【課題】ある種の生物学的な活性化合物は、胃または腸を経由するような投与経路より、口腔粘膜を経由してよく吸収されることが知られており、該生物学的な活性化合物と噴射剤、溶媒等の他の組成物成分との相溶性を有した組成物を提供。
【解決手段】３０〜９９．８９％の極性溶媒、０．００１〜６０％の活性化合物、任意に０．１〜１０％の着香剤を含む配合物Ｉまたは２０〜８５％の非極性溶媒、０．００５〜５０％の活性化合物、ならびに、任意に０．１〜１０％の着香剤を含む配合物ＩＩであるカプセルおよび更に５０〜８０％の噴射剤を含むバッカルエアロゾルスプレー。 （もっと読む）

本発明は、新規ｓＥＨ阻害剤、およびｓＥＨ酵素により媒介される疾患の治療におけるそれらの使用を対象とする。詳しくは、本発明は、式Ｉ：


［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５ａ、Ｒ６ａ、Ａ、Ｂ、Ｙ、ｌおよびｍは以下に定義される］で示される化合物およびその医薬上許容される塩を対象とする。本発明の化合物は、ｓＥＨ阻害剤であり、高血圧症のようなｓＥＨ酵素により媒介される疾患の治療において使用され得る。したがって、本発明は、また、本発明の化合物を含む医薬組成物を対象とする。本発明は、また、本発明の化合物または本発明の化合物を含む医薬組成物を使用する、ｓＥＨの阻害およびｓＥＨに関連する状態の治療の方法を対象とする。
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本発明は、一般式（I）の化合物（ただし、R¹、R²、R^a、R^b、W、Q、Sは、請求項1に与えた意味を持つ）に関する。この化合物は、例えば自己免疫性疾患（例えば多発性硬化症）の治療に役立つ。

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【課題】一定の疾病状態、例えば肺高血圧症の治療のための作用物質の組み合わせ。
【解決手段】ＰＤＥ−抑制物質とアデニル酸シクラーゼ・アゴニストもしくはグアニル酸シクラーゼ・アゴニストとを組み合わせて使用する。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ａｒ^１、Ａｒ^２、Ｒ^１及びＲ^２は、本明細書と同義である］で示される化合物。医薬組成物、対象化合物を使用する方法及び製造する方法も提供される。
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本発明は、式（Ｉ）の新規化合物、それの製薬上許容される塩、それのプロドラッグ、それの生理活性代謝物、それの異性体またはそれの立体異性体（可変要素は明細書中で定義の通りである）に関するものである。式（Ｉ）の化合物はケモカイン受容体拮抗薬として有用であることから、ある種の状態および疾患、特別には炎症性の状態および疾患ならびに増殖性の障害および状態、例えば関節リウマチ、骨関節炎、多発性硬化症および喘息を治療する上で有用であると考えられる。

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本発明は、ピリドピリミジン誘導体を用いてＰＢキナーゼの活性／機能を阻害する方法である。また、本発明は、ピリドピリミジン誘導体の投与による自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動能、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷から選択される１つ以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

ムスカリン受容体アンタゴニストは、気管支保護効果を提供することが知られており、それ故に、かかる化合物は慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）および喘息のような呼吸器障害の治療に役立つ。本発明は、式（Ｉ）：


の化合物または医薬として許容されるその塩を提供し、ここでＲ^１〜３、Ｒ^５〜７、ａ、Ｘ、Ｙ、Ｙ’、Ｙ”、およびＺは、本明細書に定義された通りである。これらの化合物はムスカリン受容体アンタゴニストである。本発明は、かかる化合物を含む医薬組成物、かかる化合物を調製するためのプロセス、およびかかる化合物を、例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息のような肺障害を治療するために用いる方法も提供する。
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本発明は、新規置換６−フェニルニコチン酸誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、心血管疾患、特に異脂肪血症、動脈硬化症および心不全の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。

