本特許出願は、トリアジン誘導体およびＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤の組合せに関する。 （もっと読む）

本発明はウロテンシンＩＩ拮抗薬に向けたものである。より具体的には、本発明は、新規な特定化合物、この化合物、組成物、中間体および誘導体の製造方法そしてウロテンシン−ＩＩ媒介障害を治療する方法に関する。また、本発明の化合物を用いて心臓血管障害および他のいろいろな病気状態または疾患を治療する製薬学的および獣医学的組成物および方法も記述する。 （もっと読む）

本発明は、チュアブルカルシウム強化食品等の強化食品であって、少なくとも１片のこの食品が、推奨される１日ＤＲＩの元素カルシウムを提供する強化食品に関する。本強化食品は、非強化食品と実質的に類似の口あたり、食感および味を有する。本食品はまた、１００〜２４００ＩＵのビタミンＤ３を提供してもよく、必要に応じて、風味付けしたコーティングでコーティングされてもよい。本発明はまた、本強化食品を製造するための方法に関する。
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この発明は、新規環状置換フロピリミジン誘導体、その製造方法、特に心臓血管疾患を処置および／または予防する、疾患の処置および／または予防のためのその使用、疾患を処置および／または予防する医薬の製造のためのその使用に関連する。 （もっと読む）

好都合に小さな部分に破断可能な事前形成サブユニットの接着剤結合した集合体である医薬品剤形。 （もっと読む）

抗不整脈活性および望ましいバイオアベイラビリティ特性などの有益な薬理活性を有するリジン模倣化合物が開示される。 （もっと読む）

本発明は、３,５−置換ピペリジン化合物、温血動物の診断的および治療的処置に使用するための、とりわけレニンの活性に依存する疾患(＝障害)の処置のためのこれらの化合物；レニンの活性に依存する疾患の処置用医薬製剤の製造のためのこのクラスの化合物の使用；レニンの活性に依存する疾患の処置におけるこのクラスの化合物の使用；３,５−置換ピペリジン化合物を含む医薬製剤、および／または３,５−置換ピペリジン化合物を投与することを含む方法、３,５−置換ピペリジン化合物の製造法、およびその合成のための新規中間体および部分的工程に関する。好ましい化合物(塩としても存在できる)は、式Ｉ'
【化１】


〔式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｔ、Ｒ３およびＲ４は明細書で定義の通りである。〕
を有する。
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本発明は、


（式中の各記号は明細書に記載の通りである）
に関する。当該化合物は、優れた鉱質コルチコイド受容体拮抗作用を有し、高血圧症、心不全等の予防・治療剤として有用な、縮合複素環を有する化合物、もしくはそのプロドラッグ、またはその塩；それらを含有してなる高血圧症、心不全等の予防・治療剤に有用である。 （もっと読む）

【課題】経口摂取した場合に良好な吸収性を維持しつつ薬理活性を飛躍的に高める柿ポリフェノールを提供する。
【解決手段】 柿タンニンから得られた低分子化柿ポリフェノールであり、前記低分子化柿ポリフェノールは、エピガロカテキン、エピガロカテキンガレート、エピカテキン、エピカテキンガレートのカテキン類を主要構成成分とし、前記エピカテキン１モル当量に対してエピガロカテキンとエピガロカテキンガレートの合算モル当量が１以上から６以下になり、経口摂取した際には疾患を改善し得る作用を備える。 （もっと読む）

本発明は、Ｖ１ａ受容体アンタゴニストとして作用し、また式（Ｉ）で表される、インドール−３−イル−カルボニル−スピロ−ピペリジン誘導体に関する（式中、スピロ−ピペリジン−頭部基のＡならびに残基Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３は本明細書中で定義されたとおりである）。本発明は、さらに、そのような化合物を含有する医薬組成物、月経困難症、高血圧、慢性心不全、バソプレシンの分泌異常、肝硬変、ネフローゼ症候群、強迫性障害、不安、および抑うつ障害に対する医薬におけるそれらの使用、ならびにそれらの製造方法に関する。
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【課題】エンドテリンの受容体への結合を特異的に抑制する化合物を含有する薬剤学的組成物。
【解決手段】式Ｉ
【化１】


［式中、Ｒ〜Ｒ^６、Ｙ及びＺは明細書で記載した意味を有する］のエンドテリン受容体拮抗薬化合物又はその薬剤学的に認容性の塩を含有する薬剤学的組成物。 （もっと読む）

本発明はイオンチャネルの抑制剤として有用な複素環誘導体に関する。本発明は又本発明の化合物を含む製薬上許容しうる組成物及び種々の疾患の治療における組成物を用いる方法も提供する。これらの化合物及び製薬上許容しうる組成物は例えば限定しないが、急性、慢性、神経障害性又は炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、クラスター頭痛、三叉神経痛、ヘルペス性神経痛、全般的神経痛、癲癇又は癲癇状態、神経変性障害、精神障害、例えば不安及び欝病、ミオトニー、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内蔵痛、骨関節炎痛、ヘルペス後の神経痛、糖尿病性神経障害、脊髄根痛、坐骨神経痛、背部痛、頭部又は頚部の疼痛、重度又は難治性の疼痛、侵害受容疼痛、ブレイクスルー疼痛、術後疼痛又は癌性疼痛を含む種々の疾患、障害又は状態の治療又は重症度低下のために有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の複素環置換二環式もしくは三環式化合物または該化合物、異性体もしくはラセミ混合の医薬用として許容可能な塩もしくは溶媒和物（但し、


