キナーゼ阻害剤
本発明は、新AGCキナーゼ阻害剤に関し、特に式I、IIまたはIIIの化合物、もしくはそれらI、II、IIIの立体異性体、互変異性体、ラセミ体、代謝物、プロまたはプレドラッグ、塩、水和物または溶媒和物に関し、式中X、R1、R2、R3、R31、ｎおよびｍは請求項において定義された意味を有する。特に本発明は、更に具体的にはROCK阻害剤、そのような阻害剤を含有する組成物、特に医薬品に関し、および疾患の治療と予防におけるそのような阻害剤の使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式I、IIまたはIIIの化合物、あるいはそれらの立体異性体、互変異性体、ラセミ体、塩、水和物または溶媒和物、
【化１】
［式中：
Xは、ヒドロキシル、アミノ、ニトロ、アルコキシ、アルキルアミノ、ヒドロキシアルキルオキシ、アミノアルキルオキシ、アルキニル、アリールアルキニル、ヘテロアリールアルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールアミノチオカルボニルアミノ、ヘテロアリールアミノチオカルボニルアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロアリールアルキルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、アリールアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、アリールアミノカルボニルアミノまたはヘテロアリールアミノカルボニルアミノから選択される基であり、各基は場合によっては、ハロゲン、ヒドロキシル、オキソ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、アジド、シアノ、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルアルキル、アルキルアミノ、アルコキシ、−SO2-NH2、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキルオキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアルキル、アルキルスルホンアミド、ヘテロシクリル、アルキルカルボニルアミノアルキル、アリールオキシ、アルキルカルボニル、アリールアミノ、アシル、アリールカルボニル、アミノカルボニル、アルキルスルホキシド、−SO2R15、もしくはアルキルチオから選択される１以上の置換基によって置換されても良く、式中R15はアルキルまたはシクロアルキルであり、
R1は水素あるいはアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから選択される基であって、各基は、ヒドロキシル、ハロゲン、オキソ、ニトロ、アミノ、シアノ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキルまたはハロアルコキシから選択される１以上の置換基によって置換されても良く、
R2は、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノまたはヒドロキシルあるいはアルキル、アルケニル、アルキニル、アミノ、アシル、アシルアミノ、アルコキシ、アリールアミノ、ハロアルコキシ、アリールまたはヘテロアリールから選択される基であって、各基は、ヒドロキシル、ハロゲン、オキソ、ニトロ、アミノ、シアノ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキルまたはハロアルコキシから選択される１以上の置換基によって置換されても良く、かつｍは０、１、２または３から選択される整数であり、
かつ
R3およびR31はそれぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、オキソ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、アジド、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルアルキル、アルキルアミノ、アルコキシ、−SO2-NH2、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキルオキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアルキル、アルキルスルホンアミド、ヘテロシクリル、アルキルカルボニルアミノアルキル、アリールオキシ、アルキルカルボニル、アシル、アリールカルボニル、アミノカルボニル、アルキルスルホキシド、−SO2R15、もしくはアルキルチオから選択され、式中R15はアルキルまたはシクロアルキルであり、ｎは０、１、２または３から選択される整数である。］
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であり、
Xは、ヒドロキシル、アミノ、ニトロ、アルコキシ、アルキルアミノ、ヒドロキシアルキルオキシ、アミノアルキルオキシ、アルキニル、アリールアルキニル、ヘテロアリールアルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールアミノチオカルボニルアミノ、ヘテロアリールアミノチオカルボニルアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロアリールアルキルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、アリールアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、アリールアミノカルボニルアミノまたはヘテロアリールアミノカルボニルアミノから選択される基であり、各基は場合によっては、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アリール、アリールアミノ、ヘテロアリール、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロシクリルまたはアリールオキシから選択される１以上の置換基によって置換されても良く、
R1は、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから選択される基であって、各基は、ヒドロキシル、ハロゲン、オキソ、ニトロ、アミノ、シアノ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキルまたはハロアルコキシから選択される１以上の置換基によって置換されても良く、
R2は、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノまたはヒドロキシルあるいはアルキル、アルケニル、アルキニル、アミノ、アシル、アシルアミノ、アルコキシ、アリールアミノ、ハロアルコキシ、アリールまたはヘテロアリールから選択される基であって、各基は、ヒドロキシル、ハロゲン、オキソ、ニトロ、アミノ、シアノ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキルまたはハロアルコキシから選択される１以上の置換基によって置換されても良く、およびｍは０、１または２から選択される整数であり、
R3およびR31はそれぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、オキソ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、アジド、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルアルキル、アルキルアミノ、アルコキシ、−SO2-NH2、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキルオキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアルキル、アルキルスルホンアミド、ヘテロシクリル、アルキルカルボニルアミノアルキル、アリールオキシ、アルキルカルボニル、アシル、アリールカルボニル、アミノカルボニル、アルキルスルホキシド、−SO2R15、もしくはアルキルチオから選択され、式中R15はアルキルまたはシクロアルキルであり、ｎは０、１、２または３である化合物。
【請求項３】
構造式IV、V、VI、VII、VIII、IX、X、XIまたはXIIの１つを有する、請求項１または２に記載の化合物、
【化２】
［式中：
Z1、Z2、Z3、Z4はそれぞれ独立して、CHまたはNから選択され、Z1、Z2、Z3、またはZ4の少なくとも１つはN原子であり、
A1、A2、A3はそれぞれ独立して、CH、N、NH、O、またはSから選択され、A1、A2、A3の少なくとも１つはN、O、またはSから選択されるヘテロ原子であり、
R4は、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロシクリル、またはアリールオキシから選択され、ｐは０、１、２、３、４または５から選択される整数であり、ｐが少なくとも２である場合、２つのR4は一緒に、結合する芳香環に融合したアリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルを形成し、
かつR1、R2、R3、R31、ｎ、ｍは請求項１または２に定義されたものと同じ意味を持つ］。
【請求項４】
請求項３に記載の化合物であり、
Z1、Z2、Z3、Z4はそれぞれ独立して、CHまたはNから選択され、Z1、Z2、Z3、またはZ4の少なくとも１つはN原子であり、
A1、A2、A3はそれぞれ独立して、CH、N、NH、O、またはSから選択され、A1、A2、A3の少なくとも１つはN、O、またはSから選択されるヘテロ原子であり、
R4は、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロシクリル、またはアリールオキシから選択され、ｐは０、１、２、３、４または５から選択される整数であり、、ｐが少なくとも２である場合、２つのR4は一緒に、結合する芳香環に融合したアリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルを形成し、
R1は、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから選択される基であり、各基は場合によっては、ヒドロキシル、ハロゲン、オキソ、ニトロ、アミノ、シアノ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキルまたはハロアルコキシから選択される１以上の置換基によって置換されても良く、
R2は、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アルキル、アミノ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリールまたはヘテロアリールから選択され、ｍは０または１であり、
R3およびR31は、互いに独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、オキソ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、アジド、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルアルキル、アルキルアミノ、アルコキシ、−SO2-NH2、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキルオキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアルキル、アルキルスルホンアミド、ヘテロシクリル、アルキルカルボニルアミノアルキル、アリールオキシ、アルキルカルボニル、アシル、アリールカルボニル、アミノカルボニル、アルキルスルホキシド、−SO2R15、もしくはアルキルチオから選択され、式中R15はアルキルまたはシクロアルキルであり、ｎは０、１または２である、化合物。
【請求項５】
構造式XIII、XIV、XV、XVI、XVII、XVIII、XIX、XX、XXI、XXII、XXIII、XXIV、XXV、XXVIまたはXXVIIの１つを有する請求項１または２のいずれかに記載の化合物、
【化３】
［式中：
WはOまたはSから選択され、
