本発明はイオンチャネルの抑制剤として有用な複素環誘導体に関する。本発明は又本発明の化合物を含む製薬上許容しうる組成物及び種々の疾患の治療における組成物を用いる方法も提供する。これらの化合物及び製薬上許容しうる組成物は例えば限定しないが、急性、慢性、神経障害性又は炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、クラスター頭痛、三叉神経痛、ヘルペス性神経痛、全般的神経痛、癲癇又は癲癇状態、神経変性障害、精神障害、例えば不安及び欝病、ミオトニー、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内蔵痛、骨関節炎痛、ヘルペス後の神経痛、糖尿病性神経障害、脊髄根痛、坐骨神経痛、背部痛、頭部又は頚部の疼痛、重度又は難治性の疼痛、侵害受容疼痛、ブレイクスルー疼痛、術後疼痛又は癌性疼痛を含む種々の疾患、障害又は状態の治療又は重症度低下のために有用である。 （もっと読む）

本発明は、カンシル酸アムロジピン及びシンバスタチンを含む経口投与のための複合製剤およびその製造方法に関する。本発明の複合製剤は、カンシル酸アムロジピン、シンバスタチン及び安定化剤を含み、脂質異常症、動脈硬化症、高血圧、心血管系疾患などの疾患の予防及び治療に有効に用いられる。 （もっと読む）

【課題】細胞内カルシウム濃度を制御する化合物の提供。
【解決手段】式Ｉ：


（式中、Ｂは、ホウ素、Ｙは、酸素又は硫黄、Ｒ_１及びＲ_２はそれぞれ独立に、芳香族基、又は酸素、窒素及び硫黄から選択されるヘテロ原子を含む複素環式基、Ｒ_３は、水素；−（ＣＨ_２）_ｍ−ＮＲ_４Ｒ_５；−ＣＯ−（ＣＨ_２）_ｍ−ＮＲ_４Ｒ_５；−ＣＯＣＨ（ＮＨ_２）Ｒ_６；−ＣＨＲ_７Ｒ_８；−ＣＨ_２ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｒ_９;アルキル基置換キノリル；或いはピリジル基、ピペリジノ基又はピロリジニル基置換アルキル、Ｘは、Ｒ_１及びＲ_２と同じか又は異なる、芳香族基、複素環式基、又は単結合、Ｏ、ＣＨ_２、Ｓ、ＳＯ_２、ＣＨ_２ＯＣＨ_２、ＯＣＨ_２、ＯＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_２、ＯＣＨ_２ＯＣＨ_２ＣＨ_２及びＣＨ_２ＯＣＨ_２ＣＨ_２からなる群から選択される基を介してその両側に芳香族基又は複素環式基を結合する２官能性基を表す）ビスホウ素化合物又はその塩。 （もっと読む）

本発明は、特に、新規なベンジルアミン化合物、ベンジルアミン化合物を含む組成物、ベンジルアミン化合物を生成する方法、およびリポタンパク質代謝に関連した様々な状態または疾病を治療または予防するためにベンジルアミン化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

トロンビンレセプターアンタゴニスト化合物の使用により、心肺バイパス手術に関する合併症を予防する、抑制する、または改善する方法を本明細書中で開示する。上記トロンビンレセプターアンタゴニスト化合物の中でも、本明細書に記載の式（Ｉ）、式（ＩＩ）および式（ＩＩＩ）の化合物がこれらの方法において有用である。このようなトロンビンレセプターアンタゴニストの例としては、以下の式（Ｉ）、式（ＩＩ）および式（ＩＩＩ）が挙げられる。

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【課題】本発明の目的は、うつ病、不安、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧症、胃腸疾患、薬物依存、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症、過敏性腸症候群、睡眠障害、てんかん、皮膚炎、統合失調症、痛みなど、ＣＲＦが関与すると考えられる疾患の治療薬又は予防薬として有効な、ＣＲＦ受容体のアンタゴニスト及び／又はδ受容体のアゴニストを提供することである。
【解決手段】次式［Ｉ］
【化１】


