式 (I)


［式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、m、n、qおよびrは、明細書において定義された意味を有する。］の化合物、およびその薬事的に許容される誘導体類が提供される。これらの化合物は、炎症に関連する疾患及び症状の治療に有用である。
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本発明は、JAKキナーゼを含むプロテインキナーゼの阻害薬であるフェニルアミノピリミジン化合物に関する。特に、該化合物は、JAK2キナーゼに対して選択的である。キナーゼ阻害薬は、臓器移植を含む免疫性および炎症性疾患;癌および骨髄増殖性疾患を含む過剰増殖性疾患;ウイルス性疾患;代謝性疾患;および血管性疾患などのキナーゼ関連疾患の治療で使用できる。 （もっと読む）

本発明は、一般式Ｉの化合物［式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４は、水素もしくはハロゲン原子またはＣ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_７−シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_７−シクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキレン、Ｃ_１−Ｃ_６−フルオロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシル、Ｃ_１−Ｃ_６−フルオロアルコキシル、シアノ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１Ｒ_２、ニトロ、ＮＲ_１Ｒ_２、Ｃ_１−Ｃ_６−チオアルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、ＳＯ_２ＮＲ_１Ｒ_２、ＮＲ_３ＣＯＲ_４、ＮＲ_３ＳＯ_２Ｒ_５もしくはアリール基（該アリール基は、場合によって置換されている。）を独立に表し；Ｗは、１、２、３または４位で窒素原子に結合している式ＩＩの縮合二環式基であり；Ａは、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１から３個のヘテロ原子を含む５から７員の複素環であり；Ａの炭素および／または窒素原子は、場合によって置換されており；Ｙは、場合によって置換されているヘテロアリールである。］に関し、前記化合物は、塩基または酸への付加塩の状態ならびに水和物または溶媒和物の状態にある。本発明は、調製方法および治療用途にも関する。

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【化１】


本発明は、式（Ｉ）の化合物、これらの化合物、それらの組成物、中間体および誘導体の製造方法、ならびに、限定されるものでないが強直性脊椎炎、アテローム硬化症、関節炎（関節リウマチ、感染性関節炎、小児関節炎、乾癬性関節炎、反応性関節炎のような）、骨関連疾患（骨形成に関するものを包含する）、乳癌（抗エストロゲン療法に非応答性のものを包含する）、心血管系障害、軟骨関連疾患（軟骨傷害／減少、軟骨変性および軟骨形成に関するもののような）、軟骨異形成、軟骨肉腫、慢性背部傷害、慢性気管支炎、慢性炎症性気道疾患、慢性閉塞性肺疾患、糖尿病、エネルギー恒常性の障害、痛風、偽性痛風、脂質代謝異常、メタボリックシンドローム、多発性骨髄腫、肥満、骨粗鬆症、骨形成不全症、骨溶解性骨転移、骨軟化症、骨粗鬆症、パジェット病、歯周病、リウマチ性多発筋痛症、ライター症候群、反復性過多損傷、高血糖症、血糖値上昇およびインスリン抵抗性を挙げることができる状態の処置方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物ならびに薬学的に許容できるその塩および溶媒和物（置換基は本明細書に記載されている通りである）、このような化合物を含有する組成物、ならびに喘息などの様々な疾患および状態を治療するためのこのような化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、塩形態または双性イオン形態の式（Ｉ）の化合物であって、式中、Ｒ^１〜６、ａ〜ｅおよびＱは本明細書に定義するとおりである、化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。これら化合物は、ムスカリン受容体アンタゴニストである。本発明はまた、そうした化合物を含む医薬組成物、そうした化合物を調製するプロセスおよび、たとえば、慢性閉塞性肺疾患および喘息などの肺障害を処置するためのそうした化合物の使用方法も提供する。

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【課題】種々の疾患、障害および病気の有害な影響を改善する方法を提供する。
【解決手段】式（Ａ）によって表される誘導体である、インドロカルバゾールＫ２５２ａの環置換誘導体を利用する治療的方法。該化合物は、末梢性神経障害、中枢ニューロン変性およびサイトカイン過剰産生を治療するのに有用である。前記に関連する典型的な疾患は、末梢性神経障害、アルツハイマー病、パーキンソン病ならびに自己免疫疾患およびアレルギー疾患である。式（Ａ）
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【課題】プロテインキナーゼインヒビターである化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ’）の新規ピラゾール化合物を開示し、ここでＱ’は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ^６’）_２―、１，２−シクロプロパンジイル、１，２−シクロブタンジイル、または１，３−シクロプロパンジイルであり、そしてＲ^１はＴ−環Ｄであって、ここで環Ｄは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはカルボシクリルから選択される、５〜７員の単環式環あるいは８〜１０員の二環式環である。この化合物は、疾患（例えば、癌、糖尿病、アルツハイマー病）を処置するための、プロテインキナーゼインヒビターとして有用である。 （もっと読む）

