可溶性エポキシド加水分解酵素(sEH)に対して活性を有する化合物、その組成、使用法及び製造方法について開示する。
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本発明は、ロイコトリエン生合成阻害剤である式（Ｉ）


を有する化合物を提供する。式（Ｉ）を有する化合物は、抗アテローム性動脈硬化剤、抗喘息剤、抗アレルギー剤、抗炎症剤及び細胞保護剤として有用である。
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本発明は、ＰＰＡＲデルタ作動薬活性を示す全ての立体異性の形態及び任意の割合の混合物にあるフェニル−[１，２，４]−オキサジアゾロン誘導体、並びに生理学的に許容されるその塩及び互変異性体に関する。記載されていることは、式（Ｉ）、ここで、それらの基は定義されている通りである、の化合物及び生理学的に許容されるその塩、並びにその製造法である。本化合物は脂肪酸代謝の障害及びグルコース利用障害の治療及び／又は予防と共に、インスリン抵抗性が関与する障害や中枢及び末梢神経系の脱髄疾患や他の神経変性障害の治療及び／又は予防に適している。
【化１】

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本発明は、キナーゼ又は二重キナーゼインヒビターとして有用な大型複素環式化合物、このような化合物を製造する方法並びにキナーゼ又は二重キナーゼ仲介の疾患、状態又は障害を処置又は改善するための方法を対象とする。 （もっと読む）

【課題】薬理学的に効果的な量のバルサルタン、またはその薬学的に許容される塩、またはその水和物を含む、固体経口投与形を提供すること。
【解決手段】活性剤としてのバルサルタンまたはその医薬的に許容される塩もしくは水和物と崩壊剤を含み、活性剤と崩壊剤の重量比が２．９：１〜１：１であり、活性剤の単位用量２０ｍｇを含んでいる、経口固体医薬組成物により解決される。該組成物のバイオアベイラビリティは、慣用のバルサルタンカプセル剤よりも少なくとも１．２倍高い。 （もっと読む）

式(Ｉ)の新規なイミダゾピリジン誘導体が、Ａ_２Ｂアデノシン受容体として開示される。
【化１】

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本発明は、ＰＰＡＲデルタ作動薬活性を示す、フェニル基を有するフェニル−１，２，４−オキサジアゾロン誘導体、並びに生理学的に許容されるその塩及び生理学的機能を有する誘導体に関する。記載されていることは、式（Ｉ）
【化１】


（ここで、それらの基は定義されている通りである）の化合物及び生理学的に許容されるその塩、並びにその製造法である。本化合物は脂肪酸代謝障害及びグルコース利用障害の治療及び／又は予防と共に、インスリン抵抗性に関係する障害や中枢及び末梢神経系の脱髄や他の神経変性障害の治療及び／又は予防に適している。
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本発明は、広く制御CREB(TORC)関連ポリヌクレオチドのトランスデューサー、ポリペプチドまたはTORC特異的抗体を利用する方法に関する。さらに本発明は、TORC野生型配列の変異型を含むTORC関連ポリヌクレオチド、ポリペプチドまたはTORC特異的抗体組成物に関する。方法の例は、細胞のTORC関連過程を刺激する方法および細胞のTORC関連過程を阻害する方法ならびに細胞のTORC関連過程を阻害する方法を含む。本発明は、さらに対象における細胞のTORC活性化過程の異常なレベルに関連する疾患または病理的状態の発症を実質的に阻害する、処置する、または改善する方法であり、対象に細胞でのTORCポリペプチドの蓄積を調節するかまたは細胞でのTORCポリペプチドの発現を阻害する物質のいずれかの１個またはそれ以上の治療上有効量を投与することを含む方法を開示する。さらなる態様において、細胞のTORC関連過程の活性を調節する薬剤を同定する方法を開示する。さらに別の態様において、本発明は、試料中のTORCポリペプチドの存在を検出するまたは定量する方法に関する。さらなる態様において、試料中のTORCポリペプチドの量が対照におけるTORCポリペプチドの量と異なるか否かを決定する方法を開示する。さらなる態様は、第一の対象の疾患または病理の診断または予後診断にまたは治療戦略の開発に貢献する方法を開示する(ここで該病理のTORCポリペプチドの細胞内局在は非病理的状態のTORCポリペプチドの細胞内局在とは異なっていることが既知である)。
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新規４アルキル置換Ｎアシル化ピペリジン誘導体の幾つかはヒトメラノコルチン受容体のリガンドであり、特にヒトメラノコルチン−４受容体（ＭＣ−４Ｒ）の選択的リガンドである。従って、肥満、糖尿病、ニコチン中毒、アルコール依存症、性機能不全（例えば勃起不全、女性性機能不全）等、ＭＣ−４Ｒの変調に応答する疾患及び障害の治療、制御、又は予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】 新しい細胞膜保護剤を提供する。
【解決手段】 式〔Ｉ〕で示す１，４−ジヒドロピリジン化合物を有効成分とする細胞膜保護剤。
一般式：
【化１】


