【課題】安定な気管支拡張組成物および方法を得る。
【解決手段】組成物は、フォルモテロールまたはその誘導体、およびステロイド性抗炎症剤を含む。該組成物は、霧状にされたエアゾールとして投与することを意図されている。本発明で提供される組成物は、比較的長時間に渡って安定なままであるよう製剤化される。本発明で提供される組成物を用いて、気管支収縮性疾患の１もしくはそれ以上の症状を処置し、予防し、または改善する方法も、提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＰＧＩ２受容体の活性を調節する、化学式（ＸＩＩＩａ）のアミド誘導体およびその薬学的組成物に関する。本発明の化合物およびその薬学的組成物は以下：肺動脈高血圧（ＰＡＨ）；特発性ＰＡＨ；家族性ＰＡＨ；膠原血管病、先天性心疾患、門脈圧亢進症、ＨＩＶ感染、薬物もしくは毒素の摂取、遺伝性出血性毛細管拡張症、脾臓摘出、肺静脈閉塞性疾患（ＰＶＯＤ）、または肺毛細血管腫症（ＰＣＨ）と関連するＰＡＨ；顕著に静脈または毛細血管の関与を伴うＰＡＨ；血小板凝集；冠動脈疾患；心筋梗塞；一過性脳虚血発作；狭心症；脳卒中；虚血再灌流傷害；再狭窄；心房細動；血管形成術もしくは冠動脈バイパス形成手術の個体または心房細動に罹患している個体における血塊形成；アテローム性動脈硬化症；アテローム性血栓症；喘息またはその症状などの処置における有用な方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のマクロライド化合物、医薬としての、特に炎症性およびアレルギー性疾患の治療または予防のための、該化合物の使用、該化合物を含有する医薬組成物ならびにそれらの製造方法に関する。特に、本発明は、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、喘息、リューマチ性関節炎、アトピー性皮膚炎もしくは炎症性腸疾患のような炎症性およびアレルギー性疾患またはガンのような増殖性疾患の治療および／または予防用にそれらの化合物を有用なものとする、主としてホスホジエステラーゼ４（ＰＤＥ４）の阻害を通して仲介される抗炎症活性を有するマクロライド化合物に関する。
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本発明では、式Ｉで表される化合物群から選択されるいくつかの化学物質並びにその薬学的に許容される塩及び混合物が提供される。少なくとも１種の化学物質と１種又はそれ以上の薬学的に許容されるビヒクルとを含んでいる医薬組成物；Ｓｙｋ活性の阻害に応答性のある種の疾患及び障害を病んでいる患者の治療方法であって、そのような患者に疾患又は障害の兆候又は症状を減少させるのに有効な量の少なくとも１種の化学物質を投与することを含む方法；が開示される。そのような疾患としては、ガン（例えば、Ｂ細胞リンパ腫、白血病）、自己免疫性疾患、炎症性疾患、急性炎症反応、及びアレルギー性障害が挙げられる。治療の方法としては、少なくとも１種の化学物質を単一活性薬剤として投与する方法又は少なくとも１種の化学物質を１種又はそれ以上の他の治療用薬剤との組み合わせで投与する方法が挙げられる。サンプル中にＳｙｋキナーゼが存在しているかいないかを測定するための方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）で表わされるスピロ環式複素環化合物、その互変異性体、立体異性体、それらの混合物、及び、塩、とりわけ無機酸又は有機酸を含む生理学的に適合する塩に関するものであって、有用な薬理特性、なかでもチロシンキナーゼが仲介するシグナル伝達に対する阻害効果を有する化合物に関する。また、本発明は、とりわけ腫瘍系疾患や前立腺肥大症（ＢＰＨ）の疾病治療ならびに肺及び気道疾患の治療のための、前記複素環化合物の使用に関する。更に本発明は前記複素環化合物の調製に関する。
【化１】


