ビスホスホネート、キレート剤、及び下部胃腸管でビスホスホネートおよびキレート剤の遅延放出を実施する手段を含む、安全且つ有効な量の医薬組成物から構成されるビスホスホネートの経口剤形は、医薬組成物を哺乳動物被験者の下部胃腸管へ送達し、食物若しくは飲料と共に又は食物若しくは飲料なしでビスホスホネートの医薬的に有効な吸収を提供する。本発明は、ビスホスホネートと食物又は飲料との間の相互作用を実質的に軽減するが、この相互作用は、ビスホスホネート活性成分を吸収に利用できなくする。従って、得られる経口剤形は、食物と共に又は食物なしで摂取されてもよい。更に、本発明はビスホスホネートとキレート剤を、下部ＧＩ管へ送達し、ビスホスホネート療法に関連する上部ＧＩ刺激を実質的に軽減する。これらの利益は、以前の複雑な治療レジメンを簡素化し、ビスホスホネート療法への患者の服薬順守の増大をもたらすことができる。 （もっと読む）

二元ｕＰＡ−ｕＰＡＲ複合体、ｕＰａ−ｕＰＡＲを含む三元複合体、およびｕＰＡＲとｕＰＡ以外の他のタンパク質（例えば、インテグリン）との複合体に特異的な抗体または他のリガンドは、ｕＰＡおよびｕＰＡＲがその複合型が相互作用するさらなる分子と相互作用することを阻害する。そのような抗体または他のリガンドは、診断方法および治療方法、特に、癌に対する診断方法および治療方法に使用される。本発明者らは、ｕＰＡ−ｕＰＡＲ複合体に結合し、かつその下流標的（例えば、インテグリン）との相互作用を阻害するモノクローナル抗体（ｍＡｂｓ）のセットを生成した。
（もっと読む）

本発明は、新規のウレア含有のN-アリールまたはN-ヘテロアリール置換ヘテロ環およびその類似体を提供し、それらはヒトＰ２Ｙ_１レセプターの選択的阻害剤である。本発明はまた、その種々の医薬組成物、およびＰ２Ｙ_１レセプター活性の調節に応答する疾患を治療するための方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物に関し、式中、Z、R^1〜8、n、A¹、X¹、およびX²は説明および特許請求の範囲で引用した意味を有する。化合物はDPP-IV阻害剤として有益である。本発明はまた、そのような化合物の調製ならびに薬剤としてのその製造および使用に関する。

（もっと読む）

【課題】抗生物質又は癌化学療法又は抗ウイルス療法の利用に関連する疾患の治療又は予防に関する技術を提供する。
【解決手段】Ｃ．ディフィシル、Ｃ．パーフリンジェンス、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌（ＭＲＳＡ）を含むブドウ球菌属、又はバンコマイシン耐性腸球菌（ＶＲＥ）を含む腸球菌による大腸炎、偽膜性大腸炎、抗菌剤関連下痢、及び感染症のような抗生物質又は癌化学療法又は抗ウイルス療法の利用に関連する疾患の化合物Ｉによる治療又は予防。 （もっと読む）

本発明は、Ｂ細胞枯渇薬剤によって媒介される殺傷に対する感受性をＢ細胞に与えるリンパ系組織に没収されたＢ細胞サブセットの血管内接触を促進することによってＢ細胞枯渇を増やす方法を提供する。血管内接触を促進する一つの方法はインテグリンアンタゴニストの使用によるものである。また、この方法によってＢ細胞疾患の治療方法を提供する。
（もっと読む）

本発明は、新規置換キノリン化合物、およびそれらの薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグに関する。本発明は、さらに、薬学的に受容可能なキャリアと一緒にした該新規置換キノリン化合物の組成物に関する。本発明は、さらに、キネシンスピンドルタンパク質インヒビターとしての該新規化合物の使用に関する。本発明の化合物は、以下の一般式（Ｉ）を有する。


一般式（Ｉ）中の置換基および変数は、本明細書中に定義される。
（もっと読む）

【課題】 骨髄増殖性疾患を治療、予防、かつ／又は管理する方法を開示する。
【解決手段】 具体的な諸方法は、選択的サイトカイン阻害薬、又は医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、水和物、立体異性体、包接体、若しくはプロドラッグを単独で又は第２の活性剤と組み合わせて投与し、かつ／又は血液又は細胞を移植することを包含する。特定の第２の活性剤は、造血幹細胞の過剰産生を抑制、或いはＭＰＤの症状の１つ又は複数を軽減することができる。本発明の方法で使用するのに適した薬剤組成物、単回用量形態、及びキットも開示する。 （もっと読む）

