開示するのは、式（Ｉ）［Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｘ、及びａは、本明細書に定義される］の化合物又はその医薬的に許容される塩である。また開示するのは、式（Ｉ）の化合物又はその塩を含んでなる医薬組成物と、骨障害、心臓血管系疾患、腎疾患に関連した心臓血管系の合併症、内皮機能不全、副甲状腺機能亢進症、低カルシウム血症、免疫障害、左心室肥大、増殖性疾患、タンパク尿、腎疾患、及び血栓症のような、ビタミンＤ受容体の調節が有効な疾患を治療する方法である。
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本発明は、内皮受容体アンタゴニストを調製するための方法に関する。本発明は特に、４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−［６−（２−ヒドロキシエトキシ）−５−（２−メトキシフェノキシ）−２−（２−ピリミジニル）−４−ピリミジニル］ベンゼンスルホンアミド（ボセンタン）の合成に関する。 （もっと読む）

【課題】チアジド系利尿薬を含有するマトリックス型経皮吸収製剤を提供する。
【解決手段】次の成分（Ａ）、（Ｂ）及び（Ｃ）：
（Ａ）チアジド系利尿薬又はチアジド系類似薬、
（Ｂ）飽和脂肪酸モノ又はジアルカノールアミド、アルキルグリコシド、アルキルチオグリコシド及びポリオキシエチレンアルキルエーテルから選ばれる１種以上の非イオン性界面活性剤、及び
（Ｃ）モノマー構成単位中の側鎖にヒドロキシル基を有する（メタ）アクリル酸エステルを含む共重合体を含有するアクリル系粘着剤
を含有するマトリックス型経皮吸収製剤。 （もっと読む）

【課題】うつ病、不安障害、統合失調症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧、消化器疾患、薬物依存症、てんかん、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症等の疾患の治療又は予防剤を提供すること。
【解決手段】アルギニン−バソプレッシン１ｂ受容体拮抗作用を有する、一般式（１）で表されるピリドピリミジン−４−オン誘導体、又はその医薬上許容される塩。
【化１】
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本発明の主題は、式（Ｉ）のキナゾリンジオン誘導体（Ａは、硫黄もしくは酸素原子またはスルホキシドもしくはスルホン基である。）、これらを得るための方法、およびこれらの治療上の使用、とりわけ癌、糖尿病、筋肉疾患、骨疾患、心血管疾患、中枢神経系疾患、末梢神経系血管、である。

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本発明は、新規スルホン酸アミドまたはスルホキシイミン−置換１,４−ジアリールジヒドロピリミジン−２−オン誘導体、それらの製造方法、疾患の治療および／または予防（特に、肺および心血管系の障害の治療および／または予防）のためのそれらの単独使用または併用使用、ならびに疾患の治療および／または予防（特に、肺および心血管系の障害の治療および／または予防）のための薬剤の製造のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、高い抗酸化作用を有する医薬組成物、その製造方法及び徐放性基材の提供を課題とする。
【解決手段】
本発明は、薬物、キトサン及びペクチン酸を含む医薬組成物及びその製造方法を提供する。好ましくは、キトサンがペクチン酸と複合化してなる医薬組成物及びその製造方法を提供する。また、キトサン及びペクチン酸を含む徐放性基材を提供する。本発明は、キトサン単体又はペクチン酸単体の徐放性基材よりも徐放性に優れ、かつ、キトサン単体の徐放性基材よりも高い抗酸化作用を有する。 （もっと読む）

【課題】レニン阻害作用を有し、高血圧治療剤として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、またはその薬学上許容される塩。［式中、Ｇは、下記（ａ）等で表される基であり；Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｄは、水素原子等であり；ｎは１等である。］


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疾患を処置するための、二重のアンジオテンシンおよびエンドセリン受容体アンタゴニストであるビフェニルスルホンアミド化合物の投与方法および医薬組成物を開示する。 （もっと読む）

本発明は、ビアリールピペリジン系レニン阻害薬化合物、ならびに心血管事象および腎機能不全治療におけるそれらの使用に関するものである。 （もっと読む）

式Ｉ；
本発明は、以下に示される式Ｉのアクリルアミド化合物に関する。
本発明はまた、カルシウムチャネル、特にＮ型カルシウムチャネルの遮断に応答性の障害を治療または予防するための式Ｉの化合物の使用も対象とする。本発明の化合物は特に疼痛治療に有用である。