(I)
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【課題】プロスタグランジン及びロイコトリエンの産生抑制作用を有し、該脂質メディエーターに起因する各種の炎症性疾患などの予防及び治療に有用な化合物を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、式中、ｎは１〜３のいずれかの整数を示す。Ｒは炭素数５〜８個の直鎖状又は分枝状飽和アルキル基を示すか、あるいは次式；Ｒ¹（ＣＨ₂）_k−で表される基（ｋは０又は１〜３の整数を示し、Ｒ¹は炭素数３〜７個の環状飽和アルキル基又は炭素数６〜８個の縮環状飽和アルキル基を示し、基Ｒ¹は炭素数１〜４の低級アルキル基で置換されてもよい。）などを示し、Ａｒはナフタレン−１−イル基などの二環式縮環基を示す]で表される化合物又はその塩。 （もっと読む）

本発明は、式［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びｎは、明細書及び特許請求の範囲に記載のとおりである］の新規なスルホンアミドに関する。化合物は、オレキシン受容体アンタゴニストであり、オレキシン経路が関与する障害の処置に有用でありうる。
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本発明は、式（I）によって表されるスルホキシミン置換キナゾリン誘導体、それらの調製方法、及び様々な疾患の処置のための医薬品としてのそれらの使用に関する。
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【課題】抗アレルギー剤であるフェキソフェナジンおよびその類縁化合物の製造に有用な中間体の提供。
【解決手段】下式化合物


〔式中、ＨalはＣl、Ｂr、又はＩであり；ｎは１乃至５の整数であり；そして（ｉ）Ａはヒドロキシであり；Ｒ₅はＨ、−ＣＨ₂ＯＤ｛ここでＤはＨ、アセテ−ト、又はベンゾエート｝、ＣＨＯ、Ｂr、Ｃl、Ｉ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯアルキル、−Ｃ(＝ＮＨ)Ｏアルキル、又は−ＣＯＮＲ₆Ｒ₇で、アルキルは炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖であり、そして、Ｒ₆とＲ₇はそれぞれ独立に、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシであるか、又はＲ₆とＲ₇は窒素原子と一緒に、ピロリジン、ピペリジン、又はモルホリンを形成し、又は（ii）Ａは水素であり；Ｒ₅はＣＨＯ、Ｂr、Ｃl又はＩである〕。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）の化合物（式中、Ｗはクロロまたはフルオロであり、Ｒ^１はハロ、−ＣＮ、−Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、−ＳＯＲ^３、−ＳＯ_２Ｒ^３、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^２）_２、−Ｎ（Ｒ^２）_２、−ＮＲ^２Ｃ（Ｏ）Ｒ^３、−ＣＯ_２Ｒ^２、−ＣＯＮＲ^２Ｒ^３、−ＮＯ_２、−ＯＲ^２、−ＳＲ^２、−Ｏ（ＣＨ_２）_ｐＯＲ^２、および−Ｏ（ＣＨ_２）_ｐＯ（ＣＨ_２）_ｑＯＲ_２から選択される１つ以上の置換基で任意に置換されるフェニルであり、ここで各Ｒ^２は独立して水素、−Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、−Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、各Ｒ^３は独立して−Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、−Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ｐおよびｑは各々独立して１〜３の整数である）およびその薬理学的に許容できる塩、水和物、溶媒和化合物、錯体もしくはプロドラッグは、アレルギー性疾患の処置のための経口投与可能な組成物に有用である。 （もっと読む）

本発明は、スコピンエステルおよびその四級塩を調製するための新規プロセスに関する。特に、本発明は、臭化チオトロピウムを調製するためのプロセス、臭化チオトロピウムを含む医薬組成物、および呼吸障害の処置におけるそのような組成物の使用に関する。 （もっと読む）