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式で表される化合物は、可逆性閉塞性気道疾患などと関連する気管支収縮の治療において気管支拡張薬として有用な、水安定性持続型β_２選択的アドレナリン受容体アゴニストである。
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グリセロリン酸カルシウムは、呼吸器系の疾患、障害および／または症状を処置および予防する際に有効であることが判った。該疾患、障害および／または症状は、呼吸気道の閉塞症状または拘束症状と関連がある。該疾患、障害および／または症状は、呼吸気道炎症性疾患、呼吸気道狭窄または鼻腔炎症性疾患、例えば喘息、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、気腫、反応性気道機能不全疾患(RADS)、鼻炎、気管支炎、細気管支炎、鼻づまり、副鼻腔炎、扁桃（腺）炎または喉頭炎、後鼻漏(PND)およびその関連合併症、炎症性脱顆粒および非脱顆粒マスト細胞活性、杯細胞から粘液分泌を引き起こすあらゆる刺激呼吸困難、拘束、閉塞；通気道気道狭窄または封鎖または粘液干渉；睡眠時無呼吸症、いびき、空中または非空中のアレルゲンまたは刺激物質に対する炎症性または非炎症性応答；身体のあらゆる領域において問題を引き起こす鼻のまたは鼻以外の気道炎症または刺激；および呼吸器系に対する物理的損傷であり得る。方法、組成物および装置は、呼吸器系の疾患、障害および／または症状を処置および予防するためにグリセロリン酸カルシウムを用いるために記載されている。 （もっと読む）

平滑筋ミオシンおよび／または非筋肉ミオシンを調節する化学物質、医薬組成物、および平滑筋ミオシンおよび／または非筋肉ミオシンに関連する疾病および症状の治療方法を記載する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、式中、Ｘ、Ｗ、Ｑ、Ｒ、Ｒ¹及びＲ²は、請求項１に記載の意味を有している。化合物は、例えば自己免疫障害、例えば多発性硬化症の治療に有用である。
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本発明は、ホスホジエステラーゼ４（ＰＤＥ４）酵素の阻害剤に関する。さらに詳細には、本発明は、１−フェニル−２−ピリジニルアルキルアルコールの誘導体である化合物、このような化合物を調製する方法、それを含有する組成物、およびその治療的使用に関する。 （もっと読む）

【課題】カンナビノイドレセプターリガンドを提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、そのプロドラッグ、またはこの化合物またはこのプロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または立体異性体が開示されている；これらは、抗炎症活性および免疫調節活性を示す。また、これらの化合物を含有する薬学的組成物、および種々の疾患および病気を治療するのにこれらの化合物を使用する方法も、開示されている。式（Ｉ）を有する化合物、そのプロドラッグ、あるいは該化合物または該プロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または立体異性体。
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天然もしくは合成の硫酸化多糖、好ましくは２−Ｏ脱硫酸化ヘパリンを用いて、終末糖化産物受容体（ＲＡＧＥ）とそのリガンドの相互作用を処置および阻害するための方法及び薬物が提供される。薬物は、好ましくは、静脈内にエアロゾル化により、経鼻的に、関節内に、くも膜下腔内に、皮下に、局所にまたは経口的に投与される。薬物は、糖尿病、炎症、腎不全、老化、全身性アミロイドーシス、アルツハイマー病、炎症性関節炎、アテローム性動脈硬化症、および大腸炎を含む多様な状態を治療するために有用である。 （もっと読む）

【課題】チオトロピウム塩とキシナホ酸サルメテロールを含む吸入用粉末形態の安定な製剤、その製造方法、及び呼吸器疾患の治療、特にCOPD(慢性閉塞性肺疾患)や喘息の治療のための薬剤を製造するための使用を提供する。
【解決手段】賦形剤ラクトース、サルメテロール2の酸の付加塩及びチオトロピウム塩1を含有する吸入粉末のa_W値が0.05〜0.5である。 （もっと読む）

ＣＢ２アゴニストであるインドールインダンアミドが提供され、それは、構造Ｉ：


［式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄およびＲ₅は上記と同義である］
を有しており、その化合物は、自己免疫疾患、炎症、疼痛、心臓血管障害およびＣＢ２受容体が介在する他の疾患の治療に有用である。本発明の化合物を用いたこのような疾患の予防または治療方法もまた提供される。
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【課題】薬理活性を有するピペリジン誘導体、該誘導体の製造方法、該誘導体を含む医薬組成物、および活性な治療薬としての該誘導体の使用を提供することが本発明の課題である。
【解決手段】式(Ｉ)：


Ｒ^１は、所望によりハロゲン、シアノ、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４ハロアルキルによって置換されているフェニルであり；
Ｒ^２は、水素、Ｃ_１−６アルキル、またはＣ_３−６シクロアルキルであり；そして
Ｒ^３は、１.０から８.０のｐＫａ(計算値もしくは測定値)を有する、ＮＨもしくはＯＨを有する基である]
の化合物、またはその薬学的に許容される塩を提供することにより、課題を解決する。 （もっと読む）

本発明は一般式（Ｉ）を有する新規な化合物に関する。当該化合物は、気管支収縮に特徴付けられる障害または疾患、例えばＣＯＰＤおよび喘息、ならびに血管収縮、例えば高血圧を治療するための医薬を製造するために有用である。 （もっと読む）