R5は、水素もしくは、アルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、またはヘテロアリールアルキルから選択される基であり、
各基は場合によっては、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロシクリルまたはアリールオキシから選択される１以上の置換基によって置換されても良く、
R6は、アルキル、アミノ、-NH-R7、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキルアミノまたはヘテロアリールアルキルアミノから選択される基であり、各基は場合によっては、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロシクリルまたはアリールオキシから選択される１以上の置換基によって置換されても良く、
R7は、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキルまたはヘテロアリールアルキルから選択される基であり、各基は場合によっては、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロシクリルまたはアリールオキシから選択される１以上の置換基によって置換されても良く、かつR1、R2、R3、R31、ｎ、ｍは請求項１から３のいずれかに定義されたものと同じ意味を持つ］。
【請求項６】
請求項５に記載の化合物であり、
WはOまたはSから選択され、
R5は、水素あるいは、アルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、またはヘテロアリールアルキルから選択される基であり、
各基は場合によっては、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロシクリルまたはアリールオキシから選択される１以上の置換基によって置換されても良く、
R6は、アルキル、アミノ、-NH-R7、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキルアミノまたはヘテロアリールアルキルアミノから選択される基であり、各基は場合によっては、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロシクリルまたはアリールオキシから選択される１以上の置換基によって置換されても良く、
R7は、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキルまたはヘテロアリールアルキルから選択される基であり、各基は場合によっては、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロシクリルまたはアリールオキシから選択される１以上の置換基によって置換されても良く、
R1は、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから選択される基であり、各基は場合によっては、ヒドロキシル、ハロゲン、オキソ、ニトロ、アミノ、シアノ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキルまたはハロアルコキシから選択される１以上の置換基によって置換されても良く、
R2は、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アルキル、アミノ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリールまたはヘテロアリールから選択され、ｍは０または１であり、かつ
R3およびR31は、互いに独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、オキソ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、アジド、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルアルキル、アルキルアミノ、アルコキシ、−SO2-NH2、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキルオキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアルキル、アルキルスルホンアミド、ヘテロシクリル、アルキルカルボニルアミノアルキル、アリールオキシ、アルキルカルボニル、アシル、アリールカルボニル、アミノカルボニル、アルキルスルホキシド、−SO2R15、もしくはアルキルチオから選択され、式中R15はアルキルまたはシクロアルキルであり、ｎは０、１または２である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
構造式XIII、XIV、XV、XVI、XVII、XVIII、XIX、XX、またはXXIの１つを有する請求項５または６に記載の化合物、
［式中：
WはOまたはSから選択され、
R5は、水素あるいは、アルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、またはヘテロアリールアルキルから選択される基であり、
各基は場合によっては、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロシクリルまたはアリールオキシから選択される１以上の置換基によって置換されても良く、
R6は、アルキル、アミノ、-NH-R7、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキルアミノまたはヘテロアリールアルキルアミノから選択される基であり、各基は場合によっては、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロシクリルまたはアリールオキシから選択される１以上の置換基によって置換されても良く、
R7は、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキルまたはヘテロアリールアルキルから選択される基であり、各基は場合によっては、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロシクリルまたはアリールオキシから選択される１以上の置換基によって置換されても良く、
R1は、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから選択される基であり、各基は場合によっては、ヒドロキシル、ハロゲン、オキソ、ニトロ、アミノ、シアノ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキルまたはハロアルコキシから選択される１以上の置換基によって置換されても良く、ｍは０であり、かつ
R3およびR31は、互いに独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、オキソ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、アジド、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルアルキル、アルキルアミノ、アルコキシ、−SO2-NH2、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキルオキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアルキル、アルキルスルホンアミド、ヘテロシクリル、アルキルカルボニルアミノアルキル、アリールオキシ、アルキルカルボニル、アシル、アリールカルボニル、アミノカルボニル、アルキルスルホキシド、−SO2R15、もしくはアルキルチオから選択され、式中R15はアルキルまたはシクロアルキルであり、ｎは０、１または２である］。
【請求項８】
構造式XXII、XXIII、XXIV、XXV、XXVIまたはXXVIIの１つを有する、請求項５または６に記載の化合物
［式中：
WはOまたはSから選択され、
R5は、アルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、またはヘテロアリールアルキルから選択される基であり、
各基は場合によっては、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロシクリルまたはアリールオキシから選択される１以上の置換基によって置換されても良く、
R6は、アルキル、アミノ、-NH-R7、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキルアミノまたはヘテロアリールアルキルアミノから選択される基であり、各基は場合によっては、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロシクリルまたはアリールオキシから選択される１以上の置換基によって置換されても良く、
R7は、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキルまたはヘテロアリールアルキルから選択される基であり、各基は場合によっては、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロシクリルまたはアリールオキシから選択される１以上の置換基によって置換されても良く、
R1は、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから選択される基であり、各基は場合によっては、ヒドロキシル、ハロゲン、オキソ、ニトロ、アミノ、シアノ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキルまたはハロアルコキシから選択される１以上の置換基によって置換されても良く、
R2は、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アルキル、アミノ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリールまたはヘテロアリールから選択され、およびｍは０または１であり、かつ
R3およびR31は、互いに独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、オキソ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、アジド、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルアルキル、アルキルアミノ、アルコキシ、−SO2-NH2、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキルオキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアルキル、アルキルスルホンアミド、ヘテロシクリル、アルキルカルボニルアミノアルキル、アリールオキシ、アルキルカルボニル、アシル、アリールカルボニル、アミノカルボニル、アルキルスルホキシド、−SO2R15、もしくはアルキルチオから選択され、式中R15はアルキルまたはシクロアルキルであり、ｎは０、１または２である］。
【請求項９】
請求項２から８のいずれかに記載の化合物であり、
R1は、アルキルまたはシクロアルキルから選択される基であり、各基は場合によっては、ヒドロキシル、ハロゲン、オキソ、ニトロ、アミノ、シアノ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキルまたはハロアルコキシから選択される１または２の置換基によって置換されても良く、
ｍは０であり、
R3およびR31は、互いに独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、オキソ、ニトロ、シアノ、アルキルから選択され、ｎは０、１または２であり、
Z1、Z2、Z3、Z4はそれぞれ独立して、CHまたはNから選択され、ここでZ1、Z2、Z3、Z4の少なくとも１つはN原子であり、
A1、A2、A3はそれぞれ独立してCH、N、NH、OまたはSから選択され、ここでA1、A2、A3の少なくとも１つはN、OまたはSから選択されるヘテロ原子であり、
R4は、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシから選択され、ｐは０、１、２または３であり、あるいは、ｐが少なくとも２である場合、２つのR4は一緒に、結合する芳香環に融合したアリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルを形成し、かつ
