本発明は、下記式の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物もしくは多形型を含む安定な医薬組成物に関し、前記化合物は、以下の式を有する：


本発明の前記医薬組成物は、a）上記に示した式の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物もしくは多形型、b）充填剤、c）崩壊剤、d）界面活性物質および、e）潤滑剤を含む。 （もっと読む）

本発明は、生物学的利用能が改善され、吸収速度が高まり、治療効果の開始が速まった、ナノ粒子タダラフィル又はその塩もしくは誘導体を含む組成物に向けられる。本組成物のナノ粒子タダラフィル粒子は、約2000nm未満の有効平均粒度を有することが提唱され、性的機能不全ならびに血管、肺、及び心臓に関連する疾患及び状態の治療において有用でありうる。 （もっと読む）

１，２−ジアリールイミダゾール−４−カルボキサミド類の塩類およびそれらの化合物を製造するための方法、肥満、精神医学的疾患および神経医学的疾患の治療におけるそれらの使用、それらの治療的使用方法ならびにそれらを含む医薬組成物。 （もっと読む）

一般式（式Ｉ）（式中、置換基：Ｒ^１〜Ｒ^６の意味は、請求項１に示されたとおりである）で示される化合物は、レニン阻害性を有し、医薬として用いることができる。
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【課題】カテキン類を利用する血圧調整剤の提供。
【解決手段】エステル型カテキン、特に下記一般式で示され、緑茶又は包種茶から抽出して得られるメチル化カテキンを含有する血圧調整剤。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ａ、ＸおよびＹは、本明細書および請求項で定義されたとおりである）で示される新規ヘテロ二環式誘導体、ならびに生理学的に許容されるその塩およびエステルに関する。これらの化合物は、Ｌ−ＣＰＴ１を阻害し、医薬として使用できる。
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２−［［６−［（３Ｒ）−３−アミノ−１−ピペリジニル］−３，４−ジヒドロ−３−メチル−２，４−ジオキソ−１（２Ｈ）−ピリミジニル］メチル］−ベンゾニトリルおよびその医薬上許容され得る塩を含有する医薬組成物、該医薬組成物を含むキットおよび製造品、並びに該医薬組成物を使用する方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、天然の基質がブラジキニンであるアミノペプチダーゼＰ（ｍＡＰＰまたはＡＰＰ）を阻害するチオ含有化合物を対象とする。本化合物は、ブラジキニンに、心臓血管系に対する有益な効果を発揮させ、腎機能を改善させ、また、耐糖能およびインスリン感受性を向上させるようにする。また、本発明は、本発明に係るｍＡＰＰインヒビターおよび医薬上許容される担体を含む薬学的組成物も対象とする。別の態様において、本発明は、治療上有効な量の本発明に係るチオ含有化合物を患者に投与することを含む、治療を必要とする哺乳動物患者、好ましくはヒトにおいて、ブラジキニンの分解を阻害する方法を対象とする。また、本発明に係る方法は、治療を必要とする哺乳動物患者に治療上有効な量のアンジオテンシン変換酵素（ＡＣＥ）を投与するさらなる工程も想定している。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）（式中、Ｘは、−ＣＨ_２−であり；Ｒ^１は、１〜４個の窒素原子を有する一〜四置換の単環式または二環式不飽和へテロ環式基であり；Ｒ^２は、Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_３−６シクロアルキルであり；Ｒ^３は、互いから独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシカルボニル、またはＣ_１−６アルカノイルであり；Ｒ^４は、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_１−６アルキル、非置換または置換アリール−Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_３−８シクロアルキルであり；Ｒ^５は、−Ｌ_ｍ−Ｒ^６であり；Ｌは、１〜４個のハロゲンによって場合により置換されているＣ_１−６アルキレンであるか、またはリンカー：式（II）であり；ｎ＝０、１、または２であり；ｍ＝０または１であり；Ｒ^６は、ビシクロ［ｘ．ｙ．ｚ］アルキル、スピロ［ｏ．ｐ］アルキル、モノ−もしくはビオキサビシクロ［ｘ．ｙ．ｚ］アルキル、またはモノ−もしくはビオキサスピロ［ｏ．ｐ］アルキルから選択された二環式系からなる基であり、これらのすべては、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、シアノ、ハロゲン、Ｃ_１−６アルコキシ−Ｃ_１−６アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_１−６アルキル、またはジアルキルアミノから選択された１〜３個の置換基によって置換されていてもよく、またはｍ＝０の場合、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、シアノ、ハロゲン、Ｃ_１−６アルコキシ−Ｃ_１−６アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_１−６アルキル、またはジアルキルアミノから選択された１〜３個の置換基によって置換された、１〜２個の酸素原子を含んでいる飽和Ｃ_３−８ヘテロシクリルでもあり、またはｍ＝１の場合、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、シアノ、ハロゲン、Ｃ_１−６アルコキシ−Ｃ_１−６アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_１−６アルキル、またはジアルキルアミノから選択された１〜３個の置換基によって場合により置換された、１〜２個の酸素原子を含んでいる飽和Ｃ_３−８ヘテロシクリルでもある）の化合物、またはその塩、または１個もしくはそれ以上の原子がそれらの安定な非放射性アイソトープに置き換えられている化合物、特にその製薬的に許容しうる塩は、レニン阻害特性を有し、高血圧の処置用医薬として使用され得る。
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本発明は、タンパク質キナーゼ阻害剤に関し、より具体的にはタンパク質キナーゼｃ‐Ｊｕｎアミノ末端キナーゼの阻害剤に関する。さらに、本発明は、ＪＮＫ阻害剤配列、キメラペプチド、およびそれらをコードする核酸、ならびにＪＮＫのシグナル伝達に関連する病態生理を治療するための薬理学的組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、動脈バイパス移植術を受けた患者における血管移植片機能不全の予防のための、式（Ｉ）［式中、Ｒ₁は、ピリジル又はチアゾリルであり、そのいずれもが、場合によりＣ_1-8アルキル又はＣ_2-8アルケニルで置換されていてもよく；そしてａ）Ｒ₂は、メトキシであり、かつｎは、０又は１であるか；あるいはｂ）Ｒ₂は、塩素であり、かつｎは、０である］の化合物及び薬学的に許容しうるその塩の使用に関する。
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【課題】一次利用後の廃棄物からでも得ることができ、低濃度で高い効果を有し、風味良好で、連用摂取しやすく、特に水溶性の場合には様々な剤形に応用可能な新規なアンジオテンシン変換酵素阻害剤及びこれを用いた飲食品を提供する。
【解決手段】栗皮抽出物を含有することを特徴とするアンジオテンシン変換酵素阻害剤及び上記アンジオテンシン変換酵素阻害剤を含有する飲食品によって達成される。 （もっと読む）