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本発明は、ヒトＧＬＰ−１受容体を調節して、ヒトＧＬＰ−１受容体の調節が有益である、２型糖尿病のような疾患、障害、及び状態の治療に有用であり得る、置換アゾアントラセン誘導体又はその医薬的に許容される塩へ向けられる。本発明はまた、上記化合物を含んでなる医薬組成物へ、そしてヒトＧＬＰ−１受容体の調節が有益であるような疾患、障害、及び状態の治療における、上記化合物及び組成物の使用へ向けられる。 （もっと読む）

本発明は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ活性を調節するスピロ誘導体に関する。かかる誘導体をステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの活性に使用する方法およびかかる誘導体を含む医薬組成物もまた包含される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１ａ〜Ｒ^１ｅ、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^５は、明細書及び請求の範囲中と同義であり、そしてＲ^４は、二環式ヘテロアリール基又はシアノフェニル基を意味する］の化合物、更には薬学的に許容しうるその塩に関する。本化合物は、糖尿病、脂質異常症、肥満症、高血圧症、心血管疾患、副腎不均衡又は鬱病のような疾患の処置及び／又は予防に有用な、グルココルチコイド受容体アンタゴニストである。
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本願発明は、哺乳動物（とりわけヒト）の、何らかの原因、限定されないが例えば心血管事象による死のリスクを予防または低減するための方法に関し、該方法はジペプチジルペプチダーゼ４（ＤＰＰ−ＩＶ）阻害剤を該哺乳動物またはヒトに投与することを含む。加えて、本願発明は哺乳動物（とりわけヒト）の致命的でない心筋梗塞および／または致命的でない脳卒中のリスクを予防または低減するための方法に関し、該方法はＤＰＰ−ＩＶ阻害剤を該哺乳動物またはヒトに投与することを含む。 （もっと読む）

ピリミジニル及び1,3,5-トリアジニルベンゾイミダゾールスルホンアミド、例えば、式(IA)、(IB)、及び(IC)の化合物、並びにその医薬組成物、製剤、並びに、単独で、又は放射線、及び／もしくは他の抗ガン剤と組み合わせた、ガンの療法のための薬剤又は薬物としてのその使用が本明細書に提供される。
【化１】
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【課題】優れたＤＧＡＴ（アシルコエンザイムＡ）阻害作用及び摂食抑制作用を有する化合物又はその薬理上許容される塩の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は、置換基群Ａから選択される基で独立に１乃至５個置換されていてもよいフェニルアミノカルボニル基、置換基群Ａから選択される基で独立に１乃至３個置換されていてもよいベンゾオキサゾール−２−イル基等；Ｒ^２は、アルキル基；Ｒ^３は、式−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^４で表わされる基等；Ｒ^４は、水素原子、置換基群Ｂから選択される基で独立にアルキル基等；Ｘは、酸素原子等；Ｌは、メチレン基等；……は、単結合又は二重結合；ｍは、１又は２；ｎは、０乃至５の整数；置換基群Ａは、ハロゲン原子等；置換基群Ｂは、フェニル基等］を有する化合物又はその薬理上許容される塩。 （もっと読む）

本発明は、タンパク尿及び／又は高血圧（例えば、原発性腎疾患に起因するかもしくは他の状態（例えば、糖尿病、糖尿病性腎症、肝疾患）に続発するタンパク尿及び／又は高血圧）を有する対象を治療するための方法、組成物、及びキットに関する。具体的には、本発明は、インドリン（例えば、インダパミド）が抗アルドステロン剤（例えば、スピロノラクトン及び／又はエプレレノン）と組み合わせて投与される併用療法を伴う方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ１（ＤＧＡＴ１）阻害作用を有する新規化合物、及び該化合物を含有する医薬の提供。
【解決手段】下記式（１）


（式（１）中、ＡはＮ又はＣＨを示し、Ｒ^１は水素原子、又はＣ_１−８アルキル基を示し、Ｒ^２は水素原子、ハロゲン原子、又はＣ_１−６アルキル基、等を示す。）で表されるヘテロアリールベンゼン化合物、及び該化合物を含有する医薬。該医薬は、ＤＧＡＴ１阻害作用により改善しうる疾患、特に、肥満症、高脂血症、高トリグリセライド血症、脂質代謝異常疾患、糖尿病、動脈硬化症等の予防・治療薬として有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、レニン阻害剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、またはその薬学上許容される塩。
［式中、Ｒ^１ａは、置換されてもよいアルキル基等であり；Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃおよびＲ^１ｄは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、水酸基、ホルミル基、カルボキシ基、シアノ基、置換されてもよいアルキル基等であり；Ｒ^２は、置換されてもよいアルキル基等であり；Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｄは、各々独立して、同一または異なって、基：−Ａ−Ｂ（ここにおいて、Ａは、単結合等であり、Ｂは、水素原子、置換されてもよいアルキル基等である。）等であり；ｓは、０等である。］
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