1型11β-ヒドロキシステロイド脱水素酵素 (11βHSD1) の活性を調節するための置換アミドの使用、および医薬組成物としてのこれらの化合物の使用が記述されている。また、新しいクラスの置換アミド、療法におけるそれらの使用、化合物からなる医薬組成物のほか、薬剤の製造におけるそれらの使用が記述されている。本発明の化合物は、調節因子、より具体的には11βHSD1の活性の阻害剤であり、活性グルココルチコイドの細胞内濃度を低下させることが望ましい幅広い内科的疾患の処置、防止および／または予防において有益でありうる。 （もっと読む）

【課題】強力なＧＲＫ阻害作用に基づき、心不全・高血圧・動脈硬化等の循環器系疾患の予防・治療剤等として有用な薬剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：
【化１】


〔式中の記号は明細書中と同意義を示す。〕で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有するＧＲＫ阻害剤であり、心不全等の予防または治療に有用な化合物である。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式(I)の(ヘテロ)アリール化合物に関する。
【化１】


（式中、基A、B、Q、W、X、Y、Z、R¹、R²、R^4a、R^4b、R^5a、R^5bは請求項１に記載の意味を有する。）さらに、本発明は、本発明の少なくとも1つの化合物を含有する医薬組成物にも関する。そのMCII-受容体拮抗活性のため、本発明の医薬組成物は、代謝障害及び/又は摂食障害、特に肥満症、過食症、拒食症、食欲過剰及び糖尿病の治療に好適である。 （もっと読む）

本発明の好ましい実施形態は、肺動脈性肺高血圧症および／または安定狭心症を治療および／または予防するための、新規な治療薬の組合せおよび方法に関連する。より特定すれば、本発明の態様は、ファスジルなどのＲｈｏキナーゼ阻害剤と、イロプロストなどのプロスタサイクリン、エンドセリン受容体アンタゴニスト、ＰＤＥ阻害剤、カルシウムチャンネル遮断剤、サルポグレラートなどの５−ＨＴ_２Ａアンタゴニスト、フルオキセチンなどの選択的セロトニン再取込阻害剤、スタチン、およびグリベックなどの血管再構築調節剤からなる群から選択される１種または複数の追加化合物とを含む、治療用組合せに関連する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５が本明細書で定義された通りである式（Ｉ）の新規な３−ピペリジン−４−イル−インドール誘導体及びその形態物、その製薬学的組成物ならびにＯＲＬ−１受容体が媒介する障害及び状態の処置、予防又は改善のためのＯＲＬ−１受容体モジュレーターとしての使用を目的とする。
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生物活性部分と金属からなる金属配位錯体が開示されている。この錯体は有効性、安定性、吸収性、標的デリバリー及びそれらの組合せを含む改善された性能を生物活性部分に与える。 （もっと読む）

本発明は、ＰＰＡＲとして知られている、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体のモジュレーターである、式（Ｉ）の新規な二芳香族誘導体に関する。本発明はまた、これらを調製する方法およびヒトまたは獣医学の医薬に使用するための医薬組成物への、あるいは化粧品組成物へのこれらの使用に関する。
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本発明は、下記式(I)
【化１】


（式中、R¹〜R⁴は請求項及び明細書の定義通り）の新規β-アゴニストに関する。本発明は、前記β-アゴニストの互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物、水和物、又は混合物、それらのプロドラッグ及びそれらの塩、特にその無機若しくは有機酸又は塩基との生理学的に許容しうる塩、前記化合物の製造方法並びにその薬物としての使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、食物繊維製剤及びその投与のための関連方法を提供する。一実施形態では、本発明が、部分加水分解グアーガム（ＰＨＧＧ）及びフルクトオリゴ糖（ＦＯＳ）を含む食物繊維製剤を提供し、この食物繊維製剤が、ＰＨＧＧ及びＦＯＳ個々のプレバイオティク能より大きいプレバイオティク能を示している。 （もっと読む）