（式中、Ｒ^１は低級アルキル、Ｒ^２は置換または非置換低級アルキル、Ｘ’は２−、３−または４−ニトロソ （もっと読む）

本発明は、ＰＰＡＲデルタ及びＰＰＡＲガンマ作動薬活性を示す、Ｎ−［１，３，４］−チアジアゾール−２−イル−ベンゼンスルホンアミド類、並びにそれらの生理学的に許容される塩及び生理学的機能を有する誘導体に関する。記載されていることは、定義されているような基を有する式（Ｉ）の化合物、並びにそれらの生理学的に許容される塩及びそれらの製造法である。本化合物は、脂肪酸代謝障害及びグルコース利用障害の治療及び／又は予防と共に、インスリン抵抗性に関係する障害や中枢及び末梢神経系の脱髄障害や他の神経変性障害の治療及び／又は予防に適切である。
【化１】

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本発明は、Ｖｉａ受容体アンタゴニストとして作用し、アザスピロ−頭部基Ａ及び残基Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３が本明細書中に記載するように定義される式（Ｉ）によって表される、インドール−３−イル−カルボニル−アザスピロ誘導体に関する。本発明はさらに、そのような化合物を含有する医薬組成物、月経困難症、高血圧、慢性心不全、バソプレッシン分泌異常、肝硬変、ネフローゼ症候群、強迫性障害、不安神経症及び鬱病に対する薬剤へのそれらの使用、及びその調製方法に関する。
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【化１】


本発明は式（Ｉ）の化合物、これらの化合物、組成物、中間体及びそれらの誘導体を調製する方法並びにＲＸＲ媒介の障害を処置する方法を対象とする。より具体的には、本発明の化合物はＲＸＲ媒介の障害を処置するために有用なＲＸＲアゴニストである。
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【化１】


本発明は式（Ｉ）の化合物、これらの化合物、組成物、中間体及びそれらの誘導体を調製する方法及びＲＸＲ仲介障害を処置する方法を対象とする。より具体的には、本発明の化合物はＲＸＲ仲介障害を処置するために有用なＲＸＲアゴニストである。
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本発明は、ＰＰＡＲデルタ作動薬活性を示す全ての立体異性の形態及び任意の割合の混合物にあるフェニル−１，２，４−オキサジアゾロン誘導体、並びに生理学的に許容されるその塩及び互変異性体に関する。記載されていることは、式（Ｉ）、ここで、それらの基は定義されている通りである、の化合物及び生理学的に許容されるその塩、並びにその製造法である。本化合物は脂肪酸代謝の障害及びグルコース利用障害の治療及び／又は予防と共に、インスリン抵抗性が関与する障害や中枢及び末梢神経系の脱髄疾患や他の神経変性障害の治療及び／又は予防に適している。
【化１】

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本発明は、ベナゼプリル及びアムロジピンを含んで成る医薬組成物（前記ベナゼプリル及びアムロジピンはお互い物理的接触下にある）、及びその製造方法を提供する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は式（Ｉ）の化合物、これらの化合物、組成物、中間体及びそれらの誘導体を調製する方法並びにＲＸＲ媒介性障害を処置する方法を対象とする。より具体的には、本発明の化合物はＲＸＲ媒介性障害を処置するために有用なＲＸＲアゴニストである。
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【課題】優れたタキキニン受容体拮抗活性を有するチオモルホリン化合物を提供する。
【解決手段】一般式〔Ｉ〕



（式中、環Ａは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
環Ｂは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
Ｒ^１は水素原子、置換基を有していてもよい水酸基、置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有しているカルボニル基またはハロゲン原子を表す。
Ｒ^２は水素原子または置換基を有していてもよいアルキル基を表す。
Ｒ^３ａ及びＲ^３ｂは、同一または異なって、水素原子もしくは置換基を有していてもよいアルキル基を表すか、または末端で結合してアルキレン基を形成する基を表す。
ｎは１または２の整数を表す。）
で示されるチオモルホリン化合物またはその薬理的に許容しうる塩。 （もっと読む）

（ＭＫ２またはＭＡＰＫＡＰキナーゼ−２）の阻害剤としての、式（Ｉ）
【化１】


〔基Ｒ１−Ｒ６、ＡおよびＹは明細書に定義のとおりである〕
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグエステル。
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本発明は、式Ｉの４、５、６、７−テトラヒドロピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−４−オンおよび４、５−ジヒドロピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−４−オン化合物、当該化合物の製造方法、肥満、精神障害および神経障害の処置におけるそれらの使用、それらの治療的使用方法、およびそれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）