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本発明は、式(I)または式(II)(式中、Aは、フェニル、ピリジン、ピリミジンまたはピリダジン環であり、WおよびXは、炭素または窒素であり、Yは、酸素または硫黄であり、R0は、水素以外であり、Rxは、−(C=O)R1またはシアノであり;R1は、水素、場合により置換されているヒドロキシまたは場合により置換されているアミノであり、そして他の置換基は、明細書に記載されているとおりである)の化合物に関する。さらに本発明は、そのような化合物の合成方法、式(I)の化合物または式(II)の化合物を含有する医薬組成物、新生物疾患または自己免疫疾患の処置のための式(I)または式(II)の化合物の使用、そして式(I)の化合物、式(II)の化合物またはそれを含む医薬組成物を使用する新生物疾患または自己免疫疾患の処置方法に関する。
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一般式(I)の化合物(式中、不定のR1、R2、R3及びZは本明細書に記載する)であって、IκBキナーゼ(IKK)複合体のキナーゼ活性のインヒビターとして有用なものを開示している。従って、その化合物は、IKK介在性疾患、例えば自己免疫疾患、炎症性疾患及び癌の治療に有用である。また、これらの化合物を含む医薬組成物及びそれらの化合物の製造方法を開示する。

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本発明は、免疫調節性化合物、特にIMiDs(商標)として知られる化合物の類の構成要素、より具体的には化合物4-(アミノ)-2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-イソインドリン-1,3-ジオン、及び3-(4-アミノ-1-オキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル)-ピペリジン-2,6-ジオンを使用して、胎児ヘモグロビン遺伝子、赤血球形成に不可欠な遺伝子、アルファヘモグロビン安定化タンパク質をコードする遺伝子をCD34+細胞群内で誘発させることに向けられる。これらの化合物は、鎌形血球貧血症又はβ-サラセミアのような異常ヘモグロビン症、或いは疾病、手術、事故、又は毒素、毒又は薬物の導入又は摂取によって引き起こされた貧血症を治療するのに使用される。 (もっと読む)


本発明は式(I)の化合物に関する:(I)、式中、Z、R1-5、X、n、A1およびA2は、説明および特許請求の範囲に記載される通りの意味を持つ。該化合物はDPP-IV阻害剤として有用である。本発明は、このような化合物の調製、ならびに薬剤としてのその製造にも関する。

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本発明は、塩基、酸付加塩、水和物、もしくは溶媒和物の形態における、一般式(I)を有する4−[(アリールメチル)アミノメチル]ピペリジン誘導体に関する。本発明はまた、これの調製方法、および治療へのこれの適用にも関する。

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セレクチン結合により媒介されるインビボおよびインビボプロセスを調節する化合物および方法が提供されている。さらに具体的には、セレクチン調節因子およびそれらの使用が記述されており、ここで、セレクチン媒介性機能を調節(例えば、阻止または強化)するセレクチン調節因子は、BASA(ベンジルアミノスルホン酸)と称する種類の化合物のメンバーに連結された特定の糖模倣物を含有する。そのような化合物は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせられ、薬学的組成物を形成し得る。その化合物または組成物は、セレクチン媒介性機能を調節(例えば、阻害または増強)する方法(例えば、セレクチン媒介性細胞間接着を阻害する方法)に使用され得る。
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【化1】


本発明は式(I)で表される化合物および式(VII−a)で表される化合物ばかりでなく前記化合物を含有させた薬剤組成物そしてそれらをPARP阻害剤として用いることを提供し、ここで、n、R、R、R、R、R、R、R、R、RおよびXは定義する意味を有する。
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(課題)
副作用としてのビタミンB6欠乏症が抑制された、蛋白修飾物生成抑制剤、特に腎保護剤を提供すること。
(解決手段)
遊離形または塩形の、下記式(I)または(II)の化合物を有効成分として使用すること:
[化1]


または式(II):
[化2]


[式中、R1は置換または非置換の芳香環基であり、R2、R3およびR4はそれぞれ水素原子または1価の有機基であるか、またはR2とR3は両者合して縮合環を形成するか、もしくはR3とR4は両者合して2価の有機基を表す。ただし、R3とR4が共に水素原子であることはない。]。 (もっと読む)