で表される、環状アミノ基で置換されているピロロピリミジン若しくはピロロピリジン誘導体は、ＣＲＦ受容体及び／又はδ受容体に対する親和性が高く、ＣＲＦが関与すると考えられる疾患に有効である。 （もっと読む）

パーキンソン病、びまん性レビー小体病および多系統萎縮症または他の神経変性疾患のようなシヌクレイン障害の治療または予防に有用な方法および組成物が提供される。この治療には、被験体にファルネシルトランスフェラーゼ阻害化合物を投与する工程を含む。一部の実施形態では、このファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤は低分子である。いくつかの実施形態では、このファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤は、本明細書に開示される式、またはその誘導体、アナログ、立体異性体、異性体、溶媒和物または塩のうちの１つである。一実施形態では、上述の組成物は、図５に示されるファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤のうち１つを含む。
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線維形成性障害を治療するための方法及び組成物が記載される。より具体的に本発明が明らかにしていることは、ＣＣＬ２１の活性を単独で又はＣＣＬ１９とともに阻害するか又は減少させることが、線維症の病変の存在を減少させ、線維形成性障害の症状を改善するのに有効であるということである。本発明の方法は、例えば、哺乳動物の慢性線維形成性障害を治療する方法であって、該線維形成性障害の線維性病変に存在する線維細胞及び／又は線維芽細胞においてＣＣＬ２１の存在又は活性を減少させることを包含する。 （もっと読む）

本発明は、新規のシンノリンベースの化合物及び医薬的に許容されるその塩、互変異性体又はインビボで加水分解性の前駆体、それらの組成物及び使用方法に関する。これらの新規の化合物は、パーキンソン病による認知症、アルツハイマー病による認知症並びに不安障害、認知障害及び／又は気分障害の治療又は予防を提供する。
【化１】

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【課題】うつ病、不安、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧症、胃腸疾患、薬物依存、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症、過敏性腸症候群、睡眠障害、てんかん、皮膚炎、統合失調症、疼痛などのＣＲＦが関与すると考えられる疾患のための治療薬又は予防薬として有効な、ＣＲＦ受容体に対するアンタゴニストの提供。
【解決手段】次の式［Ｉ］で表される、環状アミノ基で置換されているピロロピリミジン又はピロロピリジン誘導体は、ＣＲＦ受容体に対して高い親和性を有し、ＣＲＦが関与すると考えられる疾患に対して有効である。
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Ｎ−(ベンゼンスルホニル)−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール（ここで、インドールがシアノ、カルボキシまたはアルキルカルボニルオキシで置換されている）、および治療剤としてのそれらの使用。 （もっと読む）

【課題】 水相中にエステル化されていないフィトステロールを含むエマルジョンの提供。
【解決手段】本発明は、安定なエマルジョンであって、
ａ）水相が、遊離（エステル化されていない）形態にある１種又はそれ以上のフィトステロール又はフィトスタノールを含むか或いはそれらの混合物を含み；及び
ｂ）油又は脂肪相が、エステル化された形態にあるフィトステロール又はフィトスタノールを含むか或いはそれらの混合物を含むところの安定なエマルジョンを提供する。本発明は更に、血管疾患及びその潜在原因である病気の治療又は予防に有用である、本発明の独自のエマルジョンが全部又は部分を形成する食品、飲料、栄養補助食品及び医薬品を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規なカルシウムチャネルアンタゴニスト、およびその新規なアンタゴニストを用いて疾病状態を治療する方法を提供する。一態様において、本発明のカルシウムチャネルアンタゴニストは、表１〜１０、実施例１〜３６、および／または表Ａに示す１個またはすべての化合物である。別の態様において、本発明は、薬学的に許容できる担体および本発明のアンタゴニスト（例えば、本発明の化合物または本発明の複合体）を含む医薬品組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規デアザキサンチンおよびデアザヒポキサンチン化合物を提供する。本化合物は、ジペプチジルペプチダーゼ−IV(ＤＰＰ−IV)が関与する疾患および状態の治療に有用であり得る。
【化１】

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【課題】 優れたタキキニン受容体拮抗活性を有するピペリジン化合物を提供する。
【解決手段】 一般式〔Ｉ〕