本発明は、[２−(４−クロロ−ベンジルオキシ)−エチル]−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−ジメチル−アンモニウムナパジシル酸塩、それを含む医薬組成物、および治療におけるその使用を提供する。 （もっと読む）

本発明の種々の局面は、環境条件を超える温度で少なくとも約７日間、コンテナを貯蔵すること、および貯蔵後のコンテナについて放出試験を実施することを含む、医薬製品を製造する方法を提供する。この方法により製造される製品は、環境条件および加速安定性条件で、薬剤製品の寿命を通して、より不変の微粒子サイズ分布（ＦＳＤ）および微粒子の割合（ＦＰＦ）を有する。有利なことに、そのような製品は、米国食品医薬品局（ＵＳＦＤＡ）などの規制当局により、承認薬剤製品に対して要求される試験要件を、より信頼性をもって且つ法規に合って合格することができる。 （もっと読む）

二臭化水素酸塩または二塩酸塩はでないＮ−[２−(ジエチルアミノ)エチル]−Ｎ−(２−{[２−(４−ヒドロキシ−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−１,３−ベンゾチアゾール−７−イル)エチル]アミノ}エチル)−３−[２−(１−ナフチル)エトキシ]プロパンアミドの薬学的に許容される塩；およびかかる化合物の(例えば呼吸器疾患(例えば喘息またはＣＯＰＤ)の処置における)医薬品としての使用。 （もっと読む）

【課題】カンナビノイド受容体アゴニスト作用を有し、アトピー性皮膚炎治療剤、抗掻痒剤として有用な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


式中、Ｒ^１はＣ１−Ｃ８アルキル等；Ｒ^２はＣ１−Ｃ６アルキル；Ｒ^３はＣ１−Ｃ６アルキル等；又はＲ^２及びＲ^３は一緒になって５〜１０員の非芳香族炭素環を形成してもよい；Ｒ^４は水素原子等；Ｇは式：


（式中、Ｒ^５は水素原子等；Ｘ^１は単結合等；Ｘ^２は−Ｏ−などを介在していてもよいＣ１−Ｃ８アルキレン等；Ｘ^３は単結合等）で示される化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】ＣＨＦ４２２６の製造方法に関して、より便利な代替製法を提供する。
【解決手段】
化学式（Ｉ）に示す８−ヒドロキシ−５−［（１Ｒ）−１−ヒドロキシ−２［［（１Ｒ）−２−（４−メトキシフェニル）−１−メチルエチル］アミノ］エチル］−２（１Ｈ）−キノリノン・塩酸塩の製造方法。及びその製造過程における有用な中間体。 （もっと読む）

