【課題】 新規な無機イオンレセプター活性化合物を提供すること。
【解決手段】 式：
Ａｒ₁-ＣＯ-[ＣＨ₂]_q-ＮＨ-ＣＨＣＨ₃-Ａｒ₂
［式中、
Ａｒ₁は、ジベンジルアミノ、ベンジル（ナフチルメチル）アミノ、ベンジル（ピリジルメチル）アミノ、ベンジル（ピペロニル）アミノおよびベンジル（チエニルメチル）アミノからなる群より選択され、Ａｒ₂はナフチルである］
を有する化合物、または前記化合物の薬学的に許容される塩もしくは水和物が開示される。さらに、副甲状腺機能亢進症、腎性骨異栄養症、悪性腫瘍を伴う高カルシウム血症、骨粗鬆症、ページェット病および高血圧からなる群より選択される疾患を治療または予防するための組成物も開示される。 （もっと読む）

本発明は、遊離塩基形または酸付加塩形の式（Ｉ）
【化１】


〔式中、
ｎは０、１、２、３、４または５を意味し、
Ｒは互いに独立してヒドロキシル、シアノ、ニトロ、ハロゲン、アルキル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキルアミン、ジアルキルアミン、アルキルカルボニルアミン、アルキルカルバメートを意味し、
Ｙは下記基（Ｉａ）
【化２】


の１個を意味する〕
の化合物、それらの製造法、医薬としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物に関する。
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本発明は、アスパラギン酸プロテアーゼ抑制剤に関する。本発明のあるアスパラギン酸プロテアーゼ抑制剤は、以下の構造式で表すことができる：


またはその医薬的に許容しうる塩である。また本発明は、開示したアスパラギン酸プロテアーゼ抑制剤を含む医薬組成物にも関する。さらに本発明は、開示したアスパラギン酸プロテアーゼ抑制剤を使用して、それを必要とする対象において、１種以上のアスパラギン酸プロテアーゼを拮抗する方法および対象におけるアスパラギン酸プロテアーゼ介在障害を治療する方法にも関する。
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式Iによるジアザ複素環式スルホンアミド誘導体は、特に糖尿病、肥満、ならびに関連した病状および障害の治療において、治療的有用性を有する。式中、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹、R¹²、R¹³、X、Y¹、Y²、m、およびnについては明細書中に示す。

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本発明は、酵素１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（１１β−ＨＳＤ１）の選択的阻害剤としての式（Ｉ）


の２−アダマンチルウレア誘導体、ならびに、メタボリック症候群、糖尿病、インスリン耐性、肥満、脂質障害、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、不安症、鬱病、免疫障害、高血圧ならびに他の疾患および状態の処置および予防のためのかかる化合物の使用に関する。
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代謝症候群および２型糖尿病の治療に有用な植物学に基づいた組成物および方法が開示される。グルコースおよびインスリンを調節する同定された薬物の活性を増大させる手段のための組成物、キットおよび方法が更に開示される。
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【課題】２成分を含んでなる医薬組成物の提供。
【解決手段】（ａ）アトルバスタチン又は薬学的に許容できるその塩と５を越えるｐＨを形成するアルカリ化剤を包含する担体との顆粒を含んでなる成分（ｂ）アムロジピン又は薬学的に許容できるその塩と５を越えるｐＨを形成するアルカリ化剤を除く担体とを含んでなる成分であり、該２成分が組合わさって固体剤形のための最終組成物を形成している医薬組成物。該組成物を製造する方法；そのような組成物を含有するキット；及び、狭心症、粥状動脈硬化症、合併した高血圧症及び高脂血症及び／又は高コレステロール血症、及び心臓危惧の症状を治療有効量の該医薬組成物を使用して治療する効果がある。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)
【化１】


〔式中、置換基は明細書に定義の通りである。〕
の１−アザ−ビシクロアルキル誘導体およびそれらの製造方法、医薬としてのそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。
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【課題】
新規骨格からなる抗肥満活性を有する薬剤候補化合物を提供すること。
【解決手段】
下記式（Ｉ）で表される化合物等。
【化１】
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本発明は、プロリルヒドロキシラーゼ阻害活性を示す新規なキノリンベースの化合物に関する。本発明はまた、少なくとも１種のキノロンベースの化合物を被験者に投与することによって、被験者におけるＨＩＦのレベルもしくは活性を増加する方法、または被験者におけるＨＩＦのレベルもしくは活性と関連する状態を治療する方法にも関する。本発明はさらに、ＨＩＦ分子中のヒドロキシプロリン残基の検出のためのアッセイを含む。 （もっと読む）

【課題】ヒト女性における膣細胞の低酸素状態に由来する膣組織の再生および膣細胞の健康のための方法および製剤を提供する。
【解決手段】膣細胞の低酸素状態を示す、慢性ホルモン療法を現在受けていないヒト女性の膣組織に、７日間に少なくとも１回、エストロゲンおよびアンドロゲンおよび／またはそれらの薬学上許容し得る塩およびエステルからなる群から選択される少なくとも１つのホルモンを含む、非全身性の、膣細胞低酸素状態の治療量の組成物を局所的に投与することからなる。 （もっと読む）

