１日１回の経口投与用のトピラマートの薬学的組成物が提供される。配合物は、徐放性構成成分及び任意の即時放出構成成分を含み、その組成は、既定の放出プロファイルに沿って有効成分を放出するようにそれぞれ選択的に調節され得る。本明細書中で開示される新規配合物の投与を含む哺乳類被験体における病的障害を治療又は予防する方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。また、本発明は、該化合物を含む、薬学的に受容可能な組成物、および該組成物をさまざまな疾患、症状、障害の治療に用いる方法も提供する。また、本発明は、本発明の化合物を調製する工程も提供する。本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、自己免疫疾患、炎症性疾患、増殖性疾患、もしくは過剰増殖性疾患、神経変性疾患、または免疫媒介性疾患などのさまざまな疾患、障害、または症状を治療または予防するために有用である。 （もっと読む）

4-[9-(テトラヒドロ-フラン-3-イル)-8-(2,4,6-トリフルオロ-フェニルアミノ)-9H-プリン-2-イルアミノ]-シクロヘキサン-1-オールを含む固体形態、該固体形態を含有する組成物、該固体形態の製造方法、並びに各種疾患及び/又は障害の治療のためのそれらの使用方法が開示される。 （もっと読む）

【課題】新規なバルビツール酸誘導体の提供。
【解決手段】N-メトキシメチル-5,5-ジフェニル-バルビツール酸。5,5-ジフェニルバルビツール酸とメトキシメチルメタンスルホネートとを、ジイソプロピルエチルアミンの存在下でN-アルコキシアルキル化する、従来技術よりも高収率かつ安全な方法により該化合物が得られる。また、該化合物は、けいれん、てんかん、筋肉硬直、神経緊張又は不安の疾患に対して、持続な効果を有し、医薬品として有用である。 （もっと読む）

本発明は新規クラスの化合物、このような化合物を含む医薬組成物および異常なまたは無秩序なキナーゼ活性と関連する疾患または障害、特にＡｂｌ、ＡＲＧ、ＢＣＲ−Ａｂｌ、ＢＲＫ、ＥｐｈＢ、Ｆｍｓ、Ｆｙｎ、ＫＤＲ、ｃ−Ｋｉｔ、ＬＣＫ、ＰＤＧＦ−Ｒ、ｂ−Ｒａｆ、ｃ−Ｒａｆ、ＳＡＰＫ２、Ｓｒｃ、Ｔｉｅ２およびＴｒｋＢキナーゼの異常な活性化が関与する疾患または障害を処置または予防するためにこのような化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

開示されているのは、興味深い医薬特性を有するピラゾロ−ピリミジン誘導体である。 （もっと読む）

5-置換キナゾリノン化合物、並びにその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、包接化合物、立体異性体及びプロドラッグを提供する。これらの化合物の使用方法、及び医薬組成物を開示する。 （もっと読む）

【課題】種々の疾患の発症や進展に関与するサイトカイン、特にＩＬ-１、ＩＬ-６、ＴＮＦ-αおよびＩＦＮ-γの過剰産生を抑制する薬剤を提供すること。サイトカインの過剰産生を抑制することによって、当該サイトカインの過剰産生に関連して生じる疾患を予防または治療するために有効に利用することができる薬剤を提供すること。
【解決手段】サイトカイン産生抑制剤の有効成分として、ニフェジピンを用いる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


〔式中、
Ａは、水素または（Ｃ_１−４）アルキルであり、
Ｒ_１は、基Ｙ−Ｒ_２であり、
Ｙは、存在しないか、または（Ｃ_１−４）アルキレンであり、ここで、アルキレンは、所望により、例えば１個以上のハロゲン、例えばＦにより置換されており、
Ｒ_２は、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（ＯＨ）または式（ａ）または（ｂ）または（ｃ）で示される基であり、
Ｘは、式（ｄ）で示される基であり、
環Ａは、（Ｃ_５−１２）シクロアルキレン、（Ｃ_５−１２）シクロアルケニレンまたはフェニレンであり、そして、
環Ｂは、非置換であるか、または置換されている（Ｃ_５−１２）シクロアルキル、（Ｃ_５−１２）シクロアルケニルもしくは（Ｃ_６−１２）アリールである〕
で示される化合物および医薬としてのその使用に関する。
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本発明は、強力なｍＧｌｕＲ５モジュレーターであり、例えば種々の神経学的疾患の治療に有用である、式（Ｉ）
【化１】


