本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、式中、Ａは非芳香性のヘテロシクリック環であり、Ａｒは不存在またはフェニレンであり、Ψは式（ＩＩ）のラジカルであり、Ｒ_２は疎水性の構成部分であり、ＧはＮＨ、ＯＨおよび塩基性の構成成分からなる群から選択される一以上の構成成分である。本化合物はインテグリンの阻害剤であり、特にフィブロネクチン受容体α５β１の拮抗剤であり、抗新脈管形成剤として有用である。
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【課題】
本発明は、優れた１１β−ｈｙｄｒｏｘｙｓｔｅｒｏｉｄ ｄｅｈｙｄｒｏｇｅｎａｓｅ ｔｙｐｅ１阻害作用を有するベンゾチアジン誘導体又はその薬理上許容される塩若しくはエステルに関する。
【解決手段】
一般式（Ｉ）
【化１】


［式中、
Ｒ^１は、置換基群ａから独立に選択される１乃至５個の基で置換されていてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリール基等；Ｒ^２は、置換基群ｂから独立に選択される１乃至５個の基で置換されていてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリール基等；Ｒ^３は、水素原子又はＣ_１−Ｃ_６アルキル基；Ｑは、Ｒ^４は、水素原子、ハロゲン原子等］を有するベンゾチアジン誘導体又はその薬理上許容される塩若しくはエステル。 （もっと読む）

本発明は、化合物、当該化合物を含む医薬組成物およびペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）ファミリーの活性に関連する疾患または障害の処置または予防のための当該化合物の使用法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、化合物、このような化合物を含む医薬組成物およびペルオキシソーム増殖剤活性化受容体(ＰＰＡＲ)ファミリーの活性が関連する疾患または障害の処置または予防におけるこのような化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ 1の阻害剤およびその医薬組成物に関する。式（I)に例示するような本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ 1の発現または活性に関連する様々な疾患の治療に有用であり得る。

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本発明は，新規なカチオン性脂質，トランスフェクション剤，マイクロ粒子，ナノ粒子，および短干渉核酸（ｓｉＮＡ）分子に関する。本発明はまた，被験者または生物において遺伝子発現および／または活性の調節に応答する形質，疾病および状態の研究，診断，および治療のために用いられる組成物，および方法を特徴とする。詳細には，本発明は，生物学的に活性な分子，例えば，抗体（例えば，モノクローナル抗体，キメラ抗体，ヒト化抗体など），コレステロール，ホルモン，抗ウイルス剤，ペプチド，蛋白質，化学療法剤，小分子，ビタミン，補因子，ヌクレオシド，ヌクレオチド，オリゴヌクレオチド，酵素的核酸，アンチセンス核酸，トリプレックス形成オリゴヌクレオチド，２，５−Ａキメラ，ｄｓＲＮＡ，アロザイム，アプタマー，デコイおよびこれらの類似体，および小核酸分子，例えば，短干渉核酸（ｓｉＮＡ），短干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ），二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ），マイクロ−ＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ），および短ヘアピンＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）分子を，例えば被験者または生物の関連する細胞および／または組織に有効にトランスフェクションまたはデリバリーするための新規なカチオン性脂質，マイクロ粒子，ナノ粒子およびトランスフェクション剤に関する。そのような新規なカチオン性脂質，マイクロ粒子，ナノ粒子およびトランスフェクション剤は，例えば，細胞，被験者または生物において疾病，状態，または形質を予防，阻害，または治療するために組成物を提供するのに有用である。本明細書に記載される組成物は，一般に処方分子組成物（ＦＭＣ）または脂質ナノ粒子（ＬＮＰ）と称される。 （もっと読む）

