本発明は、一般式(I)
【化１】


のトリアゾロピリジン誘導体、これは明細書に記載された通り定義され、それらの医薬上許容しうる塩及び薬剤としてのそれらの使用に関する。
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【課題】 商業的な大量生産が可能な方法によって、（Ｒ，Ｓ）−アムロジピンから光学的に純粋な（Ｒ）−または（Ｓ）−アムロジピンゲンチサートを製造する方法を提供する。
【解決手段】 本発明は、光学的に純粋なアムロジピンゲンチサートの製造方法に関し、さらに詳しくは、イソプロパノールを含む溶媒中で（Ｒ，Ｓ）−アムロジピンと光学的に純粋なＯ，Ｏ’−ジベンゾイル酒石酸を反応させて（Ｒ）−または（Ｓ）−型のアムロジピンジベンゾイルタートレートジアステレオマーまたはその溶媒化物を製造した後、製造されたアムロジピンジアステレオマー塩またはその溶媒化物を塩基で遊離させた後、ゲンチジン酸（gentistic acid）を添加する連続的な工程を経て光学的に純粋なアムロジピンゲンチサートを高い収率及び高い光学純度で製造する方法に関する。 （もっと読む）

本願は、新規ジフルオロフェノール誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、および、疾患の処置および／または予防のための医薬を製造するためのそれらの使用（特に、心血管障害の処置および／または予防のための）に関する。 （もっと読む）

本発明はニモジピンの液体組成物及び該組成物の投与を対象とする。ニモジピンの新規の安定な組成物は、それらに限定はされない、動脈瘤、クモ膜下出血、血管痙攣性狭心症、プレンツメタル狭心症、安定狭心症、急性心筋梗塞、心筋停止、不整脈、全身性高血圧、肺高血圧、鬱血性心不全及び肥大性心筋症、のような状態を処置するために使用することができる。
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本発明は式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｘ、Ｒ、Ｙ、Ｄ、ＡおよびＢは本明細書に定義のとおりである〕
の化合物を提供する。これらの化合物はニック−アルファ７アンタゴニストとして、そして精神障害または神経変性障害の処置に有用である。
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本発明は、水難溶性であり、かつ／または低い皮膚透過性を示す、親油性の医薬物質を投与するための経皮治療システムに関する。本発明の方法は、活性物質を４種の成分からなる多成分エンハンサー系中に導入することからなり、ここで各々の系の成分は、ａ）テルペン、ｂ）環式グルシトールエーテル類、ｃ）カプリル酸、カプリン酸および／またはリノール酸の中鎖脂肪酸トリグリセリド類ならびにｄ）８個または９個以上の炭素原子を含む長鎖アルコール類を含む物質群から選択される。 （もっと読む）

構造式Ｉのトリアゾール誘導体は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ−１の選択的阻害剤である。当該化合物は、糖尿病、例えばインスリン非依存性２型糖尿病（ＮＩＤＤＭ）、高血糖症、肥満、インスリン抵抗性、脂質障害、高脂血症、高血圧、メタボリックシンドローム、及びＮＩＤＤＭに付随した他の症状の治療のために有用である。 （もっと読む）

本発明は、置換インドール、このような化合物を含む組成物及び治療方法に関する。本化合物はグルカゴン受容体アンタゴニストであり、従って、２型糖尿病及び関連状態の治療、予防又は発症の遅延に有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規バニロイド受容体リガンド、その製造方法、この化合物を含有する医薬及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）

本明細書中に記載されているのは、5-リポキシゲナーゼ-活性化タンパク質(FLAP)の活性をモジュレートする化合物および該化合物を含有する医薬組成物である。また、呼吸器の症状または疾患、心血管の症状または疾患、および他のロイコトリエン依存性またはロイコトリエン介在性の症状または疾患を治療するための、かかるFLAPモジュレータを単独で使用する方法および他の化合物と組み合わせて使用する方法も記載されている。 （もっと読む）