本発明は、置換されたシクロヘキシル酢酸誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル酢酸誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】 脊髄形成異常症候群を治療、予防且つ／又は管理する方法を開示する。
【解決手段】 具体的な方法は、選択的サイトカイン阻害薬、又はその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、水和物、立体異性体、包接化合物若しくはプロドラッグ単独又は第２の活性成分、及び／又は移植療法用血液若しくは細胞と組み合わせて投与することを含む。具体的な第２の活性成分は、血球生成に影響し、又はそれを向上させることが可能である。本発明の方法における使用に好適な医薬組成物、単一単位投与形態及びキットも開示される。 （もっと読む）

本発明は、免疫活性化核酸を用いてＩＬ−１０発現を誘導するための方法及び産物に関する。特に、本発明は、高レベルのＩＦＮ−α発現を誘導すること無くＩＬ−１０発現を誘導するための方法及び産物に関する。ＩＬ−１０誘導性免疫活性化核酸は、好ましくは、５’末端にＴＣジヌクレオチド、及び５’末端近くではない３’末端側にＣＧジヌクレオチドを含む。本発明は、Ｔｈ１又はＴｈ２免疫応答に関連した疾患を治療及び予防するために、又は、不適当な免疫応答を抑制するために（例えば、過剰な免疫応答を調節又は抑制するために）適した調節Ｔ細胞の環境を促進するために有用である。 （もっと読む）

本発明は新規インドール誘導体、それらを含有する製薬学的組成物並びにアンドローゲン受容体によりモジュレートされる障害及び状態の処置におけるそれらの使用に関する。式（II）：（II）
【化１】

（もっと読む）

本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

可溶性ＩＲＭ−ポリマー複合体、その調製物および使用方法であって、ここで該可溶性ＩＲＭ−ポリマー複合体が、ポリマー（アルキレンオキシド含有ポリマーなど）に結合された（共有結合で結合されるなど）１つ以上のＩＲＭ化合物を含む。 （もっと読む）

本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】 脊髄形成異常症候群を治療、予防且つ／又は管理する方法を開示する。
【解決手段】 具体的な方法は、免疫調節化合物、又はその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、水和物、立体異性体、包接化合物若しくはプロドラッグ単独又は第２の活性成分、及び／又は血液若しくは細胞の移植と組み合わせて投与することを含む。具体的な第２の活性成分は、血球生成に影響することが可能である。本発明の方法における使用に好適な医薬組成物、単一単位投与形態及びキットも開示される。 （もっと読む）

【課題】新規な置換変異体レセプター及び核内受容体ベースの誘導可能な遺伝子発現システム、並びにそれを用いた遺伝子治療、タンパク質及び抗体の大規模な産生、細胞ベースの高いスループットの解析、機能ゲノミクス及びトランスジェニック生物の形質の調節への用途に関する。
【解決手段】グループＨ核内受容体リガンド結合ドメインにおけるリガンド結合に関与し、リガンド感受性及びグループＨ核内受容体の誘導の程度に影響を及ぼすアミノ酸残基に置換変異を導入し、変異型グループＨ核内受容体を構築し、並びにこれらの核内受容体の置換変異体を遺伝子発現の調節に用いること。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｙ、ＺおよびＲ¹は、特許明細書および特許請求の範囲に定義したとおりである）で示される化合物、または薬学的に許容され得るその塩、その溶媒化合物もしくはそのプロドラッグに関する。これらの化合物は、ＩＫＫを阻害し、医薬として用いることができる。
（もっと読む）

本発明は、下記一般式(Ｉ)のCGRPアンタゴニスト
【化１】


（式中、Ａ、Ｘ、Ｑ、及びＲ¹〜Ｒ³は請求項１の定義どおり）、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、及び塩、並びに該塩、特に無機若しくは有機酸とのその生理学的に許容しうる塩の水和物、前記化合物を含有する薬物、その使用、及びその製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明はまた、このような化合物を含有してなる製薬学的に許容し得る組成物及び種々の疾患、病気又は障害の治療において前記組成物を使用する方法に関する。本発明はまた、生物学的試料中のＲＯＣＫ、ＥＲＫ、ＧＳＫ、ＡＧＣ又はＩｔｋキナーゼ活性の阻害方法に関し、この方法は、この生物学的試料を本発明の化合物と又はこの化合物を含有する組成物と接触させる工程を包含する。 （もっと読む）