式Ｉ：


［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵は、本明細書に記載されている］
の化合物。
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【課題】うつ、不安、及び認知機能のための新規5-HT_1Bアンタゴニスト組成物の提供。
【解決手段】本発明は式Ｉ


(式中R¹は次の式G¹またはG²


で示される基である。)
で示されるベンジル(イデン)-ラクタム誘導体およびその製薬上許容しうる塩または光学異性体を、(a)選択的セロトニン再取り込み阻害物質(SSRI); (b)アルファ-2-デルタ(A2D)リガンド; または(c)副腎皮質刺激ホルモン放出因子(CRF)アンタゴニストより選択される少なくとも1つの活性物質および随意に製薬上許容しうる担体と共に、含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、1-クロロ-4-(β-D-グルコピラノス-1-イル)-2-(4-エチニル-ベンジル)-ベンゼンの結晶水和物及び1-クロロ-4-(β-D-グルコピラノス-1-イル)-2-(4-エチニル-ベンジル)-ベンゼンと天然アミノ酸との結晶複合体、それらの製造方法、並びに薬剤製造のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 アムロジピンまたはその薬学上許容される塩を含有する口腔内崩壊錠において
、実用的な硬度を有し、口腔内崩壊時間が短く、口腔内崩壊錠に成形しても服用時に苦味やザラつき等の不快感を感じず、バイオアベイラビリティを損なわない等の特徴を有する口腔内崩壊錠を提供する。
【解決手段】
アムロジピン含有粒子を２〜２５％（重量／重量）含有する口腔内崩壊錠であって、当該アムロジピン含有粒子がアムロジピンまたはその薬学上許容される塩、および連続層形成担体を含有する口腔内崩壊錠。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ⁵、Ｒ⁶及びＲ⁷のうち１つが、式（II）であり、そしてＲ¹〜Ｒ¹³、Ｘ¹、Ｘ²、ｍ及びｎが、明細書中と同義である、式（Ｉ）の化合物、並びに全ての薬剤学的に許容しうるその塩及び／又はエステルに関する。本発明は更に、このような化合物を含む薬剤組成物、これらの製造方法、並びにＰＰＡＲδ及び／又はＰＰＡＲαアゴニストにより調節される疾患の治療及び／又は予防のためのこれらの使用に関する。
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ＰＰＡＲ類に対して活性な化合物，例えば，総活性化合物およびＰＰＡＲα，ＰＰＡＲγおよびＰＰＡＲδの任意の１つまたは任意の２つに対して選択的な化合物が記載される。これらの化合物を種々の疾患の治療に用いる方法も記載される。
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【課題】ジペプチジルペプチダーゼ等のセリンプロテアーゼを阻害するための使用、及び製造方法、並びに治療用途に関する。
【解決手段】特に好ましい化合物としては、下記式の化合物である。


（式中、ＸはＦ又はＨであり、Ｒ^１及びＲ^２のそれぞれは任意に置換されていても良いアリール若しくはヘテロアリールであり、そしてＲ^３はＨ又はアルキルである。） （もっと読む）

ＰＰＡＲα，ＰＰＡＲδ，およびＰＰＡＲγの少なくとも１つに対して活性な化合物が開示される。これは，ＰＰＡＲα，ＰＰＡＲδ，およびＰＰＡＲγの少なくとも１つの調節が関与する疾患の治療および／または予防方法に有用である。 （もっと読む）