WはOまたはSから選択され、
R5は、アリール、ヘテロアリール、アラルキルまたはヘテロアリールアルキルから選択される基であり、各基は場合によっては、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシから選択される１または２の置換基によって置換されても良く、
R6は、-NH-R7またはアリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキルアミノもしくはヘテロアリールアルキルアミノから選択される基であり、各基は場合によっては、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキルまたはハロアルコキシから選択される１または２の置換基によって置換されても良く、かつ
R7は、場合によっては置換されても良い：アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキルまたはヘテロアリールアルキルから選択される基であり、各基は場合によっては、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキルまたはハロアルコキシから選択される１または２の置換基によって置換されても良い、化合物。
【請求項１０】
請求項１から９のいずれかに記載の化合物であり、
WはOまたはSから選択され、
R5は、アルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルまたはヘテロアリールアルキルから選択される基であり、各基は場合によっては、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロシクリルまたはアリールオキシから選択される１以上の置換基によって置換されても良く、
R6は、アルキル、アミノ、-NH-R7、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキルアミノまたはヘテロアリールアルキルアミノから選択される基であり、各基は場合によっては、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロシクリルまたはアリールオキシから選択される１以上の置換基によって置換されても良く、
R7は、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキルまたはヘテロアリールアルキルから選択される基であり、各基は場合によっては、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロシクリルまたはアリールオキシから選択される１以上の置換基によって置換されても良く、
R1は、アルキルまたはシクロアルキルから選択される基であり、各基は場合によっては、ヒドロキシル、ハロゲン、オキソ、ニトロ、アミノ、シアノ、ハロアルキルまたはハロアルコキシから選択される１以上の置換基によって置換されても良く、
ｍは０であり、
R3およびR31は、互いに独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、オキソ、ニトロ、シアノまたはアルキルから選択され、
ｎは０、１または２であり、
Z1、Z2、Z3、Z4はそれぞれ独立して、CHまたはNから選択され、ここでZ1、Z2、Z3、Z4の少なくとも１つはN原子であり、
A1、A2、A3はそれぞれ独立してCH、N、NH、OまたはSから選択され、ここでA1、A2、A3の少なくとも１つはN、OまたはSから選択されるヘテロ原子である、化合物。
【請求項１１】
4-(1-アミノ-エチル)-3-ヒドロキシ-N-ピリジン-4-イル-ベンズアミド;4-(1-アミノ-エチル)-3-ニトロ-N-ピリジン-4-イル-ベンズアミド; 3-アミノ-4-(1-アミノ-エチル)-N-ピリジン-4-イル-ベンズアミド;6-(1-アミノ-エチル)4'-クロロ-ビフェニル-3-カルボン酸ピリジン-4-イルアミド; 4-(1-アミノ-エチル)-N-ピリジン-4-イル-3-チオフェン-2-イル-ベンズアミド;6-(1-アミノ-エチル)-4'-メトキシ-ビフェニル-3-カルボン酸 ピリジン-4-イルアミド; 4-(1-アミノ-エチル)-3-フラン-3-イル- N-ピリジン-4-イル-ベンズアミド;4-(1-アミノ-エチル)-3-(2-ヒドロキシ-エトキシ)-N-ピリジン-4-イル-ベンズアミド; 4-(1-アミノ-エチル)-3-(3-ヒドロキシ-プロポキシ)-N-ピリジン-4-イル-ベンズアミド;3-(2-アミノ-エトキシ)-4-(1-アミノ-エチル)-N-ピリジン-4-イル-ベンズアミド; 4-(1-アミノ-エチル)-3-(3-アミノ-プロピル)-N-ピリジン-4-イル-ベンズアミド;4-(1-アミノ-エチル)-3-ベンジルオキシ-N-ピリジン-4-イル-ベンズアミド; 4-(1-アミノ-エチル)-3-(3-フェニル-チオウレイド)-N-ピリジン-4-イル-ベンズアミド;4-(1-アミノ-エチル)-3-(3-フェニル-ウレイド)-N-ピリジン-4-イル-ベンズアミド; 4-(1-アミノ-エチル)-3-ベンジルアミノ-N-ピリジン-4-イル-ベンズアミド;4-(1-アミノ-エチル)- 3-[(フラン-2-イルメチル)-アミノ]-N-ピリジン-4-イル-ベンズアミド; 4-(1-アミノ-エチル)-3-ベンゾイルアミノ-N-ピリジン-4-イル-ベンズアミド;フラン-2-カルボン酸[2-(1-アミノ-エチル)-5-(ピリジン-4-イルカルバモイル)-フェニル]-アミド;4-(1-アミノ-エチル)-3-(3-メトキシ-ベンゾイルアミノ)-N-ピリジン-4-イル-ベンズアミド; 4-(1-アミノ-エチル)-3-(3-クロロ-ベンゾイルアミノ)-N-ピリジン-4-イル-ベンズアミド;4-(1-アミノ-エチル)-3-(4-メトキシ-ベンゾイルアミノ)-N-ピリジン-4-イル-ベンズアミド; 4-(1-アミノ-エチル)-3-(4-クロロ-ベンゾイルアミノ)-N-ピリジン-4-イル-ベンズアミド;6-(1-アミノエチル)-N-ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド; 6-(1 -アミノエチル)-3'-クロロ-N-ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド;6-(1-アミノエチル)-3',4'-ジクロロ-N-ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド; 6-(1-アミノエチル)-4'-フルオロ-N-ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド;6-(1-アミノエチル)-3'-メトキシ-N-ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド; 4-(1-アミノエチル)-3-(5,8-ジヒドロナフタレン-1-イル)-N-ピリジン-4-イル-ベンズアミド;6-(1- アミノエチル)-4'-メトキシ-N-ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド; 6-(1-アミノエチル)-4'-シアノ-N-ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド;6-(1-アミノエチル)-3'-シアノ-N-ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド; 4-(1 -アミノエチル)-3-(2-ナフチル)-N-ピリジン-4-イルベンズアミド;6-(1-アミノエチル)-4'- (ヒドロキシメチル)-N-ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド; 6-(1-アミノエチル)-2'-クロロ-N-ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド;6-(1-アミノエチル)-2'-メトキシ-N-ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド; 4-(1-アミノエチル)-N,3-ジピリジン-4-イルベンズアミド;4-(1-アミノエチル)-3-ピリジン-3-イル-N-ピリジン-4-イルベンズアミド; 4-(1-アミノエチル)-3-(2-フリル)-N-ピリジン-4-イルベンズアミド;4-(1-アミノエチル)-3-(フェニルエチニル)-N-ピリジン-4-イル-ベンズアミド; 4-(1-アミノエチル)-N-ピリジン-4-イル-3-(ピリジン-2-イルエチニル) ベンズアミド; 6-(1-アミノエチル)-N-1H-ピロロ[2,3-b] ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド; 6-(1-アミノエチル)-4'-クロロ-N-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド; 6-(1-アミノエチル)-4'-メトキシ-N-1Hピロロ[2,3-b] ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド;または 6-(1-アミノエチル)-3'-クロロ-N-1H-ピロロ[2,3-b] ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド、から選択される、請求項１から１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
6-(1-アミノエチル)-3',4'-ジクロロ- N-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド; 6-(1-アミノエチル)-4'-フルオロ-N-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド;6-(1-アミノエチル)-3'-メトキシ-N-1H-ピロロ[2,3-b] ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド; 4-(1-アミノエチル)-3-(5,8-ジヒドロナフタレン-1-イル)-N-1H-ピロロ[2,3-b]-ピリジン-4-イル-ベンズアミド;6-(1-アミノエチル)-4'-シアノ-N-1H-ピロロ[2,3-b]-ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド; 6-(1-アミノエチル)-3'-シアノ-N-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド; 4-(1-アミノエチル)-3-(2-ナフチル)-N-1H-ピロロ[2,3-b]-ピリジン-4-イル-ベンズアミド;6-(1-アミノエチル)-4'-(ヒドロキシメチル)-N-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド; 6-(1-アミノエチル)-2'-クロロ-N-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド; 6-(1 -アミノエチル)-2'-メトキシ-N-1H-ピロロ[2,3-b] ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド;4-(1-アミノエチル)-3-ピリジン-4-イル-N-1H-ピロロ[2,3-b]-ピリジン-4-イル-ベンズアミド; 4-(1-アミノエチル)-3-ピリジン-3-イル-N-1H-ピロロ[2,3-b]-ピリジン-4-イル-ベンズアミド; 4-(1-アミノエチル)-3-(2-フリル)-N-1H-ピロロ[2,3-b]-ピリジン-4-イル-ベンズアミド;4-(1-アミノエチル)-3-(フェニルエチニル)-N-1H- ピロロ[2,3-b]-ピリジン-4-イル-ベンズアミド; 4-(1-アミノエチル)-3-(ピリジン-2-イルエチニル)-N-1H-ピロロ[2,3-b]-ピリジン-4-イル-ベンズアミド; 6-(1-アミノエチル)-4'-ヒドロキシ-N-1 H-ピロロ[2,3-b] ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド;4-(1-アミノエチル)-N-1H-ピロロ[2,3-b]-ピリジン-4-イル-3-(2-チエニル)-ベンズアミド; 4-(1- アミノエチル)-3-(3-フリル)-N-1H-ピロロ[2,3-b]-ピリジン-4-イル-ベンズアミド; 