本発明は、鬱病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害、ストレス関連障害、統合失調症のような精神病性障害、パーキンソン病のような神経疾患、アルツハイマー病のような神経変性障害、てんかん、片頭痛、高血圧症、薬物濫用、及び摂食障害のような代謝障害、糖尿病、糖尿病性合併症、肥満症、脂質異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心血管障害の治療用医薬の製造のための、式（Ｉ）で示される化合物、並びにその薬学的に活性な塩、ラセミ混合物、エナンチオマー、光学異性体及び互変異性体の使用に関する。
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本発明は、構造式（Ｉ）で表わされるジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素の阻害剤である、新規な置換アミノシクロヘキサン類に関し、糖尿病、特に２型糖尿病のようなジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用である。また、本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与するこのような疾患の予防又は治療における、これらの化合物及び組成物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、一般式（Ｉ）に対応するスルホンアミド誘導体に関する（式中、Ａｒ_１は、１つもしくは複数の基により場合によって置換されたアリールまたは場合によって置換されたヘテロシクリル基を表し；Ｔは、−（ＣＨ_２）_ｎ−または基（ＩＩ）を表し、Ａｒ_２は、１つもしくは複数の基により場合によって置換されたアリールまたは場合によって置換されたヘテロシクリル基を表し；Ａｒ_３は、１つもしくは複数の基により場合によって置換されたアリールまたは他に場合によって置換されたヘテロシクリルを表し、Ｒ_１は、式（Ａ）または（Ｂ）の基を表す。（Ａ）（Ｂ）は塩基、酸付加塩、水和物もしくは溶媒和物の形態、エナンチオマー、ジアステレオ異性体、回転異性体もしくはアトロプ異性体またはこれらの混合物の形態である。）。また、式（Ｉ）の化合物の、調製の方法および治療上の使用に関する。

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本発明は、化合物、このような化合物を含む医薬組成物およびペルオキシソーム増殖剤活性化受容体(ＰＰＡＲ)ファミリーの活性が関連する疾患または障害の処置または予防におけるこのような化合物の使用方法を提供する。
【化１】

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【課題】肝グリコーゲンホスホリラーゼ阻害活性を有し、糖尿病治療薬又はその予防薬として有用なピラゾール化合物又はその薬理学上許容される塩を提供する。
【解決手段】ピラゾール化合物は下記一般式（Ｉ）で表される。


〔式中、環Ｑは、アリール基または芳香族複素環基を意味し、Ｒ^１は、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１−６アルキル基等を意味し、Ｒ^２は、ハロゲン原子、Ｃ_１−６アルキル基等を意味し、Ｒ^３は、ハロゲン原子、水酸基、Ｃ_１−６アルキル基等を意味し、Ｒ^４、Ｒ^５は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_３−８シクロアルキル基等を意味する。〕 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ（式中、Ｒ¹〜Ｒ³およびＺは、明細書に記載されている）の環状尿素化合物、またはその医薬として許容される塩もしくは溶媒和物に関する。本発明はまた、カルシウムチャネル、特にＮ型カルシウムチャネルの遮断に反応性の障害を治療、予防または寛解するための、式Ｉの化合物の使用も対象とする。本発明の化合物は、疼痛の治療に特に有用である。
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本発明は、鬱病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動障害、ストレス関連障害、統合失調症のような精神病性障害、パーキンソン病のような神経疾患、アルツハイマー病のような神経変性障害、てんかん、片頭痛、高血圧症、薬物濫用、及び摂食障害のような代謝障害、糖尿病、糖尿病性合併症、肥満症、脂質異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心血管障害の治療用医薬の製造のための、式（Ｉ）［式中、Ｒは、水素、トリチウム、ヒドロキシ、アミノ、低級アルキル、シクロアルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、フェニル、Ｏ−フェニル、Ｓ−フェニル（場合によりハロゲンによって置換されている）であるか、又はベンジル、ベンジルオキシ、ＮＨＣ（Ｏ）−低級アルキル若しくはピリジン−（２，３又は４）−イルであり；Ｒ¹は、水素、ヒドロキシ又は低級アルキルであり；Ｒ²は、水素又は低級アルキルであり；アリールは、フェニル、ナフタレン−１−イル又はナフタレン−２−イルから選択される、芳香族基であり；ヘタリールは、ピリジン−３−イル、ピラゾリル、ベンゾフラン−３−イル、ベンゾフラン−４−イル、ベンゾフラン−５−イル、ベンゾフラン−６−イル、ベンゾフラン−７−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル又はインドール−３−イルよりなる群から選択される、少なくとも１個のＯ、Ｎ又はＳ環原子を含む、芳香族基であり；ｎは、１、２、３、４又は５であり（ｎが、２、３、４又は５であるとき、Ｒは、同一であってもなくともよい）；点線は、結合であってもなくともよい］の化合物及びその薬剤学的に活性な塩の使用に関する。
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インシュリン抵抗性症候群、糖尿病、多嚢胞性卵巣症候群、高脂血症、脂肪肝、悪液質、肥満、アテローム硬化症および動脈硬化症等の様々な代謝障害の治療に有用な因子を開示する