特定の新規Ｎ−アシル化スピロピペリジン誘導体は、ヒトメラノコルチン受容体のリガンドであり、特にヒトメラノコルチン−４受容体（ＭＣ−４Ｒ）の選択的リガンドである。したがって、これらは肥満、糖尿病、ニコチン中毒、アルコール中毒、勃起不全を含む性機能障害、及び女性の性機能障害などの、ＭＣ−４Ｒの調節に応答する疾患及び障害を、治療、制御又は予防するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）または（ＩＩ）のジアシルインダゾール（ｄｉａｃｙｌ ｉｎｄａｓｏｌ）誘導体（これらの意味は明細書中に明記される）およびそれらの薬学的に受容可能な塩および医薬製品の形態でのそれらの使用に関する。
【化１】

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本発明は、肥満患者に栄養サポートを提供するための組成物及び方法を提供する。上記組成物は、０．４〜０．９ｋｃａｌ／ｍｌのエネルギー密度を有し、少なくとも３０重量％の乳清タンパク質を含み、上記組成物の総カロリーの少なくとも３０％を提供するタンパク質源を含む。上記組成物は炭水化物源及び脂質源を含むことができる。好ましくは、上記タンパク質源の少なくとも５０重量％は乳清タンパク質である。本発明はさらに、肥満患者における栄養不良の予防又は治療のための上記組成物の使用にも及ぶ。 （もっと読む）

可溶性エポキシド加水分解酵素(sEH)に対して活性を有する化合物、その組成、使用法及び製造方法について開示する。
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本発明は、血液試料における、特に血漿および血清試料における、病原体、特に、クラミジア属（Ｃｈｌａｍｙｄｉａ）、マイコプラズマ属（Ｍｙｃｏｐｌａｓｍａ）およびウレアプラズマ属（Ｕｒｅａｐｌａｓｍａ）種などの偏性細胞内または膜会合微生物の持続型の検出に関する。本発明の方法およびキットは、病原体感染を検出し、そして病原体関連疾患状態を評価する際に、そしてまた、新規抗微生物薬剤、製品および療法の発展およびスクリーニングのために、有用でありうる。 （もっと読む）

本発明は、新AGCキナーゼ阻害剤に関し、特に式I、IIまたはIIIの化合物、もしくはそれらI、II、IIIの立体異性体、互変異性体、ラセミ体、代謝物、プロまたはプレドラッグ、塩、水和物または溶媒和物に関し、式中X、R1、R2、R3、R31、ｎおよびｍは請求項において定義された意味を有する。特に本発明は、更に具体的にはROCK阻害剤、そのような阻害剤を含有する組成物、特に医薬品に関し、および疾患の治療と予防におけるそのような阻害剤の使用に関する。
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本発明は、治療有効量のＤＰＰ−ＩＶ阻害剤及びガストリン化合物を含む、病態及び／又は疾患を予防及び／又は処置するための組成物、抱合体及び方法に関する。ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤及びガストリン化合物の組み合わせは、ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤又はガストリン化合物の何れかが治療効果を有することが示された病態及び／又は疾患（糖尿病、高血圧、慢性心不全、体液貯留状態、肥満、代謝症候群、並びに関連疾患及び障害を含むがこれらに限定されない）の予防及び／又は処置において、有益効果、具体的には持続的な有益効果を提供する。ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤及びガストリン化合物の組み合わせは、予想外の相加効果又は相乗効果を提供するように選択することができる。 （もっと読む）

本発明は、異常ナトリウムホメオスタシスに関連した個体の状態を予防および/または緩和するための薬剤および方法に関し、化合物は、プリン作動性シグナル伝達経路の成分の活性を調節することが可能なものである。詳細には本発明は、原発性アルドステロン症、続発性アルドステロン症、アルドステロンに対する高い感受性、および/または本態性高血圧症を含む群から選択された個体の状態を予防および/または緩和するための薬剤および方法に関する。
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本発明は、式(1)によるアミノ酸配列SEQ ID NO: 1のポリペプチド、医薬の製造のためのその使用、および、単球漸増に関連した疾患の処置のための医薬に関する。 （もっと読む）

本発明は、小コンダクタンスのカルシウム依存性カリウムチャネル（ＳＫチャネル）のモジュレーターとして有用な、新規のピリミジン−２，４−ジアミン誘導体に関する。他の態様において、本発明は治療のための方法におけるこれら化合物の使用及び本発明の化合物を含む薬剤組成物に関する。 （もっと読む）