は任意の二重結合を表し、破線は任意選択的に結合または無結合であり、原子価の必要条件により可能になるような二重結合または一重結合となり、また、Ａ_ｎ、Ｍ_ｎ、Ｕ_ｎ、Ｇ_ｎ、Ｊ_ｎ、Ｋ_ｎ、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^３２、Ｒ^３３、ＢおよびＨｅｔは本発明で定義されており、残りの置換基は本明細書中に定義された通りである）ならびにこれらを含む医薬組成物および該化合物を投与することにより、血栓、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、高血圧、狭心症、不整脈、心不全および癌に関連した疾患を治療する方法が開示されている。他の心血管作用剤との組合せ療法についても請求されている。

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【課題】細胞内カルシウム濃度を制御する化合物の提供。
【解決手段】式Ｉ：


（式中、Ｂは、ホウ素、Ｙは、酸素又は硫黄、Ｒ_１及びＲ_２はそれぞれ独立に、芳香族基、又は酸素、窒素及び硫黄から選択されるヘテロ原子を含む複素環式基、Ｒ_３は、水素；−（ＣＨ_２）_ｍ−ＮＲ_４Ｒ_５；−ＣＯ−（ＣＨ_２）_ｍ−ＮＲ_４Ｒ_５；−ＣＯＣＨ（ＮＨ_２）Ｒ_６；−ＣＨＲ_７Ｒ_８；−ＣＨ_２ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｒ_９;アルキル基置換キノリル；或いはピリジル基、ピペリジノ基又はピロリジニル基置換アルキル、Ｘは、Ｒ_１及びＲ_２と同じか又は異なる、芳香族基、複素環式基、又は単結合、Ｏ、ＣＨ_２、Ｓ、ＳＯ_２、ＣＨ_２ＯＣＨ_２、ＯＣＨ_２、ＯＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_２、ＯＣＨ_２ＯＣＨ_２ＣＨ_２及びＣＨ_２ＯＣＨ_２ＣＨ_２からなる群から選択される基を介してその両側に芳香族基又は複素環式基を結合する２官能性基を表す）ビスホウ素化合物又はその塩。 （もっと読む）

本発明は、カンシル酸アムロジピン及びシンバスタチンを含む経口投与のための複合製剤およびその製造方法に関する。本発明の複合製剤は、カンシル酸アムロジピン、シンバスタチン及び安定化剤を含み、脂質異常症、動脈硬化症、高血圧、心血管系疾患などの疾患の予防及び治療に有効に用いられる。 （もっと読む）

本発明は、特に、新規なベンジルアミン化合物、ベンジルアミン化合物を含む組成物、ベンジルアミン化合物を生成する方法、およびリポタンパク質代謝に関連した様々な状態または疾病を治療または予防するためにベンジルアミン化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

トロンビンレセプターアンタゴニスト化合物の使用により、心肺バイパス手術に関する合併症を予防する、抑制する、または改善する方法を本明細書中で開示する。上記トロンビンレセプターアンタゴニスト化合物の中でも、本明細書に記載の式（Ｉ）、式（ＩＩ）および式（ＩＩＩ）の化合物がこれらの方法において有用である。このようなトロンビンレセプターアンタゴニストの例としては、以下の式（Ｉ）、式（ＩＩ）および式（ＩＩＩ）が挙げられる。

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【課題】本発明の目的は、うつ病、不安、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧症、胃腸疾患、薬物依存、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症、過敏性腸症候群、睡眠障害、てんかん、皮膚炎、統合失調症、痛みなど、ＣＲＦが関与すると考えられる疾患の治療薬又は予防薬として有効な、ＣＲＦ受容体のアンタゴニスト及び／又はδ受容体のアゴニストを提供することである。
【解決手段】次式［Ｉ］
【化１】


で表される、環状アミノ基で置換されているピロロピリミジン若しくはピロロピリジン誘導体は、ＣＲＦ受容体及び／又はδ受容体に対する親和性が高く、ＣＲＦが関与すると考えられる疾患に有効である。 （もっと読む）

線維形成性障害を治療するための方法及び組成物が記載される。より具体的に本発明が明らかにしていることは、ＣＣＬ２１の活性を単独で又はＣＣＬ１９とともに阻害するか又は減少させることが、線維症の病変の存在を減少させ、線維形成性障害の症状を改善するのに有効であるということである。本発明の方法は、例えば、哺乳動物の慢性線維形成性障害を治療する方法であって、該線維形成性障害の線維性病変に存在する線維細胞及び／又は線維芽細胞においてＣＣＬ２１の存在又は活性を減少させることを包含する。 （もっと読む）

パーキンソン病、びまん性レビー小体病および多系統萎縮症または他の神経変性疾患のようなシヌクレイン障害の治療または予防に有用な方法および組成物が提供される。この治療には、被験体にファルネシルトランスフェラーゼ阻害化合物を投与する工程を含む。一部の実施形態では、このファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤は低分子である。いくつかの実施形態では、このファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤は、本明細書に開示される式、またはその誘導体、アナログ、立体異性体、異性体、溶媒和物または塩のうちの１つである。一実施形態では、上述の組成物は、図５に示されるファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤のうち１つを含む。
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