ＰＩ３キナーゼ活性を調節する化学的実体、化学的実体を含有する医薬組成物、ならびにＰＩ３キナーゼ活性に関連する疾患および状態の治療のためのこれらの化学的実体の使用方法が、本明細書に記載される。幾つかの実施形態では、治療される疾患は、対象の関節の腫れまたは疼痛に関連する。該方法は、１７日後に関節の平均直径を少なくとも約１０％低減すること、および／または例えば７日間の治療後に足首の直径を少なくとも５％低減することを含み、数日から数週間の治療後に足首の直径を少なくとも５〜１０％以上低減することでも明らかなように、１つまたは複数の関節リウマチの症候を緩和するのに有効となり得る。
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【課題】ＴＮＦの産生を効果的に阻害し、かつサイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼを効果的に阻害する医薬製剤の提供。
【解決手段】下記（Ｉ）で表される化合物であって、下記式（ｉ）が約１０〜約１３の環メンバーからなる二環系を表し、この場合環（ｉｉ）はイミダゾリル、ピロリル、ピロリニル、もしくはピラゾリル等を含むアザヘテロサイクルであり、そして環（ｉｉｉ）はアザヘテロアリール環、もしくは場合によってはハロ置換されるベンゼン環を表す、化合物を有効成分とする医薬製剤。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、式中、Ｒ_１−Ｒ_４は明細書に定義され、医薬の実施におけるそれらの使用、それらの医薬製剤、医薬診断におけるそれらの使用、およびそれらの調製に関する。また、本発明の第１の態様の範囲内において、式（Ｉ）の化合物は、１つ以上の放射性標識部分または非放射性標識部分を有し、その標識部分は、必要に応じて、１つ以上のスペーサー部分を介して化合物に結合されている、化合物ならびにその塩、溶媒和物および水和物である。
【化１】
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この発明は、新規な４−（４−シアノ−２−チオアリール）ジヒドロピリミジン−２−オン誘導体、その製造方法、疾患の処置および／または予防のための単独または組み合わせての使用、および／また、疾患の処置および／または予防のための、特に肺および心臓血管系の疾患の処置および／または予防する医薬の製造のためのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ［式中、Ａｒは、非置換であるか、あるいは置換されているアリール又はヘテロアリール基（ここで、アリール及びヘテロアリール基は、１つ以上の置換基Ｒ^２により置換されていてもよい）であり；Ｒ^２は、ヒドロキシ、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、ニトロ、ＮＲ’Ｒ”、シアノ、Ｓ−低級アルキル、ＳＯ_２−低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニルオキシ、ベンジルオキシ、フェニル、ＮＨ−フェニル又はヘテロアリール（ここでフェニル及びヘテロアリール基は、非置換であるか、あるいは低級アルキル又はハロゲンから選択される１つ以上の置換基で置換されている）であり；Ｒ’／Ｒ”は、互いに独立して、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^１は、水素又は低級アルキルであり；Ｈｅｔは、非置換であるか、又はＲ^３から選択される１つ以上の置換基で置換されているヘテロアリール基であり；Ｒ^３は、ヒドロキシ、ハロゲン、＝Ｏ、低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、フェニル、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、ニトロ、シアノ、ＳＯ_２−低級アルキル、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルであり；ｎは、１又は２である］の化合物、あるいはその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体又はジアステレオマー混合物に関する。式Ｉの化合物が、オレキシン受容体アンタゴニストであり、関連化合物が、睡眠時無呼吸症、ナルコレプシー、不眠症、睡眠時異常行動、時差ぼけ症候群、概日リズム障害、又は神経系疾患に関連する睡眠障害の処置において有用でありうることが見出された。
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本発明は、アンドロゲン受容体に結合し、および/またはアンドロゲン受容体の活性を調節する化合物;ならびに、そのような化合物の製造および使用方法を提供する。また、そのような化合物を含む組成物ならびにそのような組成物の製造および使用方法も提供する。
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本発明は、式（Ｉ）のアミノトリアゾール誘導体、
【化１】


（式中、Ａ、Ｅ、Ｒ^１及びＲ^２は明細書中に定義した通りである。）、それらの製造及び薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、場合により置換されているテトラゾリルであり、Ｒ^２は、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているピリジニル又は場合により置換されているチエニルであり、そしてＲ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７及びＲ^８は、本明細書と同義である］で示される化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。また、Ｐ２Ｘ_３及び／又はＰ２Ｘ_２／３受容体アンタゴニストに関連する疾患を処置するための化合物の使用方法、ならびに化合物の製造方法も提供される。
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Ｒｈｏキナーゼインヒビターとして有用な、式Ｉ：


の化合物が提供され、式Ｉにおいて、可変物は、本明細書中で定義されるとおりである。Ｒｈｏキナーゼにより媒介される悪状態の処置方法、およびこれらの化合物の調製方法もまた、提供される。種々の実施形態において、本発明は、本発明の化合物および適切な賦形剤を含有する薬学的組成物を提供する。種々の実施形態において、本発明は、本発明の化合物および第二の医薬を含有する薬学的組み合わせを提供する。
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