4-(1-アミノエチル)-3-[(アニリノカルボノチオイル)アミノ]-N-1H-ピロロ[2,3-b]-ピリジン-4-イル-ベンズアミド;4-(1-アミノエチル)-3-(ベンゾイオルアミノ)-N-1H-ピロロ[2,3-b]-ピリジン-4-イル-ベンズアミド; N-{2-(1-アミノエチル)-5-[(1H- ピロロ[2,3-b]-ピリジン-4-イル-アミノ)カルボニル]フェニル}-2-フラミド; 6-(1-アミノエチル)-N-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド;6-(1-アミノエチル)-4'-クロロ-N-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド; 6-(1-アミノエチル)-4'-メトキシ-N-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド;6-(1-アミノエチル)-3'-クロロ-N-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド; 6-(1-アミノエチル)-3',4'-ジクロロ-N-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド; 6-(1-アミノエチル)-4'-フルオロ-N-1H- ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド;6-(1-アミノエチル)-3'-メトキシ-N-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド; 4-(1-アミノエチル)-3-(5,8-ジヒドロナフタレン-1-イル)-N-1H-ピラゾロ[3,4-b]-ピリジン-4-イル-ベンズアミド;6-(1-アミノエチル)-4'-シアノ-N-IH-ピラゾロ[3,4-b]-ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド; 6-(1-アミノエチル)-3'-シアノ-N-1H-ピラゾロ[3,4-b]-ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド; 4-(1-アミノエチル)-3-(2-ナフチル)-N-1H-ピラゾロ[3,4-b]-ピリジン-4-イル-ベンズアミド;6-(1-アミノエチル)-4'-(ヒドロキシメチル)-N-1H-ピラゾロ[3,4-b]-ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド; 6-(1-アミノエチル)-2'-クロロ-N-1H-ピラゾロ[3,4-b]-ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド;6-(1-アミノエチル)-2'-メトキシ-N-1H-ピラゾロ[3,4-b]-ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド; 4-(1-アミノエチル)-3-ピリジン-4-イル-N-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-イル-ベンズアミド; 4-(1-アミノエチル)-3-ピリジン-3-イル-N-1 H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-イル-ベンズアミド;4-(1- アミノエチル)-3-(2-フリル)-N-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-イル-ベンズアミド; 4-(1-アミノエチル)-3-(フェニルエチニル)-N-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-イル-ベンズアミド;4-(1-アミノエチル)-3-(ピリジン-2-イルエチニル)-N-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-イル-ベンズアミド; または6-(1-アミノエチル)-4'-ヒドロキシ-N-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド、から選択される、請求項１から１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
4-(1-アミノエチル)-N-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-イル-3-(2-チエニル) ベンズアミド; 4-(1-アミノエチル)-3-(3-フリル)-N-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-イル-ベンズアミド;4-(1-アミノエチル)-3-[(アニリノカルボノチオイル)アミノ]-N-1H- ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-イル-ベンズアミド; 4-(1-アミノエチル)-3-(ベンゾイルアミノ)-N-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-イル-ベンズアミド; N-{2-(1-アミノエチル)-5-[(1 H-ピラゾロ[3,4-b]-ピリジン-4-イルアミノ)カルボニル]フェニル}-2-フラミド;4-((R)-1-アミノ-プロピル)-N-ピリジン-4-イル-3-チオフェン-2-イル- ベンズアミド; 4-((S)-1-アミノ-プロピル)-N-ピリジン-4-イル-3-チオフェン-2-イル-ベンズアミド;4-((R)-1-アミノ-プロピル)-N-(1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-4-イル)-3-チオフェン-2-イル-ベンズアミド; 4-((S)-1-アミノ-プロピル)-N-(1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-4-イル)-3-チオフェン-2-イル-ベンズアミド; 4-((R)-アミノ-シクロプロピル-メチル)-N- ピリジン-4-イル-3-チオフェン-2-イル-ベンズアミド;4-((R)-アミノ-シクロプロピル-メチル)-N-(1 H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-4-イル)-3-チオフェン-2-イル-ベンズアミド;4-((R)- アミノ-シクロブチル-メチル)-N-ピリジン-4-イル-3-チオフェン-2-イル-ベンズアミド; 4-((R)- アミノ-シクロブチル-メチル)-N-(1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-4-イル)-3-チオフェン-2-イル-ベンズアミド; 4-((R)- アミノ-シクロペンチル-メチル)-N-ピリジン-4-イル-3-チオフェン-2-イル-ベンズアミド;4-((R)- アミノ-シクロペンチル-メチル)-N-(1 H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-4-イル)-3-チオフェン-2-イル-ベンズアミド;4-((R)-1-アミノ-エチル)-N-(3-フルオロ-ピリジン-4-イル)-3-チオフェン-2-イル-ベンズアミド; 4-((R)-1- アミノ-エチル)-N-(2-フルオロ-ピリジン-4-イル)-3-チオフェン-2-イル-ベンズアミド;4-((R)-1-アミノ-エチル)-N-ピリジン-4-イル-3-チオフェン-2-イル-ベンズアミド; または 4-((S)-1-アミノ-エチル)-N-ピリジン-4-イル-3-チオフェン-2-イル-ベンズアミド、から選択される、請求項１から１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
請求項１から１３のいずれかに定義された化合物を含む、医薬および／または動物薬組成物。
【請求項１５】
請求項１から１３のいずれか１つに記載された化合物の少なくとも１つと、医薬および／または動物薬として許容できる担体、賦形剤または希釈剤の少なくとも１つとを含む、請求項１４に請求された、医薬および／または動物薬組成物。
【請求項１６】
薬剤として使用するための、請求項１から１３のいずれか１つに定義された化合物。
【請求項１７】
眼疾患、勃起不全、心血管疾患、血管疾患、炎症性疾患、増殖性疾患、神経性疾患および中枢神経（CNS）疾患、気管支喘息、骨粗鬆症、腎疾患、およびAIDSを含む群から選択される、少なくとも１つの疾患および／または障害の予防および／または治療のための薬剤を調製するための、請求項１から１３のいずれかに定義された化合物の使用。
【請求項１８】
網膜症、黄斑変性症および緑内障を含む眼疾患の予防および／または治療のための、ならびに／あるいはそれらに随伴する合併症および／または症状の予防、治療および／または軽減のための薬剤を調製するための、請求項１から１３のいずれかに定義された化合物の使用。
【請求項１９】
急性卒中、うっ血性心不全、心血管虚血、心臓疾患、心臓組織修復、狭心症、冠動脈攣縮、脳血管攣縮、肺血管収縮、再狭窄症、高血圧症、肺高血圧症、動脈硬化症、深部血栓症を含む血栓症、および血小板関連疾患、から選択される心血管および血管疾患の予防および／または治療のための、および／またはそれらに随伴する合併症および／または症状の予防、治療および／または軽減するための薬剤を調製するための、請求項１から１３のいずれか１つに定義された化合物の使用。
【請求項２０】
卒中、多発性硬化症、脳または脊髄傷害、アルツハイマー病、MSおよび神経障害性疼痛を含む炎症性、脱髄性疾患、からなる群から選択される、神経性および中枢神経性障害の予防、治療および／または管理、ならびに／あるいはそれらに随伴する合併症および／または症状を予防、治療および／または軽減するための薬剤を調製するための、請求項１から１３のいずれかに定義された化合物の使用。
【請求項２１】
脳（グリオーマ）、乳房、結腸、腸、皮膚、頭および頚部、腎、肺、肝、卵巣、膵、前立腺または甲状腺の癌；白血病；リンパ腫；肉腫；メラノーマ、からなる群から選択される癌の予防および／または治療のための、ならびに／あるいはそれらに随伴する合併症および／または症状および／または炎症反応を予防、治療および／または軽減するための薬剤を調製するための、請求項１から１１のいずれかに定義された化合物の使用。
【請求項２２】
勃起機能不全、気管支喘息、骨粗鬆症、炎症性疾患、腎臓疾患およびAIDSの予防および／または治療のための、ならびに／あるいはそれらに随伴する合併症および／または症状を予防、治療および／または軽減するための薬剤を調製するための、請求項１から１３のいずれかに定義された化合物の使用。
【請求項２３】
接触性皮膚炎、乾癬、リウマチ性関節炎、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性結腸炎を含む群から選択される炎症性疾患の予防および／または治療のための、ならびに／あるいはそれらに随伴する合併症および／または症状および／または炎症反応を予防、治療および／または軽減するための薬剤を調製するための、請求項１から１３のいずれかに定義された化合物の使用。
【請求項２４】
請求項１から１３のいずれか１項による化合物、またはそのような化合物を含む組成物を使用して、生体内または生体外において、少なくとも１つのキナーゼの活性を阻害する方法。
【請求項２５】
前記使用が、生体内である請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
少なくとも１つのキナーゼがROCKである、請求項２４または請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
少なくとも１つのキナーゼがROCKのアルファおよび／またはベータ・イソ型から選択される、請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
少なくとも１つのキナーゼが、ROCKのアルファ・イソ型から選ばれる、請求項２７に記載の方法。
【請求項１】
式I、IIまたはIIIの化合物、あるいはそれらの立体異性体、互変異性体、ラセミ体、塩、水和物または溶媒和物、
【化１】
［式中：