（式中、ｎは、１または２であり；ｍは、０、１、２、３または４であり；ｑは、０または１であり；ｔは、０または１であり；Ｒ^１は、１個から３個の炭素原子を有するアルキルであり；Ｒ^２は、水素、ハロ、１個から３個の炭素原子を有するアルキルまたは１個から３個の炭素原子を有するアルコキシであり；Ｒ^３およびＲ^４の一方は水素またはヒドロキシであり、他方は水素である等）。あるいは、因子は、式Ｉの化合物の医薬として許容し得る塩であり得る。
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本発明は、式（I）の５員アザシクロ化合物、薬学的に許容されるその塩およびその水和物に関する；式中、当該基は、明細書において定義された通りである。本発明は更に、前記化合物又はその薬学的に許容される塩又はその水和物を含む薬学的組成物、及び当該薬学的組成物の(i)皮膚の弾力性の改善または皮膚の皺の減少、(ii)糖尿病の治療、（iii）糖尿病の有害な続発症の治療又は軽減、(iv)腎臓障害の治療又は軽減、(v)血管に対する障害の治療又は軽減、(vi)高血圧症の治療又は軽減、(vii)網膜症の治療又は軽減、(viii)レンズタンパク質に対する障害の治療又は軽減、(ix)白内障の治療又は軽減、(X)末梢性ニューロパチーの治療又は軽減、又は(xi)変形性関節症の治療又は軽減における使用に関する。本発明は更に、歯のステインを防止又はリバースするための経口製剤の製造、又は作物の植物タンパク質又は動物タンパク質の鮮度維持剤の製造における使用に関する。
【化１】
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構造式Ｉのトリアゾール誘導体は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ−１の選択的インヒビターである。該化合物は、インスリン非依存性糖尿病（ＮＩＤＤＭ）のような糖尿病、高血糖症、肥満、インスリン抵抗性、異常脂血症、高脂血症、高血圧、代謝症候群、および、ＮＩＤＤＭに付随する他の症状の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】 アリル含有非対称ジスルフィド、特にアリルメルカプトカプトプリル（ＣＰＳＳＡ）のような治療的に活性なアリル含有非対称ジスルフィドを調製する新規な方法を提供する。
【解決手段】 この方法は反応性基を持つアリルをチオール含有化合物と、チオ硫酸塩の存在下に、反応させ、それによりアリル含有非対称ジスルフィドを得ることを含む。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】 本発明は配列ＩＤ番号１または２のペプチドを有する心筋および／または免疫学的疾患疾患に対する感受性を診断する方法、キットおよび治療薬とその使用に関連する。 （もっと読む）

【課題】優れたDGAT阻害作用を有するウレア誘導体又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、 Ｒ^１は、置換基群ａから選択される基で独立に１乃至５個置換されていてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリール基等；Ｒ^２は、置換基群ａから選択される基で独立に１乃至５個置換されていてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリール基等；Ｅは、式（ＩＩ）又は式（ＩＩＩ）を有する基等；Ａは、式−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−で表わされる基等］を有するウレア誘導体又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。 （もっと読む）

少なくとも、置換された、シクロペンタジエニル、インデニル若しくはフルオレニル配位子及び２又はそれ以上のカルボニル配位子を有する遷移金属錯体を用いる、人間及びその他の哺乳動物に対する一酸化炭素の治療的供給のための化合物、薬剤組成物、並びに方法。 （もっと読む）