式(I)の化合物またはその誘導体(式中、A、B、Z、R1、R2a、R2b、Rx、R8およびR9は明細書にて定義されているとおりである。)、かかる化合物の製法、かかる化合物を含む医薬組成物ならびに医薬におけるかかる化合物の使用を記載する。

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細胞周期チェックポイント活性化の調節物質(好ましくは、β−ラパコン、またはその医薬上許容される塩、プロドラッグ、代謝物、アナログもしくは誘導体)の投与は正常細胞を放射線障害から保護する。本発明は、放射線損傷の予防方法を含む。本発明はまた、放射線療法を施す前に対象体に細胞周期チェックポイント活性化の調節物質を投与することによる、放射線療法で癌のような症状を治療する方法を提供する。 (もっと読む)


【課題】本発明は、活性化された免疫系に関連する疾患の予防または治療のために
少なくとも一種類のチアゾリジン−4−オン誘導体を含む医薬組成物の提供、薬学的活性化合物としての使用に優れている新規チアゾリジン−4−オン誘導体の提供を目的とする。
【解決手段】一般式(I)の新規チアゾリジン−4−オン誘導体および医薬組成物の調製におけるそれらの活性成分としての使用、一般式(I)の化合物の製造方法、それらの一種以上を含有する医薬組成物およびそれらの単独でのまたは他の免疫抑制剤と併用しての免疫抑制剤としての使用により達成される。 (もっと読む)


【課題】新規3,9-ジアザビシクロ[3.3.1]ノネン誘導体、テトラヒドロピリジン誘導体、および医薬組成物の調製における活性成分としてのこれらの誘導体の使用を提供する。
【解決手段】本発明は、新規3,9-ジアザビシクロ[3.3.1]ノネン誘導体、テトラヒドロピリジン誘導体、および医薬組成物の調製における活性成分としてのこれらの誘導体の使用、該化合物の調製法、これらの化合物の1種または1種以上を含有する医薬組成物およびレニン阻害剤としてのそれらの使用により達成される。 (もっと読む)


抗増殖効果の発現において使用するための、置換基が明細書中で定義されるとおりの式(I)のキナゾリン誘導体:この効果は、ヒトのような温血動物において単独又は部分的にerbB2受容体型チロシンキナーゼを阻害することによって発現される。

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1位において置換されたイミダゾ環系、同化合物を含有する医薬組成物、中間体、同化合物を製造する方法、および動物においてサイトカイン生合成を誘導するための、そしてウィルス性および新生物疾患をはじめとする疾患の処置におけこれらの化合物の免疫調節物質としての使用方法が開示される。 (もっと読む)


免疫モジュレーションのための方法および薬剤ならびに推定免疫モジュレーターの同定方法が提供される。
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本発明は、1,25ジヒドロキシビタミンD3より少ない高カルシウム血症性となるように活性調節するビタミンD受容体(VDR)を有する、新規的な、非セコステロイド性フェニルベンゾチオフェン化合物に関する。これらの化合物は、骨疾患や乾せん症を治療するために有用である。 (もっと読む)


本発明は、ニーマンピック病の酸性スフィンゴミエリナーゼ欠損形態(すなわち、ニーマンピック病A型又はB型)に罹患した個体を治療する方法であって、この疾病に関連する欠損酸性スフィンゴミエリナーゼ(ASM)酵素に対し、特異的な分子「シャペロン」として低分子を投与することを含む方法を提供する。
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本発明は、1α,25−ジヒドロキシビタミンD3より、高カルシウム血性の低い、ビタミンD受容体(VDR)調節活性を有する、新規な、非セコステロイド性の、フェニル−フラン化合物に関する。これらの化合物は、骨の病気や乾癬を治療するのに有用である。 (もっと読む)


1−位が置換されたイミダゾ−キノリン、−ピリジン、および−ナフチリジン環構造、その化合物を含む医薬組成物、中間体、ならびにそれらの化合物の、動物においてサイトカインの生合成を誘導するための免疫調節薬としての使用方法、およびウイルス性および腫瘍性疾患を含む疾病の治療における使用方法が開示されている。 (もっと読む)


本発明は、1α,25ジヒドロキシビタミンD3より少ない高カルシウム血症性となるように活性調節するビタミンD受容体(VDR)を有する、新規的な、非セコステロイド性フェニルベンゾフラン化合物に関する。これらの化合物は、骨疾患や乾せん症を治療するために有用である。 (もっと読む)


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