（式中、
Ｙ¹、Ｙ²およびＹ³は、独立して、例えばＣＲ¹⁰、ＮＨ、ＳまたはＯであり、
それによってＹ¹、Ｙ²およびＹ³の少なくとも１つは、ＣＲ¹⁰を示し；
Ｒ¹は、クロロまたはブロモを表し；
Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷は、例えば水素またはＣ₁−Ｃ₆−アルキルを表し、そして
Ｒ¹⁰は、例えば水素、ハロゲンまたはフェニルを表す）
のピラゾロピリミジン誘導体に関する。
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本発明は、特定のグループの患者における糖尿病、神経心理学的障害および神経学的障害を処置するための組成物および方法に関する。更に詳しくは、本発明は、欠陥のあるカリウムチャネルを有する患者における糖尿病、神経心理学的障害および神経学的障害を処置する方法に関する。本発明は、ヒト被検体、特に成人または子供に使用することができ、そして種々の神経学的障害を処置するのに適切である。 （もっと読む）

本発明は、新規なピリミジノン誘導体に関する。これらの生成物は、カンナビノイドレセプターのある種のサブタイプ、特にＣＢ２レセプターに対する良好な親和性を有している。それらは、特に、一以上のカンナビノイドレセプターが関与している病態及び病気の治療に対して魅力的である。この発明は又、該生成物を含む医薬組成物及び薬物製造のためのそれらの利用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ａ）（ここで、Ｒ¹、Ｒ²、Ｘ、Ｙ、及びＺは説明と特許請求の範囲に記載されるものである）を有するキナゾリン誘導体、種々の疾患の治療のための一般式（Ａ）の化合物の使用、及び一般式（Ａ）の化合物の製造法に関する。
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本発明は、新規な１，４−ジアザ−ビシクロ［３．２．２］ノニルピリミジニル誘導体及び医薬組成物の製造におけるその使用に関する。本発明の化合物は、ニコチン性アセチルコリン受容体におけるコリン作動性リガンドであることが見出された。その薬理学的プロフィールのために、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関係する疾患又は障害、平滑筋収縮に関係する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関係する疾患又は障害、炎症に関係する疾患又は障害、疼痛、及び化学物質の乱用の停止により引き起こされる禁断症状のように様々な疾患又は障害の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｒ、ＸおよびＹは本明細書に記載の通りである〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグエステル。
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本発明は、タンパク質ホスファターゼPP2Aの活性を高める方法および組成物におけるセレン酸またはその薬学的に許容される塩の使用に関する。タウタンパク質のリン酸化を低減する方法、GSK3の活性を阻害する方法、および神経変性疾患を治療または予防する方法もまた記載する。 （もっと読む）

【解決手段】今般、式（Ｉ）のベンゾジアゼピン誘導体で記載される本発明の化合物はカルボン酸エステル部分を含み、それにより非特異的組織のエステラーゼにより器官に依存しない除去機構で不活化され、それによりより予測可能で再現性のある薬力学プロフィールを示すことが判明した。
【効果】本発明の化合物は鎮静−催眠、不安緩解、筋弛緩および抗痙攣の目的をはじめとする治療目的に好適であり、以下の臨床状態：術前鎮静、不安緩解、および手術前後の記憶消失的使用；短い診断、手術、または内視鏡検査中の意識鎮静；他の麻酔薬の投与に先立つ、かつ／または同時の全身麻酔の誘導および維持のための成分として；ＩＣＵ鎮静の際に静脈投与するのに有用である。 （もっと読む）

【解決手段】今般、式（Ｉ）のベンゾジアゼピン誘導体で記載される本発明の化合物はカルボン酸エステル部分を含み、それにより非特異的組織のエステラーゼにより器官に依存しない除去機構で不活化され、それによりより予測可能で再現性のある薬力学プロフィールを示すことが判明した。
【効果】本発明の化合物は鎮静−催眠、不安緩解、筋弛緩および抗痙攣の目的をはじめとする治療目的に好適であり、以下の臨床状態：術前鎮静、不安緩解、および手術前後の記憶消失的使用；短い診断、手術、または内視鏡検査中の意識鎮静；他の麻酔薬の投与に先立つ、かつ／または同時の全身麻酔の誘導および維持のための成分として；ＩＣＵ鎮静の際に静脈投与するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規シクロヘキシルアミン誘導体、鬱病、不安、統合失調症および睡眠障害などの中枢神経系（ＣＮＳ）疾患の処置および／または予防における前記誘導体の使用、ならびに前記誘導体を合成する方法に関する。本発明は、本発明の化合物を含有する医薬組成物、およびシナプス間隙からの、ドーパミン、セロトニンおよびノルエピネフリンなどの内因性モノアミンの再取り込みを阻害する方法、ならびに１種以上のモノアミン輸送体を変調する方法にも関連する。 （もっと読む）

本発明は、


（式中の各記号は明細書に記載の通りである）
に関する。当該化合物は、優れた鉱質コルチコイド受容体拮抗作用を有し、高血圧症、心不全等の予防・治療剤として有用な、縮合複素環を有する化合物、もしくはそのプロドラッグ、またはその塩；それらを含有してなる高血圧症、心不全等の予防・治療剤に有用である。 （もっと読む）