可溶性エポキシド加水分解酵素（sEH）に対して活性の化合物、その組成物並びにその使用方法及び製造方法が開示される。 （もっと読む）

この発明は、一般式（１）［Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり、Ｙは、ＯＨまたはＮＨ_２であり、ｍは、０、１または２であり、ｎは、１または２であり、Ｒ_１は、ＹがＮＨ_２の場合、Ｈであり、または、Ｒ_１は、ＹがＯＨの場合、Ｈ、（Ｃ_１−４）アルキルまたはハロゲンであり、Ｒ_２およびＲ_３は、独立に、Ｈ、（Ｃ_１−４）アルキルまたはハロゲンであり、Ｒは、Ｈまたは（Ｃ_１−６）アルキル｛この（Ｃ_１−６）アルキルは、ＯＨ、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ、（Ｃ_１−４）アルキルオキシカルボニル、（Ｃ_３−７）シクロアルキル（この（Ｃ_３−７）シクロアルキルは、ＯまたはＳから選択されるヘテロ原子を場合により含み得る。）、（Ｃ_６−１０）アリール、（Ｃ_６−１０）アリールオキシまたは５員環もしくは６員環ヘテロアリール基（この５員環または６員環ヘテロアリール基は、Ｏ、ＮおよびＳから独立に選択される１から３個のヘテロ原子を含み、各アリール基またはヘテロアリール基は、（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ、（Ｃ_１−４）アルキルスルホニルおよびハロゲンから独立に選択される１から３個の置換基により場合により置換される。）により場合により置換される。｝である。］を有するイソキノリン誘導体または医薬として許容し得るその塩に関し、この物を含有する医薬組成物に関し、加えて高血圧症、粥状動脈硬化症および緑内障のようなＲＯＣＫ−１が関連する障害の治療におけるこのイソキノリン誘導体の使用に関する。

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式
【化１】


の化合物は、タンパク質チロシンホスファターゼ(ＰＴＰａｓｅ)阻害剤であり、故に、ＰＴＰａｓｅ活性が仲介する状態の処置に使用できる。本発明の化合物はまたホスホチロシン結合領域、例えばＳＨ２ドメインにより特徴付けられる他の酵素の阻害にも使用できる。従って、式(Ｉ)の化合物は、肥満、耐糖能異常、真性糖尿病、高血圧ならびに大および小血管の虚血性疾患と関連するインスリン抵抗性、高脂血症を含む２型糖尿病に関連する状態、高トリグリセリド血症、アテローム性動脈硬化症、血管再狭窄、過敏性腸症候群、膵炎、脂肪細胞腫瘍および脂肪肉腫のような癌腫、異脂肪血症、およびインスリン抵抗性が示される他の障害の予防および／または処置に使用できる。加えて、本発明の化合物はまた癌、骨粗鬆症、神経変性および感染症、および炎症および免疫系が関与する疾患の予防および／または処置に使用できる。
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式
【化１】


で示される化合物はタンパク質チロシンホスファターゼ（ＰＴＰａｓｅ）の阻害剤であり、したがって、ＰＴＰａｓｅ活性が介在する状態を処置するために使用できる。本発明の化合物は、また、ホスホチロシン結合領域、例えば、ＳＨ２ドメインで特徴付けられる他の酵素の阻害剤として使用できる。したがって、式（Ｉ）の化合物は肥満と関連するインスリン抵抗性、耐糖能障害、糖尿病、高血圧ならびに大および小血管の虚血性疾患、脂質異常症、例えば、高脂血症および高グリセリド血症を含む２型糖尿病関連状態、アテローム性動脈硬化症、血管再狭窄、過敏性腸症候群、膵炎、脂肪肉腫のような脂肪細胞腫瘍および癌腫、脂質異常症ならびにインスリン抵抗性により示される他の疾患の予防および／または処置のために使用され得る。加えて本発明の化合物は、癌、骨粗鬆症、神経変性症および感染症ならびに炎症および免疫系と関連する疾患の処置のために使用され得る。
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【課題】 無機イオン受容体またはその活性を調節することができる化合物を提供すること。
【解決手段】 本発明は、無機イオン受容体またはその活性を調節することができる一般構造式（Ｉ）または（II）を有する分子をその要旨とする。好ましくは、該分子は、カルシウム受容体上の細胞外Ｃａ²⁺の効果を模倣または遮断することができる。かかる分子の好ましい使用は、無機イオン受容体活性、好ましくはカルシウム受容体活性を変化させることによって、疾病または不全症を治療することにある。 （もっと読む）

式
【化１】


で示される化合物はタンパク質チロシンホスファターゼ（ＰＴＰａｓｅ）の阻害剤であり、したがって、ＰＴＰａｓｅ活性が介在する状態を処置するために使用できる。本発明の化合物は、また、ホスホチロシン結合領域、例えば、ＳＨ２ドメインで特徴付けられる他の酵素の阻害剤として使用できる。したがって、式（Ｉ）の化合物は肥満と関連するインスリン抵抗性、耐糖能障害、糖尿病、高血圧ならびに大および小血管の虚血性疾患、脂質異常症、例えば、高脂血症および高グリセリド血症を含む２型糖尿病関連状態、アテローム性動脈硬化症、血管再狭窄、過敏性腸症候群、膵炎、脂肪肉腫のような脂肪細胞腫瘍および癌腫、脂質異常症ならびにインスリン抵抗性により示される他の疾患の予防および／または処置のために使用され得る。加えて本発明の化合物は、癌（前立腺または乳癌のような）、骨粗鬆症、神経変性症および感染症ならびに炎症および免疫系と関連する疾患の処置のために使用され得る。
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本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

この特許出願は、一般式（Ｉ）（式中、Ｒ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびｎは、明細書において、より詳細に明らかにされている定義を有する）の新しいヘテロ環式化合物、これらの調製方法、および薬剤、特にアルドステロンシンターゼ阻害剤としてのこれらの化合物の使用に関する。
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式（Ｉ）のキナゾリン−２，４−ジアミン誘導体、それらの医薬組成物及び小コンダクタンスカルシウム依存性カリウムチャネル（ＳＫチャネル）の調節のためのそれらの使用。
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