に関する。特に、本発明は低分子干渉核酸（ｓｉＮＡ）、低分子干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）、二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ）、マイクロＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ）、および標的核酸配列に対してＲＮＡ干渉（ＲＮＡｉ）を仲介できる短鎖ヘアピン型ＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）分子、等の化学修飾した低分子核酸に関する。低分子核酸は、任意の疾患（例、癌、増殖性、炎症性、代謝性、自己免疫、神経系、眼疾患）、状態、形質（例、発毛および脱毛）、遺伝子発現あるいは細胞、組織、または器官における作用の調節に対応する遺伝子型または表現型の治療に有効な低分子核酸である。そのような低分子核酸は、全身的、局所的、または外用的に投与することができる。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物［Ｒ^１およびＲ^２は、それらが結合している窒素原子と一体となって、置換されていても良い複素環を形成しており；ＸはＳ、ＮＲ″またはＣＨ_２であり；ＲおよびＲ′は水素または指定の置換基であり；Ｒ″は指定の置換基である］は、特に癌およびレトロウィルス介在疾患の治療において、キナーゼＡＴＭ（血管拡張性失調症突然変異体）の阻害薬として有用である。

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