Xは、ヒドロキシル、アミノ、ニトロ、アルコキシ、アルキルアミノ、ヒドロキシアルキルオキシ、アミノアルキルオキシ、アルキニル、アリールアルキニル、ヘテロアリールアルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールアミノチオカルボニルアミノ、ヘテロアリールアミノチオカルボニルアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロアリールアルキルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、アリールアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、アリールアミノカルボニルアミノまたはヘテロアリールアミノカルボニルアミノから選択される基であり、各基は場合によっては、ハロゲン、ヒドロキシル、オキソ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、アジド、シアノ、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルアルキル、アルキルアミノ、アルコキシ、−SO2-NH2、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキルオキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアルキル、アルキルスルホンアミド、ヘテロシクリル、アルキルカルボニルアミノアルキル、アリールオキシ、アルキルカルボニル、アリールアミノ、アシル、アリールカルボニル、アミノカルボニル、アルキルスルホキシド、−SO2R15、もしくはアルキルチオから選択される１以上の置換基によって置換されても良く、式中R15はアルキルまたはシクロアルキルであり、
R1は水素あるいはアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから選択される基であって、各基は、ヒドロキシル、ハロゲン、オキソ、ニトロ、アミノ、シアノ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキルまたはハロアルコキシから選択される１以上の置換基によって置換されても良く、
R2は、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノまたはヒドロキシルあるいはアルキル、アルケニル、アルキニル、アミノ、アシル、アシルアミノ、アルコキシ、アリールアミノ、ハロアルコキシ、アリールまたはヘテロアリールから選択される基であって、各基は、ヒドロキシル、ハロゲン、オキソ、ニトロ、アミノ、シアノ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキルまたはハロアルコキシから選択される１以上の置換基によって置換されても良く、かつｍは０、１、２または３から選択される整数であり、
かつ
R3およびR31はそれぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、オキソ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、アジド、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルアルキル、アルキルアミノ、アルコキシ、−SO2-NH2、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキルオキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアルキル、アルキルスルホンアミド、ヘテロシクリル、アルキルカルボニルアミノアルキル、アリールオキシ、アルキルカルボニル、アシル、アリールカルボニル、アミノカルボニル、アルキルスルホキシド、−SO2R15、もしくはアルキルチオから選択され、式中R15はアルキルまたはシクロアルキルであり、ｎは０、１、２または３から選択される整数である。］
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であり、
Xは、ヒドロキシル、アミノ、ニトロ、アルコキシ、アルキルアミノ、ヒドロキシアルキルオキシ、アミノアルキルオキシ、アルキニル、アリールアルキニル、ヘテロアリールアルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールアミノチオカルボニルアミノ、ヘテロアリールアミノチオカルボニルアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロアリールアルキルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、アリールアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、アリールアミノカルボニルアミノまたはヘテロアリールアミノカルボニルアミノから選択される基であり、各基は場合によっては、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アリール、アリールアミノ、ヘテロアリール、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロシクリルまたはアリールオキシから選択される１以上の置換基によって置換されても良く、
R1は、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから選択される基であって、各基は、ヒドロキシル、ハロゲン、オキソ、ニトロ、アミノ、シアノ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキルまたはハロアルコキシから選択される１以上の置換基によって置換されても良く、
R2は、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノまたはヒドロキシルあるいはアルキル、アルケニル、アルキニル、アミノ、アシル、アシルアミノ、アルコキシ、アリールアミノ、ハロアルコキシ、アリールまたはヘテロアリールから選択される基であって、各基は、ヒドロキシル、ハロゲン、オキソ、ニトロ、アミノ、シアノ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキルまたはハロアルコキシから選択される１以上の置換基によって置換されても良く、およびｍは０、１または２から選択される整数であり、
R3およびR31はそれぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、オキソ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、アジド、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルアルキル、アルキルアミノ、アルコキシ、−SO2-NH2、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキルオキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアルキル、アルキルスルホンアミド、ヘテロシクリル、アルキルカルボニルアミノアルキル、アリールオキシ、アルキルカルボニル、アシル、アリールカルボニル、アミノカルボニル、アルキルスルホキシド、−SO2R15、もしくはアルキルチオから選択され、式中R15はアルキルまたはシクロアルキルであり、ｎは０、１、２または３である化合物。
【請求項３】
構造式IV、V、VI、VII、VIII、IX、X、XIまたはXIIの１つを有する、請求項１または２に記載の化合物、
【化２】
［式中：
Z1、Z2、Z3、Z4はそれぞれ独立して、CHまたはNから選択され、Z1、Z2、Z3、またはZ4の少なくとも１つはN原子であり、
A1、A2、A3はそれぞれ独立して、CH、N、NH、O、またはSから選択され、A1、A2、A3の少なくとも１つはN、O、またはSから選択されるヘテロ原子であり、
R4は、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロシクリル、またはアリールオキシから選択され、ｐは０、１、２、３、４または５から選択される整数であり、ｐが少なくとも２である場合、２つのR4は一緒に、結合する芳香環に融合したアリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルを形成し、
かつR1、R2、R3、R31、ｎ、ｍは請求項１または２に定義されたものと同じ意味を持つ］。
【請求項４】
請求項３に記載の化合物であり、
Z1、Z2、Z3、Z4はそれぞれ独立して、CHまたはNから選択され、Z1、Z2、Z3、またはZ4の少なくとも１つはN原子であり、
A1、A2、A3はそれぞれ独立して、CH、N、NH、O、またはSから選択され、A1、A2、A3の少なくとも１つはN、O、またはSから選択されるヘテロ原子であり、
R4は、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロシクリル、またはアリールオキシから選択され、ｐは０、１、２、３、４または５から選択される整数であり、、ｐが少なくとも２である場合、２つのR4は一緒に、結合する芳香環に融合したアリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルを形成し、
R1は、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから選択される基であり、各基は場合によっては、ヒドロキシル、ハロゲン、オキソ、ニトロ、アミノ、シアノ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキルまたはハロアルコキシから選択される１以上の置換基によって置換されても良く、
R2は、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アルキル、アミノ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリールまたはヘテロアリールから選択され、ｍは０または１であり、
R3およびR31は、互いに独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、オキソ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、アジド、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルアルキル、アルキルアミノ、アルコキシ、−SO2-NH2、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキルオキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアルキル、アルキルスルホンアミド、ヘテロシクリル、アルキルカルボニルアミノアルキル、アリールオキシ、アルキルカルボニル、アシル、アリールカルボニル、アミノカルボニル、アルキルスルホキシド、−SO2R15、もしくはアルキルチオから選択され、式中R15はアルキルまたはシクロアルキルであり、ｎは０、１または２である、化合物。
【請求項５】
構造式XIII、XIV、XV、XVI、XVII、XVIII、XIX、XX、XXI、XXII、XXIII、XXIV、XXV、XXVIまたはXXVIIの１つを有する請求項１または２のいずれかに記載の化合物、
【化３】
［式中：
WはOまたはSから選択され、
R5は、水素もしくは、アルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、またはヘテロアリールアルキルから選択される基であり、
各基は場合によっては、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロシクリルまたはアリールオキシから選択される１以上の置換基によって置換されても良く、
R6は、アルキル、アミノ、-NH-R7、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキルアミノまたはヘテロアリールアルキルアミノから選択される基であり、各基は場合によっては、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロシクリルまたはアリールオキシから選択される１以上の置換基によって置換されても良く、
R7は、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキルまたはヘテロアリールアルキルから選択される基であり、各基は場合によっては、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロシクリルまたはアリールオキシから選択される１以上の置換基によって置換されても良く、かつR1、R2、R3、R31、ｎ、ｍは請求項１から３のいずれかに定義されたものと同じ意味を持つ］。