本発明は、ピロロピリジン節が、炭素化位置４、５、６および／または７において、水素もしくはハロゲン原子またはＣ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_７−シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_７−シクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_６−アルキレン、Ｃ_１−Ｃ_６−フルオロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシル、Ｃ_３−Ｃ_７−シクロアルコキシル、Ｃ_３−Ｃ_７−シクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_６−アルキレン−Ｏ−、Ｃ_１−Ｃ_６−フルオロアルコキシル、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_６−チオアルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_２−Ｃ_６−アルキル、ＳＦ_５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１Ｒ_２、ＳＯ_２ＮＲ_１Ｒ_２、ニトロ、ＮＲ_１Ｒ_２、ＯＣＯＮＲ_１Ｒ_２、ＮＲ_３ＣＯＲ_４、ＮＲ_３ＣＯＮＲ_１Ｒ_２、ＮＲ_３ＳＯ_２Ｒ_５、ＮＲ_３ＳＯ_２ＮＲ_１Ｒ_２、アリール−Ｃ_１−Ｃ_６−アルキレン、ヘテロアリール−Ｃ_１−Ｃ_６−アルキレン、アリールもしくはヘテロアリール基から選択される、１つまたは複数の同一であるまたは異なるＸ置換基で場合によって置換されており、このアリールおよびヘテロアリールは場合によって置換されており；Ｚ_１、Ｚ_２、Ｚ_３、Ｚ_４は独立に窒素原子またはＣ（Ｒ_６）基を表し、少なくとも１つが窒素原子に対応し、少なくとも１つがＣ（Ｒ_６）基に対応し；Ｚは、窒素原子によって結合された環式アミンである、または窒素によって結合され、式ＮＲａＲｂの環式アミンである、一般式（Ｉ）の化合物であり、該化合物は、塩基状態もしくは酸付加塩状態または水和もしくは溶媒和状態であり得る化合物に関する。本発明は、また、該化合物を製造するための方法および治療におけるこれらの使用に関する。
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【課題】ガンでない疾患を治療および／または予防する方法の提供
【解決手段】本発明は、自己免疫疾患またはアレルギー疾患といったガンでない病因の病態の治療において、結核菌（Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ）
または 関係する原核細胞に由来するおよそ６０ｋＤａ ポリペプチド （またはそれをコ
ードする 核酸分子） または機能的に等価な分子またはそのフラグメントの医薬組成物のいずれかを、治療的または予防的に有効である一の用量、または複数の用量を投与することを含む、ガンでない疾患を治療および／または予防する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ガンでない疾患を治療および／または予防する方法の提供
【解決手段】本発明は、自己免疫疾患またはアレルギー疾患といったガンでない病因の病態の治療において、結核菌（Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ）
または 関係する原核細胞に由来するおよそ６０ｋＤａ ポリペプチド （またはそれをコ
ードする 核酸分子） または機能的に等価な分子またはそのフラグメントの医薬組成物のいずれかを、治療的または予防的に有効である一の用量、または複数の用量を投与することを含む、上記疾患を治療および／または予防する方法に関する。適当な免疫治療用の処置剤／ワクチン製剤用のアジュバントとして、図１のヌクレオチド配列の核酸分子、抗原ならびに製剤的に許容される賦型剤、希釈剤または担体を含有する組成物の使用の方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は式(Ｉ)：


〔式中、可変基は明細書で定義の通りである。〕
の化合物；そのような化合物の製造方法；およびそのような化合物のＰＤＥ４介在疾患状態の処置における使用に関する。
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本発明は、チャネル活性化プロテアーゼの調節に有用な化合物および医薬組成物、および、プロスタチン、ＰＲＳＳ２２、ＴＭＰＲＳＳ１１(例えば、ＴＭＰＲＳＳ１１Ｂ、ＴＭＰＲＳＳ１１Ｅ)、ＴＭＰＲＳＳ２、ＴＭＰＲＳＳ３、ＴＭＰＲＳＳ４(ＭＴＳＰ−２)、マトリプターゼ(ＭＴＳＰ−１)、ＣＡＰ２、ＣＡＰ３、トリプシン、カテプシンＡ、または好中球エラスターゼを含むが、これに限定されないチャネル活性化プロテアーゼと関連する状態の処置、軽減または予防におけるそのような化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）


［式中、
Ｇ^１は、フッ素および塩素原子からなる群から選択され；
Ｇ^２は、水素、フッ素および塩素原子からなる群から選択され；そして
Ｇ^３は、フッ素および塩素原子からなる群から選択される。］
で示される化合物、およびその薬学的に許容される塩またはＮ−オキシド。
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式（Ｉ）の化合物は、とりわけ、呼吸器疾患の治療において有用なＣＲＴＨ２リガンドであり、式中、Ｒ^１は、フルオロ、クロロ、シアノまたはトリフルオロメチルであり、Ｒ^２は、水素、フルオロまたはクロロであり、Ｒ^３は、水素、フルオロ、クロロまたはトリフルオロメチルであり、Ｘは、−ＣＨ_２−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−または−Ｓ（＝Ｏ）_２−であり、ＹおよびＹ^１のうちの一方は水素であり、他方は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^４、または−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^４、または−ＣＲ^５Ｒ^６ＯＲ^７、または、いずれも必要に応じて置換されていてよい、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、フラザニル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，５−チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、１，２，４−トリアジニルおよび１，３，５−トリアジニルから選択される複素環基であり、Ｒ^４は、環窒素を介してカルボニルまたはスルホニルと連結している５、６または７個の環原子を有する必要に応じて置換されている環式アミノ基であり、Ｒ^５およびＲ^６は、独立に、水素、（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、シクロプロピルであるか、または、Ｒ^５およびＲ^６は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、３〜６員のシクロアルキル環を形成し、Ｒ^７は、必要に応じて置換されている（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルまたは（Ｃ_３〜Ｃ_６）シクロアルキルである。
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