（式中、環Ａは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
環Ｂは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
Ｒは水素原子または置換基を有していてもよいアルキル基を表す。
Ｘは−ＣＯ−、−ＳＯ−または−ＳＯ_２−で示される基を表す。
ｍは１又は０の整数を表す。
Ｒ^１は置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいシクロアルキル基等を表す。
Ｚは酸素原子または−Ｎ（Ｒ^３）−で示される基を表す。
Ｒ^３は水素原子または置換基を有していてもよいアルキル基を表す。
Ｒ^４ａ及びＲ^４ｂは、同一または異なって、水素原子もしくは置換基を有していてもよいアルキル基を表すか、または末端で互いに結合してアルキレン基を形成している基を表す。）
で示されるピペリジン化合物またはその薬理的に許容しうる塩。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規なピリジニル−キナゾリン誘導体及びカリウムチャンネル調節剤としてのその使用に関する。更に、本発明は、カリウムチャンネルの活性に随伴する疾患又は障害の治療又は軽減に有用な薬剤組成物を対象とする。ｎは、０、１、２又は３であり、Ｘは、Ｏ、Ｓ又はＮＲ’を表し、ここで、Ｒ’は、水素、アルキルＩ、シクロアルキル又はシクロアルキル−アルキルを表し、又はｎが０であり、ＸがＮＲ’である場合は、Ｒ’は、Ｙと一緒になって、及びそれらが結合する窒素と一緒になって複素環を形成し、この複素環は、フェニルのアルキルで場合により置換されていてもよく、Ｙは、アルキル、シクロアルキル、アルキル−シクロアルキル、アルケニル又はフェニルを表し、このフェニルは、アルキル、アミノ−アルキル、アルキル−アミノ、アルキル−アミノ−アルキル、ヒドロキシ−アルキル、アルコキシ−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ及びアミノから成る群から選択される置換基で１回又は複数回場合により置換されており、又はｎが０である場合は、Ｙは、Ｒ’と一緒になって、及びそれらが結合する窒素と一緒になって複素環を形成し、この複素環は、フェニルのアルキルで場合により置換されていてもよく、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、互いに独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルコキシ−カルボニル、シアノ、ニトロ、アミノ、フェニル又はベンゾイルを表し、Ｒ^１及びＲ^２、又はＲ^２及びＲ^３、又はＲ^３及びＲ^４は、それぞれ一緒になって、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルコキシ−カルボニル、シアノ、ニトロ、アミノ、フェニル又はベンゾイルで場合により置換されているベンゾ縮合炭素環を形成し、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４の残りは、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルコキシ−カルボニル、シアノ、ニトロ、アミノ、フェニル又はベンゾイルを表す。
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化学構造式Ｉの化合物、並びにその水和物及び溶媒和物：
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本発明は、アデノシンＡ３受容体に対して高い親和性を示す新規化合物を提供する。本発明はまた、アデノシンＡ３受容体のモジュレーターも提供する。さらに、本発明は、アデノシンＡ３受容体が役割を果たす病態および疾患の治療および／または予防のための化合物を提供する。アデノシンＡ３受容体が役割を果たす病態および疾患の治療および／または予防のための薬剤組成物も記載される。 （もっと読む）

ケモカイン仲介疾患または障害の処置に使用するための、式Ｉ
Ｐ−Ｗ−Ｃ(＝Ｘ)−Ｌ−Ｑ (Ｉ)
〔式中、Ｐは所望により置換されていてよいアリールまたはヘテロアリール基であり；Ｗは所望により置換されていてよい６または７員脂肪族環であり、該環は酸素および窒素から独立して選択される環原子Ｙ^１およびＹ^２を含み、Ｘは酸素、窒素および硫黄から選択され；Ｌは所望のＣ_１−４リンカーであり；そしてＱは所望により置換されていてよい４−７員脂肪族環である。〕
の化合物。 （もっと読む）

【課題】治療的に有用である置換グアニジン類、ならびにそのようなグアニジン類１種以上を利用するか含む治療方法および医薬組成物の提供。
【解決手段】４−（４−ｓｅｃ−ブチルフェニル）−Ｎ−ベンジルグアニジン等で例示される式Ｉで示される化合物。
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