【請求項６】
請求項５に記載の化合物であり、
WはOまたはSから選択され、
R5は、水素あるいは、アルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、またはヘテロアリールアルキルから選択される基であり、
各基は場合によっては、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロシクリルまたはアリールオキシから選択される１以上の置換基によって置換されても良く、
R6は、アルキル、アミノ、-NH-R7、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキルアミノまたはヘテロアリールアルキルアミノから選択される基であり、各基は場合によっては、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロシクリルまたはアリールオキシから選択される１以上の置換基によって置換されても良く、
R7は、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキルまたはヘテロアリールアルキルから選択される基であり、各基は場合によっては、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロシクリルまたはアリールオキシから選択される１以上の置換基によって置換されても良く、
R1は、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから選択される基であり、各基は場合によっては、ヒドロキシル、ハロゲン、オキソ、ニトロ、アミノ、シアノ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキルまたはハロアルコキシから選択される１以上の置換基によって置換されても良く、
R2は、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アルキル、アミノ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリールまたはヘテロアリールから選択され、ｍは０または１であり、かつ
R3およびR31は、互いに独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、オキソ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、アジド、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルアルキル、アルキルアミノ、アルコキシ、−SO2-NH2、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキルオキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアルキル、アルキルスルホンアミド、ヘテロシクリル、アルキルカルボニルアミノアルキル、アリールオキシ、アルキルカルボニル、アシル、アリールカルボニル、アミノカルボニル、アルキルスルホキシド、−SO2R15、もしくはアルキルチオから選択され、式中R15はアルキルまたはシクロアルキルであり、ｎは０、１または２である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
構造式XIII、XIV、XV、XVI、XVII、XVIII、XIX、XX、またはXXIの１つを有する請求項５または６に記載の化合物、
［式中：
WはOまたはSから選択され、
R5は、水素あるいは、アルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、またはヘテロアリールアルキルから選択される基であり、
各基は場合によっては、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロシクリルまたはアリールオキシから選択される１以上の置換基によって置換されても良く、
R6は、アルキル、アミノ、-NH-R7、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキルアミノまたはヘテロアリールアルキルアミノから選択される基であり、各基は場合によっては、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロシクリルまたはアリールオキシから選択される１以上の置換基によって置換されても良く、
R7は、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキルまたはヘテロアリールアルキルから選択される基であり、各基は場合によっては、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロシクリルまたはアリールオキシから選択される１以上の置換基によって置換されても良く、
R1は、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから選択される基であり、各基は場合によっては、ヒドロキシル、ハロゲン、オキソ、ニトロ、アミノ、シアノ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキルまたはハロアルコキシから選択される１以上の置換基によって置換されても良く、ｍは０であり、かつ
R3およびR31は、互いに独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、オキソ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、アジド、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルアルキル、アルキルアミノ、アルコキシ、−SO2-NH2、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキルオキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアルキル、アルキルスルホンアミド、ヘテロシクリル、アルキルカルボニルアミノアルキル、アリールオキシ、アルキルカルボニル、アシル、アリールカルボニル、アミノカルボニル、アルキルスルホキシド、−SO2R15、もしくはアルキルチオから選択され、式中R15はアルキルまたはシクロアルキルであり、ｎは０、１または２である］。
【請求項８】
構造式XXII、XXIII、XXIV、XXV、XXVIまたはXXVIIの１つを有する、請求項５または６に記載の化合物
［式中：
WはOまたはSから選択され、
R5は、アルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、またはヘテロアリールアルキルから選択される基であり、
各基は場合によっては、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロシクリルまたはアリールオキシから選択される１以上の置換基によって置換されても良く、
R6は、アルキル、アミノ、-NH-R7、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキルアミノまたはヘテロアリールアルキルアミノから選択される基であり、各基は場合によっては、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロシクリルまたはアリールオキシから選択される１以上の置換基によって置換されても良く、
R7は、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキルまたはヘテロアリールアルキルから選択される基であり、各基は場合によっては、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロシクリルまたはアリールオキシから選択される１以上の置換基によって置換されても良く、
R1は、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから選択される基であり、各基は場合によっては、ヒドロキシル、ハロゲン、オキソ、ニトロ、アミノ、シアノ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキルまたはハロアルコキシから選択される１以上の置換基によって置換されても良く、
R2は、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アルキル、アミノ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリールまたはヘテロアリールから選択され、およびｍは０または１であり、かつ
R3およびR31は、互いに独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、オキソ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、アジド、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルアルキル、アルキルアミノ、アルコキシ、−SO2-NH2、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキルオキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアルキル、アルキルスルホンアミド、ヘテロシクリル、アルキルカルボニルアミノアルキル、アリールオキシ、アルキルカルボニル、アシル、アリールカルボニル、アミノカルボニル、アルキルスルホキシド、−SO2R15、もしくはアルキルチオから選択され、式中R15はアルキルまたはシクロアルキルであり、ｎは０、１または２である］。
【請求項９】
請求項２から８のいずれかに記載の化合物であり、
R1は、アルキルまたはシクロアルキルから選択される基であり、各基は場合によっては、ヒドロキシル、ハロゲン、オキソ、ニトロ、アミノ、シアノ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキルまたはハロアルコキシから選択される１または２の置換基によって置換されても良く、
ｍは０であり、
R3およびR31は、互いに独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、オキソ、ニトロ、シアノ、アルキルから選択され、ｎは０、１または２であり、
Z1、Z2、Z3、Z4はそれぞれ独立して、CHまたはNから選択され、ここでZ1、Z2、Z3、Z4の少なくとも１つはN原子であり、
A1、A2、A3はそれぞれ独立してCH、N、NH、OまたはSから選択され、ここでA1、A2、A3の少なくとも１つはN、OまたはSから選択されるヘテロ原子であり、
R4は、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシから選択され、ｐは０、１、２または３であり、あるいは、ｐが少なくとも２である場合、２つのR4は一緒に、結合する芳香環に融合したアリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルを形成し、かつ
WはOまたはSから選択され、
R5は、アリール、ヘテロアリール、アラルキルまたはヘテロアリールアルキルから選択される基であり、各基は場合によっては、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシから選択される１または２の置換基によって置換されても良く、
R6は、-NH-R7またはアリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキルアミノもしくはヘテロアリールアルキルアミノから選択される基であり、各基は場合によっては、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキルまたはハロアルコキシから選択される１または２の置換基によって置換されても良く、かつ