本発明は、その基が明細書中に規定されるとおりのものであるところの式（Ia）によって表されるスルホンアミド誘導体、及び特に、多発性硬化症、関節炎、肺気腫、慢性閉塞性肺疾患、肝臓、及び肺線維症を含めた、自己免疫異常、炎症性疾患、心臓血管疾患、神経変性疾患、癌、呼吸器疾患、及び線維症の治療、及び／又は予防のためのその使用に関する。
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本発明は、特定のジペプチジルペプチダーゼ−４（ＤＰＰ−４）インヒビターと、アンギオテンシンＩＩ受容体アンタゴニストおよびアンギオテンシン変換酵素インヒビターから成るグループから選択された降圧薬との組合せを含む医薬組成物、このような組合せを含むキット、ならびに、糖尿病、糖尿病関連障害、高血圧および高血圧関連障害を治療するためのこのような組成物の使用方法に関する。 （もっと読む）

ＣＣＲ３の活性が介在する疾患、特に炎症性または閉塞性気道疾患の処置において有用な、置換基が明細書に記載するとおりである式Ｉの化合物。
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ロサルタンを含む医薬組成物およびその医薬上許容される塩、ならびにそれらの作製方法。ロサルタンの医薬組成物は、ロサルタンまたはその医薬用塩の有効量を含む活性剤、および医薬上許容される添加剤を含み、ロサルタンのｄ（０．９）は５０μ未満であり、および／または比表面積は０．６ｍ^２／ｇを超える。ロサルタンの医薬組成物の調製方法は、５０μ未満のｄ（０．９）および／または０．６ｍ^２／ｇを超える比表面積を有するロサルタンを他の粒内部賦形剤とブレンドする工程、乾燥圧縮、ミリングおよびふるい分けによって顆粒を得る工程を含み、前記顆粒はその後粒外部の賦形剤とブレンドされて錠剤に圧縮され、さらにコーティングされる。 （もっと読む）

本願は、新規テトラゾール誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患の処置および／または予防のための医薬を製造するためのそれらの使用（特に、心血管障害の処置および／または予防のための）に関する。 （もっと読む）

この発明は、薬理活性を有する化合物、これらの化合物を含む組成物、および該化合物および該組成物を用いる治療方法に関する。より詳細には、この発明は、特定のインドール誘導体、ならびにこれらの塩および溶媒和物に関する。これらの化合物は、Ｈ_３ヒスタミン受容体のアンタゴニスト活性を有する。この発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、およびヒスタミンＨ_３受容体遮断が有益である障害を治療する方法にも関する。 （もっと読む）

本願は、新規複素環式化合物、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患の処置および／または予防のための医薬を製造するためのそれらの使用（特に、心血管障害の処置および／または予防のための）に関する。 （もっと読む）

本発明は、オピオイド受容体のアンタゴニストまたはインバースアゴニストである新規化合物に関する。かかる化合物は哺乳動物、特にヒトにおける肥満および関係する疾患および／または症状を治療するのに有用である。かかる化合物を製造する方法および利用する方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、レニン阻害剤またはその医薬的に許容される塩と；
(ａ)特定的抗異脂肪血症剤；および
(ｂ)特定的抗肥満症剤；またはいずれについてもその医薬的に許容される塩；
から成る群から選択される少なくとも１種の治療剤を含む、例えば組み合わせ製剤または医薬組成物のような組み合わせに関する。 （もっと読む）

式(Ｉ)：
【化１】


の化合物またはその薬学的に許容される塩；それらを含む組成物、それらの製造方法、および医学的治療(例えば温血動物においてグルココルチコイド受容体を調節する)におけるその使用。
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本発明は、一般式(I)
【化１】


のトリアゾロピリジン誘導体、これは明細書に記載された通り定義され、それらの医薬上許容しうる塩及び薬剤としてのそれらの使用に関する。
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