R7は、場合によっては置換されても良い：アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキルまたはヘテロアリールアルキルから選択される基であり、各基は場合によっては、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキルまたはハロアルコキシから選択される１または２の置換基によって置換されても良い、化合物。
【請求項１０】
請求項１から９のいずれかに記載の化合物であり、
WはOまたはSから選択され、
R5は、アルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルまたはヘテロアリールアルキルから選択される基であり、各基は場合によっては、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロシクリルまたはアリールオキシから選択される１以上の置換基によって置換されても良く、
R6は、アルキル、アミノ、-NH-R7、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキルアミノまたはヘテロアリールアルキルアミノから選択される基であり、各基は場合によっては、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロシクリルまたはアリールオキシから選択される１以上の置換基によって置換されても良く、
R7は、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキルまたはヘテロアリールアルキルから選択される基であり、各基は場合によっては、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロシクリルまたはアリールオキシから選択される１以上の置換基によって置換されても良く、
R1は、アルキルまたはシクロアルキルから選択される基であり、各基は場合によっては、ヒドロキシル、ハロゲン、オキソ、ニトロ、アミノ、シアノ、ハロアルキルまたはハロアルコキシから選択される１以上の置換基によって置換されても良く、
ｍは０であり、
R3およびR31は、互いに独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、オキソ、ニトロ、シアノまたはアルキルから選択され、
ｎは０、１または２であり、
Z1、Z2、Z3、Z4はそれぞれ独立して、CHまたはNから選択され、ここでZ1、Z2、Z3、Z4の少なくとも１つはN原子であり、
A1、A2、A3はそれぞれ独立してCH、N、NH、OまたはSから選択され、ここでA1、A2、A3の少なくとも１つはN、OまたはSから選択されるヘテロ原子である、化合物。
【請求項１１】
4-(1-アミノ-エチル)-3-ヒドロキシ-N-ピリジン-4-イル-ベンズアミド;4-(1-アミノ-エチル)-3-ニトロ-N-ピリジン-4-イル-ベンズアミド; 3-アミノ-4-(1-アミノ-エチル)-N-ピリジン-4-イル-ベンズアミド;6-(1-アミノ-エチル)4'-クロロ-ビフェニル-3-カルボン酸ピリジン-4-イルアミド; 4-(1-アミノ-エチル)-N-ピリジン-4-イル-3-チオフェン-2-イル-ベンズアミド;6-(1-アミノ-エチル)-4'-メトキシ-ビフェニル-3-カルボン酸 ピリジン-4-イルアミド; 4-(1-アミノ-エチル)-3-フラン-3-イル- N-ピリジン-4-イル-ベンズアミド;4-(1-アミノ-エチル)-3-(2-ヒドロキシ-エトキシ)-N-ピリジン-4-イル-ベンズアミド; 4-(1-アミノ-エチル)-3-(3-ヒドロキシ-プロポキシ)-N-ピリジン-4-イル-ベンズアミド;3-(2-アミノ-エトキシ)-4-(1-アミノ-エチル)-N-ピリジン-4-イル-ベンズアミド; 4-(1-アミノ-エチル)-3-(3-アミノ-プロピル)-N-ピリジン-4-イル-ベンズアミド;4-(1-アミノ-エチル)-3-ベンジルオキシ-N-ピリジン-4-イル-ベンズアミド; 4-(1-アミノ-エチル)-3-(3-フェニル-チオウレイド)-N-ピリジン-4-イル-ベンズアミド;4-(1-アミノ-エチル)-3-(3-フェニル-ウレイド)-N-ピリジン-4-イル-ベンズアミド; 4-(1-アミノ-エチル)-3-ベンジルアミノ-N-ピリジン-4-イル-ベンズアミド;4-(1-アミノ-エチル)- 3-[(フラン-2-イルメチル)-アミノ]-N-ピリジン-4-イル-ベンズアミド; 4-(1-アミノ-エチル)-3-ベンゾイルアミノ-N-ピリジン-4-イル-ベンズアミド;フラン-2-カルボン酸[2-(1-アミノ-エチル)-5-(ピリジン-4-イルカルバモイル)-フェニル]-アミド;4-(1-アミノ-エチル)-3-(3-メトキシ-ベンゾイルアミノ)-N-ピリジン-4-イル-ベンズアミド; 4-(1-アミノ-エチル)-3-(3-クロロ-ベンゾイルアミノ)-N-ピリジン-4-イル-ベンズアミド;4-(1-アミノ-エチル)-3-(4-メトキシ-ベンゾイルアミノ)-N-ピリジン-4-イル-ベンズアミド; 4-(1-アミノ-エチル)-3-(4-クロロ-ベンゾイルアミノ)-N-ピリジン-4-イル-ベンズアミド;6-(1-アミノエチル)-N-ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド; 6-(1 -アミノエチル)-3'-クロロ-N-ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド;6-(1-アミノエチル)-3',4'-ジクロロ-N-ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド; 6-(1-アミノエチル)-4'-フルオロ-N-ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド;6-(1-アミノエチル)-3'-メトキシ-N-ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド; 4-(1-アミノエチル)-3-(5,8-ジヒドロナフタレン-1-イル)-N-ピリジン-4-イル-ベンズアミド;6-(1- アミノエチル)-4'-メトキシ-N-ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド; 6-(1-アミノエチル)-4'-シアノ-N-ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド;6-(1-アミノエチル)-3'-シアノ-N-ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド; 4-(1 -アミノエチル)-3-(2-ナフチル)-N-ピリジン-4-イルベンズアミド;6-(1-アミノエチル)-4'- (ヒドロキシメチル)-N-ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド; 6-(1-アミノエチル)-2'-クロロ-N-ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド;6-(1-アミノエチル)-2'-メトキシ-N-ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド; 4-(1-アミノエチル)-N,3-ジピリジン-4-イルベンズアミド;4-(1-アミノエチル)-3-ピリジン-3-イル-N-ピリジン-4-イルベンズアミド; 4-(1-アミノエチル)-3-(2-フリル)-N-ピリジン-4-イルベンズアミド;4-(1-アミノエチル)-3-(フェニルエチニル)-N-ピリジン-4-イル-ベンズアミド; 4-(1-アミノエチル)-N-ピリジン-4-イル-3-(ピリジン-2-イルエチニル) ベンズアミド; 6-(1-アミノエチル)-N-1H-ピロロ[2,3-b] ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド; 6-(1-アミノエチル)-4'-クロロ-N-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド; 6-(1-アミノエチル)-4'-メトキシ-N-1Hピロロ[2,3-b] ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド;または 6-(1-アミノエチル)-3'-クロロ-N-1H-ピロロ[2,3-b] ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド、から選択される、請求項１から１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
6-(1-アミノエチル)-3',4'-ジクロロ- N-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド; 6-(1-アミノエチル)-4'-フルオロ-N-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド;6-(1-アミノエチル)-3'-メトキシ-N-1H-ピロロ[2,3-b] ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド; 4-(1-アミノエチル)-3-(5,8-ジヒドロナフタレン-1-イル)-N-1H-ピロロ[2,3-b]-ピリジン-4-イル-ベンズアミド;6-(1-アミノエチル)-4'-シアノ-N-1H-ピロロ[2,3-b]-ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド; 6-(1-アミノエチル)-3'-シアノ-N-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド; 4-(1-アミノエチル)-3-(2-ナフチル)-N-1H-ピロロ[2,3-b]-ピリジン-4-イル-ベンズアミド;6-(1-アミノエチル)-4'-(ヒドロキシメチル)-N-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド; 6-(1-アミノエチル)-2'-クロロ-N-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド; 6-(1 -アミノエチル)-2'-メトキシ-N-1H-ピロロ[2,3-b] ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド;4-(1-アミノエチル)-3-ピリジン-4-イル-N-1H-ピロロ[2,3-b]-ピリジン-4-イル-ベンズアミド; 4-(1-アミノエチル)-3-ピリジン-3-イル-N-1H-ピロロ[2,3-b]-ピリジン-4-イル-ベンズアミド; 4-(1-アミノエチル)-3-(2-フリル)-N-1H-ピロロ[2,3-b]-ピリジン-4-イル-ベンズアミド;4-(1-アミノエチル)-3-(フェニルエチニル)-N-1H- ピロロ[2,3-b]-ピリジン-4-イル-ベンズアミド; 4-(1-アミノエチル)-3-(ピリジン-2-イルエチニル)-N-1H-ピロロ[2,3-b]-ピリジン-4-イル-ベンズアミド; 6-(1-アミノエチル)-4'-ヒドロキシ-N-1 H-ピロロ[2,3-b] ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド;4-(1-アミノエチル)-N-1H-ピロロ[2,3-b]-ピリジン-4-イル-3-(2-チエニル)-ベンズアミド; 4-(1- アミノエチル)-3-(3-フリル)-N-1H-ピロロ[2,3-b]-ピリジン-4-イル-ベンズアミド; 4-(1-アミノエチル)-3-[(アニリノカルボノチオイル)アミノ]-N-1H-ピロロ[2,3-b]-ピリジン-4-イル-ベンズアミド;4-(1-アミノエチル)-3-(ベンゾイオルアミノ)-N-1H-ピロロ[2,3-b]-ピリジン-4-イル-ベンズアミド; N-{2-(1-アミノエチル)-5-[(1H- ピロロ[2,3-b]-ピリジン-4-イル-アミノ)カルボニル]フェニル}-2-フラミド; 6-(1-アミノエチル)-N-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド;6-(1-アミノエチル)-4'-クロロ-N-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド; 6-(1-アミノエチル)-4'-メトキシ-N-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド;6-(1-アミノエチル)-3'-クロロ-N-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド; 6-(1-アミノエチル)-3',4'-ジクロロ-N-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド; 6-(1-アミノエチル)-4'-フルオロ-N-1H- ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド;6-(1-アミノエチル)-3'-メトキシ-N-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド; 4-(1-アミノエチル)-3-(5,8-ジヒドロナフタレン-1-イル)-N-1H-ピラゾロ[3,4-b]-ピリジン-4-イル-ベンズアミド;6-(1-アミノエチル)-4'-シアノ-N-IH-ピラゾロ[3,4-b]-ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド; 6-(1-アミノエチル)-3'-シアノ-N-1H-ピラゾロ[3,4-b]-ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド; 4-(1-アミノエチル)-3-(2-ナフチル)-N-1H-ピラゾロ[3,4-b]-ピリジン-4-イル-ベンズアミド;6-(1-アミノエチル)-4'-(ヒドロキシメチル)-N-1H-ピラゾロ[3,4-b]-ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド; 6-(1-アミノエチル)-2'-クロロ-N-1H-ピラゾロ[3,4-b]-ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド;6-(1-アミノエチル)-2'-メトキシ-N-1H-ピラゾロ[3,4-b]-ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド; 4-(1-アミノエチル)-3-ピリジン-4-イル-N-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-イル-ベンズアミド; 4-(1-アミノエチル)-3-ピリジン-3-イル-N-1 H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-イル-ベンズアミド;4-(1- アミノエチル)-3-(2-フリル)-N-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-イル-ベンズアミド; 4-(1-アミノエチル)-3-(フェニルエチニル)-N-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-イル-ベンズアミド;4-(1-アミノエチル)-3-(ピリジン-2-イルエチニル)-N-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-イル-ベンズアミド; または6-(1-アミノエチル)-4'-ヒドロキシ-N-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-イルビフェニル-3-カルボキサミド、から選択される、請求項１から１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
4-(1-アミノエチル)-N-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-イル-3-(2-チエニル) ベンズアミド; 4-(1-アミノエチル)-3-(3-フリル)-N-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-イル-ベンズアミド;4-(1-アミノエチル)-3-[(アニリノカルボノチオイル)アミノ]-N-1H- ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-イル-ベンズアミド; 4-(1-アミノエチル)-3-(ベンゾイルアミノ)-N-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-イル-ベンズアミド; N-{2-(1-アミノエチル)-5-[(1 H-ピラゾロ[3,4-b]-ピリジン-4-イルアミノ)カルボニル]フェニル}-2-フラミド;4-((R)-1-アミノ-プロピル)-N-ピリジン-4-イル-3-チオフェン-2-イル- ベンズアミド; 4-((S)-1-アミノ-プロピル)-N-ピリジン-4-イル-3-チオフェン-2-イル-ベンズアミド;4-((R)-1-アミノ-プロピル)-N-(1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-4-イル)-3-チオフェン-2-イル-ベンズアミド; 4-((S)-1-アミノ-プロピル)-N-(1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-4-イル)-3-チオフェン-2-イル-ベンズアミド; 4-((R)-アミノ-シクロプロピル-メチル)-N- ピリジン-4-イル-3-チオフェン-2-イル-ベンズアミド;4-((R)-アミノ-シクロプロピル-メチル)-N-(1 H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-4-イル)-3-チオフェン-2-イル-ベンズアミド;4-((R)- アミノ-シクロブチル-メチル)-N-ピリジン-4-イル-3-チオフェン-2-イル-ベンズアミド; 4-((R)- アミノ-シクロブチル-メチル)-N-(1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-4-イル)-3-チオフェン-2-イル-ベンズアミド; 4-((R)- アミノ-シクロペンチル-メチル)-N-ピリジン-4-イル-3-チオフェン-2-イル-ベンズアミド;4-((R)- アミノ-シクロペンチル-メチル)-N-(1 H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-4-イル)-3-チオフェン-2-イル-ベンズアミド;4-((R)-1-アミノ-エチル)-N-(3-フルオロ-ピリジン-4-イル)-3-チオフェン-2-イル-ベンズアミド; 4-((R)-1- アミノ-エチル)-N-(2-フルオロ-ピリジン-4-イル)-3-チオフェン-2-イル-ベンズアミド;4-((R)-1-アミノ-エチル)-N-ピリジン-4-イル-3-チオフェン-2-イル-ベンズアミド; または 4-((S)-1-アミノ-エチル)-N-ピリジン-4-イル-3-チオフェン-2-イル-ベンズアミド、から選択される、請求項１から１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
請求項１から１３のいずれかに定義された化合物を含む、医薬および／または動物薬組成物。
【請求項１５】
請求項１から１３のいずれか１つに記載された化合物の少なくとも１つと、医薬および／または動物薬として許容できる担体、賦形剤または希釈剤の少なくとも１つとを含む、請求項１４に請求された、医薬および／または動物薬組成物。
【請求項１６】
薬剤として使用するための、請求項１から１３のいずれか１つに定義された化合物。
【請求項１７】
眼疾患、勃起不全、心血管疾患、血管疾患、炎症性疾患、増殖性疾患、神経性疾患および中枢神経（CNS）疾患、気管支喘息、骨粗鬆症、腎疾患、およびAIDSを含む群から選択される、少なくとも１つの疾患および／または障害の予防および／または治療のための薬剤を調製するための、請求項１から１３のいずれかに定義された化合物の使用。
【請求項１８】
網膜症、黄斑変性症および緑内障を含む眼疾患の予防および／または治療のための、ならびに／あるいはそれらに随伴する合併症および／または症状の予防、治療および／または軽減のための薬剤を調製するための、請求項１から１３のいずれかに定義された化合物の使用。
【請求項１９】
急性卒中、うっ血性心不全、心血管虚血、心臓疾患、心臓組織修復、狭心症、冠動脈攣縮、脳血管攣縮、肺血管収縮、再狭窄症、高血圧症、肺高血圧症、動脈硬化症、深部血栓症を含む血栓症、および血小板関連疾患、から選択される心血管および血管疾患の予防および／または治療のための、および／またはそれらに随伴する合併症および／または症状の予防、治療および／または軽減するための薬剤を調製するための、請求項１から１３のいずれか１つに定義された化合物の使用。
【請求項２０】
卒中、多発性硬化症、脳または脊髄傷害、アルツハイマー病、MSおよび神経障害性疼痛を含む炎症性、脱髄性疾患、からなる群から選択される、神経性および中枢神経性障害の予防、治療および／または管理、ならびに／あるいはそれらに随伴する合併症および／または症状を予防、治療および／または軽減するための薬剤を調製するための、請求項１から１３のいずれかに定義された化合物の使用。
【請求項２１】
脳（グリオーマ）、乳房、結腸、腸、皮膚、頭および頚部、腎、肺、肝、卵巣、膵、前立腺または甲状腺の癌；白血病；リンパ腫；肉腫；メラノーマ、からなる群から選択される癌の予防および／または治療のための、ならびに／あるいはそれらに随伴する合併症および／または症状および／または炎症反応を予防、治療および／または軽減するための薬剤を調製するための、請求項１から１１のいずれかに定義された化合物の使用。
【請求項２２】
勃起機能不全、気管支喘息、骨粗鬆症、炎症性疾患、腎臓疾患およびAIDSの予防および／または治療のための、ならびに／あるいはそれらに随伴する合併症および／または症状を予防、治療および／または軽減するための薬剤を調製するための、請求項１から１３のいずれかに定義された化合物の使用。
【請求項２３】
接触性皮膚炎、乾癬、リウマチ性関節炎、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性結腸炎を含む群から選択される炎症性疾患の予防および／または治療のための、ならびに／あるいはそれらに随伴する合併症および／または症状および／または炎症反応を予防、治療および／または軽減するための薬剤を調製するための、請求項１から１３のいずれかに定義された化合物の使用。
【請求項２４】
請求項１から１３のいずれか１項による化合物、またはそのような化合物を含む組成物を使用して、生体内または生体外において、少なくとも１つのキナーゼの活性を阻害する方法。
【請求項２５】
前記使用が、生体内である請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
少なくとも１つのキナーゼがROCKである、請求項２４または請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
少なくとも１つのキナーゼがROCKのアルファおよび／またはベータ・イソ型から選択される、請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
少なくとも１つのキナーゼが、ROCKのアルファ・イソ型から選ばれる、請求項２７に記載の方法。
【図１】
【図２】
【図２】
【公表番号】特表２００９−５１１５２９（Ｐ２００９−５１１５２９Ａ）
【公表日】平成２１年３月１９日（２００９．３．１９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５３４９４４（Ｐ２００８−５３４９４４）
【出願日】平成１８年１０月１３日（２００６．１０．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／００９９２３
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０４２３２１
【国際公開日】平成１９年４月１９日（２００７．４．１９）
【出願人】（５０７１８０４３４）デブジェン エヌブイ (9)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年３月１９日（２００９．３．１９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１０月１３日（２００６．１０．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／００９９２３
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０４２３２１
【国際公開日】平成１９年４月１９日（２００７．４．１９）
【出願人】（５０７１８０４３４）デブジェン エヌブイ (9)
【Ｆターム（参考）】
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